Sections du site

Langue

- Français



Lisuride


Lisuride - au niveau hypothalamo-hypophysaire, il freine la sécrétion de la prolactine et réduit l'hyperprolactinémie, qu'elle soit d'origine physiologique (grossesse, post-partum) ou pathologique.


Lisuride - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Lisuride - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
LISURIDE
Numéro CAS:
18016-80-3
Formule brute:
C20H26N4O
Nomenclature de l'UICPA:
3-[(6aR,9S)-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]-1,1-diethyl-urea

3-[(6aR,9S)-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]-1,1-diethylurea

Partager sur les réseaux sociaux:

Composés chimiques

LISURIDE
Numéro CAS:
18016-80-3
Formule brute:
C20H26N4O
Nomenclature de l'UICPA:

3-[(6aR,9S)-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]-1,1-diethyl-urea

3-[(6aR,9S)-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]-1,1-diethylurea

MALÉATE ACIDE DE LISURIDE
Dénomination commune internationale:
LISURIDE MALEATE
Numéro CAS:
19875-60-6
Formule brute:
C24H30N4O5
Nomenclature de l'UICPA:

3-[(6aR,9S)-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]-1,1-diethylurea;(Z)-but-2-enedioic acid

Lisuride - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
lisuride
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
lisuride
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
lisuride maleate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
лизурид
Pharmacopée américaine
lisuride
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
lisuride
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
lisuridum
Pharmacopée chinoise
利舒脲
lisuride


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé sécable

Pharmacodynamique

Au niveau hypothalamo-hypophysaire, il freine la sécrétion de la prolactine et réduit l'hyperprolactinémie, qu'elle soit d'origine physiologique (grossesse, post-partum) ou pathologique.
Au niveau nigro-strié, par stimulation directe et prolongée des récepteurs dopaminergiques D2 post-synaptiques, le lisuride pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson.
Son association avec la L-dopa renforce la fonctionnalité synaptique.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - LISURIDE - voie orale

Absorption
Le lisuride est rapidement et complètement absorbé par voie orale. Toutefois, sa biodisponibilité absolue est faible (10 à 22 %) en raison d'un fort effet de premier passage hépatique avec de grandes variations interindividuelles qui imposent une adaptation progressive et personnalisée de la posologie.
Le maximum de concentration plasmatique est atteint en 80 ± 60 minutes.
Distribution
Le pourcentage de liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 66 % et est indépendant de la concentration sur une large échelle de doses.
Le volume de distribution est de l'ordre de 2.5 l/kg.
Métabolisme
Le lisuride est fortement métabolisé. Le nombre de métabolites est extrêmement élevé en raison de la multiplicité des voies de dégradation.
Excrétion
Après absorption par voie orale, la demi-vie terminale d'élimination (T1/2 β) est de l'ordre de 2 à 3 heures, tandis que les métabolites (inactifs) sont éliminés à parts égales par les voies biliaires et rénales avec une demi-vie d'élimination de 10 heures. La clairance du lisuride est de l'ordre de 0.8 l/min.
Il n'a pas été noté d'influence du sexe et de l'âge sur le métabolisme et l'élimination.

Dosage

Dosage - LISURIDE - voie orale
Comprimé sécable
Pour améliorer la tolérance digestive, l'administration du médicament doit toujours se faire au cours des repas ou d'une collation.
Pour partager en deux un comprimé, placer celui-ci sur une surface dure en mettant la face encochée vers le bas puis appuyer sur le comprimé avec le pouce.
Indications endocriniennes
Hyperprolactinémies responsables de troubles de la fonction gonadique chez la femme et chez l'homme :
Jour de traitement
Nombre de comprimés
matin
midi
soir
1er jour
-
-
½
2ème jour
-
½
½
À partir du 3ème jour
½
½
½
En cas de galactorrhée, poursuivre le traitement jusqu'à la cessation de l'écoulement lacté, et en cas d'aménorrhée jusqu'à l'apparition de cycles normaux avec des menstruations régulières (généralement plusieurs mois). Selon les valeurs de prolactinémie observées, il y aura éventuellement lieu d'augmenter la posologie quotidienne, mais, en respectant un délai de 3-4 jours et en répartissant la dose en plusieurs prises.
Maladie de Parkinson
La dose doit être adaptée individuellement, en fonction de l'efficacité et de la tolérance.
La posologie doit être lentement progressive selon le schéma thérapeutique suivant :
débuter le traitement par un demi-comprimé de LISURIDE 0,2 mg le soir,
augmenter progressivement les doses par paliers de 0,1 mg, soit 1/2 comprimé de LISURIDE 0,2 mg par semaine, à repartir en une à 4 prises quotidiennes, au moment des repas.
Semaine
Comprimés dosés à 0,2 mg
1
2
3
4
5
6
7
8
matin
-
½
½
½
½
1
1
1
midi
-
-
½
½
½
½
1
1
après-midi
-
-
-
½
½
½
½
1
soir
½
½
½
½
1
1
1
1
Les posologies moyennes efficaces sont généralement de :
1 mg par jour (entre 0,8 et 1,2 mg) pour l'association précoce avec la lévodopa ;
2 mg par jour (entre 1 et 5 mg) pour l'association tardive chez des parkinsoniens présentant un épuisement d'action de la dopathérapie avec fluctuations.
A partir de 2 mg par jour, utiliser les comprimés dosés à 0,5 mg.
Il est préférable de répartir les doses journalières en 3 à 4 prises et même davantage en cas de fluctuations marquées.
Parallèlement à l'augmentation de la dose de LISURIDE, la dose de lévodopa peut être réduite de l'ordre de 20%. Une surveillance particulière des doses doit être exercée, en cas d'administration simultanée de lévodopa et de sélégiline (inhibiteur de la monoamino oxydase), qui augmente et prolonge l'activité de la dopamine.
Après chaque augmentation de la dose, il faut observer l'effet thérapeutique obtenu et la tolérance pendant une semaine au moins, avant d'envisager une nouvelle augmentation.
Si le tableau clinique rend souhaitable l'instauration rapide du traitement par LISURIDE, il est possible d'administrer de la dompéridone pour diminuer les effets indésirables (nausées, vertiges, céphalées, fatigabilité). Ceci doit cependant constituer l'exception. Ne pas prolonger l'adjonction de dompéridone au-delà de 4 semaines. Si les symptômes persistent, il est souhaitable de réduire les doses de LISURIDE.
L'arrêt brutal des agonistes dopaminergiques expose à un risque de "syndrome malin des neuroleptiques". C'est pourquoi l'arrêt du traitement doit se faire progressivement.

Indications

Indications - LISURIDE - usage systémique
Période de lactation
Prévention ou inhibition de la lactation physiologique en post-partum pour raison médicale.
Le lisuride n'est pas recommandé pour l'inhibition de la lactation en routine ni pour le soulagement de la douleur en post-partum ou de l'engorgement mammaire.
Conséquences cliniques de l'hyperprolactinémie confirmée biologiquement. chez la femme:
troubles sévères du cycle menstruel (avec ou sans galactorrhée),
stérilité,
galactorrhée;
chez l'homme:
gynécomastie et impuissance

Contre-indications

Hypersensibilité au maléate de lisuride, à d'autres alcaloïdes de l'ergot de seigle ou à l'un des excipients.
Association aux neuroleptiques antiémétiques, à la phénylpropanolamine .
Patients atteints de troubles circulatoires périphériques sévères et d'insuffisance coronarienne.

Effets indésirables

Effets indésirables - LISURIDE - usage systémique
En début de traitement et lors des traitements courts (Inhibition de la lactation) :
Des troubles digestifs (nausées, vomissements, céphalées) peuvent survenir. La survenue d'une hypotension orthostatique est possible. A titre exceptionnel, un collapsus cardio-vasculaire peut survenir.
Des cas d'infarctus du myocarde, d'hypertension artérielle, ou des troubles psychiques (confusion, hallucinations, délire, excitation psychomotrice) ont été exceptionnellement rapportés dans le post partum.
Des cas de convulsions ou d'accidents vasculaires cérébraux ont été exceptionnellement observés dans le post partum chez des femmes traitées par cette classe de médicament, nécessitant l'arrêt du traitement.
Ont été également signalés : somnolence, baisse de la vigilance, vertiges, sécheresse de la bouche, constipation, réactions cutanées ou muqueuses de type allergique et œdèmes des membres inférieurs.
Lors des traitements prolongés (Hyperprolactinémie) :
- Troubles psychiques : des confusions, hallucinations, délires, excitations psychomotrices peuvent être observés, plus particulièrement aux fortes posologies et essentiellement chez des patients présentant des antécédents psychiatriques .
- Affections cardiaques très rares : des péricardites et épanchements péricardiques ont été rapportés.
Chez les patients traités par des dérivés de l'ergot de seigle, des cas de valvulopathie cardiaque (y compris avec régurgitation) ont été signalés.
- Affections pulmonaires : L'apparition d'une fibrose pleuro pulmonaire ou rétro péritonéale a été observée dans des cas isolés. La survenue d'une dyspnée, d'une toux, d'une augmentation de la créatininémie au cours du traitement doit entraîner une démarche diagnostique et, les cas échéant l'arrêt du traitement.
- Troubles du contrôle des impulsions : Le jeu pathologique, l'augmentation de la libido, l'hypersexualité, les dépenses ou achats compulsifs, la consommation excessive de nourriture (binge eating) et l'alimentation compulsive, sont des troubles qui peuvent survenir chez des patients traités avec des agonistes dopaminergiques, dont le lisuride .

Surdosage

Les signes de surdosage (dopaminergiques) sont: dyskinésies, nausées, vomissements, variations tensionnelles, troubles psychiques.
L'action émétique du lisuride a, jusqu'à ce jour, empêché toute possibilité d'issue fatale lors d'intoxications aiguës accidentelles ou volontaires. Les neuroleptiques, en particulier le métoclopramide ou le sulpiride, sont des antidotes puissants.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les données sur l'utilisation du lisuride chez les femmes enceintes sont insuffisantes.
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène mais une baisse de la fertilité et une embryotoxicité ont été observées chez des rates (en rapport avec l'activité pharmacodynamique).
Par conséquent, l'utilisation du lisuride ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.
Si le lisuride est utilisé pour le traitement de l'infertilité induite par la prolactine, le traitement doit être interrompu dès qu'une grossesse est suspectée .
Allaitement
De faibles quantités de lisuride sont excrétées dans le lait maternel. Le lisuride diminue la sécrétion de prolactine, aussi une inhibition de la lactation est attendue. C'est pourquoi le lisuride ne doit pas être administré chez les femmes désirant allaiter.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
Neuroleptiques antiémétiques
Antagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
Utiliser un antiémétique dénué d'effets extrapyramidaux.
Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine)
Antagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
En cas de syndrome extrapyramidal induit par le neuroleptique, ne pas traiter par agoniste dopaminergique mais utiliser un anticholinergique.
Phénylpropanolamine
Risque de vasoconstriction et/ou de crises hypertensives.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Antiparkinsoniens anticholinergiques
Risque d'apparition de confusion mentale.
Surveillance clinique régulière.
Erythromycine
Augmentation des concentrations plasmatiques de lisuride avec signes de surdosage (nausées, vomissements, somnolence, asthénie).
Surveillance clinique, adaptation de la posologie pendant le traitement par l'érythromycine.

L'accès aux informations contenues dans ce Site est ouvert à tous les professionnels de santé.
Les informations données sur le site le sont à titre purement informatif.
Toutefois l'utilisateur exploite les données du site Medzai.net sous sa seule responsabilité : ces informations ne sauraient être utilisées sans vérification préalable par le l’internaute et Medzai.net ne pourra être tenue pour responsable des conséquences directes ou indirectes pouvant résulter de l'utilisation, la consultation et l'interprétation des informations fournies.

Repertoire des medicaments - Medzai.net, © 2016-2019