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Principe actif -Gadopentétate de diméglumine

Gadopentétate de diméglumine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Gadopentétate de diméglumine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
GADOPENTETATE DIMEGLUMINE
Numéro CAS:
86050-77-3
Formule brute:
C14H20GdN3O10
Nomenclature de l'UICPA:
2-[bis[2-[carboxylatomethyl(carboxymethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol

2-[bis[2-[2-hydroxy-2-oxoethyl-(2-oxidanidyl-2-oxidanylidene-ethyl)amino]ethyl]amino]ethanoate;gadolinium(3+);(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol

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GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE - Composés chimiques

GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE
Dénomination commune internationale:
GADOPENTETATE DIMEGLUMINE
Numéro CAS:
86050-77-3
Formule brute:
C14H20GdN3O10
Nomenclature de l'UICPA:

2-[bis[2-[carboxylatomethyl(carboxymethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol

2-[bis[2-[2-hydroxy-2-oxoethyl-(2-oxidanidyl-2-oxidanylidene-ethyl)amino]ethyl]amino]ethanoate;gadolinium(3+);(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol

GADOPENTETATE
Numéro CAS:
20694-16-0
Formule brute:
C14H18GdN3O10

Gadopentétate de diméglumine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
gadopentetic acid
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
gadopentétate de diméglumine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
gadopentetate dimeglumine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Гадопентетат димеглюмина
Pharmacopée américaine
gadopentetate dimeglumine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
acido gadopentetico
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
acidum gadopenteticum
Pharmacopée chinoise
钆喷酸


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE

  • solution injectable

Pharmacodynamique

Ce complexe de gadolinium possède des propriétés paramagnétiques permettant d'optimiser le contraste en IRM.
Il n'a pas d'activité pharmacodynamique spécifique et est d'une grande inertie biologique.
Concentration en produit de contraste: 0,5 mol/l.
Osmolarité à 37°C: 1960 mOsm/kg H2O.
Viscosité à 37°C: 2,9 mPas.
pH: 6,5-8.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE - usage parentéral

Injecté par voie intraveineuse, ce complexe de gadolinium se répartit dans le système vasculaire et l'espace interstitiel, sans augmenter la volémie, ni perturber l'équilibre hémodynamique. Il ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique saine.
Chez les patients à fonction rénale normale, sa demi-vie plasmatique est d'environ 90 minutes. Il est éliminé par voie rénale (filtration glomérulaire exclusive) sous forme inchangée. On ne retrouve pas de galidonium libre dans le sang, dans les tissus ou dans les urines. En cas d'insuffisance rénale sévère, la substance est dialysable.
En raison de la diminution physiologique de la fonction rénale avec l'âge, la clairance de GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml, solution injectable (IV) est réduite L'élimination urinaire de GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml, solution injectable (IV) reste cependant équivalente à celle des sujets jeunes.

Dosage

Dosage - GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE - usage parentéral
Solution injectable
Injection intraveineuse stricte.
Chez l'adulte, comme chez l'enfant et le nourrisson, la posologie recommandée est de 0,2 ml de produit par kilo de poids corporel (0,1 mmol/kg).
L'examen devra être réalisé dans les 45 minutes suivant l'injection. L'amélioration optimale du contraste est généralement observée dans les premières minutes suivant l'administration du produit.
Dans quelques cas exceptionnels comme la confirmation du caractère unique d'une métastase ou la détection de tumeurs leptoméningées, une deuxième injection de 0,4 ml/kg (0,2 mmol/kg) peut être administrée.
En angiographie chez l'adulte, selon la région explorée et les paramètres techniques, la dose administrée peut aller jusqu'à 0,6 ml/kg (0,3 mmol/kg).
Populations particulières
Insuffisance rénale
GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml, solution injectable (IV) est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance estimée de la créatinine < 30 ml/min/1,73 m2) et chez les patients durant la période pré ou post-opératoire d'une transplantation hépatique .
GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml, solution injectable (IV) ne doit être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance estimée de la créatinine entre 30 et 59 ml/min/1,73 m2) à une dose n'excédant pas 0,1 mmol/kg de poids corporel qu'après une évaluation attentive du rapport bénéfice/risque .
Ne pas administrer plus d'une dose au cours de l'examen IRM.
En raison du manque d'information sur les administrations répétées, les injections de GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml, solution injectable (IV) ne doivent pas être réitérées sauf si l'intervalle entre les injections est d'au moins 7 jours.
Nouveau-nés âgés de 4 semaines ou moins, nourrissons âgés de 1 an ou moins et enfants
GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml, solution injectable (IV) est contre-indiqué chez les nouveau-nés âgés de 4 semaines ou moins .
En raison de l'immaturité de la fonction rénale des nourrissons âgés de 1 an ou moins, GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml, solution injectable (IV) ne doit être utilisé chez ces patients qu'après une évaluation attentive et à une dose n'excédant pas 0,1 mmol/kg de poids corporel.
Lors d'une séance d'IRM, il n'est pas possible d'utiliser plus d'une dose.
En raison du manque d'information sur les administrations répétées, les injections de GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml, solution injectable (IV) ne doivent pas être réitérées sauf si l'intervalle entre les injections est d'au moins 7 jours.
La réalisation d'une IRM corps entier n'est pas recommandée chez le nourrisson âgé de moins de 6 mois.
Patients âgés (65 ans et plus)
Aucune adaptation posologique n'est nécessaire. Utiliser avec prudence chez les sujets âgés .

Indications

Indications - GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE - usage systémique
Ce médicament est à usage diagnostique uniquement.
Imagerie par résonance magnétique nucléaire pour les:
Explorations cérébrales et médullaires
Explorations du rachis
Explorations vasculaires
Autres explorations du corps entier.

Contre-indications

Antécédents d'hypersensibilité aux sels de gadolinium ou à l'un des constituants de GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml, solution injectable.
Contre-indications liées à la technique IRM
Insuffisance rénale:
GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml, solution injectable (IV) est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance estimée de la créatinine < 30 ml/min/1,73 m2), chez les patients durant la période pré ou post-opératoire d'une transplantation hépatique et chez les nouveau-nés âgés de 4 semaines ou moins .

Effets indésirables

Effets indésirables - GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE - usage systémique

Les effets indésirables liés à l'utilisation de gadopentétate de diméglumine IV sont généralement d'intensité légère à modérée, et de nature transitoire.
Les effets indésirables les plus fréquemment rencontrés lors de l'administration de gadopentétate de diméglumine IV sont: nausées, vomissements, céphalées, étourdissements, et réactions au point d'injection (douleur, sensation de chaleur ou de froid).
Lors des réactions d'hypersensibilité, les effets les plus fréquemment observés sont les effets cutanés, qui peuvent être localisés, étendus ou généralisés. Ces réactions sont le plus souvent de survenue immédiate (durant l'injection ou dans l'heure qui suit le début de l'injection) ou parfois retardée (une heure à quelques jours après l'injection), et se présentent alors sous forme de réactions cutanées.
Les réactions immédiates regroupent un ou plusieurs effets, d'apparition concomitante ou successive incluant le plus souvent des manifestations cutanées, respiratoires et/ou cardiovasculaires, qui peuvent chacun être annonciateurs d'un état de choc débutant et aller très rarement jusqu'au décès.
Des cas de fibrose néphrogénique systémique (FNS) ont été rapportés avec d'autres spécialités contenant du gadopentétate de diméglumine .
Les effets indésirables sont présentés dans le tableau ci-dessous par Système Organe Classe et par fréquence en utilisant les catégories suivantes: très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥1/100 à 1<1/10), peu fréquent (≥1/1 000 à 1<1/100), rare (≥1/10 000 à <1/1 000), très rare (<1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Système Organe Classe Fréquence: effet indésirable
Affections du système immunitaire
Fréquence indéterminée: hypersensibilité, réaction anaphylactique, réaction anaphylactoïde
Affections hématologiques et du système lymphatique
Fréquence indéterminée: Hémolyse
Affections psychiatriques
Fréquence indéterminée: agitation, confusion
Affections du système nerveux
Peu fréquent: céphalées, sensation vertigineuse, dysgueusie, Rare: paresthésie, convulsion, tremblement Fréquence indéterminée: coma, présyncope syncope, parosmie,
Affections oculaires
Rare: conjonctivite, Fréquence indéterminée: vision trouble, douleur oculaire, augmentation de la sécrétion lacrymale
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Fréquence indéterminée: douleur auriculaire
Affections cardiaques
Rare: tachycardie, arythmie Fréquence indéterminée: arrêt cardiaque, bradycardie
Affections vasculaires
Rare: vasodilatation Fréquence indéterminée: hypotension, hypertension
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Rare: dyspnée, éternuement, toux, Fréquence indéterminée: arrêt respiratoire, œdème pulmonaire, laryngospasme, bronchospasme, congestion nasale,
Affections gastro-intestinales
Peu fréquent: nausée, vomissement, Rare: diarrhée, douleur abdominale, bouche sèche, Fréquence indéterminée: hypersécrétion salivaire,
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rare: prurit, urticaire, érythème, rash Fréquence indéterminée: fibrose systémique néphrogénique, hyperhidrose
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Fréquence indéterminée: dorsalgie
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquence indéterminée: insuffisance rénale aiguë, incontinence urinaire
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Peu fréquent: sensation de chaud, sensation de froid, douleur au point d'injection, réaction au site de l'injection, gêne au niveau du site d'injection, œdème au point d'injection, Rare: malaise, œdème de la face, douleur thoracique, fièvre, asthénie, Fréquence indéterminée: frissons, extravasation au point d'injection, inflammation au point d'injection en cas d'extravasation, nécrose au point d'injection en cas d'extravasation
Investigations
Fréquence indéterminée: fer sérique augmenté, bilirubinémie augmentée, tests de la fonction hépatique anormaux, férritinémie augmentée
Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec d'autres produits de contraste intraveineux pour l'IRM. Ils sont donc susceptibles de survenir également au cours d'un traitement avec GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml, solution injectable (IV):
Système Organe Classe Effet indésirable
Affections psychiatriques
Anxiété
Affections oculaires
Hyperémie oculaire, cécité transitoire
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Acouphènes
Affections cardiaques
Palpitations
Affections vasculaires
Pâleur
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Asthme, gorge sèche
Affections gastro-intestinales
Distension abdominale, flatulence.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Eczéma, dermite bulleuse
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Contractures musculaires, faiblesse musculaire
Affections du rein et des voies urinaires
Nécrose tubulaire rénale
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Gêne thoracique
Investigations
Prolongation PR de l'électrocardiogramme
Effets indésirables chez l'enfant
La fréquence des EI chez l'enfant avec gadopentétate de diméglumine IV est indéterminée. La nature attendue de ces effets est similaire à celle des effets rapportés chez l'adulte.

Surdosage

Aucun surdosage n'a été rapporté.
En cas de très forte dose, la perte hydrique et électrolytique doit être compensée par une réhydratation appropriée. La fonction rénale doit être surveillée pendant au moins trois jours.
GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml peut être éliminé par hémodialyse. Toutefois, il n'est pas démontré que l'hémodialyse soit appropriée dans la prévention de la fibrose néphrogénique systémique (FNS).

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Il n'existe pas de données sur l'utilisation de gadopentétate de diméglumine chez la femme enceinte. Des études effectuées chez l'animal après des doses élevées et répétées ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction . GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml ne doit pas être utilisé pendant la grossesse à moins que la situation clinique de la patiente ne nécessite l'administration de gadopentétate de diméglumine.
Allaitement
On ne sait pas si le gadopentétate de diméglumine est excrété dans le lait maternel. Un risque pour le nouveau-né ne peut être exclu. L'allaitement doit être interrompu pendant au moins 24 heures après l'administration de GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE 0,5 mmol/ml.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations à prendre en compte
Bêta-bloquants, substances vasoactives, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine: ces médicaments entraînent une baisse de l'efficacité des mécanismes de compensation cardiovasculaire des troubles tensionnels: le médecin doit en être informé avant l'injection de complexe de gadolinium et disposer des moyens de réanimation.
Interférence avec les tests diagnostiques:
Le dosage du fer sérique réalisé par des méthodes de complexation (ex.: bathophenanthroline) dans les 24 heures suivant l'administration de GADOPENTÉTATE DE DIMÉGLUMINE peut aboutir à des valeurs anormalement basses en fer du fait de la présence de DTPA libre dans le produit de contraste.

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