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Lormétazépam


Lormétazépam - le lormétazépam appartient à la classe des 1-4 benzodiazépines et a une activité pharmacodynamique qualitativement semblable à celle des autres composés de cette classe : myorelaxante, anxiolytique, sédative, hypnotique, anticonvulsivante, amnésiante.


Lormétazépam - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Lormétazépam - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
LORMETAZEPAM
Numéro CAS:
848-75-9
Formule brute:
C16H12Cl2N2O2
Nomenclature de l'UICPA:
7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1-methyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

7-chloranyl-5-(2-chlorophenyl)-1-methyl-3-oxidanyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

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Lormétazépam - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
lormetazepam
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
lormétazépam
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
lormetazepam
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
лорметазепам
Pharmacopée américaine
lormetazepam
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
lormetazepam
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
lormetazepamum
Pharmacopée chinoise
氯甲西泮


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • comprimé sécable

Pharmacodynamique

Le lormétazépam appartient à la classe des 1-4 benzodiazépines et a une activité pharmacodynamique qualitativement semblable à celle des autres composés de cette classe :
myorelaxante,
anxiolytique,
sédative,
hypnotique,
anticonvulsivante,
amnésiante.
Ces effets sont liés à une action agoniste spécifique sur un récepteur central faisant partie du complexe "récepteurs macromoléculaires GABA-OMEGA", également appelés BZ1 et BZ2 et modulant l'ouverture du canal chlore.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - LORMÉTAZÉPAM - voie orale

Absorption
La résorption du lormétazépam est moyennement rapide, avec un Tmax atteint en 3 heures environ. La biodisponibilité est élevée, de l'ordre de 80 %.
Distribution
La liaison aux protéines est de 88 %. Le volume de distribution est de 4,5 l / kg. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 10 heures.
Une relation concentration-effet n'a pu être établie pour cette classe de produits, en raison de l'intensité de leur métabolisme et du développement d'une tolérance.
Les benzodiazépines passent la barrière hémato-encéphalique ainsi que dans le placenta et le lait maternel.
Biotransformation et élimination
Le foie joue un rôle majeur dans le processus de métabolisation des benzodiazépines, ce qui explique le très faible pourcentage (< 1,5 %) de lormétazépam inchangé retrouvé au niveau urinaire.
Le métabolite du lormétazépam est le dérivé déméthylé, c'est-à-dire le lorazépam, pharmacologiquement actif dont la demi-vie est plus longue que celle de la molécule-mère, et qui est éliminée sous forme de dérivés glycuroconjugués, hydrosolubles, dans les urines.
Populations à risque
Sujet âgé : le métabolisme hépatique diminue et donc la clairance totale avec augmentation des concentrations à l'équilibre et des demi-vies. Il importe de diminuer les doses.
Insuffisant hépatique : on note une augmentation de la fraction libre (et donc du volume de distribution) ainsi que de la demi-vie.

Dosage

Dosage - LORMÉTAZÉPAM - voie orale
Comprimé sécable
Mode d'administration
Voie orale.
Dans tous les cas, le traitement sera initié à la dose efficace la plus faible et la dose maximale de 2 mg par jour ne sera pas dépassée.
La posologie habituelle chez l'adulte de moins de 65 ans est de : 1 à 2 mg par jour à prendre immédiatement avant le coucher avec un liquide.
Sujet âgé ou insuffisant rénal : il est recommandé de réduire la posologie, de moitié par exemple.
Sujet insuffisant respiratoire chronique ou insuffisant hépatique : chez les patients présentant une insuffisance respiratoire chronique légère ou modérée ou une insuffisance hépatique, une réduction de la dose doit être envisagée.
Population pédiatrique : l'utilisation du lormétazépam chez les enfants âgés de moins de 18 ans n'est pas recommandée car la sécurité et l'efficacité du lormétazépam chez les enfants âgés de moins de 18 ans n'ont pas encore été établies. De plus, le comprimé n'est pas une forme adaptée à l'enfant de moins de 6 ans (risque de fausse route).
Durée
Le traitement doit être aussi bref que possible, de quelques jours à 4 semaines, y compris la période de réduction de la posologie .
La durée du traitement doit être présentée au patient :
2 à 5 jours en cas d'insomnie occasionnelle (comme par exemple lors d'un voyage).
2 à 3 semaines en cas d'insomnie transitoire (comme lors de la survenue d'un événement grave).
Dans certains cas, il pourra être nécessaire de prolonger le traitement au-delà des périodes préconisées. Ceci impose des évaluations précises et répétées de l'état du patient.

Indications

Indications - LORMÉTAZÉPAM - usage systémique
Les indications sont limitées aux troubles sévères du sommeil dans les cas suivants:
Insomnie occasionnelle,
Insomnie transitoire.

Contre-indications

Ce médicament ne doit jamais être utilisé dans les situations suivantes :
Insuffisance respiratoire sévère (par exemple broncho-pneumopathie chronique obstructive sévère).
Syndrome d'apnée du sommeil.
Insuffisance hépatique sévère, aiguë ou chronique (risque de survenue d'une encéphalopathie).
Myasthénie.

Surdosage

Comme avec les autres benzodiazépines, le pronostic vital n'est généralement pas menacé lors d'un surdosage par LORMÉTAZÉPAM.
Dans les cas de polyintoxication impliquant d'autres dépresseurs du système nerveux central (y compris l'alcool), le pronostic vital peut être engagé. Il peut survenir une dépression respiratoire, rarement un coma.
En cas de prise massive, les signes de surdosage se manifestent principalement par une dépression du SNC pouvant aller de la somnolence jusqu'au coma, selon la quantité ingérée.
Symptômes
Les cas bénins se manifestent par des signes de somnolence, fatigue, trouble de la vision, confusion mentale, une léthargie.
Les cas plus sérieux se manifestent par une ataxie, une hypotonie, une hypotension, une dépression respiratoire, exceptionnellement un décès.
Prise en charge
En cas de surdosage oral antérieur à 1 heure, l'induction de vomissement sera pratiquée si le patient est conscient ou, à défaut, un lavage gastrique avec protection des voies aériennes. Passé ce délai, l'administration de charbon activé peut permettre de réduire l'absorption.
Une surveillance particulière des fonctions cardio-respiratoires en milieu spécialisé est recommandée.
L'administration de flumazénil peut être utile pour le diagnostic et/ou le traitement d'un surdosage intentionnel ou accidentel en benzodiazépines.
L'antagonisme par le flumazénil de l'effet des benzodiazépines peut favoriser l'apparition de troubles neurologiques (convulsions), notamment chez le patient épileptique.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
De nombreuses données issues d'études de cohorte n'ont pas mis en évidence la survenue d'effets malformatifs lors d'une exposition aux benzodiazépines au cours du 1° trimestre de la grossesse. Cependant, dans certaines études épidémiologiques cas-témoins, une augmentation de la survenue de fentes labio-palatines a été observée avec les benzodiazépines. Selon ces données, l'incidence des fentes labio-palatines chez les nouveau-nés serait inférieure à 2/1000 après exposition aux benzodiazépines au cours de la grossesse alors que le taux attendu dans la population générale est de 1/1000.
En cas de prise de benzodiazépines à fortes doses aux 2° et/ou 3° trimestres de grossesse une diminution des mouvements actifs fœtaux et une variabilité du rythme cardiaque fœtal ont été décrits. Un traitement en fin de grossesse par benzodiazépines même à faibles doses, peut être responsable chez le nouveau-né de signes d'imprégnation tels qu'hypotonie axiale, troubles de la succion entraînant une faible prise de poids. Ces signes sont réversibles, mais peuvent durer 1 à 3 semaines en fonction de la demi-vie de la benzodiazépine prescrite. A doses élevées, une dépression respiratoire ou des apnées, et une hypothermie peuvent apparaître chez le nouveau-né. Par ailleurs, un syndrome de sevrage néo-natal est possible, même en l'absence de signes d'imprégnation. Il est caractérisé notamment par une hyperexcitabilité, une agitation et des trémulations du nouveau-né survenant à distance de l'accouchement. Le délai de survenue dépend de la demi-vie d'élimination du médicament et peut être important quand celle-ci est longue.
Compte tenu de ces données, par mesure de prudence, l'utilisation de lormétazépam est déconseillée au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme.
En cas de prescription de lormétazépam à une femme en âge de procréer, celle-ci devrait être avertie de la nécessité de contacter son médecin si une grossesse est envisagée ou débutée afin qu'il réévalue l'intérêt du traitement.
En fin de grossesse, s'il s'avère réellement nécessaire d'instaurer un traitement par lormétazépam, éviter de prescrire des doses élevées et tenir compte, pour la surveillance du nouveau-né, des effets précédemment décrits.
Allaitement
De faibles quantités de lormétazépam sont excrétées dans le lait maternel.
Par conséquent, l'utilisation de ce médicament pendant l'allaitement est déconseillée.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des benzodiazépines et apparentés.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
+ Sodium (oxybate de)
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central : dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution autres que buprénorphine) ; neuroleptiques dont la clozapine ; barbituriques ; autres anxiolytiques/hypnotiques ; antidépresseurs sédatifs ; antihistaminiques H1 sédatifs; antihypertenseurs centraux ; anticonvulsivants ; baclofène ; thalidomide
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
De plus, pour les dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), barbituriques : risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage, particulièrement chez les personnes âgées.
Pour la clozapine : risque accru de collapsus avec arrêt respiratoire et / ou cardiaque.
+ Buprénorphine
Avec la buprénorphine utilisée en traitement de substitution : risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale.
Evaluer attentivement le rapport bénéfice/risque de cette association. Informer le patient de la nécessité de respecter les doses prescrites.
+ Bêta-bloquants
La prise concomitante de bêta-bloquants peut augmenter les effets cliniques du lormétazepam.
+ Glycosides cardiotoniques
La prise concomitante de lormétazepam et de glycosides cardiotoniques peut augmenter les concentrations plasmatiques des glycosides cardiotoniques.
Les interactions suivantes ont été décrites pour les benzodiazépines dont l'élimination est similaire à celle du lormétazépam.
+ Méthylxanthines
La prise concomitante de méthylxanthines peut réduire l'effet sédatif.
+ Médicaments contenant des œstrogènes
La prise concomitante de médicaments contenant des oestrogènes peut réduire les concentrations plasmatiques des benzodiazépines.
+ Rifampicine
La prise concomitante de rifampicine peut réduire l'effet sédatif.

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