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Méthylènecycline (chlorhydrate de)


Méthylènecycline (chlorhydrate de) - le chlorhydrate de méthylènecycline, cycline semi-synthétique, est un antibiotique bactériostatique de la famille des tétracyclines.


Méthylènecycline (chlorhydrate de) - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Méthylènecycline (chlorhydrate de) - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
METHACYCLINE
Numéro CAS:
914-00-1
Formule brute:
C22H22N2O8
Nomenclature de l'UICPA:
(4S,4aR,5S,5aR,12aR)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methylene-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide

(4S,4aR,5S,5aR,12aR)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methylidene-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide

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Composés chimiques

MÉTHYLÈNECYCLINE (CHLORHYDRATE DE)
Dénomination commune internationale:
METHACYCLINE
Numéro CAS:
914-00-1
Formule brute:
C22H22N2O8
Nomenclature de l'UICPA:

(4S,4aR,5S,5aR,12aR)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methylene-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide

(4S,4aR,5S,5aR,12aR)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methylidene-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide

METHACYCLINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
3963-95-9
Formule brute:
C22H22N2O8.ClH

Méthylènecycline (chlorhydrate de) - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
methacycline
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
méthylènecycline (chlorhydrate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
methacycline
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Метациклин
Pharmacopée américaine
methacycline
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
metaciclina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
metacyclinum
Pharmacopée chinoise
美他环素
Pharmacopée de Yougoslavie
methacyclinum


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • gélule

Pharmacodynamique

Le chlorhydrate de méthylènecycline, cycline semi-synthétique, est un antibiotique bactériostatique de la famille des tétracyclines.
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :
Catégories Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
ESPÈCES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Bacillus
Entérocoques 40 - 80 %
Staphylococcus méti-S
Staphylococcus méti-R * 70 - 80 %
Streptococcus A 20 %
Streptococcus B 80 - 90 %
Streptococcus pneumoniae 20 - 40 %
Aérobies à Gram négatif
Branhamella catarrhalis
Brucella
Escherichia coli 20 - 40 %
Haemophilus influenzae 10 %
Klebsiella 10 - 30 %
Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella
Vibrio cholerae
Anaérobies
Propionibacterium acnes
Autres
Borrelia burgdorferi
Chlamydia
Coxiella burnetii
Leptospira
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsia
Treponema pallidum
Ureaplasma urealyticum
Catégories
ESPÈCES RÉSISTANTES
Aérobies à Gram négatif
Acinetobacter
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Pseudomonas
Serratia
* La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 30 à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - MÉTHYLÈNECYCLINE - voie orale

Absorption
Environ 60 % de la dose ingérée est absorbée.
La concentration maximale atteinte après administration d'une dose de 300 mg est de 2 à 3 µg/ml. Elle est atteinte au bout de 2 à 3 heures.
L'alimentation (notamment les produits laitiers) et les pansements gastriques diminuent l'absorption.
Distribution
La méthylènecyciine diffuse rapidement dans le liquide intra et extracellulaire notamment dans l'appareil respiratoire, génito-urinaire et la peau. Elle franchit la barrière placentaire et passe dans le lait. Le passage dans le LCR est faible. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 78 %.
Le passage dans la salive est également important. A la 5ème heure après l'administration le taux salivaire est d'environ 85 % du taux sérique.
Excrétion
Elle est fécale (environ 65 %) et rénale (35 %). La demi-vie d'élimination est longue (environ 14 heures). Des concentrations supérieures à la CMI sont observées jusqu'à 72 heures après l'arrêt du traitement.

Dosage

Dosage - MÉTHYLÈNECYCLINE - voie orale
Gélule
A prendre en dehors des repas avec une quantité suffisante de liquide et à répartir en deux prises.
Adultes:
Dans les infections courantes: 600 mg, 2 fois par jour.
Cette posologie peut être augmentée, en fonction de la sévérité de l'infection, à 4 gélules par jour en deux prises.
Enfants au-dessus de 8 ans:
75 à 150 mg par jour et par 10 kg de poids.

Indications

Indications - MÉTHYLÈNECYCLINE - usage systémique
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la méthylènecycline. Elles tiennent compte à la fois de la situation de cet antibiotique dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles et des connaissances actualisées sur la sensibilité des espèces bactériennes, notamment dans le domaine des affections bucco-dentaires.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes suivants: brucelles, pasteurelles, chlamydiae, mycoplasmes, rickettsies, gonocoques, Haemophilus influenzae, tréponèmes et spirochètes, vibrions cholériques, S. sanguis, V. parvula, A. actinomycetemcomitans, A. viscosus, F. nucleatum, P intermedia, P. gingivalis, C. ochracea dans leurs manifestations:
odontostomatologiques et parodontologiques
systémiques, respiratoires et génito-urinaires.
Dans certaines indications (gonococcie, syphilis), les tétracyclines sont plus particulièrement conseillées en cas d'allergie aux bêtalactamines.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Allergies aux antibiotiques de la famille des tétracyclines.
L'emploi de ce médicament doit être évité chez l'enfant de moins de huit ans en raison du risque de coloration permanente des dents et d'hypoplasie de l'émail dentaire.
Association avec les rétinoïdes par voie générale .
Femme enceinte ou qui allaite .

Effets indésirables

Effets indésirables - MÉTHYLÈNECYCLINE - usage systémique
Dyschromie dentaire ou hypoplasie de l'émail en cas d'administration chez l'enfant au-dessous de huit ans.
Troubles digestifs (diarrhée, nausées, épigastralgies).
Réactions allergiques (urticaire, rash, prurit).
Réactions de photosensibilisation.
Des cas de troubles hématologiques ont été décrits lors de traitement par des tétracyclines (anémie hémolytique, thrombocytopénie, neutropénie, éosinophilie).
Une hyperazotémie extra-rénale en relation avec un effet anti-anabolique a été signalée avec des tétracyclines. Cette hyperazotémie peut être majorée par l'association avec les diurétiques.

Surdosage

Le surdosage expose à un risque accru d'hépatotoxicité.
En cas de surdosage, les symptômes peuvent inclure des nausées, douleurs abdominales et vomissements. Interrompre le traitement, et traiter les symptômes.

Grossesse/Allaitement

La méthylènecycline passe dans le placenta et le lait maternel; son emploi doit être évité chez les femmes enceintes ou celles qui allaitent (risque d'anomalie du bourgeon dentaire ou de dyschromie dentaire chez l'enfant).

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
+ Rétinoïdes (voie générale):
Risque d'hypertension intracrânienne.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Anticoagulants oraux:
Augmentation de l'effet anticoagulant oral et du risque hémorragique.
Contrôle plus fréquent du taux de prothrombine et surveillance de l'INR. Adaptation éventuelle de la posologie de l'anticoagulant oral pendant le traitement par la cycline et après son arrêt.
+ Sels de fer (voie orale):
Diminution de l'absorption digestive des cyclines (formation de complexes).
Prendre les sels de fer à distance des cyclines (plus de 2 heures, si possible).
+ Sels, oxydes, hydroxydes de magnésium, d'aluminium et de calcium (topiques gastro-intestinaux):
Diminution de l'absorption digestive des cyclines.
Prendre les topiques gastro-intestinaux à distance des cyclines (plus de 2 heures, si possible).
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées: il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

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