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Iode [123 i]


Iode [123 i] - l'iobenguane [123i] est une aralkylguanidine radioiodée.


Dénomination commune internationale:
IODIDE ION I-123
Numéro CAS:
69239-56-1
Formule brute:
I
Nomenclature de l'UICPA:
iodine-123(1-)

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Iode [123 i] - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
iode [123 i]
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
йод-123
Pharmacopée américaine
iodide ion i-123
- USP (United States Pharmacopeia)


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques

  • solution injectable

Pharmacodynamique

L'iobenguane [123I] est une aralkylguanidine radioiodée. Elle est constituée d'un groupe guanidine de la guanéthidine, lié à un radical benzyle dans lequel l'iode a été introduit.
Comme la guanéthidine, les aralkylguanidines sont des agents adrénergiques neuro-bloquants. En raison d'une ressemblance fonctionnelle entre les neurones adrénergiques et les cellules chromaffines de la partie médullaire des glandes surrénales, l'iobenguane se fixe de façon préférentielle sur ces structures. Elle peut également se localiser dans le myocarde.
Parmi toutes les aralkylguanidines, l'iobenguane est préférée pour sa plus faible captation hépatique et sa meilleure stabilité in vivo, et donc une moindre captation thyroïdienne de l'iode libéré. Le transport de l'iobenguane au travers des membranes cellulaires de cellules dérivées de la crête neurale, est un processus actif, lorsque la concentration du produit est basse (cas des examens diagnostiques). Le mécanisme de captation peut être inhibé par la prise d'inhibiteurs tels que la cocaïne ou la desméthylimipramine.
Après captation, un mécanisme de transfert actif concentre l'iobenguane intracellulaire vers les granules de stockage.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - IODE [123 I] - usage parentéral

Fixation au niveau des organes
La captation initiale est importante dans le foie (33% de la dose administrée) et bien moindre dans les poumons (3%), le myocarde (0,8%), la rate (0,6%) et les glandes salivaires (0,4%). La captation dans les glandes surrénales normales (médullosurrénale) est si faible qu'elle ne peut être visualisée au moyen de l'iobenguane [123I]. Les surrénales hyperplasiques par contre ont une captation élevée.
Élimination
L'iobenguane [123I] est en grande partie éliminée telle quelle par les reins. 70 à 90% des doses administrées sont éliminées dans les urines dans les 4 premiers jours. Les métabolites suivants peuvent être retrouvés dans les urines : iode-123, acide [123I]-métaiodohippurique, [123I]-hydroxy-iodobenzylguanidine et acide [123I]-méta-iodobenzoïque. L'ensemble de ces substances représente environ 5 à 15% de la dose administrée.

Indications

Indications - IODE [123 I] - usage systémique
Ce médicament est à usage diagnostique uniquement.
4.1.1 Oncologie :
Tumeurs des tissus dérivés de la crête neurale embryonnaire, telles que les phéochromocytomes, les paragangliomes, les chémodectomes et les neurogangliomes.
Détection, classification et suivi après traitement des neuroblastomes.
Evaluation de la captation de l'iobenguane lorsqu'une utilisation thérapeutique est envisagée.
Recherche d'une hyperplasie médullosurrénalienne.
4.1.2 Cardiologie : appréciation de l'innervation sympathique du myocarde :
Insuffisance cardiaque symptomatique de l'adulte (NYHA classes II ou III) :
Indicateur pronostique du risque de progression de l'insuffisance cardiaque symptomatique, de survenue d'événements arythmiques potentiellement mortels, ou du décès d'origine cardiaque.

Contre-indications

En raison de la présence d'alcool benzylique, ce médicament est contre-indiqué chez les prématurés et nouveau-nés à terme.

Effets indésirables

Effets indésirables - IODE [123 I] - usage systémique
La fréquence des effets indésirables est définie comme suit :
Très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 à <1/10), peu fréquent (≥1/1000 à <1/100), rare (≥1/10000 à <1/1000), très rare (<1/10000) et inconnu (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles).
Pour chaque patient, l'exposition aux radiations ionisantes doit être justifiée par le bénéfice attendu. L'activité administrée doit correspondre à la plus faible dose de radiations possible compatible avec l'obtention de l'information diagnostique escomptée.
Affections cardiaques
Inconnu: Palpitations.
Affections congénitales, familiales et génétiques
Inconnu : Anomalies héréditaires.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Inconnu : Dyspnée.
Affections gastro-intestinales
Inconnu : Crampes abdominales.
Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (incl kystes et polypes)
Inconnu: Induction de cancer.
Affections vasculaires
Inconnu : Hypertension transitoire.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Inconnu : Bouffées de chaleur.
Affections du système immunitaire
Inconnu : Hypersensibilité incluant rougeur, urticaire, nausées, frissons et autres symptômes de réactions anaphylactiques.
Dans quelques rares cas, des effets secondaires peuvent être observés : rougeur, urticaire, nausées, frissons et autres symptômes de réactions anaphylactiques.
Si le produit est administré trop rapidement, on peut observer des palpitations, une dyspnée, des bouffées de chaleur, une hypertension transitoire et des crampes abdominales, pendant ou immédiatement après l'injection. Ces symptômes disparaissent dans l'heure qui suit leur apparition.
L'exposition aux rayonnements ionisants est liée à une probabilité théorique d'induction de cancers et au développement potentiel d'anomalies héréditaires
La dose efficace étant de 5,2 mSv pour l'activité maximale recommandée de 400 MBq est administrée, ces effets indésirables sont considérés comme extrêmement peu probables.

Surdosage

Un surdosage est très improbable. Cependant, un surdosage en iobenguane entraîne la libération d'adrénaline. Cet effet de courte durée exige la mise en route d'un traitement destiné à faire baisser la tension artérielle tel que l'injection rapide d'un agent bloquant alpha-adrénergique à action rapide (phentolamine) suivie de l'administration d'un béta-bloquant (propranolol). Le rein étant l'organe principal d'élimination, l'élimination du radionucléide peut être augmentée par une diurèse forcée avec mictions fréquentes.

Grossesse/Allaitement

Femmes en âge de procréer
Lorsqu'il est nécessaire d'administrer un médicament radiopharmaceutique à la femme en âge de procréer, il est indispensable de s'informer de toute éventualité de grossesse. Toute femme n'ayant pas eu ses règles doit être considérée comme enceinte jusqu'à preuve du contraire. Dans l'incertitude, il est important de limiter l'exposition aux rayonnements au minimum compatible avec l'obtention de l'information clinique recherchée. L'utilisation de techniques de remplacement n'utilisant pas de rayonnements ionisants doit être envisagée.
Grossesse
Les radionucléides utilisés chez la femme enceinte délivrent également des doses de radiations au fœtus. Pendant la grossesse, seuls des examens indispensables doivent être pratiqués, lorsque dont le bénéfice potentiel est supérieur au risque encouru par la mère et le fœtus.
Allaitement
Avant d'administrer un médicament radiopharmaceutique à une femme en période d'allaitement, il est nécessaire d'envisager la possibilité de réaliser l'examen après l'arrêt de l'allaitement ou de s'assurer dans le cas contraire que le radiopharmaceutique choisi est le plus approprié compte tenu de l'éventuel passage de la radioactivité dans le lait.
Si l'administration d'iobenguane [123I] est indispensable, l'allaitement doit être interrompu pendant au moins trois jours et le lait produit pendant cette période doit être éliminé.

Interactions avec d'autres médicaments

Les médicaments suivants sont susceptibles de prolonger ou réduire la captation de l'iobenguane.
La nifédipine (inhibiteur calcique) prolonge la rétention de l'iobenguane.
Une captation réduite est observée lors de l'administration thérapeutique des produits antihypertenseurs qui diminuent la réserve de noradrénaline ou sa recapture (réserpine, labetalol), les inhibiteurs calciques (diltiazem, nifédipine, vérapamil), les anti-dépresseurs tricycliques qui inhibent les transporteurs de la noradrénaline (amitriptyline, imipramine et leurs dérivés, maprotiline, réboxétine, atomoxétine, amoxapine, miansérine, mirtazapine, setiptiline, bupropion, duloxétine, venlafaxine, desvenlafaxine, milnacipran, sibutramine, tramadol), les agents sympathomimétiques (présents dans les décongestionnants nasaux, tels que phényléphrine, éphédrine, pseudoéphédrine ou phénylpropranolamine), la cocaïne, la méthamphétamine, les phénothiazines et le modafinil.
L'administration de ces médicaments doit être interrompue (habituellement quatre périodes biologiques) avant l'administration de l'iobenguane [123I].

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