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Iproniazide


Iproniazide - inhibiteur de la mono-amine oxydase non spécifique, irréversible, de structure hydrazidique.


Iproniazide - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Iproniazide - Medzai.net
Iproniazide - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Iproniazide - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
IPRONIAZID
Numéro CAS:
54-92-2
Formule brute:
C9H13N3O
Nomenclature de l'UICPA:
N'-isopropylpyridine-4-carbohydrazide

N'-propan-2-yl-4-pyridinecarbohydrazide

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Composés chimiques

IPRONIAZIDE
Dénomination commune internationale:
IPRONIAZID
Numéro CAS:
54-92-2
Formule brute:
C9H13N3O
Nomenclature de l'UICPA:

N'-isopropylpyridine-4-carbohydrazide

N'-propan-2-yl-4-pyridinecarbohydrazide

IPRONIAZIDE (PHOSPHATE D')
Dénomination commune internationale:
IPRONIAZID PHOSPHATE
Numéro CAS:
305-33-9
Formule brute:
C9H13N3O.H3O4P

Iproniazide - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
iproniazid
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
iproniazide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
ипрониазид
Pharmacopée américaine
iproniazid
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
iproniazide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
iproniazidum
Pharmacopée chinoise
异丙烟肼


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé sécable

Pharmacodynamique

Inhibiteur de la mono-amine oxydase non spécifique, irréversible, de structure hydrazidique.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - IPRONIAZIDE - voie orale

L'iproniazide est rapidement absorbé et excrété dans les urines, principalement sous forme de métabolites inactifs (acétylés).

Dosage

Dosage - IPRONIAZIDE - voie orale
Comprimé sécable
La posologie est strictement individuelle en fonction de la nature et de la gravité du syndrome à traiter.
Tenir compte du fait de son action progressive, le plein effet du IPRONIAZIDE n'est atteint qu'après un délai de 1 à 3 semaines.
La mise en route du traitement doit être progressive pour atteindre une dose d'attaque de 1 à 2 comprimés par jour, éventuellement 3 comprimés au besoin. La dose d'entretien sera ramenée selon les résultats à 1 comprimé ou même ½ comprimé par jour ou tous les 2 jours. Si, après 3 à 4 semaines de traitement il n'apparaît pas d'amélioration, la poursuite du traitement par le IPRONIAZIDE est inutile; les doses seront alors diminuées progressivement.

Indications

Indications - IPRONIAZIDE - usage systémique
IPRONIAZIDE est indiqué chez les adultes dans les épisodes dépressifs majeurs (c'est à dire caractérisés). En raison de l'intervalle à observer en cas d'échec avant de passer à un autre antidépresseur, les IMAO ne sont habituellement pas prescrits en première intention.

Contre-indications

Insuffisance hépatique
Phéochromocytome
Allaitement.
Ne pas associer l'iproniazide avec le bupropion, le dextrométhorphane (antitussif central), l'entacapone, la guanéthidine, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (citalopram, escitalopram, fluoxétine, fluvoxamine, paroxétine, sertraline), les médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques (amitriptyline, clomipramine, imipramine, milnacipran, oxitriptan, sibutramine, venlafaxine), le midodrine, la péthidine, le tramadol, la réserpine, les sympathomimétiques indirects (éphédrine, méthylphénidate, phényléphrine), la tétrabénazine, les triptans métabolisés par la MAO (almotriptan, rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan) .
Consommation d'aliments riches en tyramine et tryptophane (fromages fermentés, alcool présent dans le chianti ou certaines bières, foies de volaille, extraits de levure, viandes faisandées...), de café en excès ou toute autre substance contenant de la caféine, de cyclamates: ces produits peuvent entraîner des réactions hypertensives.
Les crises hypertensives peuvent être mortelles par collapsus vasculaire ou hémorragie cérébrale. La crise hypertensive est caractérisée par:
une céphalée occipitale avec parfois irradiation frontale,
une raideur méningée,
des nausées,
des vomissements,
une photophobie,
une mydriase,
des sueurs (parfois accompagnées d'une fièvre avec une peau froide et moite),
des palpitations.
On peut avoir une tachycardie ou une bradycardie, parfois associée à une douleur angineuse. Les réactions hypertensives surviennent généralement plusieurs heures après l'ingestion d'une substance contre-indiquée.
Le IPRONIAZIDE devra être arrêté immédiatement si des palpitations ou des céphalées apparaissent.

Effets indésirables

Effets indésirables - IPRONIAZIDE - usage systémique
Population pédiatrique
Aucune donnée disponible.
Propres aux IMAO, les plus souvent rapportés sont:
hypotension orthostatique, vertiges, céphalées, constipation, rétention d'urine, sécheresse de la bouche, sueurs,
effets psychiques à type d'insomnie ou d'excitation,
troubles neurologiques: polynévrites sensibles à la pyridoxine ou convulsions,
si les contre-indications et précautions d'emploi ne sont pas respectées: accès brutal d'hypertension.
Des céphalées fréquentes et sévères doivent faire craindre une poussée hypertensive ,
plus rarement, hépatites cytolytiques parfois graves.
Liés à tout traitement antidépresseur:
tentative de suicide,
inversion de l'humeur,
délire.

Surdosage

Les principales manifestations d'intoxication sont celles d'une stimulation nerveuse importante avec ataxie, stupeur, excitation, sécheresse de la bouche, sueurs profuses, tachycardie, fièvre, fasciculations musculaires, convulsions. L'hypotension est fréquente, bien que parfois une hypertension avec céphalées puisse également être observée.
Traitement d'urgence: lavage gastrique, purgation, vomissements provoqués, contrôle des convulsions éventuelles. Ne pas donner de stimulants.
Dépression respiratoire: respiration artificielle. Maintien de la pression sanguine à la normale, de préférence par l'emploi de perfusion. En effet, les vasopresseurs sont potentialisés par les IMAO. L'hypertension paroxystique a pu être traitée par de la phentolamine.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Le maintien d'un bon équilibre psychique maternel est souhaitable tout au long de la grossesse. Si une prise en charge médicamenteuse est nécessaire pour assurer cet équilibre, elle doit être instituée ou poursuivie à dose efficace tout au long de la grossesse et si possible en monothérapie.
Cependant, compte tenu de l'insuffisance des données cliniques et animales et de son profil d'effets indésirables (en particulier lors d'une anesthésie , l'utilisation d'iproniazide est déconseillée pendant la grossesse quel qu'en soit le terme et chez la femme en âge de procréer n'utilisant pas de mesure contraceptive.
Allaitement
En l'absence de données concernant le passage dans le lait maternel, l'allaitement est contre-indiquée

Interactions avec d'autres médicaments

*Syndrome sérotoninergique: Certains surdosages ou certains médicaments (lithium) peuvent donner lieu à un syndrome sérotoninergique justifiant l'arrêt immédiat du traitement.
Le syndrome sérotoninergique se manifeste par l'apparition (éventuellement brutale) simultanée ou séquentielle, d'un ensemble de symptômes pouvant nécessiter l'hospitalisation voire entraîner le décès.
Ces symptômes peuvent être d'ordre:
psychiques (agitation, confusion, hypomanie),
végétatifs (hypo- ou hypertension, tachycardie, frissons, hyperthermie, sueurs, éventuellement coma),
moteurs (myoclonies, tremblements, hyperréflexie, rigidité, hyperactivité),
digestifs (diarrhée).
Le strict respect des doses préconisées constitue un facteur essentiel dans la prévention de l'apparition de ce syndrome.
Associations contre-indiquées
+ Bupropion
Risque de crises hypertensives. Du fait de la longue action de l'IMAO non sélectif, cette interaction est encore théoriquement possible 15 jours après l'arrêt de l'IMAO.
+ Dextrométhorphane (antitussif central)
Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique*.
+ Entacapone
Potentialisation des effets pharmacologiques, et notamment vasopresseurs, des catécholamines par inhibition conjuguée de leur métabolisme.
+ Guanéthidine
Avec la guanéthidine utilisée par voie IV: risque de réactions vasculaires imprévisibles, notamment d'hypotension. Interrompre le traitement par IMAO 15 jours avant le traitement par guanéthidine.
+ Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (citalopram, escitalopram, fluoxétine, fluvoxamine, paroxétine, sertraline)
Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique*.
Respecter un délai de deux semaines entre l'arrêt de l'IMAO et le début du traitement par l'antidépresseur sérotoninergique, et d'au moins une semaine entre l'arrêt de l'antidépresseur sérotoninergique (sauf pour la fluoxétine: cinq semaines) et le début du traitement par l'IMAO.
+ Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques (amitriptyline, clomipramine, imipramine, milnacipran, oxitriptan, sibutramine, venlafaxine)
Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique*.
Respecter un délai de deux semaines entre l'arrêt de l'IMAO et le début du traitement par l'antidépresseur, et d'au moins une semaine entre l'arrêt de l'antidépresseur et le début du traitement par l'IMAO.
+ Midodrine
Crises hypertensives (inhibition du métabolisme des amines pressives). Du fait de la longue action des IMAO, cette interaction est encore possible 15 jours après l'arrêt de l'IMAO.
+ Péthidine, tramadol
Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique*.
+ Réserpine
Agitation psychomotrice, convulsions, hypertension.
+ Sympathomimétiques indirects (éphédrine, méthylphénidate, phénylephrine, phénylpropanolamine, pseudoéphédrine)
Hypertension paroxystique, hyperthermie pouvant être fatale. Du fait de la longue action des IMAO, cette interaction est encore possible 15 jours après l'arrêt de l'IMAO.
+ Tétrabénazine
Risque de crises hypertensives. Du fait de la durée d'action longue de l'IMAO, cette interaction est encore théoriquement possible 15 jours après son arrêt.
+ Triptans métabolisés par la MAO (almotriptan, rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan)
Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration des effets hypertenseurs et/ou hyperthermiques de la tyramine présente dans certains boissons (chianti, certaines bières, etc).
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
+ Sympathomimétiques alpha (voie orale et/ou nasale) (étilefrine, midodrine cf. associations contre-indiquées, fénoxazoline, naphazoline, oxymétazoline, phényléphrine, prednazoline, synéphrine, tétryzoline, tuaminoheptane, tymazoline).
Crises hypertensives (inhibition du métabolisme des amines pressives). Du fait de la longue action des IMAO, cette interaction est encore possible 15 jours après l'arrêt de l'IMAO.
+ Triptans non métabolisés par la MAO (élétriptan, frovatriptan, naratriptan)
Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Adrénaline (voie bucco-dentaire ou sous-cutanée)
Troubles du rythme ventriculaire graves par augmentation de l'excitabilité cardiaque. Limiter l'apport, par exemple: moins de 0,1 mg d'adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en 1 heure chez l'adulte.
+ Millepertuis
Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique. Surveillance clinique régulière, notamment en début d'association.
+ Sympathomimétiques alpha et bêta (voie parentérale) (noradrénaline, adrénaline, dopamine, norépinéphrine).
Augmentation de l'action pressive du sympathomimétique, le plus souvent modérée.
A n'utiliser que sous contrôle médical strict.
Associations à prendre en compte
+ Lévodopa
Potentialisation des effets pharmacologiques, et notamment tensionnels, par inhibition du métabolisme des catécholamines formées dans le secteur extra-cérébral. L'association de la L-dopa avec des inhibiteurs de la dopa-décarboxylase (IDC) rend cette interaction peu probable.

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