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Principe actif -Liothyronine sodique

Liothyronine sodique - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Liothyronine sodique - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
LIOTHYRONINE
Numéro CAS:
6893-02-3
Formule brute:
C15H12I3NO4
Nomenclature de l'UICPA:
(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodo-phenoxy)-3,5-diiodo-phenyl]propanoic acid

(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid

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LIOTHYRONINE - Composés chimiques

LIOTHYRONINE SODIQUE
Dénomination commune internationale:
LIOTHYRONINE
Numéro CAS:
6893-02-3
Formule brute:
C15H12I3NO4
Nomenclature de l'UICPA:

(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodo-phenoxy)-3,5-diiodo-phenyl]propanoic acid

(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid

LIOTHYRONINE SODIUM
Numéro CAS:
55-06-1
Formule brute:
C15H11I3NO4.Na
LIOTHYRONINE I-131
Numéro CAS:
20196-64-9
Formule brute:
C15H12I3NO4
LIOTHYRONINE I-125
Numéro CAS:
24359-14-6
Formule brute:
C15H12I3NO4
LIOTHYRONINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
6138-47-2
Formule brute:
C15H12I3NO4.ClH

Liothyronine sodique - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
liothyronine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
liothyronine sodique
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
liothyronine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Лиотиронин
Pharmacopée américaine
liothyronine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
liotironina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
liothyronine
- Ph.Eur.
Pharmacopée hongroise
liothyronine
- OGYI
Pharmacopée internationale
liothyroninum
Pharmacopée chinoise
碘塞罗宁
Pharmacopée mexicaine
liothyronine
- MXP
liothyronine


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques LIOTHYRONINE

  • comprimé sécable

Pharmacodynamique

La liothyronine, est la forme synthétique de l'hormone thyroïdienne T3 naturelle lévogyre (LT3) et en possède toutes les activités biologiques : élévation du métabolisme basal, accélération du rythme cardiaque, inhibition de la sécrétion de la TSH.
Les études pharmaco-cliniques ont montré que le temps de latence de la T3 est plus court et son intensité d'action plus grande que la T4.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - LIOTHYRONINE - voie orale

L'absorption digestive est rapide et pratiquement complète (95 %) en 4 heures.
Du fait de sa faible liaison aux protéines de transport, sa diffusion tissulaire est facilitée et son volume de distribution est 4 fois plus important que celui de la T4.
Sa demi-vie plasmatique d'élimination est d'environ 1 jour.
Une faible proportion (2 à 10 %) passe la barrière placentaire.
Le début des effets pharmacologiques se manifeste en quelques heures, et ils atteignent leur maximum à partir du 2ème-3ème jour de traitement. La demi-vie biologique est de 2,5 jours.

Dosage

Dosage - LIOTHYRONINE - voie orale
Comprimé sécable
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS.
Les doses administrées varient suivant l'intensité de l'hypothyroïdie, l'âge du sujet et la tolérance individuelle. L'hypothyroïdie étant dans la majorité des cas une maladie définitive, le traitement doit être poursuivi indéfiniment.
En début de traitement, pour adapter la posologie, il est recommandé d'effectuer les dosages radioimmunologiques de T3L, et de TSH.
Chez l'adulte
Dans les hypothyroïdies non traitées, une hormonothérapie substitutive sera établie progressivement et avec prudence. La posologie initiale est de 1/4 de comprimé par jour ou 1/2 comprimé par jour, puis la dose quotidienne est à augmenter par palier, de façon hebdomadaire en fonction des résultats cliniques et biologiques.
La dose de substitution optimale est variable d'un individu à l'autre et est de 75 mcg par jour répartie en 2 à 3 prises en moyenne (3 comprimés).
Dans les autres indications, la posologie est variable et est à adapter pour chaque patient en fonction de la pathologie, du bilan clinique et biologique.
Chez l'enfant
Le traitement est réservé à l'enfant de plus de 6 ans (en raison de la forme comprimé).
La posologie sera établie en fonction des résultats des dosages hormonaux.
Surveillance des malades
Elle sera effectuée sur la clinique avec recherche des signes de surdosage (nervosité, palpitation, insomnie) et sur la biologie par les dosages radio-immunologiques de T3L et de TSH.
Mode d'administration
Le traitement s'administre en une seule prise quotidienne le matin à jeun.

Indications

Indications - LIOTHYRONINE - usage systémique
Traitement substitutif des hypothyroïdies dans le cas où un effet rapide ou transitoire est souhaité :
hypothyroïdie menaçant le pronostic vital,
traitement substitutif de courte durée avant administration d'iode 131 chez des patients habituellement traités par la lévothyroxine.
Traitement d'appoint pour le freinage de la sécrétion de TSH dans certains cancers TSH dépendants, certains goîtres simples et certains nodules.
Traitement d'appoint dans le traitement des résistances périphériques aux hormones thyroïdiennes.

Contre-indications

Hyperthyroïdies, en l'absence de traitement par antithyroïdiens de synthèse.
Chez la femme enceinte.
Ce médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une allergie au blé (autre que la maladie cœliaque).
Ce médicament est généralement déconseillé en cas de :
Cardiopathies décompensées.
Troubles du rythme.
Coronaropathies.

Effets indésirables

Effets indésirables - LIOTHYRONINE - usage systémique

Aggravation de toute cardiopathie (angor, infarctus du myocarde, troubles du rythme...).
Des signes d'hyperthyroïdie tels que tachycardie, insomnie, excitabilité, céphalées, fièvre, sueurs, amaigrissement rapide, diarrhées, doivent faire interrompre quelques jours le traitement qui sera repris à doses plus faibles.
Chez l'enfant, possibilité d'hypercalciurie.
Réactions cutanées allergiques (rares).

Surdosage

Il s'agit, en général, d'une intoxication aiguë, réalisant le tableau de la crise thyréotoxique. Il est nécessaire dans ce cas de réduire considérablement les doses, voire de suspendre le traitement jusqu'à normalisation. Le traitement sera ensuite repris à des doses plus faibles.
Traitement : lavages gastriques (selon les cas), sédatifs, béta-bloquants.

Grossesse/Allaitement

Femmes en âge de procréer
Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement par liothyronine.
Grossesse
Pendant toute la grossesse, la fonction thyroïdienne maternelle doit être maintenue impérativement à l'équilibre (afin notamment, de réduire le risque d'hypothyroïdie fœtale). Pour cela, la surveillance clinique et biologique doit être renforcée le plus précocement possible, dès la découverte de la grossesse et, poursuivie tout particulièrement pendant la 1ère moitié de de la grossesse, afin d'adapter rapidement et régulièrement le traitement si nécessaire.
La liothyronine en excès chez la mère pourrait entraîner une baisse excessive des concentrations de lévothyroxine maternelle par un mécanisme de rétrocontrôle négatif, ce qui pourrait altérer le développement cérébral du fœtus, avec un risque de troubles cognitifs chez l'enfant. Compte tenu de ce risque potentiel, l'hypothyroïdie maternelle au cours de la grossesse doit être traitée par lévothyroxine seule, qui est le traitement de référence.
Dans tous les cas, il est recommandé d'effectuer un bilan thyroïdien du nouveau-né et de la mère.
Par conséquent, en cas de désir de grossesse ou chez une femme enceinte, le traitement par LIOTHYRONINE est contre-indiqué et doit être remplacé par une monothérapie de lévothyroxine.
Allaitement
Les hormones thyroïdiennes passent dans le lait maternel.
La prise de ce médicament peut être poursuivie pendant l'allaitement sous contrôle médical.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Anticoagulants oraux
Augmentation de l'effet de l'anticoagulant oral et du risque hémorragique (augmentation du métabolisme des facteurs du complexe prothrombique).
Contrôle plus fréquent du taux de prothrombine et surveillance de l'INR. Adaptation de la posologie de l'anticoagulant oral lors de l'installation du traitement d'une hypothyroïdie ou d'un surdosage par les hormones thyroïdiennes. Un tel contrôle particulier n'est pas nécessaire chez les patients sous traitement thyroïdien substitutif stable.
+ Colestyramine
Diminution de l'activité des hormones thyroïdiennes (réduction de leur absorption intestinale).
Prendre la colestyramine à distance des hormones thyroïdiennes (2 heures, si possible).
+ Inducteurs enzymatiques
Anticonvulsivants (carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, primidone) barbituriques, griséofulvine, rifampicine.
Décrit pour phénytoïne, rifampicine et carbamazépine. Risque d'hypothyroïdie clinique chez des patients hypothyroïdiens en cas d'association, par augmentation du métabolisme de la T3L.
Surveillance des dosages biologiques de T3L et de TSH, et adaptation si besoin de la posologie des hormones thyroïdiennes pendant le traitement par l'inducteur enzymatique et après son arrêt.

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