Pharmacodynamique
La L-carnitine est un constituant naturel de l'organisme et joue un rôle fondamental dans l'utilisation des lipides; c'est, en effet, l'unique transporteur, utilisable par les acides gras à longue chaîne pour traverser la membrane mitochondriale interne et se diriger vers la bêta-oxydation. En plus de ce rôle de transport des acides gras, la carnitine intervient dans le métabolisme intermédiaire:
en transportant des fragments acétylés issus de la bêta-oxydation, favorisant l'épargne du coenzyme A intramitochondrial et augmentant ainsi la disponibilité énergétique de la cellule;
en stimulant l'utilisation oxydative du pyruvate;
en stimulant la décarboxylation d'acides aminés à chaînes ramifiées;
en intervenant dans la cétogenèse hépatique.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - LÉVOCARNITINE - voie orale
Après absorption orale, les carnitinémies libres et totales atteignent des valeurs maximales 4 heures environ après l'ingestion. Le retour aux valeurs initiales normales s'effectue lentement puisque 24 heures après l'ingestion, ces valeurs sont significativement supérieures à celles déterminées au temps zéro.
La demi-vie moyenne apparente de distribution est d'environ 3 heures (phase alpha) et la demi-vie moyenne apparente d'élimination d'environ 17 heures (phase bêta).
Lors de la mise en route d'un traitement chronique à l'aide de deux prises journalières, un taux sérique stable est acquis dès le 3ème jour.
Pharmacocinétique - LÉVOCARNITINE - usage parentéral
Après administration intraveineuse unique lente (5 minutes) de 30 mg/kg de L-carnitine, les concentrations en carnitine libre et totale atteignent leurs valeurs maximales dès le premier prélèvement. Le retour aux valeurs initiales normales s'effectue lentement puisque, 24 heures après l'injection, la concentration plasmatique est plus élevée qu'avant administration du produit.
La demi-vie moyenne apparente de distribution est d'environ 0,8 heure (phase alpha) et la demi-vie moyenne apparente d'élimination est d'environ 24 heures (phase bêta).
L'élimination de la L-carnitine est urinaire, environ 80 % de la dose administrée sont éliminés dans les 24 h suivant l'injection.
Dosage
Dosage - LÉVOCARNITINE - voie orale
Solution buvable
A boire dilué dans un peu d'eau, sucrée ou non.
50 à 100 mg/kg/jour de L-carnitine, soit 1/2 à 1 flacon par 10 kg de poids corporel en 2 à 4 prises quotidiennes avec les modalités suivantes:
Enfant: 75 à 100 mg/kg/jour de L-carnitine
Adulte: 50 à 75 mg/kg/jour de L-carnitine
Dosage - LÉVOCARNITINE - usage parentéral
Solution injectable
Enfants - adultes : 25 à 75 mg/kg/j de L-carnitine
Mode d'administration
A injecter par voie intraveineuse lente ou par voie intramusculaire.
Populations particulières
Insuffisance rénale
Les patients présentant une insuffisance rénale sévère ne doivent pas recevoir des doses élevées de L-carnitine pendant de longues périodes, à cause de l'accumulation des métabolites triméthylamine et triméthylamine-N-oxyde .
Sujets âgés
La L-carnitine doit être utilisée avec précaution chez les patients âgés qui peuvent avoir une diminution de leur fonction rénale ; des ajustements de dose peuvent être nécessaires selon leur fonction rénale (voir insuffisance rénale).
Indications
Indications - LÉVOCARNITINE - usage systémique
Lorsque la voie orale est peu adaptée, impossible ou contre-indiquée (décompensation aiguë, contraintes de réanimation, intolérance alimentaire totale, diarrhée grave rebelle, mise au repos digestif en période pré-, per-et post-opératoire):
Déficits primaires systémiques ou musculaires en carnitine
Déficits secondaires aux aciduries organiques
Déficits de la bêta-oxydation des acides gras.
Effets indésirables
Effets indésirables - LÉVOCARNITINE - usage systémique
A très fortes doses, des épisodes diarrhéiques ou de selles molles ou des odeurs corporelles assez marquées peuvent apparaître, mais disparaissent en réduisant la dose.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
En clinique, aucun effet malformation ou ftotoxique n'est apparu à ce jour. Toutefois, le suivi de grossesses documentées exposées à la L-carnitine est insuffisant pour pouvoir exclure tout risque. En conséquence, par mesure de précaution, l'utilisation de la L-carnitine est à éviter pendant la grossesse.
Allaitement
En l'absence de données, l'utilisation de la L-carnitine est à éviter pendant l'allaitement.
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