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Lactulose


Lactulose - le lactulose est un disaccharide formé de d-galactose et de fructose.


Lactulose - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Lactulose - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
LACTULOSE
Numéro CAS:
4618-18-2
Formule brute:
C12H22O11
Nomenclature de l'UICPA:
(2S,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3S,4S,5R)-4,5-dihydroxy-2,5-bis(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-3,4,5-triol

(2S,3R,4S,5R,6R)-2-[[(2R,3S,4S,5R)-4,5-dihydroxy-2,5-bis(hydroxymethyl)-3-oxolanyl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol

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Composés chimiques

LACTULOSE
Numéro CAS:
4618-18-2
Formule brute:
C12H22O11
Nomenclature de l'UICPA:

(2S,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3S,4S,5R)-4,5-dihydroxy-2,5-bis(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-3,4,5-triol

(2S,3R,4S,5R,6R)-2-[[(2R,3S,4S,5R)-4,5-dihydroxy-2,5-bis(hydroxymethyl)-3-oxolanyl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol

1-LACTULOSE
Numéro CAS:
110312-93-1
Formule brute:
C12H22O11

Lactulose - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
lactulose
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
lactulose
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
lactulose
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Лактулоза
Pharmacopée américaine
lactulose
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
lattulosio
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
lactulose
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
lactulosum
Pharmacopée chinoise
乳果糖


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • gel
  • gelée
  • poudre pour solution buvable
  • sirop
  • solution buvable

Pharmacodynamique

Le lactulose est un disaccharide formé de D-galactose et de fructose. Dans le colon, le lactulose est métabolisé par les enzymes bactériennes en acide gras à courte chaîne principalement d'acide lactique et acétique ainsi qu'en méthane et hydrogène. Cet effet conduit à une diminution de la valeur de pH et à une augmentation de la pression osmotique dans le colon. Ceci provoque une stimulation du péristaltisme et une augmentation du contenu aqueux dans les fèces.
Une dose plus élevée de lactulose provoque une diminution de la valeur du pH, ce qui se traduit par une augmentation de la concentration de H+ et par un déplacement de l'NH3 (absorbable) en NH4+ (non absorbable). L'excrétion azotée dans les fèces est accélérée. Cet effet peut être utilisé pour le traitement de l'hyperammoniémie.
Un pH plus faible dans le côlon entraîne la suppression des bactéries protéolytiques qui interviennent dans la formation de l'ammoniaque. Une diminution du pH est induite en augmentant la concentration de bactéries acidophiles (par ex. les lactobacilles). Un pH réduit et l'effet osmotique nettoient le côlon, ce qui stimule l'utilisation de l'ammoniaque par la bactérie pour la synthèse des protéines bactériennes.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - LACTULOSE - voie orale

Le lactulose n'est pratiquement pas absorbé car il n'y a pas de disaccharidase correspondante disponible dans le tractus intestinal supérieur chez l'homme. N'étant pas absorbé ainsi, il parvient au colon inchangé. Il est alors métabolisé par la flore bactérienne intestinale. Le métabolisme est complet à des doses allant jusqu'à 25-50 g ou 40-75 ml; à des doses supérieures, une proportion peut être excrétée sous forme inchangée.

Dosage

Dosage - LACTULOSE - voie orale
Solution buvable
La solution de lactulose peut être administrée pure ou diluée. La dose doit être ajustée en fonction de la réponse clinique. Le lactulose peut être administré en une seule dose journalière ou divisé jusqu'à trois doses journalières à l'aide du bouchon doseur.
La dose unique de lactulose doit être immédiatement avalée et non gardée dans la bouche pendant un long moment.
La posologie doit être ajustée selon les exigences individuelles du patient. La posologie initiale peut être adaptée individuellement lorsque l'effet du traitement a été obtenu (dose d'entretien). Plusieurs jours de traitement (2-3 jours) peuvent être nécessaires chez certains patients avant que les effets d'un traitement optimal apparaissent. En cas de posologie quotidienne unique, celle-ci doit être prise toujours au même moment de la journée, par exemple au petit déjeuner. Lors du traitement avec des laxatifs, il est recommandé de boire suffisamment (1,5/2 L/jour, soit 6-8 verres).
Constipation
Traitement d'attaque Traitement d'entretien
Adultes et adolescents de plus de 14 ans
15 à 45 ml
correspondant à 10 à 30 g de lactulose
15 à 30 ml
correspondant à 10 à 20 g de lactulose
Enfants (de 7 à 14 ans)
15 ml
correspondant à 10 g de lactulose
10 à 15 ml
correspondant à 7 à 10 g de lactulose
Enfants (de 1 à 6 ans)
5 à 10 ml
correspondant à 3 à 7 g de lactulose
Bébés
jusqu'à 5 ml
correspondant à jusqu'à 3 g de lactulose
En cas de diarrhée, la dose doit être réduite.
Traitement de l'encéphalopathie hépatique chez l'adulte:
Commencer avec 30 à 50 ml 3 fois par jour (correspondant à 60 à 100 g de lactulose).
La posologie idéale est celle qui conduit à 2 -3 selles molles par jour, le pH des selles doit se situer entre 5,0 et 5,5.
Enfants:
L'innocuité et l'efficacité chez les enfants de 0 à 18 ans n'ont pas été établies. Pas de données disponibles.
Chez les sujets âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique, il n'y a pas de recommandation particulière de posologie.
Durée du traitement
La durée du traitement doit être décidée en fonction des symptômes.
Gel
Posologie
La posologie doit être adaptée aux besoins individuels du patient. Après avoir obtenu un effet de traitement adéquat, la dose d'attaque peut être adaptée individuellement (dose d'entretien). Quelques jours (2 - 3 jours) de traitement peuvent être nécessaires chez certains patients pour obtenir un effet de traitement adéquat. En cas d'administration quotidienne unique, la dose doit être prise tous les jours à la même heure, par exemple lors du petit déjeuner.
Les quantités indiquées peuvent être mesurées avec la cuillère-mesure jointe qui a un volume de remplissage de 5 ml. Pour une quantité de 30 ml de gel, on devrait prendre par exemple 6 cuillère-mesures pleines. Pour un dosage précis et pour éviter un débordement, le gel excédentaire doit être gratté de la cuillère-mesure remplie par exemple avec le dos d'un couteau.
Constipation
Dose d'attaque
Dose d'entretien
Adultes et adolescents de plus de 14 ans
15 - 45 ml
correspondant à environ 10 - 30 g de lactulose
15 - 30 ml
correspondant à environ 10 - 20 g de lactulose
Enfants (de 7 à 14 ans)
15 ml
correspondant à environ 10 g de lactulose
10 - 15 ml
correspondant à environ 7 - 10 g de lactulose
Enfants (de 1 à 6 ans)
5 - 10 ml
correspondant à environ 3 - 7 g de lactulose
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Bébés
jusqu`à 5 ml
correspondant à environ jusqu'à 3 g de lactulose
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Si une diarrhée se manifeste, il faut diminuer la posologie. Le dosage peut être réduit individuelle­ment pour produire des selles molles.
Mode d'administration
LACTULOSE est administré par voie orale. Il peut être pris indépendamment des repas. La dose doit être titrer selon la réponse clinique. Lactulose peut être pris en une dose unique quoti­dienne ou en deux doses séparées en utilisant la cuillère-mesure.
Durée du traitement
La durée du traitement doit être adaptée selon les symptômes.

Indications

Indications - LACTULOSE - usage systémique
Traitement symptomatique de la constipation

Contre-indications

- Utilisation chez les patients souffrant de galactosémie.
- Occlusion intestinale.
- Maladie inflammatoire intestinale organique (rectocolite hémorragique, maladie de Crohn).
- Syndromes douloureux abdominaux de cause inconnue.

Effets indésirables

Effets indésirables - LACTULOSE - usage systémique
Des flatulences peuvent se produire pendant les premiers jours de traitement. En règle générale ceci disparaît en quelques jours. Lorsque des dosages plus élevés que ceux recommandés sont utilisés, des douleurs abdominales ou des diarrhées peuvent se produire. Dans ce cas le dosage doit être diminué.
Affections gastro-intestinales
Très fréquent (³ 1/10) : Flatulence, douleur abdominale
Fréquent (³1/100 à <1/10) : Nausée, vomissements; si la dose est trop élevée, diarrhée
Les troubles habituels de l'équilibre d'eau et des électrolytes associés avec des laxatifs et leurs séquelles doivent être considérés si des dosages produisant régulièrement des selles molles sont administrés pendant une période de temps prolongée.

Surdosage

Si la dose est trop élevée, les symptômes suivants peuvent se produire :
Symptôme : Nausée, vomissements, diarrhée, douleur abdominale et perte d'électrolytes.
Traitement : arrêt du traitement ou réduction de la dose. Une perte importante de liquides en raison de la diarrhée ou de vomissements peut nécessiter une correction des électrolytes.

Grossesse/Allaitement

Des données limitées sur les grossesses n'ont mis en évidence aucun effet malformatif, ni toxique pour le fœtus ou le nouveau-né. Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effets délétères directs ou indirects sur la grossesse, le développement de l'embryon et du fœtus, la naissance ou le développement post-natal .
L'utilisation de lactulose peut être envisagée pendant la grossesse si nécessaire.
LACTULOSE peut être utilisé pendant l'allaitement.

Interactions avec d'autres médicaments

Le lactulose peut augmenter la perte de potassium induite par d'autres médicaments (par exemple des diurétiques thiazidiques, des stéroïdes et l'amphotéricine B). Si vous prenez des glycosides cardiaques en même temps, l'effet des glycosides peut être augmenté par le faible niveau de potas­sium.
La valeur du pH dans le colon diminue lorsque la dose augmente. Par conséquent, les médica­ments qui sont libérés dans le colon en fonction de la valeur du pH (par exemple 5-ASA) peuvent être inactivés.

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