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Imipramine (chlorhydrate d')


Imipramine (chlorhydrate d') - les effets biochimiques, vraisemblablement à l'origine de l'effet thérapeutique, reposent sur une diminution du recaptage présynaptique de la noradrénaline (na) et de la sérotonine (5‑ht) dont la transmission synaptique est facilitée.


Imipramine (chlorhydrate d
Imipramine (chlorhydrate d
Imipramine (chlorhydrate d
Dénomination commune internationale:
IMIPRAMINE
Numéro CAS:
50-49-7
Formule brute:
C19H24N2
Nomenclature de l'UICPA:
3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine

3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethyl-1-propanamine

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Composés chimiques

IMIPRAMINE (CHLORHYDRATE D')
Dénomination commune internationale:
IMIPRAMINE
Numéro CAS:
50-49-7
Formule brute:
C19H24N2
Nomenclature de l'UICPA:

3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine

3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethyl-1-propanamine

IMIPRAMINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
113-52-0
Formule brute:
C19H24N2.ClH
IMIPRAMINE PAMOATE
Numéro CAS:
10075-24-8
Formule brute:
C23H16O6.2C19H24N2
IMIPRAMINE HYDROBROMIDE
Numéro CAS:
67246-27-9
Formule brute:
C19H24N2.BrH

Imipramine (chlorhydrate d') - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
imipramine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
imipramine (chlorhydrate d')
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
imipramine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Имипрамин
Pharmacopée américaine
imipramine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
imipramina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
imipramine
- Ph.Eur.
Pharmacopée hongroise
imipramine
- OGYI
Pharmacopée indienne
imipramine
- IP
Pharmacopée internationale
imipraminum
Pharmacopée chinoise
丙米嗪
Pharmacopée mexicaine
imipramine
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
imipramine
Pharmacopée de l'URSS
imizinum (for the hydrochloride)
imipramine


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé enrobé
  • comprimé pelliculé
  • dragée

Pharmacodynamique

Les effets biochimiques, vraisemblablement à l'origine de l'effet thérapeutique, reposent sur une diminution du recaptage présynaptique de la noradrénaline (NA) et de la sérotonine (5‑HT) dont la transmission synaptique est facilitée. L'imipramine peut donc être considérée comme un inhibiteur du recaptage "mixte" de la NA et de la 5-HT en proportions similaires.
L'effet sédatif, lorsqu'il se manifeste, est en rapport avec la composante histaminergique de la molécule.
Par ailleurs, celle-ci exerce un effet anticholinergique central et périphérique, à l'origine d'effets indésirables.
Les propriétés adrénolytiques peuvent provoquer une hypotension orthostatique.
L'amélioration portant spécifiquement sur l'humeur est souvent retardée par rapport aux améliorations symptomatiques telles que le ralentissement idéomoteur, l'insomnie ou l'anxiété. Cette notion doit être prise en compte avant l'interruption d'un traitement pour raison d'inefficacité, ainsi que dans l'ajustement des doses efficaces.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - IMIPRAMINE - voie orale

Absorption
Le chlorhydrate d'imipramine est rapidement et presque complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. L'ingestion de nourriture n'a aucun effet sur son absorption et sa biodisponibilité. Au cours de son premier passage dans le foie, l'imipramine administrée oralement est partiellement transformée en son métabolite actif, la desméthylipramine, qui possède également une activité antidépressive.
La biodisponibilité de l'imipramine est variable d'un sujet à l'autre (de 25 à 50 % environ). En raison d'un effet de premier passage hépatique important, la biodisponibilité de l'imipramine est réduite après administration par voie orale d'environ 50 % par rapport à l'administration parentérale.
L'administration orale de 50 mg trois fois par jour pendant 10 jours génère des concentrations plasmatiques stationnaires moyennes entre 21-67 ng/mL pour l'imipramine et 34-136 ng/mL pour la desméthylipramine.
Distribution
Les concentrations d'imipramine dans le liquide céphalorachidien et dans le plasma sont étroitement apparentées. Le volume de distribution est élevé, en moyenne de 211 kg-1. La clairance totale plasmatique de l'imipramine, calculée après administration intraveineuse, est 1 l/min. La demi-vie d'élimination plasmatique de l'imipramine varie d'un sujet à l'autre : elle est comprise entre 9 et 20 heures.
L'imipramine passe la barrière hémato-encéphalique ainsi que dans le lait maternel. L'imipramine et son métabolite, la desméthylimipramine, se retrouvent dans le lait maternel à des concentrations similaires aux concentrations plasmatiques.
Liaison aux protéines plasmatiques
La liaison aux protéines est importante, en moyenne de 85 %.
Biotransformation
Le foie joue un rôle majeur dans le processus de métabolisation des antidépresseurs imipraminiques : captation (effet de premier passage) puis biotransformation intense, ce qui explique :
La forte valeur de la clairance plasmatique, rapportée au débit sanguin hépatique (1,5 l/min)
Le faible pourcentage de composés actifs retrouvés au niveau urinaire.
En principe, l'imipramine est N-déméthylé sous la forme N-desméthylimipramine (désimipramine) (métabolite actif) par CYP3A4, CYP2C19, et CYP1A2. L'imipramine et la désipramine subissent une hydroxylation, catalysée par CYP2D6 pour former de la 2-hydroximipramine (métabolite actif) et de la 2-hydroxydesipramine (métabolite actif). Les deux voies métaboliques sont sous contrôle génétique.
Le métabolite principal de l'imipramine est la desméthylimipramine ou désipramine, composé actif, dont la demi-vie est un peu plus longue que celle de la molécule-mère. L'hydroxylation de ces deux molécules donne naissance à d'autres métabolites actifs. Leur inactivation se fait par conjugaison avec l'acide glucuronique, aboutissant à des substances hydrosolubles éliminées dans les urines ou la bile.
Elimination
L'imipramine est éliminée du sang avec une demi-vie de 19 heures.
80 % des conjugués hydrosolubles sont excrétés dans l'urine et 20 % dans les fèces. Seulement 5 % environ de la dose est excrété inchangé. Egalement 6 % de la dose est excrété sous forme de désipramine.
Comme la biodisponibilité systémique est plus élevée chez le patient âgé en raison d'une clairance plasmatique réduite, il est conseillé de leur donner un dosage plus faible qu'aux patients appartenant à d'autres classes d'âge.
Relation concentration-activité
Pour la désipramine, la fourchette thérapeutique communément retenue se situe entre 115 et 250 ng/ml, 180 à 350 ng/ml pour la somme imipramine/désipramine. En pratique courante, le dosage plasmatique n'est pas nécessaire pour assurer le suivi thérapeutique. Toutefois, on distingue 2 groupes de malades pour lesquels le monitoring des concentrations plasmatiques peut être souhaitable :
les patients à risque : sujet âgé, pathologie cardiaque, hépatique, rénale, enfant…
les patients résistants au traitement ou chez lesquels les effets indésirables sont marqués ou encore polymédiqués .
Caractéristiques des patients
Sujet âgé
Du fait d'une clairance métabolique réduite chez les personnes âgées, les patients âgés présentent des concentrations plasmatiques plus élevées que les sujets plus jeunes. Il est conseillé de leur donner un dosage plus faible qu'aux patients appartenant à d'autres classes d'âge.
Population pédiatrique
Chez l'enfant, la clairance moyenne et la demi-vie d'élimination ne diffèrent pas de façon significative par rapport aux contrôles effectués chez l'adulte, mais il existe une forte variabilité d'un patient à l'autre.
Insuffisance hépatique
Etant donné que le médicament est principalement éliminé par métabolisation, un impact significatif sur la clairance du médicament est attendu chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique. Une prudence particulière est recommandée chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée. L'imipramine est contre-indiquée chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique sévère.
Insuffisance rénale
Des observations chez des patients atteints d'insuffisance rénale chronique suggèrent un allongement des temps d'élimination des métabolites actifs et inactifs.

Dosage

Dosage - IMIPRAMINE - voie orale
Comprimé enrobé
DEPRESSION
La posologie usuelle pour le traitement de la dépression varie de 75 à 150 mg par jour.
La posologie initiale est le plus souvent de 75 mg mais elle peut être adaptée individuellement dans la fourchette des doses recommandées. Cette posologie sera éventuellement réévaluée après 3 semaines de traitement effectif à doses efficaces.
Mode d'administration
Les caractéristiques pharmacocinétiques de ce médicament autorisent une seule prise journalière, pendant les repas ou à distance de ceux-ci. Il peut être nécessaire, selon les cas, de prendre le médicament au plus tard vers 16 heures, afin de prévenir une éventuelle insomnie.
Durée du traitement
Le traitement par antidépresseur est symptomatique.
Le traitement d'un épisode est de plusieurs mois (habituellement de l'ordre de 6 mois) afin de prévenir les risques de rechute de l'épisode dépressif.
ENURESIE (à partir de 6 ans)
L'augmentation des doses, si nécessaire, se fera de façon progressive.
De 6 à 12 ans : 1 à 3 comprimés à 10 mg par jour (10 à 30 mg d'imipramine).
Plus de 12 ans : 2 à 5 comprimés à 10 mg par jour (20 à 50 mg d'imipramine).
Les posologies préconisées sont faibles par rapport à celles utilisées dans la dépression. L'effet anticholinergique périphérique constitue un avantage dans cette indication.
DOULEURS NEUROPATHIQUES DE L'ADULTE
Le traitement doit débuter à doses faibles : 10 à 25 mg par jour. La dose est ensuite progressivement augmentée, par palier de 10 à 25 mg toutes les semaines, selon la tolérance. La posologie est individuelle (25 à 300 mg/jour), une dose quotidienne de 25 à 75 mg est généralement suffisante.
Le traitement d'entretien doit se faire à la plus petite dose efficace, et l'intérêt du traitement doit être réévalué de façon périodique.
Populations à risques
Sujet âgé
Le traitement sera initié à posologie faible, c'est-à-dire en pratique à la moitié de la posologie minimale recommandée . L'augmentation des doses, si nécessaire, sera progressive, en pratiquant une surveillance clinique : les effets indésirables des imipraminiques peuvent en effet avoir des conséquences graves chez la personne âgée (chutes, confusions).
Insuffisance hépatique et rénale
Il convient de diminuer la posologie . IMIPRAMINE doit être administré avec prudence chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique légère à modérée ou d'une insuffisance rénale. Cependant, il ne doit pas être administré chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Population pédiatrique
Chez les enfants et adolescents, il n'existe pas suffisamment de preuve de l'efficacité et de la tolérance de IMIPRAMINE dans le traitement des épisodes dépressifs majeurs et les douleurs neuropathiques. L'utilisation de IMIPRAMINE chez les enfants et adolescents est déconseillée dans ces indications.
Il n'existe pas de donnée sur l'utilisation de IMIPRAMINE dans le traitement de l'énurésie chez les enfants de moins de 6 ans.
Utiliser les doses adaptées de comprimés (10 ou 25 mg) en fonction de la dose journalière prescrite.
Arrêt du traitement
Un arrêt brutal ou une réduction brutale des doses doivent être évités du fait de la survenue possible de symptômes de sevrage .

Indications

Indications - IMIPRAMINE - usage systémique
Episodes dépressifs majeurs (c'est-à-dire caractérisés).
Enurésie nocturne de l'enfant dans le cas où toute pathologie organique a été exclue.
Douleurs neuropathiques de l'adulte.

Contre-indications

Hypersensibilité connue aux antidépresseurs tricycliques du groupe des dibenzazépines
Risque connu de glaucome par fermeture de l'angle
Risque de rétention urinaire lié à des troubles urétro-prostatiques
Infarctus du myocarde récent
Association aux IMAO irréversibles (iproniazide). Respecter un délai de deux semaines entre l'arrêt de l'IMAO et le début du traitement par l'antidépresseur sérotoninergique, et d'au moins une semaine entre l'arrêt de l'antidépresseur sérotoninergique et le début du traitement par l'IMAO.
Insuffisance hépatique sévère
Allaitement

Effets indésirables

Effets indésirables - IMIPRAMINE - usage systémique
Il peut être difficile de distinguer certains effets indésirables de certains symptômes de la dépression, tels que fatigue, asthénie, troubles du sommeil, nervosité, agitation, anxiété, constipation et sécheresse buccale.
Les patients âgés sont particulièrement sensibles aux effets anticholinergiques, neurologiques, psychiatriques ou cardiovasculaires. Leur capacité à métaboliser et à éliminer les médicaments peut être réduite, aboutissant à un risque d'augmentation des concentrations plasmatiques aux doses thérapeutiques.
Les effets indésirables (tableau 1) sont classés par catégorie de fréquence, les plus fréquents d'abord, en utilisant la convention suivante : très fréquent (³ 1/10) ; fréquent (³ 1/100, < 1/10) ; peu fréquent (³ 1/1 000, < 1/100) ; rare (³ 1/10 000, <1/1 000) ; très rare (< 1/10 000), fréquence non connue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).
Tableau 1
Affections hématologiques et du système lymphatique
Très rare
Leucopénie, agranulocytose, éosinophilie, thrombocytopénie
Affections du système immunitaire
Très rare
Réaction anaphylactique
Affections endocriniennes
Très rare
Sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Rare
Prise de poids anormale
Très rare
Anorexie mentale, augmentation de la glycémie, diminution de la glycémie,
Affections psychiatriques
Fréquent
Nervosité, état confusionnel, délire, hallucinations, anxiété, agitation, manie, hypomanie, troubles de la libido, trouble du sommeil, désorientation
Rare
Trouble psychotique
Très rare
Agressivité
Fréquence non connue
Idées et comportements suicidaires *
Affections du système nerveux
Très fréquent
Tremblements
Fréquent
Étourdissements, céphalées, sédation, somnolence, paresthésies
Rare
Convulsions,
Très rare
Myoclonies, trouble extrapyramidal, ataxie, dysarthrie, syndrome sérotoninergique (en association)
Affections oculaires
Fréquent
Vision floue, troubles de l'accommodation, diminution de la sécrétion lacrymale, sécheresse oculaire
Peu fréquent
Mydriase
Très rare
Glaucome
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Fréquent
Vertiges
Très rare
Acouphènes
Affections cardiaques
Très fréquent
Tachycardie sinusale
Fréquent
Arythmies, palpitations, troubles de la conduction, par ex. élargissement du complexe QRS, bloc de branche, modifications de l'intervalle PQ
Très rare
Insuffisance cardiaque, arythmie ventriculaire, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire, torsades de pointes, infarctus du myocarde
Affections vasculaires
Très fréquent
Bouffées de chaleur, hypotension orthostatique
Très rare
Vasospasme
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Très rare
Alvéolite allergique (avec ou sans éosinophilie)
Affections gastro-intestinales
Très fréquent
Sécheresse buccale, constipation
Peu fréquent
Nausées, vomissements
Très rare
Iléus paralytique, ulcération de la langue, stomatite, caries dentaires
Affections hépatobiliaires
Très rare
Hépatite (avec ou sans ictère)
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent
Dermatite allergique, éruption cutanée, urticaire
Peu fréquent
Hyperhidrose
Très rare
Purpura, pétéchies, réaction de photosensibilité, alopécie, hyperpigmentation cutanée
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquent
Trouble de la miction
Très rare
Rétention urinaire
Affections des organes de reproduction et du sein
Très rare
Gynécomastie, galactorrhée
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquence indéterminée
Mort subite
Investigations
Très fréquent
Électrocardiogramme anormal (par ex. modification des ondes T et ST)
Fréquent
Test de la fonction hépatique anormal
Très rare
Glycémie anormale, perte de poids, électroencéphalogramme anormal, allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme, augmentation de la tension artérielle
*Des cas d'idées et de comportements suicidaires ont été rapportés durant le traitement par IMIPRAMINE ou peu après son arrêt .
Symptômes de sevrage à l'arrêt du traitement
L'arrêt du traitement par l'imipramine, particulièrement quand il est brutal, peut entraîner des symptômes de sevrage.
Ont été observés : vomissements, douleur abdominale, diarrhée, insomnie, nervosité, irritabilité, anxiété, sensations vertigineuses, nausées, céphalées, malaises. Il est donc recommandé de diminuer progressivement les doses d'imipramine lorsque le traitement n'est plus nécessaire .
Des cas d'impuissance ont été également observés.
De très rares cas de cardiomyopathie ont été rapportés.
Effets liés à la nature même de la maladie dépressive :
Levée de l'inhibition psychomotrice, avec risque suicidaire,
Inversion de l'humeur avec apparition d'épisodes maniaques,
Réactivation d'un délire chez les sujets psychotiques,
Manifestations paroxystiques d'angoisse.
Lésions, intoxications et complications liées aux procédures
Des études épidémiologiques, réalisées principalement chez des patients âgés de 50 ans et plus montrent un risque accru de fracture osseuse chez les patients recevant des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et des antidépresseurs tricycliques (ATC). Le mécanisme conduisant à ce risque est inconnu.

Surdosage

Signes et symptômes
En cas de surdosage volontaire ou accidentel impliquant des doses de l'ordre de 10 mg/kg chez l'adulte, 5 mg/kg chez l'enfant, on peut observer des manifestations cardiovasculaires sévères (essentiellement des troubles de la conduction conditionnant la gravité de l'intoxication), ainsi que l'apparition ou le renforcement de symptômes anticholinergiques, un état confusionnel, des convulsions ou un coma (parfois retardé).
Prise en charge et traitement
Il y a lieu, dans ce cas, de faire hospitaliser immédiatement le malade dans un service spécialisé et de limiter l'absorption par l'administration de charbon activé (administration pouvant être répétée en raison du cycle entéro-hépatique) voire par un lavage gastrique, si le patient est intubé.
La prise en charge doit comporter un traitement symptomatique et une surveillance neurologique (coma souvent peu profond, mouvements anormaux, agitation, convulsions parfois précoces…), hémodynamique et électrocardiographique, pouvant être prolongée sur plusieurs jours en fonction de la persistance de signes de gravité (coma, convulsions, élargissement du QRS à l'ECG, troubles du rythme ventriculaire, hypotension artérielle voire collapsus, complications respiratoires) et/ou de signe d'imprégnation (pouvant se limiter à des troubles anticholinergiques dont l'un des plus constants est la tachycardie sinusale).
Il n'existe aucun antidote spécifique. Les convulsions seront traitées par administration de benzodiazépines. L'élargissement du QRS > 0,12 seconde nécessite l'administration de bicarbonate de sodium molaire avec une surveillance attentive de la kaliémie. L'administration de flumazénil (antidote des intoxications par benzodiazépines fréquemment associées) ou de physostigmine est déconseillée en raison du risque de convulsions. L'hémodialyse ou la dialyse péritonéale sont inefficaces.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
D'après l'expérience acquise sur l'homme, l'imipramine est susceptible de provoquer des troubles du développement lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
Des rapports isolés ayant mis en évidence une possible relation entre l'administration d'antidépresseurs tricycliques et des effets indésirables sur le fœtus (troubles du développement), IMIPRAMINE doit donc être utilisé après un examen des bénéfices pour la mère et du risque pour le fœtus. Le maintien d'un bon équilibre psychique maternel est souhaitable tout au long de la grossesse. Si une prise en charge médicamenteuse est nécessaire pour assurer cet équilibre, elle doit être instituée ou poursuivie à dose efficace tout au long de la grossesse et si possible en monothérapie.
A ce jour, les données semblent exclure un risque malformatif particulier de l'imipramine.
Chez les nouveau-nés, de mères traitées en fin de grossesse par un antidépresseur imipraminique, des signes d'imprégnation (notamment atropiniques) et/ou de sevrage ont parfois été décrits :
Troubles neurologiques dans la première semaine de vie (hypotonie, hyperexcitabilité, trémulations, voire exceptionnellement convulsions) ;
Troubles respiratoires (polypnées, accès de cyanose, voire exceptionnellement détresse respiratoire) ;
Troubles digestifs (difficulté de mise en route de l'alimentation, retard à l'émission du méconium et distension abdominale).
Tous ces signes apparaissent dans les premiers jours de vie et sont le plus souvent de courte durée et peu sévères.
Compte-tenu de ces données, l'utilisation de l'imipramine est possible quel que soit le terme de la grossesse. La surveillance du nouveau-né tiendra compte des effets précédemment décrits.
Allaitement
Le passage dans le lait maternel est mal connu mais probablement faible ; néanmoins, par mesure de précaution, l'allaitement est à éviter pendant la durée du traitement.

Interactions avec d'autres médicaments

*Syndrome sérotoninergique :
Certains surdosages ou certains médicaments peuvent conduire à un syndrome sérotoninergique, justifiant l'arrêt immédiat du traitement.
Ces médicaments sont essentiellement représentés par
Linézolide
Bleu de méthylène
Millepertuis
Péthidine et tramadol
La plupart des antidépresseurs
La classe des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine
Certains agents tricycliques (clomipramine, amitriptyline, imipramine)
Inhibiteurs mixtes de la recapture (venlafaxine, milnacipran, sibutramine)
Avec des indications autres que la dépression : atomoxétine, duloxétine, oxitriptan
IMAO, en particulier les non sélectifs, et certains inhibiteurs sélectifs de la MAO-A
Le syndrome sérotoninergique se manifeste par l'apparition (parfois brutale), simultanément ou successivement, d'un ensemble de symptômes qui peuvent nécessiter une hospitalisation voire entraîner le décès dans des cas exceptionnels.
Les symptômes peuvent être :
Gastro-intestinaux (diarrhée),
Neuropsychiatriques (agitation, confusion, hypomanie),
Moteurs (myoclonies, tremblements, hyperréflexie, rigidité, hyperactivité),
Végétatifs (variations de tension, tachycardie, frissons, hyperthermie, sueurs, éventuellement coma).
Le strict respect de la posologie prescrite constitue un facteur essentiel dans la prévention de l'apparition de ce syndrome.
Associations contre-indiquées
+ IMAO irréversibles (iproniazide)
Risque de développement d'un syndrome sérotoninergique *.
Respecter un délai de deux semaines entre l'arrêt de l'IMAO et le début du traitement par l'antidépresseur sérotoninergique, et d'au moins une semaine entre l'arrêt de l'antidépresseur sérotoninergique et le début du traitement par l'IMAO.
Associations déconseillées
+ Antihypertenseurs centraux (clonidine)
Inhibition de l'effet antihypertenseur de la clonidine (antagonisme au niveau des récepteurs adrénergiques).
+ Les inhibiteurs réversibles de la monoamine oxydase A (moclobémide), y compris le linézolide et le bleu de méthylène
Risque de développement d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion éventuellement coma.
Si l'association ne peut être évitée, une surveillance clinique accrue est nécessaire. Initier l'association aux doses minimales recommandées.
+ Sympathomimétiques alpha et bêta (voie I.M. et I.V.) (adrénaline, dopamine, noradrénaline, norépinephrine)
Hypertension paroxystique avec possibilité de troubles du rythme (inhibition de l'entrée du sympathomimétique dans la fibre sympathique).
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (citalopram, escitalopram, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline)
Augmentation des concentrations plasmatiques de l'antidépresseur imipraminique avec risque de convulsions et augmentation des effets indésirables.
Si l'association thérapeutique est utilisée : renforcer la surveillance clinique et, si nécessaire, procéder à une adaptation posologique.
+ Adrénaline (voie bucco-dentaire ou sous cutanée)
Troubles du rythme ventriculaire sérieux par augmentation de l'excitabilité cardiaque.
Limiter la dose, par exemple, moins de 0,1 mg d'adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en une heure chez l'adulte.
+ Anticoagulants oraux (acénocoumarol, apixaban, dabigatran, fluindione, phénindione, rivaroxaban, tioclomarol, warfarine)
Augmentation du risque hémorragique.
Surveillance clinique et, le cas échéant, la surveillance de l'INR plus fréquente. Ajustement éventuel de la dose de l'anticoagulant oral pendant et à la fin de l'utilisation de l'association.
Associations à prendre en compte
+ Médicaments abaissant la pression artérielle
Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
+ Médicaments atropiniques
Il faut prendre en considération le fait que les événements indésirables des substances atropiniques peuvent s'additionner, augmentant la probabilité de rétention urinaire, d'attaque de glaucome aigue, de constipation, de sécheresse buccale, etc ...
Les différents médicaments atropiniques sont représentés par les antidépresseurs tricycliques, la plupart des antihistaminiques H1 atropiniques, les agents anti-parkinsoniens anticholinergiques, les antispasmodiques atropiniques, le disopyramide, les phénothiazines neuroleptiques, et la clozapine.
+ Médicaments abaissant le seuil épileptogène
L'utilisation simultanée de médicaments qui sont proconvulsivants ou qui abaissent le seuil de épileptogène doit être examinée avec soin, compte tenu de la gravité du risque encouru. Ces médicaments sont notamment représentés par la majorité des antidépresseurs (tricycliques, inhibiteurs de recapture de la sérotonine), les neuroleptiques (phénothiazines et butyrophénones), la méfloquine, la chloroquine, le bupropion, le tramadol.
+ Baclofène
Risque d'augmentation de l'hypotonie musculaire.
+ Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque
Effet vasodilatateur et risque d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).
+ Dapoxétine
Risque de majoration des effets indésirables, notamment de type vertiges ou de syncopes.
+ Orlistat
Risque d'échec thérapeutique en cas de traitement concomitant par orlistat.
+ Alcool
Majoration de la dépression centrale.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

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