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Loratadine


Loratadine - la loratadine est un antihistaminique tricyclique agissant sélectivement sur les récepteurs h1 périphériques.


Loratadine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Loratadine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
LORATADINE
Numéro CAS:
79794-75-5
Formule brute:
C22H23ClN2O2
Nomenclature de l'UICPA:
ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridin-11-ylidene)piperidine-1-carboxylate

4-(8-chloro-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester

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Composés chimiques

LORATADINE
Numéro CAS:
79794-75-5
Formule brute:
C22H23ClN2O2
Nomenclature de l'UICPA:

ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridin-11-ylidene)piperidine-1-carboxylate

4-(8-chloro-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester

11-HYDROXY DIHYDRO LORATADINE
Numéro CAS:
133284-74-9
Formule brute:
C22H25ClN2O3
11-FLUORO DIHYDROLORATADINE
Numéro CAS:
125743-80-8
Formule brute:
C22H24ClFN2O2
4-CHLOROLORATADINE
Numéro CAS:
165739-83-3
Formule brute:
C22H22Cl2N2O2
ISOLORATADINE
Numéro CAS:
170727-59-0
Formule brute:
C22H23ClN2O2

Loratadine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
loratadine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
loratadine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Лоратадин
Pharmacopée américaine
loratadine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
loratadina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
loratadinum
Pharmacopée chinoise
氯雷他定


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • comprimé effervescente
  • comprimé orodispersible
  • comprimé pelliculé
  • comprimé sécable
  • comprimé à sucer
  • sirop
  • solution buvable
  • suspension buvable

Pharmacodynamique

La loratadine est un antihistaminique tricyclique agissant sélectivement sur les récepteurs H1 périphériques.
La loratadine n'exerce pas d'effet sédatif ou anticholinergique significatif dans la majeure partie de la population lorsqu'elle est utilisée à la dose recommandée.
Lors de traitements au long cours, il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives des fonctions vitales, des paramètres biologiques, de l'examen clinique ou des tracés électrocardiographiques.
La loratadine n'a pas d'action significative au niveau des récepteurs H2. Elle n'inhibe pas la capture de la noradrénaline et n'a pratiquement aucune influence sur les fonctions cardiovasculaires ou sur l'activité pacemaker intrinsèque.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - LORATADINE - voie orale

Après administration par voie orale, la loratadine est rapidement et bien absorbée, et subit un important effet de premier passage hépatique, par métabolisation essentielle par les CYP3A4 et CYP2D6. Le principal métabolite - la desloratadine - est pharmacologiquement actif et responsable en grande partie de l'effet clinique. Les concentrations plasmatiques maximales de loratadine et de desloratadine sont respectivement atteintes (Tmax) entre 1-1,5 heures et 1,5-3,7 heures après l'administration.
Au cours d'études cliniques contrôlées, une augmentation des concentrations plasmatiques de loratadine a été rapportée lors de l'administration simultanée de kétoconazole, d'érythromycine ou de cimétidine, mais sans conséquence clinique significative (ni modification des tracés ECG).
La liaison de la loratadine aux protéines circulantes est intense (97% à 99%), alors que celle du métabolite est plus modérée (73% à 76 %).
Chez les volontaires sains, les demi-vies de distribution de la loratadine et de son métabolite actif sont d'environ 1 et 2 heures respectivement. La demi-vie principale d'élimination chez les sujets volontaires sains était de 8,4 heures (fourchette de 3 à 20 heures) pour la loratadine et de 28 heures (fourchette de 8,8 à 92 heures) pour le principal métabolite actif.
Approximativement 40% de la dose est excrétée dans les urines et 42% dans les fèces sur une période de 10 jours et principalement sous forme de métabolites conjugués. Approximativement 27 % de la dose est éliminée dans les urines pendant les 24 premières heures. Moins de 1 % de la substance active est excrétée sous la forme active inchangée loratadine ou desloratadine.
La biodisponibilité de la loratadine et de son métabolite actif est dose dépendante.
Le profil pharmacocinétique de la loratadine et de ses métabolites est comparable chez les volontaires sains adultes et âgés.
L'ingestion concomitante de nourriture peut entraîner un léger retard à l'absorption de la loratadine sans conséquence sur l'effet clinique.
Chez les patients ayant une insuffisance rénale chronique, l'ASC et les pics des concentrations plasmatiques (Cmax) de la loratadine et de son métabolite ont été plus élevés que l'ASC et les pics plasmatiques (Cmax) observés chez les patients ayant une fonction rénale normale. Les demi-vies moyennes d'élimination de la loratadine et de son métabolite n'étaient pas significativement différentes de celles observées chez les sujets normaux. L'hémodialyse n'a pas d'effet sur la pharmacocinétique de la loratadine et de son métabolite actif chez les patients ayant une insuffisance rénale chronique.
Chez des patients présentant une atteinte hépatique chronique d'origine éthylique, l'ASC et les pics de concentration plasmatiques (Cmax) de la loratadine observés ont été doublés alors que le profil pharmacocinétique du métabolite actif n'était pas significativement modifié par rapport à celui des patients ayant une fonction hépatique normale. Les demi-vies d'élimination de la loratadine et de son métabolite étaient, respectivement, de 24 heures et de 37 heures et elles augmentaient parallèlement à la sévérité de l'atteinte hépatique.
La loratadine et son métabolite actif sont excrétés dans le lait maternel chez les femmes allaitant.

Dosage

Dosage - LORATADINE - voie orale
Sirop
Adultes et enfants de plus de 12 ans : 10 mg une fois par jour soit 10 ml (2 cuillère-mesure) de sirop une fois par jour.
Le sirop de loratadine peut être pris indifféremment par rapport aux repas.
Enfants de 2 à 12 ans :
Poids corporel de plus de 30 kg: 10 ml (10 mg) une fois par jour soit 2 cuillère-mesure de sirop une fois par jour.
Poids corporel de moins de 30 kg: 5 ml (5 mg) une fois par jour soit 1 cuillère-mesure de sirop une fois par jour.
L'efficacité et l'innocuité de LORATADINE n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 2 ans. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère la dose initiale devra être diminuée en raison d'un risque de clairance réduite de la loratadine. Une dose initiale de 10 mg tous les deux jours est recommandée pour l'adulte et l'enfant de plus de 30 kg; pour l'enfant de 30 kg ou moins, une dose de 5 ml (5 mg) tous les 2 jours est recommandée.
Aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgés ou présentant une insuffisance rénale.
Comprimé orodispersible
Voie orale.
LORATADINE 10 mg, comprimé orodispersible doit être manipulé avec précaution et uniquement avec les mains sèches.
Le comprimé doit être placé sur la langue jusqu'à dissolution complète. Il n'est pas nécessaire de boire de l'eau ou un autre liquide pour avaler le comprimé.
Le comprimé orodispersible peut être pris indifféremment par rapport aux repas.
Adultes et enfants de plus de 12 ans
10 mg une fois par jour (un comprimé orodispersible une fois par jour).
Enfants de 2 à 12 ans
Poids corporel de plus de 30 kg : 10 mg une fois par jour (un comprimé orodispersible une fois par jour).
Le comprimé orodispersible à 10 mg n'est pas adapté aux enfants de moins de 30 kg.
L'efficacité et la tolérance de la loratadine n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 2 ans.
Insuffisance hépatique sévère
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, la dose initiale devra être diminuée en raison d'un risque de clairance réduire de la loratadine. Une dose initiale de 10 mg tous les deux jours est recommandée pour l'adulte et l'enfant de plus de 30 kg.
Sujets âgés ou insuffisance rénale
Aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgés ou présentant une insuffisance rénale.
Comprimé
Adultes et enfants de plus de 12 ans:
10 mg une fois par jour soit un comprimé une fois par jour.
Le comprimé peut être pris indifféremment par rapport aux repas.
Enfants de 2 à 12 ans:
Poids corporel de plus de 30 kg: 10 mg une fois par jour soit un comprimé une fois par jour.
La forme à 10 mg comprimé n'est pas adaptée aux enfants de moins de 30 kg. L'efficacité et l'innocuité de LORATADINE n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 2 ans.
Insuffisance hépatique sévère:
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère la dose initiale devra être diminuée en raison d'un risque de clairance réduite de la loratadine. Une dose initiale de 10 mg tous les deux jours est recommandée pour l'adulte et l'enfant de plus de 30 kg.
Sujets âgés ou insuffisance rénale:
Aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgés ou présentant une insuffisance rénale.

Indications

Indications - LORATADINE - usage systémique
LORATADINE est indiqué dans le traitement symptomatique de la rhinite allergique et de l'urticaire chronique idiopathique.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.

Effets indésirables

Effets indésirables - LORATADINE - usage systémique
Lors des études cliniques menées dans la population pédiatrique, chez des enfants âgés de 2 à 12 ans, les effets indésirables fréquents rapportés avec une plus grande fréquence que sous placebo étaient : céphalées (2,7%), nervosité (2,3%) et fatigue (1%).
Lors des études cliniques menées chez les adultes et adolescents dans les indications rhinite allergique et urticaire chronique idiopathique, à la dose recommandée de 10 mg, les effets indésirables avec la loratadine ont été rapportés chez 2% de patients de plus que ceux traités par placebo. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés avec une plus grande fréquence que sous placebo étaient : somnolence (1,2%), céphalées (0,6 %), augmentation de l'appétit (0,5%) et insomnie (0,1%).
Les autres effets indésirables très rarement rapportés depuis la commercialisation sont listés dans le tableau suivant :
Affections du système immunitaire
Réaction d'hypersensibilité (incluant angioedème et anaphylaxie)
Affections du système nerveux
Vertiges, convulsion
Affections cardiaques
Tachycardie, palpitations
Affections gastro-intestinales
Nausées, bouche sèche, gastrite
Affections hépatobiliaires
Troubles des fonctions hépatiques
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rash, alopécie
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fatigue
Investigations (fréquence inconnue)
Augmentation du poids

Surdosage

Le surdosage en loratadine augmente la survenue de symptômes anticholinergiques. Somnolence, tachycardie et céphalées ont été rapportées lors de surdosages. En cas de surdosage, traitement symptomatique et maintien des fonctions vitales sont préconisés. Du charbon activé en suspension dans l'eau peut éventuellement être administré. Un lavage gastrique peut être envisagé. La loratadine n'est pas éliminée par hémodialyse et on ne sait pas si la dialyse péritonéale permet de l'éliminer. Le patient doit rester sous surveillance médicale après le traitement d'urgence.

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