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Insuline asparte


Insuline asparte - l'effet hypoglycémiant de l'insuline asparte est dû à la liaison de l'insuline aux récepteurs des cellules musculaires et adipeuses, facilitant ainsi l'assimilation du glucose, et à l'inhibition simultanée de la production hépatique de glucose.


Dénomination commune internationale:
INSULIN ASPART
Numéro CAS:
116094-23-6
Formule brute:
C256H381N65O79S6

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Composés chimiques

INSULINE ASPARTE ISOPHANE BIPHASIQUE
Dénomination commune internationale:
Insulin aspart biphasic
INSULINE ASPARTE
Dénomination commune internationale:
INSULIN ASPART
Numéro CAS:
116094-23-6
Formule brute:
C256H381N65O79S6
INSULIN ASPART
Numéro CAS:
116094-23-6
Formule brute:
C256H381N65O79S6

Insuline asparte - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
insuline asparte
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
insulin aspart (genetical recombination)
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Инсулин аспарт
Pharmacopée américaine
insulin aspart
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
insulinum aspartum
Pharmacopée chinoise
门冬胰岛素


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • solution injectable
  • solution injectable IV - SC
  • suspension injectable

Pharmacodynamique

L'effet hypoglycémiant de l'insuline asparte est dû à la liaison de l'insuline aux récepteurs des cellules musculaires et adipeuses, facilitant ainsi l'assimilation du glucose, et à l'inhibition simultanée de la production hépatique de glucose.INSULINE ASPARTE possède un délai d'action plus rapide que l'insuline humaine soluble ; de plus, la glycémie se maintient à des valeurs plus basses dans les quatre heures qui suivent le repas. Après injection sous-cutanée, la durée d'action de INSULINE ASPARTE est inférieure à celle de l'insuline humaine soluble.
Figure 1 : Glycémie après injection d'une dose unique de INSULINE ASPARTE immédiatement avant un repas (courbe pleine) ou d'insuline humaine soluble 30 minutes avant un repas (courbe en pointillés) chez des patients diabétiques de type 1
Administré par voie sous-cutanée, INSULINE ASPARTE commence à agir dans les 10 à 20 minutes après l'injection. Son effet maximal apparaît de 1 à 3 heures après l'injection. Sa durée d'action est de 3 à 5 heures.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - INSULINE ASPARTE - usage parentéral

Absorption, distribution et élimination :La substitution de l'acide aminé proline par de l'acide aspartique en position B28 réalisée sur INSULINE ASPARTE réduit la tendance à la formation d'hexamères observée avec l'insuline humaine soluble.INSULINE ASPARTE est donc absorbé plus rapidement que l'insuline humaine soluble à partir du tissu sous-cutané.En moyenne, le temps d'apparition de la concentration maximale est inférieur de moitié à celui de l'insuline humaine soluble. Chez des patients présentant un diabète de type 1, une concentration plasmatique maximale moyenne de 492 ± 256 pmol/l a été observée 40 minutes (écart interquartile : 30-40) après injection sous-cutanée d'une dose de 0,15 unité/kg de poids corporel. Le retour aux concentrations d'insuline de départ s'est fait en 4 à 6 heures environ après l'injection. Une vitesse d'absorption légèrement plus lente a été observée chez les patients présentant un diabète de type 2, se traduisant par une Cmax inférieure (352 ± 240 pmol/l) et un tmax retardé à 60 minutes (écart interquartile : 50-90). La variabilité intra-individuelle du temps d'apparition de la concentration maximale est significativement moins importante pour INSULINE ASPARTE que pour l'insuline humaine soluble ; par contre, la variabilité intra-individuelle de la Cmax est plus importante avec INSULINE ASPARTE .
Populations particulières :Sujets âgés (≥ 65 ans) : Les différences relatives de propriétés pharmacocinétiques entre l'insuline asparte et l'insuline humaine soluble chez les patients âgés diabétiques de type 2 (65 à 83 ans, âge moyen : 70 ans) étaient similaires à celles observées chez les patients sains et les patients diabétiques plus jeunes. Une diminution du taux d'absorption a été observée chez les sujets âgés, induisant un tmax retardé (82 minutes (écart interquartile : 60-120)), alors que la Cmax était similaire à celle observée chez les patients diabétiques de type 2 plus jeunes et légèrement plus basse que chez les patients diabétiques de type 1.Insuffisance hépatique : Une étude de pharmacocinétique à dose unique d'insuline asparte a été réalisée chez 24 sujets ayant une fonction hépatique normale à sévèrement altérée. Chez les patients ayant une insuffisance hépatique, le taux d'absorption était diminué et plus variable, induisant un tmax retardé de 50 min environ chez les patients ayant une fonction hépatique normale à 85 min environ chez les patients avec des troubles hépatiques modérés à sévères. L'ASC, la Cmax, et la CL/F étaient similaires chez les patients ayant une fonction hépatique diminuée en comparaison aux patients ayant une fonction hépatique normale.Insuffisance rénale : Une étude de pharmacocinétique à dose unique d'insuline asparte a été réalisée chez 18 sujets ayant une fonction rénale normale à sévèrement altérée. Aucun effet apparent de la clairance de la créatinine sur les valeurs de l'ASC, la Cmax, la CL/F, et le tmax de l'insuline asparte n'a été mis en évidence. Les données sont limitées chez les patients ayant une insuffisance rénale sévère à modérée. Les patients ayant une insuffisance rénale nécessitant un traitement par dialyse n'ont pas été étudiés.Population pédiatrique : Les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques de INSULINE ASPARTE ont été étudiées chez des enfants (6 à 12 ans) et des adolescents (13 à 17 ans) présentant un diabète de type 1. L'insuline asparte a été absorbée rapidement dans les deux groupes, avec un tmax équivalent à celui de l'adulte.Cependant, une variation de la Cmax a été observée en fonction de l'âge, ce qui souligne l'importance d'un ajustement individuel de la dose de INSULINE ASPARTE .

Indications

Indications - INSULINE ASPARTE - usage systémique
INSULINE ASPARTE est indiqué dans le traitement du diabète de l'adulte, de l'adolescent et de l'enfant à partir de 1 an.

Contre-indications

Hypoglycémie.

Effets indésirables

Effets indésirables - INSULINE ASPARTE - usage systémique
L'hypoglycémie est l'effet indésirable le plus fréquent lors du traitement insulinique chez le patient diabétique. L'hypoglycémie sévère peut entraîner une perte de connaissance allant dans des cas extrêmes jusqu'à la mort.
Une allergie locale peut survenir et se manifester par une rougeur, un œdème et des démangeaisons au point d'injection. Cette réaction disparaît habituellement en quelques jours voire quelques semaines. Dans certains cas, cette réaction peut être liée à des facteurs autres que l'insuline, tels que des produits irritants contenus dans le désinfectant cutané ou une mauvaise technique d'injection.
L'allergie systémique, moins fréquente mais potentiellement plus grave, correspond à une allergie généralisée à l'insuline. Elle peut entraîner une éruption généralisée sur tout le corps, une dyspnée, une respiration sifflante, une baisse de la pression artérielle, une accélération du pouls ou des sueurs. Les cas sévères d'allergie généralisée peuvent menacer le pronostic vital. Dans les rares cas d'allergie sévère à UMULINE, un traitement doit être instauré immédiatement. Un changement d'insuline ou une désensibilisation peut être nécessaire.
Des lipodystrophies peuvent apparaître au site d'injection.

Surdosage

Pour les insulines, il n'existe pas de définition spécifique du surdosage. Cependant, une hypoglycémie peut évoluer par étapes successives si de trop fortes doses sont administrées par rapport aux besoins du patient :
  • Les épisodes d'hypoglycémie modérée peuvent être traités par administration orale de glucose ou d'aliments sucrés. On conseille donc aux patients diabétiques d'avoir toujours sur eux des aliments sucrés.
  • Les épisodes d'hypoglycémie sévère, avec perte de connaissance, peuvent être traités par administration intramusculaire ou sous-cutanée de glucagon (0,5 à 1 mg) par une personne formée à cet effet ou par administration intraveineuse de glucose par un médecin ou un autre professionnel de santé. Si le patient ne répond pas au glucagon dans un délai de 10 à 15 minutes, du glucose devra aussi être administré par voie intraveineuse.Dès que le patient a repris connaissance, une prise orale de glucides est recommandée afin de prévenir une rechute.

Grossesse/Allaitement

Grossesse :INSULINE ASPARTE (insuline asparte) peut être utilisé pendant la grossesse. Les données de deux essais cliniques randomisés contrôlés (322 et 27 femmes enceintes exposées) ne montrent pas d'effets délétères de l'insuline asparte sur la grossesse ou sur la santé du fœtus/nouveau-né en comparaison à l'insuline humaine .
Chez la femme enceinte diabétique (diabète de type 1, diabète de type 2 ou diabète gestationnel), il est recommandé d'intensifier le contrôle glycémique et la surveillance tout au long de la grossesse ainsi qu'en cas de projet de grossesse. Les besoins en insuline chutent habituellement au cours du premier trimestre, puis augmentent au cours des deuxième et troisième trimestres. Après l'accouchement, les besoins en insuline reviennent généralement rapidement au niveau antérieur à la grossesse.
Allaitement :L'administration de INSULINE ASPARTE pendant l'allaitement ne fait l'objet d'aucune restriction.
L'insulinothérapie de la mère qui allaite ne présente aucun risque pour le bébé. Il peut cependant être nécessaire d'adapter la dose de INSULINE ASPARTE .
Fertilité :Les études de reproduction effectuées chez l'animal n'ont pas révélé de différences entre l'insuline asparte et l'insuline humaine sur la fertilité.

Interactions avec d'autres médicaments

Un certain nombre de médicaments sont connus pour interagir avec le métabolisme du glucose. Le médecin doit considérer toute possibilité d'interaction et demander aux patients s'ils prennent d'autres médicaments.
Les besoins en insuline peuvent être augmentés par les substances à effet hyperglycémiant, telles que les glucocorticoïdes, les hormones thyroïdiennes, l'hormone de croissance, le danazol, les bêta-2 mimétiques (tels que ritodrine, salbutamol, terbutaline), les thiazidiques.
Les besoins en insuline peuvent être diminués en présence de substances à effet hypoglycémiant, telles que les hypoglycémiants oraux (ADO), les salicylés (par exemple l'acide acétylsalicylique), certains antidépresseurs (les inhibiteurs de la monoamine oxydase: IMAO) certains inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) (captopril, enalapril), les agents bêta-bloquants non sélectifs et l'alcool.
Les analogues de la somatostatine (octréotide, lanréotide) peuvent réduire ou accroître les besoins en insuline.

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