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Lidocaïne


Lidocaïne - lidocaïne présente un double mode d'action ; une action pharmacologique lors de la diffusion de la lidocaïne et une protection mécanique de l'emplâtre qui protège la zone hyper sensible.


Lidocaïne - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Lidocaïne - Medzai.net
Lidocaïne - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Lidocaïne - Medzai.net
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Dénomination commune internationale:
LIDOCAINE
Numéro CAS:
137-58-6
Formule brute:
C14H22N2O
Nomenclature de l'UICPA:
2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide

2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)ethanamide

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Composés chimiques

LIDOCAÏNE
Dénomination commune internationale:
LIDOCAINE
Numéro CAS:
137-58-6
Formule brute:
C14H22N2O
Nomenclature de l'UICPA:

2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide

2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)ethanamide

NORLIDOCAINE
Numéro CAS:
7728-40-7
Formule brute:
C12H18N2O
LIDOCAINE MALEATE
Numéro CAS:
159309-72-5
Formule brute:
C14H22N2O.C4H4O4
CHLORHYDRATE DE LIDOCAÏNE
Dénomination commune internationale:
LIDOCAINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
6108-05-0
Formule brute:
C14H22N2O.ClH.H2O
LIDOCAINE BICARBONATE
Numéro CAS:
856323-35-8
Formule brute:
C14H22N2O.CH2O3
CHLORHYDRATE DE LIDOCAÏNE ANHYDRE
Dénomination commune internationale:
LIDOCAINE HYDROCHLORIDE ANHYDROUS
Numéro CAS:
73-78-9
Formule brute:
C14H22N2O.ClH
LIDOCAINE TOSYLATE
Numéro CAS:
159309-69-0
Formule brute:
C14H22N2O.C7H8O3S
LIDOCAINE N2-OXIDE
Numéro CAS:
2903-45-9
Formule brute:
C14H22N2O2
LIDOCAINE CARBONATE
Numéro CAS:
56934-02-2
Formule brute:
C14H22N2O.2CH2O3

Lidocaïne - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
lidocaine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
lidocaïne
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
lidocaine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Лидокаин
Pharmacopée américaine
lidocaine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
lidocaina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
lidocaine
- Ph.Eur.
Pharmacopée hongroise
lidocaine
- OGYI
Pharmacopée indienne
lignocaine
- IP
Pharmacopée internationale
lidocainum
Pharmacopée chinoise
利多卡因
Pharmacopée mexicaine
lidocaine
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
lidocaine


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • cartouche pour inhalation buccale
  • collyre
  • crème
  • crème pour usage dentaire
  • emplâtre
  • emplâtre médicamenteuxse
  • gel
  • gel pour application locale
  • solution injectable
  • solution injectable pour perfusion
  • solution injectable pour usage dentaire
  • solution pour pulvérisation
  • solution pour pulvérisation pour application cutanée et locale

Pharmacodynamique

LIDOCAÏNE présente un double mode d'action ; une action pharmacologique lors de la diffusion de la lidocaïne et une protection mécanique de l'emplâtre qui protège la zone hyper sensible.
La lidocaïne contenue dans l'emplâtre diffuse de façon continue dans la peau, produisant un effet antalgique local.
Le mécanisme d'action serait lié à une stabilisation des membranes neuronales entraînant une diminution d'activité des canaux sodiques aboutissant ainsi à une diminution de la douleur.
Efficacité clinique
La prise en charge de la douleur post-zostérienne (DPZ) est difficile. LIDOCAÏNE a prouvé son efficacité dans le traitement symptomatique de l'allodynie liée aux douleurs neuropathiques post-zostériennes .
L'efficacité de LIDOCAÏNE a été démontrée au cours d'études dans la douleur neuropathique post-zostérienne.
Deux principales études contrôlées ont été réalisées pour évaluer l'efficacité de la lidocaïne 700 mg.
Dans la première étude, les patients ont été sélectionnés parmi une population considérée comme répondeuse au produit. Il s'agissait d'un essai croisé randomisé au cours duquel les patients ont été traités avec la lidocaïne 700 mg, suivis de 14 jours de placebo ou inversement. Le critère principal était le délai de sortie de l'essai pour aggravation de la douleur ; les patients sortaient de l'essai si le score de soulagement de la douleur diminuait d'au moins 2 points sur une échelle d'évaluation en 6 points. 32 patients ont participé, dont 30 ont terminé l'étude. Le délai de sortie moyen pour le groupe placebo est de 4 jours et de 14 jours pour le groupe recevant le traitement actif (p < 0.001). Aucun des patients recevant le traitement actif n'est sorti prématurément de l'étude au cours des 2 semaines de traitement.
Dans la deuxième étude, 265 patients souffrant de douleurs post-zostériennes ont été sélectionnés et ont reçu la lidocaïne 700 mg pendant 8 semaines. Au cours de cet essai en ouvert, non contrôlé, environ 50% de patients ont présenté un soulagement de leur douleur d'au moins 4 points sur une échelle de 6 points (allant de aggravation à soulagement complet).
A l'issue de cette période, 71 patients ont été randomisés pour recevoir soit du placebo, soit lidocaïne 700 mg pendant 2 à 14 jours. Le critère principal était défini comme une absence d'efficacité au cours de 2 jours consécutifs lorsque le soulagement était de 2 points inférieurs à celui d'une réponse normale obtenue sur une échelle de 6 points (échelle allant de aggravation à soulagement complet) et entrainant une interruption de traitement. Neuf patients sur 36 (groupe ‘traitement actif') et 16 patients sur 35 (groupe ‘placebo') sont sortis prématurément de l'essai pour absence de bénéfice lié au traitement.
Des analyses à posteriori de cette étude ont montré que la réponse initiale est indépendante de la durée des douleurs neuropathiques post-zostériennes pré-existantes. Cependant, dans la deuxième phase de l'étude après randomisation du traitement actif versus placebo, les patients qui souffraient de douleurs neuropathiques post-zostériennes depuis plus de 12 mois maintenaient un bénéfice avec le traitement actif, alors que ceux qui étaient sous placebo sortaient plus rapidement de l'étude par manque d'efficacité.
Dans une étude contrôlée, en ouvert portant sur 98 patients atteints de douleurs post-zostériennes, les résultats obtenus avec LIDOCAÏNE montre une efficacité comparable avec ceux à la prégabaline et un profil de tolérance favorable.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - LIDOCAÏNE - voie orale

La lidocaïne est facilement absorbée dans le tube digestif et au niveau des muqueuses. La lidocaïne subit un effet de premier passage hépatique et la biodisponibilité après administration orale est de l'ordre de 35%. L'élimination de la lidocaïne et de ses métabolites se fait par voie urinaire.
La lidocaïne franchit facilement le placenta et est excrétée dans le lait.

Pharmacocinétique - LIDOCAÏNE - application topique

Absorption
Aux doses maximales recommandées d'emplâtre médicamenteux de lidocaïne 700 mg (3 emplâtres appliqués simultanément pendant 12 heures), 3 ± 2 % de la dose totale de lidocaïne est retrouvé au niveau plasmatique après administrations unique ou réitérée.
Une analyse en cinétique de population des études cliniques d'efficacité chez des patients souffrant de douleurs neuropathiques post-zostériennes ont révélé une concentration maximale moyenne de lidocaïne de 45 ng/ml après application simultanée de 3 emplâtres, 12 heures par jour, jusqu'à un an. Cette concentration est similaire à celle observée dans des études pharmacocinétiques chez des patients souffrant de douleurs post-zostériennes (52 ng/ml) et chez des volontaires sains (85 ng/ml et 125 ng/ml).
Aucune tendance à l'accumulation n'est observée pour la lidocaïne et ses métabolites MEGX, GX et 2,6 xylidine, l'état d'équilibre pour ces concentrations étant atteint dans les 4 premiers jours.
En augmentant le nombre d'emplâtres de 1 à 3 appliqués simultanément, le passage systémique augmente proportionnellement moins que le nombre d'emplâtres utilisés.
Distribution
Après une administration intraveineuse de lidocaïne à des volontaires sains, le volume de distribution observé est de 1.3 ± 0.4 l/kg (n = 15). Le volume de distribution de la lidocaïne n'est pas lié à l'âge. Le volume de distribution est diminué chez les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive et augmenté chez les patients présentant une affection hépatique.
Lors de l'application de l'emplâtre, approximativement 70 % de lidocaïne est lié aux protéines plasmatiques. La lidocaïne passe les barrières placentaires et hémato-encéphalique vraisemblablement par diffusion passive.
Biotransformation
La lidocaïne est transformée rapidement par le foie en un certain nombre de métabolites. La lidocaïne est métabolisée par N-déalkylation en monoethylglycinexylidide (MEGX) et en glycinexylidide (GX), moins actifs que la lidocaïne et présentes à de faibles concentrations. Celles-ci sont hydrolysées en 2,6-xylidine, elle-même transformée en 4-hydroxy-2,6-xylidine conjuguée.
La 2,6-xylidine, a une activité pharmacologique mal connue mais présente un potentiel carcinogène chez le rat .
Une analyse pharmacocinétique de population a montré une concentration maximale moyenne en 2,6-xylidine de 9 ng/ml après applications quotidiennes répétées de l'emplâtre jusqu'à un an. Ceci a été confirmé par une étude pharmacocinétique de phase I. Aucune donnée n'est disponible concernant le métabolisme de la lidocaïne dans la peau.
Élimination
La lidocaïne et ses métabolites sont excrétés par les reins. Plus de 85% de la dose administrée est retrouvée dans l'urine sous forme de métabolites ou inchangée. Moins de 10% de la dose de lidocaïne excrétée est inchangée.
Le principal métabolite excrété est un conjugué de 4-hydroxy-2,6-xylidine, représentant 70 à 80% de la dose totale excrétée dans l'urine.
Chez l'Homme, la 2,6-xylidine est excrétée dans l'urine à une concentration inférieure à 1% de la dose appliquée. La demi-vie d'élimination de la lidocaïne après application de l'emplâtre chez des volontaires sains est de 7,6 heures.
L'élimination de la lidocaïne et de ses métabolites peut être retardée en cas d'insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique.

Pharmacocinétique - LIDOCAÏNE - usage parentéral

Absorption
La lidocaïne est absorbée depuis les sites d'injection y compris musculaires et sa vitesse d'absorption est déterminée par des facteurs tels que le site d'administration et la vascularité des tissus. Excepté dans le cas de l'administration intravasculaire, le taux sanguin le plus élevé survient après l'administration de concentrations pour le bloc nerveux intercostal (env. 1,5 µg/ml pour 100 mg injectés) et le plus faible est observé après une administration sous-cutanée (env. 0,5 µg/ml pour 100 mg injectés).
Distribution
La lidocaïne se lie aux protéines plasmatiques, notamment à l'alpha-1-glycoprotéine acide (AGP) et l'albumine. Le pourcentage de liaison est variable mais il est en général d'environ 66 %. Le médicament traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire, probablement en conséquence d'une diffusion passive. Le taux plasmatique d'AGP est faible chez les nouveau-nés et la fraction de lidocaïne libre biologiquement active est relativement élevée chez les nouveau-nés. Le médicament traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaires, probablement en conséquence d'une diffusion passive.
Biotransformation
La lidocaïne est métabolisée dans le foie et environ 90 % de la dose subit une N-désalkylation pour former le monoéthylglycine-xylidide (MEGX) et le glycine-xylidide (GX), tous deux pouvant contribuer aux effets thérapeutiques et toxiques de la lidocaïne. Les effets pharmacologiques et toxiques des MEGX et GX sont comparables mais sont moins intenses que ceux de la lidocaïne. Le glycine-xylidide a une demi-vie plus longue (environ 10 heures) que la lidocaïne et peut s'accumuler en cas d'administration chronique. D'autres métabolismes se produisent et les métabolites sont éliminés dans l'urine avec moins de 10 % sous forme de lidocaïne inchangée.
Élimination
Après une injection intraveineuse en bolus, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne est d'une à deux heures mais elle peut être prolongée chez les patients atteints de dysfonctionnements hépatiques. La demi-vie d'élimination du GX est d'environ 10 heures et celle du MEGX est de 2 heures. Un dysfonctionnement rénal est sans effet sur la pharmacocinétique de la lidocaïne mais peut entraîner une accumulation de ses métabolites.
Groupes de population particulière
La pharmacocinétique de la lidocaïne peut être modifiée par un état affectant la fonction hépatique en raison de son métabolisme rapide. La demi-vie peut être augmentée d'un facteur 2 ou plus chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique.
Un dysfonctionnement rénal n'a pas d'effet sur la pharmacocinétique de la lidocaïne mais peut entraîner l'accumulation de ses métabolites.
Chez les nouveau-nés, les taux d'α1-glycoprotéine acide sont faibles et la liaison protéique peut être réduite. Comme la fraction libre peut être supérieure, l'utilisation de lidocaïne est déconseillée chez les nouveau-nés.

Pharmacocinétique - LIDOCAÏNE - voie inhalée

La lidocaïne, après pulvérisation au niveau des muqueuses buccales, pharyngée, laryngée, ou bronchique, exerce une action anesthésique locale.
La lidocaïne est soit partiellement déglutie et inactivée au niveau digestif, soit partiellement résorbée par les muqueuses. Cette dernière fraction résorbée correspond à de faibles quantités de lidocaïne puisque les taux sanguins - qui sont les plus élevés 10 à 20 minutes après la fin des pulvérisations - sont très faibles et sont pratiquement toujours inférieurs à 1 µg/ml.
La fraction résorbée de lidocaïne est ensuite métabolisée au niveau hépatique par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P450 et les métabolites, sont éliminés par voie urinaire

Dosage

Dosage - LIDOCAÏNE - application topique
Emplâtre médicamenteux(se)
Adultes et sujets âgés
Appliquer les emplâtres sur la zone douloureuse une fois par jour, pendant une période maximale de 12 heures par 24 heures.
N'utilisez que le nombre d'emplâtres nécessaires à l'efficacité du traitement. Si nécessaire, les emplâtres peuvent être découpés à la taille requise avec des ciseaux avant d'enlever le film protecteur. Au total, utilisez 3 emplâtres au maximum en même temps.
L'emplâtre doit être appliqué tel quel, sur une peau sèche et non irritée (après cicatrisation des vésicules de zona).
L'emplâtre ne doit pas être appliqué plus de 12 heures. Il est nécessaire de respecter un intervalle de 12 heures avant l'application de l'emplâtre suivant. L'emplâtre peut être appliqué indifféremment pendant la journée ou la nuit.
L'emplâtre doit être appliqué sur la peau immédiatement après l'ouverture du sachet et après avoir enlevé le film protecteur. Les poils de la zone concernée doivent être coupés avec des ciseaux (ne pas raser).
L'efficacité du traitement sera évaluée au bout de 2 à 4 semaines. Le traitement sera interrompu en cas d'inefficacité au terme de cette période (durant l'application ou durant la période sans emplâtre) car les risques potentiels liés au traitement peuvent l'emporter sur les bénéfices attendus .
L'utilisation de LIDOCAÏNE GRÜNENTHAL au long cours dans les essais cliniques montre que le nombre d'emplâtres utilisés diminue dans le temps. C'est pourquoi le traitement sera réévalué périodiquement pour réduire éventuellement le nombre d'emplâtres nécessaires ou bien pour allonger la période de 12 heures sans emplâtre.
Insuffisance rénale
Un ajustement de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée. LIDOCAÏNE GRÜNENTHAL devra être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère .
Insuffisance hépatique
Un ajustement de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée. LIDOCAÏNE GRÜNENTHAL devra être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère .
Population pédiatrique
La tolérance et l'efficacité de LIDOCAÏNE GRÜNENTHAL chez les enfants au-dessous de 18 ans n'ont pas été évaluées. Aucune donnée n'est disponible.
Dosage - LIDOCAÏNE - usage parentéral
Solution injectable pour usage dentaire
Réservé à l'adulte et à l'enfant à partir de 4 ans en raison du type d'anesthésie non adapté avant cet âge.
Adulte
La quantité à injecter sera adaptée en fonction de l'importance de l'intervention. En règle générale, une à trois cartouches par séance.
Ne pas dépasser la dose de 300 mg de chlorhydrate de lidocaïne par séance.
Enfant (de plus de 4 ans)
La quantité injectée dépend de l'âge, du poids de l'enfant et du type d'intervention à réaliser.
La dose moyenne à prévoir est de 20 à 30 mg de chlorhydrate de lidocaïne par séance. Ne pas dépasser la dose de 2,2 mg de chlorhydrate de lidocaïne par kilogramme de poids corporel.
Sujet âgé
Réduction de moitié de la dose réservée à l'adulte.
Mode d'administration
INJECTION LOCALE OU REGIONALE INTRA-BUCCALE SOUS MUQUEUSE.
Vérifier qu'il n'y a pas d'effraction vasculaire par des tests d'aspiration répétés, en particulier lors d'anesthésie régionale (tronculaire).
La vitesse d'injection ne doit pas dépasser 1ml de solution par minute.
Dosage - LIDOCAÏNE - voie inhalée
Solution pour pulvérisation
Avant toute utilisation du nébuliseur, amorcer la pompe en donnant 3 à 4 coups de piston.
Utilisation chez l'adulte
La dose utile pour réaliser une anesthésie bucco-pharyngo-laryngée varie de 10 à 25 pulvérisations selon le type d'intervention et l'importance de l'anesthésie souhaitée, les doses les plus élevées étant celles utilisées avant les examens endoscopiques trachéo-bronchiques.
10 à 25 pulvérisations correspondent à des doses de 90 à 225 mg de chlorhydrate de lidocaïne.
Utilisation chez l'enfant de plus de 12 ans
L'enfant de plus de 12 ans, pesant moins de 25 kg, devra recevoir des doses proportionnelles à son poids et son état physiologique.
Utilisation chez l'enfant (de plus de 6 ans)
La posologie varie de 2 à 4 mg par kg de poids, sans dépasser 200 mg de chlorhydrate de lidocaïne.

Indications

Indications - LIDOCAÏNE - usage systémique
Le chlorhydrate de lidocaïne est une solution anesthésique locale destinée à l'anesthésie régionale chez les adultes.
Indications - LIDOCAÏNE - application topique
LIDOCAÏNE est indiqué dans le traitement symptomatique des douleurs neuropathiques post-zostériennes (DPZ) chez l'adulte.
Indications - LIDOCAÏNE - voie inhalée
LIDOCAÏNE 5 %, solution pour pulvérisation buccale est indiqué chez les adultes et les enfants de plus de 6 ans dans les indications suivantes :
Anesthésie locale des muqueuses buccopharyngées et (ou) des voies aériennes supérieures, par pulvérisation :
avant intubation,
avant petits actes chirurgicaux en O.R.L.,
avant examens endoscopiques en O.R.L., pneumologie, gastroentérologie.

Contre-indications

L'emplâtre est également contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux autres anesthésiques locaux de type amide comme par exemple la bupivacaïne, l'étidocaïne, la mépivacaïne et la prilocaïne.
L'emplâtre ne doit pas être appliqué sur une peau inflammatoire ou lésée, telle que des lésions actives de zona, des dermatites ou des plaies.

Effets indésirables

Effets indésirables - LIDOCAÏNE - usage systémique
Les effets indésirables dus à la lidocaïne doivent être différenciés des effets physiologiques dus au bloc lui-même (hypotension, bradycardie) ainsi que des effets directs (lésion neurologique) ou indirects (abcès péridural) dus à l'introduction de l'aiguille.
La survenue d'un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage. Les réactions toxiques, témoins d'un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement par un surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par un surdosage vrai dû à l'utilisation d'une trop grande quantité d'anesthésique. Ces réactions toxiques sont de deux ordres cardiovasculaires et neurologiques.
Les réactions cardiovasculaires sont de type dépresseur, et peuvent être caractérisées par une hypotension, une dépression myocardique, une bradycardie voire même un arrêt cardiaque.
Les réactions du Système Nerveux Central (SNC) sont de type excitateur et /ou dépresseur. Les premiers symptômes de toxicité sont des sensations d'étourdissement, un engourdissement des lèvres et de la langue, des bourdonnements d'oreille, un dysfonctionnement de l'audition et une dysarthrie. D'autres symptômes subjectifs du SNC comportent une désorientation et des sensations de somnolence. Les signes objectifs de toxicité du SNC sont généralement excitateurs et comprennent frissons, contractions musculaires et tremblements impliquant au départ les muscles du visage et les parties distales des extrémités. Finalement, des convulsions généralisées de type « grand mal » apparaissent. Si une dose très importante est administrée, les premiers signes d'excitation du SNC (activité épileptoïde) sont rapidement suivis d'une dépression généralisée du SNC (dépression respiratoire puis arrêt respiratoire).
Les réactions allergiques sont extrêmement rares. Elles peuvent être caractérisées par des lésions cutanées, de l'urticaire, un œdème ou des réactions anaphylactoïdes. La détection de la sensibilité par un test de la peau reste non prédictive.
La fréquence relative des signalements de ces effets indésirables est la suivante :
Fréquence
Système
Effets
Commun :
(> 1/100 à < 1/10)
Circulatoire
Hypotension, bradycardie (essentiellement lors d'une anesthésie péridurale).
Rare :
(> 1/10 000 à < 1/1000)
Circulatoire
Dépression myocardique ou arrêt cardiaque (provoqué par un surdosage absolu ou relatif).
SNC
Perte de conscience ou convulsions généralisées (surdosage)
Général
Réactions allergiques, et dans les cas les plus graves, choc anaphylactique.
Effets indésirables - LIDOCAÏNE - application topique
Les effets indésirables sont classés par fréquence et par ordre de sévérité décroissante.
Des effets indésirables ont été observés chez environ 16% des patients, essentiellement à type de réactions locales dues à la forme pharmaceutique du médicament.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont des réactions locales au niveau du site d'application (brûlures, dermatites, érythèmes, prurit, rash, irritation de la peau et vésicules…).
Dans le tableau ci-dessous, les effets indésirables rapportés au cours des études cliniques chez des patients souffrant de douleurs neuropathiques post-zostériennes et traités par l'emplâtre sont classés par système de classe d'organe et par fréquence: très fréquent (³1/10) ; fréquent (³1/100 ; <1/10), peu fréquent (³1/1000 ; <1/100), rare (³1/10 000 ; <1/1000), très rare (<1/10 000) ; inconnu (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).
Système de classe d'organe / fréquence
Effets indésirables
Affections de la peau et des tissus sous cutanés
Peu fréquentes
Lésions cutanées
Blessures, empoisonnement et complications procédurales
Peu fréquentes
Blessures
Réactions au niveau du site d'application et troubles de l'état général
Très fréquentes
Réactions au niveau du site d'application
Autres réactions observées chez des patients traités par l'emplâtre dans des conditions normales d'utilisation :
Système de classe d'organe / fréquence
Effets indésirables
Blessures, empoisonnement et complications procédurales
Très rares
Blessures
Troubles du système immunitaire
Très rare
Réaction anaphylactique, hypersensibilité
Tous les effets indésirables étaient essentiellement d'intensité légère à modérée, et moins de 5% d'entre eux ont entraîné l'arrêt du traitement.
Effets indésirables - LIDOCAÏNE - voie inhalée
Les réactions allergiques aux anesthésiques locaux à liaison amide sont rares. Ces réactions peuvent être également dues à l'un des excipients. Elles peuvent être cutanées (rash, prurit, urticaire) ou plus sévères (œdème de Quincke, bronchospasme, hypotension) et aller jusqu'au choc anaphylactique.
Une irritation locale au niveau du site d'application a été décrite. Après application au niveau de la muqueuse laryngée et avant intubation endotrachéale, des symptômes réversibles tels que maux de gorge, enrouements et extinctions de voix ont été rapportés. L'utilisation de LIDOCAÏNE 5 %, solution pour pulvérisation buccale entraîne une anesthésie de surface lors des explorations endotrachéales mais ne prévient pas l'irritation induite par l'intubation.
Des réactions toxiques neurologiques ou cardiovasculaires témoignant d'une concentration anormalement élevée d'anesthésique dans le sang peuvent apparaître dues à l'utilisation d'une trop grande quantité d'anesthésique ou en cas de susceptibilité particulière .

Surdosage

Un surdosage au cours de l'utilisation de l'emplâtre est peu probable mais il ne peut être exclu en cas de mésusage, comme par exemple, en cas d'application simultanée d'un nombre élevé d'emplâtres pendant une période prolongée d'application, ou lors d'une application sur une peau lésée. Un tel emploi inadapté pourrait entraîner des concentrations plasmatiques plus élevées que celles normalement observées. Les signes attendus d'intoxication systémique seront semblables à ceux observés après une administration de lidocaïne en tant qu'agent anesthésique local et comprennent les manifestations suivantes : vertige, vomissement, somnolence, convulsions, mydriase, bradycardie, arythmie et choc.
Des interactions médicamenteuses connues lors de l'utilisation de lidocaïne par voie systémique avec un béta-bloquant ou des inhibiteurs du CYP3A4 (par ex. dérivés imidazole, macrolides) ou des agents antiarythmiques pourraient être observées en cas de surdosage.
En cas de surdosage, les emplâtres devront être retirés et des mesures cliniquement adaptées devront être prises. Il n'y a pas d'antidote connu à la lidocaïne.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
La lidocaïne traverse la barrière placentaire. Néanmoins, en clinique, il n'y a pas de donnée pertinente concernant l'utilisation de la lidocaïne chez les femmes enceintes.
Les études chez l'animal ne retrouvent pas de tératogénie potentielle en relation avec la lidocaïne .
Chez la femme, le risque potentiel n'est pas connu. Par conséquent, LIDOCAÏNE GRÜNENTHAL ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité.
Allaitement
La lidocaïne est excrétée dans le lait maternel. Néanmoins, il n'y a aucune étude chez les femmes allaitantes. Compte tenu d'un rapide métabolisme de la lidocaïne essentiellement hépatique, de très faibles taux de lidocaïne sont susceptibles d'être retrouvés dans le lait maternel.
Fertilité
Aucune donnée clinique sur la fertilité n'est disponible. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet sur la fertilité des femelles.

Interactions avec d'autres médicaments

Aucune étude spécifique d'interaction n'a été réalisée.. Aucune interaction médicamenteuse n'a été observée au cours des études cliniques.
Les concentrations plasmatiques maximales de lidocaïne observées au cours des études cliniques avec l'emplâtre étant faibles , une interaction pharmacocinétique cliniquement significative est peu probable.
Bien que l'absorption de la lidocaïne par la peau soit faible, LIDOCAÏNE GRÜNENTHAL doit être utilisé avec prudence chez les patients recevant des anti-arythmiques de la classe I (par exemple tocaïnide, méxilétine) ou d'autres anesthésiques locaux. Le risque d'addition des effets systémiques ne peut être exclu.

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