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Hydroxyprogestérone


Hydroxyprogestérone - la 17a hydroxyprogestérone possède les propriétés lutéomimétique et gestagène de la progestérone du corps jaune ovarien.


Hydroxyprogestérone - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Hydroxyprogestérone - Medzai.net
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Dénomination commune internationale:
HYDROXYPROGESTERONE
Numéro CAS:
68-96-2
Formule brute:
C21H30O3
Nomenclature de l'UICPA:
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethanoyl-10,13-dimethyl-17-oxidanyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

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Composés chimiques

HYDROXYPROGESTÉRONE
Dénomination commune internationale:
HYDROXYPROGESTERONE
Numéro CAS:
68-96-2
Formule brute:
C21H30O3
Nomenclature de l'UICPA:

(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethanoyl-10,13-dimethyl-17-oxidanyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

HYDROXYPROGESTÉRONE (CAPROATE D')
Dénomination commune internationale:
HYDROXYPROGESTERONE CAPROATE
Numéro CAS:
630-56-8
Formule brute:
C27H40O4
Nomenclature de l'UICPA:

[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] hexanoate

hexanoic acid [(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] ester

ÉNANTATE D'HYDROXYPROGESTÉRONE
Dénomination commune internationale:
HYDROXYPROGESTERONE HEPTANOATE
Numéro CAS:
4596-16-1
Formule brute:
C28H42O4
Nomenclature de l'UICPA:

[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] heptanoate

16.ALPHA.,17.ALPHA.-DIHYDROXYPROGESTERONEACETOPHENIDE
Numéro CAS:
1179-87-9
Formule brute:
C29H36O4
16.ALPHA.-HYDROXYPROGESTERONE
Numéro CAS:
438-07-3
Formule brute:
C21H30O3
20.ALPHA.-HYDROXYPROGESTERONE
Numéro CAS:
145-14-2
Formule brute:
C21H32O2
6.ALPHA.-FLUORO-11.BETA.,17-DIHYDROXYPROGESTERONE
Numéro CAS:
1443-95-4
Formule brute:
C21H29FO4
HYDROXYPROGESTERONE ACETATE
Numéro CAS:
302-23-8
Formule brute:
C23H32O4
12.ALPHA.-HYDROXYPROGESTERONE
Numéro CAS:
19897-02-0
Formule brute:
C21H30O3
6-METHYLENEHYDROXYPROGESTERONE ACETATE
Numéro CAS:
32634-95-0
Formule brute:
C24H32O4
15.ALPHA.-HYDROXYPROGESTERONE
Numéro CAS:
600-73-7
Formule brute:
C21H30O3
6.BETA.,11.ALPHA.-DIHYDROXYPROGESTERONE
Numéro CAS:
600-48-6
Formule brute:
C21H30O4

Hydroxyprogestérone - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
hydroxyprogesterone
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
hydroxyprogestérone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
гидроксипрогестерон
Pharmacopée américaine
hydroxyprogesterone
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
idrossiprogesterone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
hydroxyprogesteronum
Pharmacopée chinoise
羟孕酮
Pharmacopée japonaise
hydroxyprogesterone caproate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée hongroise
hydroxyprogesterone caproate
- OGYI
Pharmacopée indienne
hydroxyprogesterone hexanoate
- IP
Pharmacopée mexicaine
hydroxyprogesterone caproate
- MXP
hydroxyprogesterone caproate


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • solution injectable
  • solution injectable IM

Pharmacodynamique

La 17a hydroxyprogestérone possède les propriétés lutéomimétique et gestagène de la progestérone du corps jaune ovarien. Elle assure la transformation sécrétoire de l'endomètre, favorisant la nidation.
Elle n'a pas chez la femme d'effet androgène, corticoïde ou oestrogène.
Elle possède une activité anti-estrogénique.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - HYDROXYPROGESTÉRONE - usage parentéral

Le principal métabolite est le prégnanetriol et la biotransformation n'induit pas la formation de prégnanediol.
Le principe actif est totalement biodisponible. La substance est présente dans le plasma dès la 2ème heure pour atteindre un maximum le 2ème jour (180 ng/ml - 420 nmol/l).
La résorption est lente. Le taux plasmatique est suffisant pour maintenir l'activité thérapeutique pendant 7 jours au moins.
L'élimination se fait de manière prépondérante par les fèces (57%). Le caproate d'hydroxyprogestérone est éliminé en totalité sous forme de métabolites en 30 jours.

Dosage

Dosage - HYDROXYPROGESTÉRONE - usage parentéral
Solution injectable
RESERVE A L'ADULTE.
Il est conseillé d'utiliser pour l'injection une seringue en verre. Cependant, compte tenu des études de compatibilité effectuées avec cette spécialité, il est possible d'utiliser une seringue en polypropylène. Dans ce cas, l'injection doit suivre immédiatement le remplissage de la seringue. L'injection doit toujours se faire en intramusculaire profonde, très lentement, et de préférence au niveau de la fesse ou de la partie haute du bras.
Dans les indications gynécologiques lorsque la voie parentérale est indispensable :
Troubles liés à une insuffisance en progestérone (dysménorrhées, irrégularités menstruelles, syndrome prémenstruel, mastodynies…).
Stérilité par insuffisance lutéale.
Cycle artificiel en association avec un oestrogène.
250 mg en injection I.M. profonde, le 16ème jour du cycle (10 jours après le début de l'imprégnation estrogénique, en cas de cycle artificiel).
NB : Ce traitement n'est pas contraceptif.
Dans les indications obstétricales :
Menace d'avortement : dès le début des symptômes, 500 mg en injection I.M. profonde chaque jour, puis tous les 2 jours jusqu'à sédation des signes aigus. Par la suite, administration d'une injection I.M. profonde par semaine, sous surveillance échographique.
En cas de rechute, reprise immédiate du traitement à la posologie antérieurement efficace.
Prévention d'avortements à répétition par insuffisance lutéale prouvée : dès le diagnostic de grossesse établi, une ampoule à 500 mg en injection I.M. profonde par semaine ; le traitement sera poursuivi dans tous les cas un mois après la période critique et au moins jusqu'à la 20ème semaine de gestation.
Menace d'accouchement prématuré, en rapport avec une hypermotilité utérine : 500 à 1000 mg par semaine ou tous les 2 jours.

Indications

Indications - HYDROXYPROGESTÉRONE - usage systémique
Indications gynécologiques lorsque la voie parentérale est indispensable
Troubles liés à une insuffisance en progestérone (dysménorrhées, irrégularités menstruelles, syndrome prémenstruel, mastodynies....).
Stérilité par insuffisance lutéale.
Cycle artificiel en association avec un oestrogène.
Indications obstétricales
Menace d'avortement ou prévention d'avortement à répétition par insuffisance lutéale prouvée.
Menace d'accouchement prématuré en rapport avec une hypermotilité utérine.

Surdosage

En cas de surdosage, un traitement symptomatique devra être instauré.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les résultats de nombreuses études épidémiologiques permettent d'écarter, à ce jour, un risque malformatif (urogénital ou autre) des progestatifs administrés au début de la grossesse alors que celle-ci n'est pas connue.
Les risques portant sur la différenciation sexuelle du foetus (en particulier féminin), risques décrits avec d'anciens progestatifs très androgénomimétiques, n'ont pas lieu d'être extrapolés aux progestatifs récents, nettement moins androgénomimétiques (comme celui qui est utilisé dans cette spécialité).
Allaitement
La prise de ce médicament est déconseillée pendant l'allaitement, en raison du passage du caproate d'hydroxyprogestérone dans le lait maternel.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
+ Inducteurs enzymatiques :
Anticonvulsivants (carbamazépine, oxcarbazépine, phénobarbital, phénytoïne, fosphénytoïne, primidone), griséofulvine, rifabutine, rifampicine, névirapine, efavirenz et millepertuis.
Diminution de l'efficacité du progestatif.

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