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Mégestrol (acétate de)


Mégestrol (acétate de) - comme pour les autres progestatifs, le mécanisme d'action antinéoplasique de l'acétate de mégestrol dans le cancer du sein repose sur un effet anti-estrogénique. un mécanisme cytotoxique direct a aussi été évoqué pour expliquer le mécanisme d'action antitumorale du médicament


Mégestrol (acétate de) - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Mégestrol (acétate de) - Medzai.net
Mégestrol (acétate de) - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Mégestrol (acétate de) - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
MEGESTROL
Numéro CAS:
3562-63-8
Formule brute:
C22H30O3
Nomenclature de l'UICPA:
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethanoyl-6,10,13-trimethyl-17-oxidanyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

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Composés chimiques

MÉGESTROL (ACÉTATE DE)
Dénomination commune internationale:
MEGESTROL
Numéro CAS:
3562-63-8
Formule brute:
C22H30O3
Nomenclature de l'UICPA:

(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethanoyl-6,10,13-trimethyl-17-oxidanyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

MEGESTROL ACETATE
Numéro CAS:
595-33-5
Formule brute:
C24H32O4
D-HOMO MEGESTROL ACETATE
Formule brute:
C23H30O4
MEGESTROL ACETATE DIMER
Formule brute:
C48H64O8
2.ALPHA.-HYDROXY MEGESTROL ACETATE
Numéro CAS:
18609-39-7
Formule brute:
C24H32O5

Mégestrol (acétate de) - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
megestrol
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
mégestrol (acétate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Мегэстрол
Pharmacopée américaine
megestrol
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
megestrolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée indienne
megestrol
- IP
Pharmacopée internationale
megestrolum
Pharmacopée chinoise
甲地孕酮


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé

Pharmacodynamique

Comme pour les autres progestatifs, le mécanisme d'action antinéoplasique de l'acétate de mégestrol dans le cancer du sein repose sur un effet anti-estrogénique. Un mécanisme cytotoxique direct a aussi été évoqué pour expliquer le mécanisme d'action antitumorale du médicament

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - MÉGESTROL (ACÉTATE DE) - voie orale

Des volontaires sains recevant des doses de 20, 40, 80 ou 200 mg d'acétate de mégestrol ont présenté des concentrations sériques moyennes au pic, entre la 2e et la 3e heure, respectivement de 89, 190, 209 et 465 ng/ml. Les concentrations sériques évoluent selon une courbe biphasique, avec une demi-vie de 15 à 20 heures dans la deuxième phase. La longue demi-vie du médicament est en faveur de l'administration d'une dose uniquotidienne.
La principale voie d'élimination est urinaire : 60 à 80 % de la dose administrée est retrouvé dans les urines, l'excrétion fécale ne dépassant pas 30 %. Les principaux métabolites excrétés le sont sous forme glucuroconjugués ou hydroxyméthylés.

Dosage

Dosage - MÉGESTROL (ACÉTATE DE) - voie orale
Comprimé
Carcinome du sein : 160 mg par jour en une prise.
Le délai de réponse à l'hormonothérapie étant en général long, un traitement continu d'une durée de 2 mois peut être nécessaire pour évaluer l'efficacité de MÉGESTROL (ACÉTATE DE).
La sécurité d'emploi et l'efficacité de MÉGESTROL (ACÉTATE DE) 160 mg n'ont pas été établies chez les enfants.
Mode d'administration
Voie orale.

Indications

Indications - MÉGESTROL (ACÉTATE DE) - usage systémique
MÉGESTROL (ACÉTATE DE) est indiqué dans le traitement palliatif des carcinomes du sein. MÉGESTROL (ACÉTATE DE) ne peut remplacer un traitement chirurgical, radiothérapique ou chimiothérapique dans le cas où celui-ci est indiqué.

Contre-indications

Grossesse : MÉGESTROL (ACÉTATE DE) ne devant pas être administré à la femme enceinte (4 premiers mois), il convient d'éliminer avant toute prescription, la possibilité d'une grossesse. MÉGESTROL (ACÉTATE DE) est contre-indiqué chez les patients ayant présenté une hypersensibilité à l'acétate de mégestrol ou à l'un des excipients. En cas de grossesse sous traitement par MÉGESTROL (ACÉTATE DE) 160 mg, la femme devra être informée des risques potentiels encourus par le fœtus.

Effets indésirables

Effets indésirables - MÉGESTROL (ACÉTATE DE) - usage systémique
La prise de poids est un événement fréquemment observé avec MÉGESTROL (ACÉTATE DE). Ce gain de poids chez des patients atteints du cancer a été corrélé à une augmentation de l'appétit, et n'est pas nécessairement lié à une rétention hydrique. La prise de poids est associée avec une augmentation de la masse graisseuse et de la masse cellulaire. De rares cas de thrombophlébites et d'embolies pulmonaires (parfois fatales) ont été rapportés. Autres effets, indésirables: nausées/vomissements, oedème, métrorragies, mastodynie/gynécomastie, dyspnée, hyperglycémie, alopécie, hypertension, rash, syndrome du tunnel carpien, insuffisance cardiaque, bouffées de chaleur, impuissance, constipation, pollakiurie, douleurs, léthargie, impotence, changement d'humeur, lyse tumorale (avec ou sans hypercalcémie), diarrhée. Des anomalies de l'axe pituito-adrénalien incluant intolérance au glucose, survenue d'un diabète, exacerbation d'un diabète préexistant avec diminution de la tolérance au glucose et syndrome de Cushing, facies cushingoïde, ont été rapportées avec l'acétate de mégestrol. Des cas d'insuffisance surrénale ont aussi été rapportées rarement, peu de temps après l'arrêt du traitement par l'acétate de mégestrol. Le risque d'insuffisance surrénalienne doit être pris en compte chez tous les patients suivant ou arrêtant un traitement chronique par l'acétate de mégestrol. Une hormonothérapie substitutive par glucocorticoïdes peut s'avérer nécessaire.

Surdosage

L'administration orale d'une dose unique de 5 g/kg n'a provoqué aucun effet toxique chez la souris. Des études sur MÉGESTROL (ACÉTATE DE) 160 mg ont été réalisées à des posologies de 1600mg/jour pendant 6 mois ou plus. Aucun effet toxique aigu n'a été enregistré durant ces essais. Lors de la surveillance post marketing, des cas de surdosage ont été enregistrés : les signes et symptômes rapportés dans ce contexte ont été : diarrhées, nausées, douleur abdominales, essoufflements, toux, titubation, apathie, douleurs de poitrine. Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage, une prise en charge symptomatique doit être réalisée. La dialyse de l'acétate de mégestrol n'est pas connue, cependant, en raison de sa faible solubilité, la dialyse ne semble pas être un moyen approprié de traiter un surdosage.

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