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Méquitazine


Méquitazine - la méquitazine est un antihistaminique h1 phénothiazinique qui se caractérise par: un effet sédatif d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, qui est moindre que celui des autres antihistaminiques h1 de première génération.


Méquitazine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Méquitazine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
MEQUITAZINE
Numéro CAS:
29216-28-2
Formule brute:
C20H22N2S
Nomenclature de l'UICPA:
10-(quinuclidin-3-ylmethyl)phenothiazine

10-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-ylmethyl)phenothiazine

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Composés chimiques

MÉQUITAZINE
Dénomination commune internationale:
MEQUITAZINE
Numéro CAS:
29216-28-2
Formule brute:
C20H22N2S
Nomenclature de l'UICPA:

10-(quinuclidin-3-ylmethyl)phenothiazine

10-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-ylmethyl)phenothiazine

LEVOMEQUITAZINE
Numéro CAS:
88598-74-7
Formule brute:
C20H22N2S
Nomenclature de l'UICPA:

10-[[(3S)-quinuclidin-3-yl]methyl]phenothiazine

10-[[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]methyl]phenothiazine

Méquitazine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
mequitazine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
méquitazine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
mequitazine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Мехитазин
Pharmacopée américaine
mequitazine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
mequitazina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
mequitazinum
Pharmacopée chinoise
美喹他嗪


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé sécable
  • sirop

Pharmacodynamique

La méquitazine est un antihistaminique H1 phénothiazinique qui se caractérise par:
un effet sédatif d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, qui est moindre que celui des autres antihistaminiques H1 de première génération. L'absence de sédation a été mise en évidence à la dose de 5 mg sur un effectif limité de volontaires sains. Elle pourrait ne pas se vérifier chez certains sujets plus sensibles (enfants, sujets âgés). La méquitazine est habituellement non sédative à la posologie de 5 mg, mais la marge thérapeutique est faible, car elle est sédative à 10 mg.
un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques.
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif aux effets de l'histamine.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - MÉQUITAZINE - voie orale

L'absorption de la méquitazine est rapide.
La demi-vie apparente d'élimination, après prises répétées, est de 18 heures.
Le volume apparent de distribution a une valeur élevée, traduisant une très forte diffusion de la méquitazine vers les milieux extravasculaires. La biotransformation constitue la voie d'élimination essentielle du produit. L'excrétion de la méquitazine et de ses métabolites se fait principalement par voie biliaire. L'excrétion urinaire de la méquitazine inchangée est très faible.

Dosage

Dosage - MÉQUITAZINE - voie orale
Comprimé sécable
Voie orale.
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS
Adulte et enfant de plus de 12 ans: 10 mg par jour en une ou 2 prises, soit 1 comprimé matin et soir ou 2 comprimés le soir.
Enfant de 6 à 12 ans: 2,5 mg (soit 1/2 comprimé) par 10 kg de poids et par jour en 1 ou 2 prises par jour, soit:
de 20 à 30 kg (soit environ de 6 à 10 ans): 1/2 comprimé matin et soir ou 1 comprimé le soir,
de 30 à 40 kg (soit environ de 10 à 12 ans): 1/2 comprimé le matin et 1 comprimé le soir ou 1 comprimé et demi le soir.
Il peut être souhaitable de privilégier les prises vespérales en raison d'un éventuel effet sédatif de la méquitazine chez certains sujets plus sensibles (enfants, sujets âgés).
Cette forme de comprimé n'est pas adaptée à l'enfant de moins de 6 ans en raison du risque de fausse route.
Sirop
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 2 ANS.
Une cuillère-mesure de 2,5 ml contient 1,25 mg de méquitazine.
La dose quotidienne est :
chez les sujets de moins de 40 kg de poids corporel : une cuillère-mesure de 2,5 ml (1,25 mg) par 5 kg de poids corporel,
chez les sujets de plus de 40 kg de poids corporel: 8 cuillères-mesure de 2,5 ml (1,25 mg).
La dose quotidienne sera répartie en une ou deux prises par jour.
Il peut être souhaitable de privilégier les prises vespérales en raison d'un éventuel effet sédatif de la méquitazine chez certains sujets plus sensibles (enfants, sujets âgés).
Mode d'administration
Voie orale.

Indications

Indications - MÉQUITAZINE - usage systémique
Traitement symptomatique des manifestations allergiques:
rhinite allergique (saisonnière ou perannuelle),
conjonctivite,
urticaire.

Contre-indications

hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients,
traitement concomitant par un médicament connu pour allonger l'intervalle QT (amiodarone, arsénieux, bépridil, cisapride, diphémanil, disopyramide, dolasetron IV, dofétilide, dronédarone, erythromycine IV, hydroquinidine, ibutilide, mizolastine, moxifloxacine, quinidine, sotalol, spiramycine IV, torémifène, vincamine IV) ,
patients présentant un syndrome du QT long congénital,
patients ayant un allongement connu ou suspecté de l'intervalle QT ou un déséquilibre électrolytique, en particulier une hypokaliémie,
bradycardie cliniquement significative,
antécédents d'agranulocytose liés à la prise de phénothiazines,
risque de glaucome par fermeture de l'angle,
risque de rétention urinaire liée à des troubles urétro-prostatiques.

Effets indésirables

Effets indésirables - MÉQUITAZINE - usage systémique
Les effets indésirables suivants, classés par système organe, ont été rapportés (fréquence non connue).
Système - organe (classification MedDRA) Effets indésirables
Affections du système immunitaire
Choc anaphylactique
Affections psychiatriques
Hallucinations en particulier chez les sujets âgés
Nervosité
Affections du système nerveux
Somnolence
Sédation ou somnolence plus marquée en début de traitement
Confusion mentale en particulier chez les sujets âgés
Agitation
Excitation
Insomnie
Dyskinésie aiguë
Des cas de syndrome extrapyramidal ont été rapportés avec les phénothiazines
Affections oculaires
Troubles de l'accommodation
Mydriase
Affections cardiaques
Tachycardie
Une publication a rapporté une observation de torsades de pointes chez un patient présentant un syndrome du QT long congénital au cours d'un traitement associant la méquitazine et un macrolide
Affections gastro-intestinales
Sécheresse de la bouche
Constipation
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Réactions de photosensibilisation
Erythème
Eczéma
Prurit
Purpura
Urticaire
Œdème de Quincke
Affections du rein et des voies urinaires
Risque de rétention urinaire

Grossesse/Allaitement

Grossesse
ASPECT MALFORMATIF
Les études réalisées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène de la méquitazine. En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de la méquitazine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
ASPECT FŒTOTOXIQUE
Chez les nouveaux-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies de médicaments anticholinergiques ont été rarement décrits des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques (distension abdominale, ileus méconial, retard à l'émission du méconium, difficulté de la mise en route de l'alimentation, tachycardie, troubles neurologiques...).
Compte tenu de ces données, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la méquitazine au cours du premier trimestre de la grossesse. Elle ne sera prescrite que si nécessaire par la suite, en se limitant, au 3ème trimestre, à un usage ponctuel.
Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.
Allaitement
En cas d'allaitement, l'utilisation de ce médicament peut être envisagée pendant un temps bref (quelques jours).

Interactions avec d'autres médicaments

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Ce trouble du rythme cardiaque grave peut être provoqué par un certain nombre de médicaments, antiarythmiques ou non.
L'hypokaliémie (voir médicaments hypokaliémiants) est un facteur favorisant, de même que la bradycardie (voir médicaments bradycardisants) ou un allongement préexistant de l'intervalle QT, congénital ou acquis.
Les médicaments concernés sont notamment des antiarythmiques de classes Ia et III, certains neuroleptiques.
Pour l'érythromycine, la spiramycine et la vincamine, seules les formes administrées par voie intraveineuse sont concernées par cette interaction.
L'utilisation d'un médicament torsadogène avec un autre médicament torsadogène est contre-indiquée en règle générale.
Toutefois, la méthadone, ainsi que certaines sous-classes, font exception à cette règle:
des antiparasitaires (halofantrine, luméfantrine, pentamidine) sont seulement déconseillés avec les autres torsadogènes;
les neuroleptiques susceptibles de donner des torsades de pointes sont également déconseillés, et non contre-indiqués, avec les autres torsadogènes.
Médicaments sédatifs
Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
Médicaments atropiniques
Il faut prendre en compte le fait que les substances atropiniques peuvent additionner leurs effets indésirables et entraîner plus facilement une rétention urinaire, une poussée aiguë de glaucome, une constipation, une sécheresse de la bouche, etc…
Les divers médicaments atropiniques sont représentés par les antidépresseurs imipraminiques, la plupart des antihistaminiques H1 atropiniques, les antiparkinsoniens anticholinergiques, les antispasmodiques atropiniques, le disopyramide, les neuroleptiques phénothiaziniques ainsi que la clozapine.
Associations contre-indiquées
+ Autres torsadogènes (sauf antiparasitaires et neuroleptiques susceptibles de donner des torsades de pointes et la méthadone, voir « associations déconseillées »): amiodarone, arsénieux, bépridil, cisapride, diphémanil, disopyramide, dofétilide, dolasetron IV, dronédarone, erythromycine IV, hydroquinidine, ibutilide, mizolastine, moxifloxacine, quinidine, sotalol, spiramycine IV, torémifène, vincamine IV
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Associations déconseillées
+ Antiparasitaires susceptibles de donner des torsades de pointes (halofantrine, luméfantrine, pentamidine)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Si cela est possible, interrompre l'un des deux traitements. Si l'association ne peut être évitée, contrôle préalable du QT et surveillance ECG monitorée.
+ Méthadone
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
+ Neuroleptiques susceptibles de donner des torsades de pointes (amisulpride, chlorpromazine, cyamémazine, dropéridol, fluphenazine, flupenthixol, halopéridol, lévomépromazine, pimozide, pipampérone, pipotiazine, sertindole, sulpiride, sultopride, tiapride, zuclopenthixol)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
+ Paroxétine, fluoxétine
Risque de majoration des effets indésirables de la méquitazine, par inhibition de son métabolisme par la paroxétine ou la fluoxétine.
+ Bupropion
Risque de majoration des effets indésirables de la méquitazine, par inhibition de son métabolisme par le bupropion.
+ Duloxétine
Risque de majoration des effets indésirables de la méquitazine, par inhibition de son métabolisme par la duloxétine.
+ Cinacalcet
Risque de majoration des effets indésirables de la méquitazine, par inhibition de son métabolisme par le cinacalcet.
+ Terbinafine
Risque de majoration des effets indésirables de la méquitazine, par inhibition de son métabolisme par la terbinafine.
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de la méquitazine. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Azithromycine
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
+ Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque (bisoprolol, carvédilol, métoprolol, nébivolol)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique.
+ Bradycardisants
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique.
+ Clarithromycine
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
+ Hypokaliémiants (diurétiques hypokaliémiants, seuls ou associés, des laxatifs stimulants, des glucocorticoïdes, du tétracosactide et de l'amphotéricine B (voie IV))
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Corriger toute hypokaliémie avant d'administrer le produit et réaliser une surveillance clinique, électrolytique et électrocardiographique.
+ Roxithromycine
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.

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