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Hydrocortisone


Hydrocortisone - les dermocorticoïdes sont classés en 4 niveaux d'activité selon les tests de vasoconstriction cutanée: activité très forte, forte, modérée, faible.


Hydrocortisone - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Hydrocortisone - Medzai.net
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Dénomination commune internationale:
HYDROCORTISONE
Numéro CAS:
50-23-7
Formule brute:
C21H30O5
Nomenclature de l'UICPA:
(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxy-1-oxoethyl)-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

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Composés chimiques

HYDROCORTISONE
Numéro CAS:
50-23-7
Formule brute:
C21H30O5
Nomenclature de l'UICPA:

(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxy-1-oxoethyl)-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

ACÉPONATE D'HYDROCORTISONE
Dénomination commune internationale:
HYDROCORTISONE ACEPONATE
Numéro CAS:
74050-20-7
Formule brute:
C26H36O7
Nomenclature de l'UICPA:

[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-(2-acetoxyacetyl)-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate

propanoic acid [(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-(2-acetyloxy-1-oxoethyl)-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] ester

HYDROCORTISONE CYPIONATE
Numéro CAS:
508-99-6
Formule brute:
C29-H42-O6
Nomenclature de l'UICPA:

[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] 3-cyclopentylpropanoate

3-cyclopentylpropanoic acid [2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] ester

HYDROCORTISONE (PHOSPHATE SODIQUE D')
Dénomination commune internationale:
HYDROCORTISONE SODIUM PHOSPHATE
Numéro CAS:
6000-74-4
Formule brute:
C21-H31-O8-P.2Na
Nomenclature de l'UICPA:

disodium;[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] phosphate

disodium;[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] phosphate

HYDROCORTISONE (ACÉTATE D')
Dénomination commune internationale:
HYDROCORTISONE ACETATE
Numéro CAS:
50-03-3
Formule brute:
C23H32O6
Nomenclature de l'UICPA:

[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] acetate

HYDROCORTISONE (BUTYRATE D')
Dénomination commune internationale:
HYDROCORTISONE BUTYRATE
Numéro CAS:
13609-67-1
Formule brute:
C25H36O6
Nomenclature de l'UICPA:

[11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] butanoate

HYDROCORTISONE (HÉMISUCCINATE SODIQUE D')
Dénomination commune internationale:
HYDROCORTISONE HEMISUCCINATE
Numéro CAS:
83784-20-7
Formule brute:
C25H36O9
Nomenclature de l'UICPA:

4-[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethoxy]-4-oxobutanoic acid;hydrate

TETRAHYDROCORTISONE
Numéro CAS:
53-05-4
Formule brute:
C21H32O5
6.ALPHA.-FLUOROHYDROCORTISONE 21-ACETATE
Numéro CAS:
1058-55-5
Formule brute:
C23H31FO6
HYDROCORTISONE SODIUM SUCCINATE
Numéro CAS:
125-04-2
Formule brute:
C25H33O8.Na
HYDROCORTISONE TEBUTATE
Numéro CAS:
508-96-3
Formule brute:
C27H40O6
ALLOTETRAHYDROCORTISONE
Numéro CAS:
547-77-3
Formule brute:
C21H32O5
HYDROCORTISONE PHOSPHATE
Numéro CAS:
3863-59-0
Formule brute:
C21H31O8P
HYDROCORTISONE VALERATE
Numéro CAS:
57524-89-7
Formule brute:
C26H38O6
HYDROCORTISONE HEMISUCCINATE ANHYDROUS
Numéro CAS:
2203-97-6
Formule brute:
C25H34O8
HYDROCORTISONE PROBUTATE
Numéro CAS:
72590-77-3
Formule brute:
C28H40O7
ALLOTETRAHYDROCORTISONE 3.ALPHA.,21-DIACETATE
Numéro CAS:
4047-39-6
Formule brute:
C25H36O7
HYDROCORTISONE CAPROATE
Numéro CAS:
3593-96-2
Formule brute:
C27H40O6
DI-HYDROCORTISONE SODIUM PHOSPHATE
Numéro CAS:
315-33-3
Formule brute:
C42H58O12P.Na
DI-HYDROCORTISONE PHOSPHATE
Numéro CAS:
20513-23-9
Formule brute:
C42H59O12P
DIHYDROCORTISONE ACETATE
Numéro CAS:
1499-59-8
Formule brute:
C23H32O6
HYDROCORTISONE 21-BUTYRATE
Numéro CAS:
6677-99-2
Formule brute:
C25H36O6
HYDROCORTISONE CAPRYLATE
Numéro CAS:
6678-14-4
Formule brute:
C29H44O6
HYDROCORTISONE PHOSPHATE TRIETHYLAMINE
Numéro CAS:
122764-80-1
Formule brute:
C21H31O8P.C6H15N

Hydrocortisone - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
hydrocortisone
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
hydrocortisone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
hydrocortisone caproate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Гидрокортизон
Pharmacopée américaine
hydrocortisone
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
idrocortisone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
hydrocortisone
- Ph.Eur.
Pharmacopée hongroise
hydrocortisone
- OGYI
Pharmacopée indienne
hydrocortisone
- IP
Pharmacopée internationale
hydrocortisonum
Pharmacopée chinoise
氢化可的松
Pharmacopée mexicaine
hydrocortisone
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
cortisolonum
hydrocortisone


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • collyre en solution
  • comprimé
  • comprimé sécable
  • comprimé à libération modifiée
  • crème
  • crème pour application
  • crème pour application cutanée
  • crème épaisse pour application
  • lotion
  • lyophilisat et solution pour usage parentéral
  • lyophilisat pour solution injectable IV - IM
  • mousse
  • pommade
  • pommade ophtalmique
  • pommade pour application cutanée
  • poudre et solvant pour préparation injectable
  • poudre et solvant pour solution injectable
  • poudre pour solution injectable
  • solution pour application
  • suspension injectable
  • suspension injectable IM et voie intra-articulaire
  • émulsion fluide pour application
  • émulsion pour application cutanée

Pharmacodynamique

Les dermocorticoïdes sont classés en 4 niveaux d'activité selon les tests de vasoconstriction cutanée: activité très forte, forte, modérée, faible.
HYDROCORTISONE 0,5%, crème est d'activité faible.
Active sur certains processus inflammatoires tels que l'hypersensibilité de contact et l'effet prurigineux qui leur est lié; vasoconstricteur, inhibe la multiplication cellulaire.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - HYDROCORTISONE - voie orale

Absorption
Après absorption orale, le taux sanguin maximal est obtenu en 1 heure.
Distribution
Il est réduit de 50% une heure et demie plus tard.
Biotransformation
Hépatique et rénale.
Élimination
Elimination urinaire sous forme de glycuronides conjugués surtout.

Pharmacocinétique - HYDROCORTISONE - application topique

L'importance du passage transdermique et des effets systémiques dépend de la surface traitée, du degré d'altération épidermique, de la durée du traitement. Ces effets sont d'autant plus importants que le traitement est prolongé.

Pharmacocinétique - HYDROCORTISONE - usage parentéral

Après injection intraveineuse, le pic sérique est atteint très rapidement ; la concentration est encore de 50 % du taux maximal 1 heure et demie après l'injection.
Après injection intramusculaire, la résorption est du même ordre qu'après la prise orale d'hydrocortisone :
Le taux maximal est atteint en 1 heure,
Retour au taux basal de la sécrétion endogène en 3 à 5 heures.
Biotransformation : hépatique, rénale.
Élimination urinaire sous forme de glycuronides conjugués surtout.

Dosage

Dosage - HYDROCORTISONE - voie orale
Comprimé sécable
Traitement d'entretien (insuffisance surrénale chronique, hyperplasie surrénale) :
Adulte : 20 à 40 mg/jour à répartir matin, midi et 16 h.
Enfant : 12 à 20 mg/m2/jour à répartir matin, midi et 16 h. Chez les enfants de moins de 6 ans, les comprimés seront écrasés et mélangés à l'alimentation.
Des doses plus élevées sont nécessaires en cas d'infection intercurrente, de fièvre importante, de traumatisme, d'intervention chirurgicale, de maladie grave et de chaleur importante .
Dans tous les cas et en particulier chez l'enfant, la dose minimale efficace doit être recherchée par paliers successifs. L'adaptation de la posologie repose sur des données cliniques (état général, pouls, tension artérielle debout et couchée…) et éventuellement l'ionogramme.
Dans les insuffisances surrénales primitives, un traitement minéralo-corticoïde doit être associé.
Dosage - HYDROCORTISONE - application topique
Crème
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS.
2 applications par jour.
Une augmentation du nombre d'applications accroît le risque d'apparition d'effets indésirables sans améliorer les effets thérapeutiques.
Il est conseillé d'appliquer le produit en touches espacées, puis de l'étaler en massant légèrement jusqu'à ce qu'il soit entièrement absorbé.
Se laver les mains après l'application.
La durée du traitement est limitée à trois jours.
Solution pour application
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS.
1 à 2 pulvérisations, 2 fois par jour.
Une augmentation du nombre d'applications accroit le risque d'apparition d'effets indésirables sans améliorer les effets thérapeutiques.
Il est conseillé d'appliquer le produit en touches espacées, puis de l'étaler en massant légèrement jusqu'à ce qu'il soit entièrement absorbé.
Se laver les mains après l'application.
La durée du traitement est limitée à trois jours.
Dosage - HYDROCORTISONE - usage parentéral
Lyophilisat et solution pour usage parentéral
Voie intraveineuse, intramusculaire possible.
Chez l'adulte : 100 à 200 mg en injection intraveineuse (ou éventuellement en injection IM).
Population pédiatrique
Chez l'enfant et le nourrisson : jusqu'à 5 mg/kg.
A renouveler en fonction des données cliniques (état général, pouls, tension artérielle) et biologiques (ionogrammes, glycémie).
Mode d'administration
Précautions à prendre avant la manipulation ou l'administration du médicament :
Dissoudre le lyophilisat obligatoirement dans le solvant pour garantir l'isotonie finale. La solution obtenue sera utilisée dans un délai de 24 heures.
L'administration de la solution d'hydrocortisone se fait dans la majorité des cas par injection directe dans la tubulure de perfusion. Elle peut également se faire en IV directe lente.
La solution d'hydrocortisone peut être adjointe aux solutions glucosées ou chlorurées sodiques des perfusions ou au sang. L'adjonction à des solutions glucosées n'est valable que si la durée d'écoulement du flacon n'excède pas 4 heures. L'adjonction au sang conservé n'est possible que si le flacon s'écoule en moins de 2 heures.
Les autres mélanges doivent être évités.
Poudre pour solution injectable
Voie intraveineuse, intramusculaire possible.
Chez l'adulte : 100 à 200 mg en injection intraveineuse (ou éventuellement en injection IM).
Chez l'enfant et le nourrisson : jusqu'à 5 mg/kg.
A renouveler en fonction des données cliniques (état général, pouls, tension artérielle) et biologiques (ionogramme, glycémie).
Mode d'administration
Dissoudre la poudre obligatoirement dans le solvant (2 ml d'eau p.p.i.) pour garantir l'isotonie finale. La solution obtenue sera utilisée dans un délai de 24 heures.
L'administration de la solution d'hydrocortisone se fait dans la majorité des cas par injection directe dans la tubulure de perfusion. Elle peut également se faire en IV directe lente.
La solution d'hydrocortisone peut être adjointe aux solutions glucosées ou chlorurées sodiques des perfusions ou au sang. L'adjonction à des solutions glucosées n'est valable que si la durée d'écoulement du flacon n'excède pas 4 heures. L'adjonction au sang conservé n'est possible que si le flacon s'écoule en moins de 2 heures.
Les autres mélanges doivent être évités.
Dosage - HYDROCORTISONE - administration par voie oculaire
Collyre en solution
La posologie recommandée est de 2 gouttes 2 à 4 fois par jour dans l'œil affecté.
La durée du traitement varie habituellement de quelques jours à 14 jours au maximum. Une diminution progressive jusqu'à une administration tous les deux jours est recommandée afin d'éviter une rechute.
En cas de réponse insuffisante, un corticoïde plus puissant doit être utilisé.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité dans la population pédiatrique n'ont pas été établies. Voir rubrique 4.4.
Personnes âgées
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les personnes âgées.
Mode d'administration
Voie ophtalmique.
Une unidose contient une quantité suffisante de collyre pour traiter les deux yeux.
A usage unique seulement.
Ce médicament est une solution stérile qui ne contient pas de conservateur. La solution contenue dans le récipient unidose doit être administrée immédiatement après son ouverture dans l'un ou les yeux atteints .
Les patients doivent être informés :
d'éviter tout contact entre l'embout de l'unidose et l'œil ou la paupière,
d'utiliser le collyre en solution immédiatement après la première ouverture du récipient unidose et de jeter le récipient unidose après utilisation.
L'occlusion naso-lacrymale par la compression du canal lacrymal pendant une minute peut permettre de réduire l'absorption systémique.
En cas d'utilisation de plusieurs collyres en solution, les instillations doivent être espacées d'au moins 5 minutes.
Dosage - HYDROCORTISONE administration par voie rectale
Mousse
Pour l'administration, le malade sera couché sur le côté.
Ne jamais introduire directement le poussoir du boîtier dans l'anus.
En général, une application par jour, pendant deux à trois semaines, puis éventuellement une application un jour sur deux.

Indications

Indications - HYDROCORTISONE - usage systémique
Traitement glucocorticoïde de substitution au cours de l'insuffisance surrénale :
insuffisance surrénale primitive : maladie d'Addison, surrénalectomie,
insuffisance surrénale d'origine hypophysaire : syndrome de Sheehan, insuffisances hypophysaires de causes diverses,
hyperplasie congénitale des surrénales avec ou sans syndrome de perte de sel (syndrome de Debré-Fibiger).
Indications - HYDROCORTISONE - application topique
Ce médicament est indiqué chez l'adulte et l'enfant de plus de 6 ans en cas de:
piqûres d'orties,
piqûres d'insectes,
coups de soleil localisés.
Indications - HYDROCORTISONE - administration par voie oculaire
Traitement des pathologies conjonctivales modérées et non infectieuses d'origine allergique ou inflammatoire.

Contre-indications

Les contre-indications habituelles de la corticothérapie générale ne s'appliquent pas à l'utilisation de cette forme dans les indications de la corticothérapie de substitution.

Effets indésirables

Effets indésirables - HYDROCORTISONE - usage systémique
En cas de sous-dosage, on peut observer : asthénie, hypotension orthostatique, hyperkaliémie. Désordres hydro-électrolytiques : hypokaliémie, alcalose hypokaliémique, rétention hydrosodée avec hypertension artérielle.
Troubles endocriniens et métaboliques : prise de poids, gonflement du visage, diminution de la tolérance au glucose, parfois irrégularités menstruelles
Troubles cutanés : atrophie cutanée, retard de cicatrisation, ecchymoses, acné.
Troubles neuro-psychiques : surexcitation avec euphorie et troubles du sommeil.
Troubles musculosquelettiques : quelques cas de ruptures tendineuses ont été décrits de manière exceptionnelle, en particulier en co-prescription avec les fluoroquinolones.
Troubles oculaires : choriorétinopathies
Réactions allergiques : cutanées, urticaire localisée ou généralisée, œdème de Quincke, choc anaphylactique.
Troubles cardiaques : cardiomyopathies hypertrophiques chez les enfants nés prématurés.
Effets indésirables - HYDROCORTISONE - application topique
Ce médicament contenant un corticoïde d'activité faible et faiblement dosé, les effets indésirables décrits ci-dessous se trouvent réduits au minimum.
L'utilisation prolongée de corticoïdes d'activité forte ou très forte peut entraîner une atrophie cutanée, des télangiectasies (à redouter particulièrement sur le visage), des vergetures (à la racine des membres notamment, et survenant plus volontiers chez les adolescents), un purpura ecchymotique secondaire à l'atrophie, une fragilité cutanée.
Ces effets sont rares avec les corticoïdes d'activité faible comme l'hydrocortisone à 0,5 %.
Au visage, les corticoïdes peuvent créer une dermite péri-orale ou bien aggraver une rosacée.
Il peut être observé un retard de cicatrisation des plaies atones, des escarres, des ulcères de jambe .
Des éruptions acnéïformes ou pustuleuses, une hypertrichose, des dépigmentations ont été rapportées.
Des infections secondaires, particulièrement sous pansement occlusif ou dans les plis et des dermatoses allergiques de contact, ont été également rapportées lors de l'utilisation de corticoïdes locaux.
En raison de la présence de graisse de laine, risque d'eczéma de contact.

Surdosage

Désordres hydro-électrolytiques: hypokaliémie, alcalose hypokaliémique, rétention hydrosodée avec hypertension artérielle.
Troubles endocriniens et métaboliques: prise de poids, gonflement du visage. Diminution de la tolérance au glucose. Parfois irrégularités menstruelles.
Troubles cutanés: atrophie cutanée. Retard de cicatrisation. Ecchymoses, acné.
Troubles neuro-psychiques: Surexcitation avec euphorie et troubles du sommeil.
Troubles musculosquelettiques: quelques cas de ruptures tendineuses ont été décrits de manière exceptionnelle, en particulier en co-prescription avec les fluoroquinolones.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Aucune étude de tératogenèse animale n'a été effectuée avec des corticoïdes administrés par voie locale.
Néanmoins, les études concernant la prise de corticoïdes per os chez la femme enceinte n'ont pas mis en évidence un risque malformatif supérieur à celui observé dans la population générale.
En conséquence, ce médicament peut être prescrit pendant la grossesse si besoin.
Allaitement
L'allaitement est possible en cas de traitement par ce médicament.
Ne pas appliquer sur les seins lors de l'allaitement en raison du risque d'ingestion du produit par le nouveau-né.

Interactions avec d'autres médicaments

Aux doses recommandées, l'hydrocortisone pour usage topique n'est pas susceptible de causer des interactions médicamenteuses significatives d'un point de vue médical.

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