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Principe actif -Halothane

Halothane - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Halothane - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
HALOTHANE
Numéro CAS:
151-67-7
Formule brute:
C2HBrClF3
Nomenclature de l'UICPA:
2-bromo-2-chloro-1,1,1-trifluoro-ethane

2-bromo-2-chloro-1,1,1-trifluoroethane

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Halothane - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
halothane
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
halothane
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
halothane
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Галотан
Pharmacopée américaine
halothane
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
alotano
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
halothane
- Ph.Eur.
Pharmacopée hongroise
halothane
- OGYI
Pharmacopée internationale
halothanum
Pharmacopée chinoise
氟烷
Pharmacopée mexicaine
halothane
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
halothane
Pharmacopée de l'URSS
phthorothanum
halothane


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques HALOTHANE

  • liquide pour inhalation
  • liquide pour inhalation par vapeur

Pharmacodynamique

Anesthésie générale par inhalation : l'anesthésie est douce et facilement réversible, le réveil est rapide.
L'halothane exerce une dépression progressive et réversible du système nerveux central à partir du cortex vers les centres médullaires.
Effets analgésiques : l'halothane ne possède pas de propriétés analgésiques.
Effets cardio-vasculaires : ils associent une vasodilatation qui protège la vascularisation des territoires sensibles, et un degré variable de bradycardie et d'hypotension.
L'halothane diminue, de manière réversible et dose-dépendante, le débit sanguin rénal, la filtration glomérulaire et le débit urinaire.
Effets respiratoires : absence d'irritation des voies respiratoires, associée à une inhibition des sécrétions bronchiques. On note également une relaxation de la musculature bronchique et fréquemment une accélération du rythme respiratoire. L'halothane peut provoquer une bronchodilatation. La relaxation bronchique est généralement proportionnelle à la dose.
Effets sur la musculature utérine : relaxation.
L'halothane peut être absorbé par le caoutchouc présent dans certains circuits anesthésiques. Le cœfficient de partage caoutchouc/gaz est de 120.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - HALOTHANE - voie inhalée

Absorption
Anesthésique volatil, l'halothane est absorbé au niveau des alvéoles pulmonaires. Il présente une solubilité relativement faible dans le sang.
L'équilibre de concentration sang/alvéole est obtenu rapidement.
Distribution
Dans l'organisme, la pharmacocinétique de l'halothane semble reposer sur un modèle à trois compartiments : tissus richement vascularisés (cerveau, cœur, foie), tissus musculaires et tissus adipeux.
Élimination
Environ 80 % de la dose est éliminée sous forme inchangée par les poumons. Les 20 % restants sont éliminés au niveau hépatique par voie oxydative et, dans des conditions d'hypoxie, par voie réductrice. Les principaux métabolites sont : l'acide trifluoroacétique et des sels de brome, chlore, fluor, selon la voie.
La concentration maximale des métabolites est atteinte à la 24ème heure suivant l'administration et leur élimination rénale se poursuit pendant une semaine.
Son affinité pour les lipides entraîne une disparition presque totale du sang après traversée des tissus (en particulier tissus adipeux). Les tissus adipeux sont avides d'halothane, ce qui, au cours d'une anesthésie même prolongée, évite toute accumulation au niveau du sang circulant.

Dosage

Dosage - HALOTHANE - voie inhalée
Liquide pour inhalation par vapeur
Adultes
Induction :
L'anesthésie peut être induite en douceur avec des concentrations de 2 à 4 % d'halothane dans l'oxygène ou un mélange d'oxygène et de protoxyde d'azote. Lorsque l'oxygène ou l'air sont utilisés seuls, des concentrations supérieures d'halothane de l'ordre de 4 à 5 % sont souvent nécessaires. L'intubation peut être pratiquée 3 à 4 minutes après le début de l'inhalation.
Il est tout à fait possible de faire appel à un anesthésique intraveineux avant de commencer l'administration d'halothane.
Entretien :
Des concentrations comprises entre 0,5 et 2 % d'halothane dans l'oxygène ou le mélange oxygène / protoxyde d'azote sont habituellement adéquates chez l'adulte.
Ces concentrations permettent l'utilisation d'une concentration élevée d'oxygène, évitant ainsi toute hypoxie.
Sujet âgé : la concentration alvéolaire minimale est plus faible que chez l'adulte d'âge moyen. En conséquence, les concentrations utilisées à l'induction et à l'entretien sont généralement réduites.
Population pédiatrique
Pour l'induction, une concentration comprise entre 1,5 et 2 % d'halothane dans l'oxygène ou le mélange oxygène / protoxyde d'azote est indiquée. Pour l'entretien, une concentration comprise entre 0,5 et 2 % est généralement suffisante.
Mode d'administration
Propriétés physico-chimiques
Liquide volatil, ininflammable et inexplosible aux concentrations habituelles.
Stabilisé par la présence de thymol qui peut éventuellement se concentrer dans le vaporisateur (coloration brune), l'halothane n'est pas décomposé par la chaux sodée. Il peut être utilisé en circuit ouvert, semi-ouvert, semi fermé ou fermé
Evaporateur
Des évaporateurs spécialement calibrés pour l'halothane doivent être utilisés afin de contrôler avec précision la concentration de l'anesthésique délivré. Il est recommandé de leur assurer un entretien régulier.
Prémédication
L'administration d'atropine (0,5 mg) est indiquée dans certain cas (voir mises en garde).
Concentration
La concentration alvéolaire minimale de l'halothane est en moyenne de 0,76 % et est abaissée en présence de protoxyde d'azote.

Indications

Indications - HALOTHANE - voie inhalée
Anesthésique général par inhalation, utilisable en induction et entretien, chez l'adulte et l'enfant.

Contre-indications

Hypersensibilité aux agents anesthésiques volatils.
Patients ayant des antécédents, personnels ou familiaux, d'hyperthermie maligne.
Patients ayant présenté une atteinte hépatique, un ictère, une fièvre inexpliquée ou une éosinophilie après administration d'un anesthésique halogéné

Effets indésirables

Effets indésirables - HALOTHANE - voie inhalée

De rares observations d'hépatite cytolytique ont été rapportées après anesthésie à l'halothane. L'âge l'adulte, le sexe féminin et surtout le caractère itératif et rapproché des anesthésies avec ce même produit sont considérés comme des facteurs de risque .
Une bradycardie et/ou une hypotension peuvent survenir pendant l'anesthésie par halothane. Une baisse modérée de la tension artérielle est habituelle durant l'induction à l'halothane (l'halothane diminue la pression artérielle de manière dose-dépendante). La tension tend ensuite à remonter avec la réduction de la concentration de l'halothane en entretien, mais demeure généralement stable, nettement au-dessous de la valeur pré-anesthésique.
Cet effet hypotenseur peut être utilisé pour réduire le saignement et libérer ainsi le champ opératoire.
Cependant, si nécessaire, une administration intraveineuse de phényléphrine permettra de maîtriser cette baisse tensionnelle.
Des cas de troubles du rythme cardiaque, en particulier ventriculaires, ont été signalés comme très fréquents. Certains sont d'évolution grave et ont pu conduire à des décès.
Des frissons peuvent s'observer pendant la phase du réveil, notamment si le patient est hypothermique.
L'anesthésie par halothane peut entraîner des nausées et des vomissements post-opératoires.
Dépression respiratoire, surtout aux fortes concentrations.
De même qu'avec les autres agents anesthésiques de ce type, l'halothane peut déclencher un état d'hypermétabolisme du muscle squelettique conduisant à une forte demande en oxygène et induisant un syndrome clinique connu sous le nom d'hyperthermie maligne (HM). Ce syndrome comprend des symptômes non spécifiques telles que rigidité musculaire, tachycardie, tachypnée, cyanose, arythmie et tension artérielle instable, ainsi qu'une élévation de l'ensemble du métabolisme ce qui se traduit par une élévation de la température corporelle et l'augmentation du CO2 en fin d'expiration (PetCO2). De tels effets ont été observés, dans des rares cas, chez l'Homme après une anesthésie par l'halothane .

Surdosage

En présence d'un surdosage, il est nécessaire d'arrêter l'administration du produit, il convient d'entreprendre alors une ventilation assistée ou une ventilation contrôlée suivant les circonstances.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Des études animales ont montré un potentiel tératogène chez certaines espèces. Bien que ces données expérimentales ne puissent être totalement extrapolées à l'homme, il est prudent d'éviter toute anesthésie générale par inhalation pendant les premiers mois de la grossesse, à moins que cela ne soit indispensable.
Obstétrique
En raison de la relaxation du muscle utérin due à l'halothane, il est conseillé de maintenir l'anesthésie au niveau le plus léger possible.
L'utilisation en obstétrique, surtout aux fortes concentrations, peut provoquer une hémorragie de post-partum.
Allaitement
L'halothane a été retrouvé dans le lait maternel, mais ses effets chez le nouveau-né n'ont pas fait l'objet d'études contrôlées.
Cependant, à ce jour, la large utilisation pendant plus de 30 ans de l'halothane n'a révélé aucun effet préjudiciable sur la lactation et le nouveau-né.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
Sympathomimétiques alpha et bêta (dopamine, adrénaline et noradrénaline pour action systématique par voie parentérale) :
Troubles du rythme ventriculaire graves par augmentation de l'excitabilité cardiaque.
Sympathomimétiques bêta (Isoprénaline) :
Troubles du rythme ventriculaires graves, par augmentation de l'excitabilité cardiaque.
Théophylline (base et sels) et aminophylline :
Troubles du rythme ventriculaire graves, par augmentation de l'excitabilité cardiaque.
Sympathomimétiques bêta 2 (salbutamol, terbutaline, ritodrine) :
En cas d'intervention obstétricale, majoration de l'inertie utérine avec risque hémorragique ; par ailleurs, troubles du rythme ventriculaire graves, par augmentation de l'excitabilité cardiaque.Interrompre le traitement par les bêta-2 mimétiques si l'anesthésie doit se faire sous halothane.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Bêta-bloquants :
Réduction des réactions cardio-vasculaires de compensation par les bêta-bloquants (l'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par des bêta–stimulants).
En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta–bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.
Isoniazide :
Potentialisation de l'effet hépatotoxique de l'isoniazide avec formation accrue de métabolites toxiques de l'isoniazide.
En cas d'intervention programmée, arrêter par prudence, le traitement par l'isoniazide une semaine avant l'intervention et ne le reprendre que 15 jours après.
Sympathomimétiques alpha et bêta (adrénaline pour action hémostatique locale par injection sous-cutanée ou gingivale) :
Troubles du rythme ventriculaire graves (augmentation de l'excitabilité cardiaque).
Limiter l'apport, par exemple : moins de 0,1 mg d'adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en
1 heure chez l'adulte.
Sympathomimétiques indirects : amphétamines et dérivés (anorexigènes, psycho stimulants) ; éphédrine et dérivés, méthylphénidate :
Poussée hypertensive per-opératoire.
En cas d'intervention programmée, il est préférable d'interrompre le traitement quelques jours avant l'intervention.
Toute médication :
Dans la plupart des cas où un traitement médicamenteux est indispensable, il n'y a pas lieu de l'arrêter avant l'anesthésie générale. Il suffit d'en informer l'anesthésiste.

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