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Méthoxyflurane


Méthoxyflurane - le méthoxyflurane est un agent anesthésique volatile appartenant au groupe des hydrocarbures fluorés et produit un effet antalgique à de faibles concentrations chez les patients conscients.


Méthoxyflurane - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Méthoxyflurane - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
METHOXYFLURANE
Numéro CAS:
76-38-0
Formule brute:
C3H4Cl2F2O
Nomenclature de l'UICPA:
2,2-dichloro-1,1-difluoro-1-methoxy-ethane

2,2-dichloro-1,1-difluoro-1-methoxyethane

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Méthoxyflurane - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
methoxyflurane
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
méthoxyflurane
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
метоксифлуран
Pharmacopée américaine
methoxyflurane
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
metossiflurano
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
methoxyfluranum
Pharmacopée chinoise
甲氧氟烷
methoxyflurane


Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • liquide pour inhalation par vapeur

Pharmacodynamique

Le méthoxyflurane est un agent anesthésique volatile appartenant au groupe des hydrocarbures fluorés et produit un effet antalgique à de faibles concentrations chez les patients conscients.A dose antalgique thérapeutique, le soulagement de la douleur peut entrainer une baisse de la pression artérielle. Cette baisse peut être accompagnée d'une bradycardie. Le rythme cardiaque est généralement régulier, bien qu'une somnolence puisse apparaitre. Le méthoxyflurane provoque une sensibilisation minime du myocarde à l'adrénaline.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - MÉTHOXYFLURANE - voie inhalée

Absorption
Les coefficients de partage du méthoxyflurane sont les suivants :
• coefficient eau/gaz : 4,5
• coefficient sang/gaz : 13
• coefficient huile/gaz : 825
Le méthoxyflurane pénètre dans les poumons sous forme de vapeur et est rapidement transporté dans le sang ; le délai d'action antalgique est donc rapide.
Distribution
Le coefficient huile/gaz du méthoxyflurane est élevé, d'où une forte lipophilie du méthoxyflurane. Le méthoxyflurane a une grande propension à diffuser dans les tissus adipeux dans lesquels il forme un réservoir à partir duquel il est libéré lentement pendant plusieurs jours.
Biotransformation
Le corps humain métabolise le méthoxyflurane. Le méthoxyflurane est métabolisé par déchloration et O-déméthylation dans le foie, par l'intermédiaire des enzymes CYP 450, en particulier CYP 2E1 et CYP 2A6. Le méthoxyflurane est métabolisé en ions fluorures libres, en acide oxalique, en acide difluorométhoxyacétique et en acide dichloroacétique. Les ions fluorures libres et l'acide oxalique peuvent tous les deux provoquer des lésions rénales à des concentrations supérieures à celles obtenues par l'administration d'une dose antalgique unique. Le méthoxyflurane est plus susceptible de se métaboliser que d'autres éthers méthyléthyliques halogénés et possède une plus grande propension à se diffuser dans les tissus adipeux. Ainsi, le méthoxyflurane est lentement relargué à partir de ce réservoir pendant plusieurs jours sous une forme disponible pour une biotransformation.
Élimination
Environ 60 % du méthoxyflurane absorbé est excrété dans l'urine sous forme de dérivé organique fluoré, de fluorure et d'acide oxalique. Le reste est expiré sous forme inchangée ou sous forme de dioxyde de carbone. Des concentrations sanguines de fluorure plus élevées et plus précoces peuvent être atteintes chez les personnes obèses comparées aux personnes non obèses, ainsi que chez les personnes âgées.

Dosage

Dosage - MÉTHOXYFLURANE - voie inhalée
Liquide pour inhalation par vapeur
MÉTHOXYFLURANE est destiné à être auto-administré sous la supervision d'une personne formée à son administration ou d'un médecin, d'un(e) infirmier(ère), ou d'un ambulancier. L'administration se fait en utilisant l'inhalateur manuel. Il est inhalé via l'inhalateur de MÉTHOXYFLURANE conçu sur mesure.
Adultes
Un flacon de 3 mL de MÉTHOXYFLURANE en dose unique, à administrer en utilisant le dispositif fourni avec le produit. Un second flacon de 3 mL peut être utilisé uniquement en cas de besoin.
La fréquence à laquelle MÉTHOXYFLURANE peut être utilisé en toute sécurité n'est pas établie . Le schéma d'administration suivant est recommandé : pas plus de 6 ml en une seule journée, L'administration sur plusieurs jours consécutifs n'est pas recommandée et la dose totale administrée par semaine à un patient ne doit pas dépasser 15 mL.
Le début du soulagement de la douleur est rapide et se manifeste après 6 à 10 inhalations. Il faut conseiller aux patients d'inhaler de façon intermittente pour obtenir une antalgie adéquate. Les patients peuvent évaluer leur propre niveau de douleur et inhaler la quantité de MÉTHOXYFLURANE nécessaire pour un contrôle adéquat de la douleur. Une inhalation continue d'un flacon de 3 mL produit un effet antalgique de 25-30 minutes. Une inhalation intermittente pourrait permettre de prolonger l'effet antalgique. Il doit être conseillé aux patients d'utiliser la plus faible dose permettant un soulagement de la douleur .
Insuffisance rénale
Le méthoxyflurane peut entraîner une insuffisance rénale si la dose recommandée est dépassée. Des précautions doivent être prises chez les patients ayant un état clinique qui prédisposerait à une lésion rénale .
Insuffisance hépatique
Une évaluation clinique méticuleuse est nécessaire lorsque MÉTHOXYFLURANE doit être utilisé plus fréquemment qu'une fois tous les 3 mois .
Population pédiatrique
MÉTHOXYFLURANE ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents âgés de moins de 18 ans.
Mode d'administration
Administration par inhalation.
Les instructions pour la préparation de l'inhalateur MÉTHOXYFLURANE et pour la bonne administration sont présentées ci-dessous.
1.
Vérifiez que la chambre de Charbon Actif (CA) est insérée dans l'orifice du diffuseur sur le haut de l'inhalateur MÉTHOXYFLURANE.
2.
Dévissez le bouchon du flacon à la main. Vous pouvez également utiliser la base de l'inhalateur MÉTHOXYFLURANE pour desserrer le bouchon en effectuant un demi-tour. A la main, séparez l'inhalateur du flacon et enlevez le bouchon.
3.
Inclinez l'inhalateur MÉTHOXYFLURANE à 45° et versez la totalité du flacon dans la base de l'inhalateur tout en le faisant tourner.
4.
Mettez la dragonne autour du poignet du patient. Le patient inspire et expire MÉTHOXYFLURANE à travers l'embout buccal de l'inhalateur pour obtenir un effet antalgique. Les premières inspirations doivent être légères puis le patient peut respirer normalement à travers l'inhalateur.
5.
Le patient expire dans l'inhalateur MÉTHOXYFLURANE. La vapeur expirée passe à travers la chambre de Charbon Actif pour adsorber le méthoxyflurane expiré.
6.
Si un effet antalgique plus puissant est nécessaire, le patient peut boucher avec son doigt l'orifice du diffuseur sur la chambre de Charbon Actif, pendant l'inspiration.
7.
Si le soulagement de la douleur doit continuer après l'utilisation d'un flacon de 3 mL, utilisez un deuxième flacon si disponible. Vous pouvez également utiliser un second flacon d'un nouveau dispositif. Utiliser alors de la même manière que le premier flacon flacon selon les étapes 2 et 3 décrites précedemment.
Il n'est pas nécessaire d'enlever la chambre de charbon actif. Mettez le flacon utilisé dans le sac plastique mis à disposition.
8.
Il doit être indiqué au patient d'inhaler de façon intermittente pour atteindre une antalgie adéquate. Une inhalation continue réduira la durée d'utilisation. La dose minimale efficace pour obtenir l'antalgie doit être administrée.
9.
Remettez le bouchon sur le flacon de MÉTHOXYFLURANE. Mettez l'inhalateur MÉTHOXYFLURANE et le flacon usagés dans le sac en plastique fermé hermétiquement et jetez-le conformément à la réglementation en vigueur .
Médecins, infirmier(ière), ambulancier et toutes personnes formées à l'administration de MÉTHOXYFLURANE doivent fournir et expliquer la notice d'information du produit au patient.

Indications

Indications - MÉTHOXYFLURANE - voie inhalée
Soulagement d'urgence des douleurs modérées à sévères associées à un traumatisme chez des patients adultes conscients.

Contre-indications

Utilisation en tant qu'agent anesthésique.
Hyperthermie maligne : hyperthermie maligne connue ou prédisposition génétique du patient.
Antécédents d'effets indésirables graves du patient ou dans sa famille après administration d'anesthésiques inhalés.
Antécédents de signes de lésions hépatiques après utilisation de méthoxyflurane ou après une anesthésie par un hydrocarbure halogéné.
Atteinte rénale cliniquement significative.
Altération du niveau de conscience quelle qu'en soit la cause, y compris traumatisme crânien, consommation de drogues ou d'alcool.
Evidence clinique d'une instabilité cardiovasculaire.
Evidence clinique d'une dépression respiratoire.

Surdosage

Les signes de somnolence, de pâleur et de relaxation musculaire, devront être recherchés chez les patients suite à une administration de méthoxyflurane.
Des doses élevées de méthoxyflurane entraînent une néphrotoxicité dose dépendante. Une insuffisance rénale non oligurique est apparue plusieurs heures ou jours après l'administration de doses élevées répétées antalgiques ou anesthésiques de méthoxyflurane.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet toxique direct ou indirect sur la reproduction .
Lorsque le méthoxyflurane était utilisé dans l'antalgie obstétricale chez les femmes enceintes, un seul cas de dépression respiratoire néonatale, associé à une concentration élevée de méthoxyflurane fœtale, avait été rapporté. Toutefois, lorsque de faibles concentrations étaient administrées ou lorsque des concentrations plus élevées étaient administrées sur de courtes durées, conformément à la posologie recommandée, il avait été observé que le méthoxyflurane a peu d'effet sur le fœtus. Parmi toutes les études finalisées en antalgie obstétricale, aucune complication fœtale imputée à l'utilisation antalgique de méthoxyflurane n'avait été signalée chez les mères.
Comme pour tous les médicaments, le méthoxyflurane doit être utilisé avec prudence au cours de la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre.
Allaitement
Les données sur l'excrétion de méthoxyflurane dans le lait maternel sont insuffisantes. L'administration du méthoxyflurane doit être réalisée avec prudence chez la femme qui allaite.
Fertilité
Aucune donnée clinique concernant les effets du méthoxyflurane sur la fertilité. Des données limitées issues d'études chez l'animal n'ont pas montré d'effet sur la morphologie du sperme.

Interactions avec d'autres médicaments

Aucune interaction médicamenteuse n'a été signalée avec les doses antalgiques (3-6 mL).
Le méthoxyflurane est métabolisé par l'intermédiaire des enzymes du CYP 450, en particulier le CYP 2E1 et dans une certaine mesure par le CYP 2A6. Il est possible que les inducteurs enzymatiques (tels que l'alcool ou l'isoniazide pour le CYP 2E1, et phénobarbital ou rifampicine pour le CYP 2A6), qui augmentent la métabolisation du méthoxyflurane, puissent également augmenter sa toxicité potentielle ; une administration concomitante avec le méthoxyflurane doit être évitée.
L'utilisation concomitante de méthoxyflurane avec des médicaments connus pour avoir un effet néphrotoxique (par exemple : produits de contraste ou certains antibiotiques) doit être évitée car il pourrait y avoir un effet additif sur la néphrotoxicité. Les antibiotiques dont le potentiel néphrotoxique est connu incluent tétracycline, gentamycine, colistine, polymyxine B et amphotéricine B.
Il est conseillé d'éviter une anesthésie par sévoflurane après une administration de méthoxyflurane en antalgie. En effet, le sévoflurane augmente les concentrations sériques de fluorure et la néphrotoxicité du méthoxyflurane est associée à des concentrations sériques de fluorure élevées.
Aucune interaction médicamenteuse n'a été signalée avec les doses antalgiques (3-6 mL).
L'utilisation concomitante de MÉTHOXYFLURANE avec des dépresseurs du Système Nerveux Central (SNC), comme les opioïdes, les sédatifs, les hypnotiques, les anesthésiques généraux, les phénothiazines, les tranquillisants, les myorelaxants, les antihistaminiques sédatifs et l'alcool, peut augmenter les effets dépresseurs. Si des opioïdes sont administrés de manière concomitante à MÉTHOXYFLURANE, le patient doit faire l'objet d'une surveillance étroite, conformément aux pratiques cliniques habituelles en matière d'opioïdes.
Lorsque le méthoxyflurane était utilisé en anesthésie, aux doses plus élevées de 40 à 60 mL, les interactions suivantes avaient été rapportées :
1. Interaction médicamenteuse avec les inducteurs enzymatiques hépatiques (ex : les barbituriques) augmentant le métabolisme du méthoxyflurane et résultant en quelques cas rapportés de néphrotoxicité. Les données sont insuffisantes pour montrer si l'induction enzymatique a un effet sur les atteintes hépatiques après une dose antalgique de méthoxyflurane.
2. Diminution du flux sanguin rénal et par conséquent augmentation attendue des effets rénaux lors d'une utilisation en association avec des médicaments réduisant le débit cardiaque (ex : les barbituriques).
3. Effet de classe sur la dépression cardiaque, qui pourrait être renforcé par d'autres médicaments dépresseurs cardiaques, par exemple le practolol (un bêta-bloquant cardiosélectif) par voie intraveineuse pendant une chirurgie cardiaque.

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