Pharmacodynamique
Antagoniste compétitif de la sérotonine.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - MÉTHYSERGIDE - voie orale
Après administration orale, le méthysergide est rapidement absorbé. La concentration plasmatique maximale est atteinte en une heure. Pour une dose de 1 mg de méthysergide, le Cmax est d'environ 5 nmoles/l.
Le pourcentage d'absorption est élevé, mais compte-tenu d'un effet de premier passage hépatique important, la biodisponibilité n'est que de 13 %. Le volume de distribution est faible (environ 0,9 l/kg). La demi-vie d'élimination est d'environ 1 heure.
Le méthysergide subit une forte métabolisation hépatique. Le principal métabolite retrouvé dans le plasma est le dérivé N-déméthylé ou méthylergométrine. Ce métabolite possède également des propriétés antagonistes de la sérotonine. Sa demi-vie d'élimination est plus longue. Elle est d'environ 3 à 4 heures.
Environ 56 % du produit sont excrétés dans les urines sous forme métabolisée ou inchangée. Cette élimination est rapide. La voie biliaire participe également à l'excrétion du composé.
Dosage
Dosage - MÉTHYSERGIDE - voie orale
Comprimé
Réservé à l'adulte.
L'administration doit être progressive: commencer par un demi comprimé, au repas du soir, pendant quelques jours. Cette dose quotidienne pourra être portée à 2 ou 3 comprimés par jour, au repas. Après quelques semaines de traitement, rechercher par réduction progressive la dose d'entretien efficace .
Une administration continue ne doit pas dépasser six mois.
Indications
Indications - MÉTHYSERGIDE - usage systémique
Traitement de fond de la migraine et des algies vasculaires de la face.
Contre-indications
Hypersensibilité connue au méthysergide ou à l'un des composants.
Grossesse.
Troubles de la circulation périphérique, en particulier artérielle, hypertension artérielle mal contrôlée, valvulopathie, insuffisance coronarienne.
Insuffisance rénale ou hépatique sévère.
Artérite temporale.
Migraine hémiplégique ou basilaire.
Antécédents de fibroses d'origine médicamenteuse.
Pathologies obstructives des voies urinaires hautes.
Etats infectieux sévères, cachexie.
Association avec les triptans .
L'allaitement est contre-indiqué pendant l'utilisation de ce médicament.
Effets indésirables
Effets indésirables - MÉTHYSERGIDE - usage systémique
Peuvent survenir:
Des nausées et des vomissements, qui peuvent être diminués en cas de prise alimentaire.
Des insomnies, des vertiges, des modifications transitoires de l'humeur, des réactions cutanées (rashs cutanés et urticaires), des dèmes, une vasoconstriction artérielle.
Des douleurs thoraciques (angor), des douleurs abdominales, des extrémités froides, douloureuses, engourdies, avec ou sans paresthésie et un pouls diminué ou absent.
Des cas isolés d'infarctus du myocarde ont été rapportés, en particulier chez les patients pour lesquels les contre-indications de maladie coronarienne ou d'utilisation de médicaments vasoconstricteurs n'ont pas été respectées.
Risques d'un traitement ininterrompu de longue durée:
Une fibrose rétropéritonéale pouvant entraîner une obstruction des voies urinaires avec dysurie ou oligurie, des douleurs lombaires et/ou abdominales, une insuffisance circulatoire des membres inférieurs.
Une fibrose pleuro-pulmonaire pouvant se traduire par une douleur thoracique, une dyspnée, un frottement ou un épanchement pleural,
De rares cas de fibrose du péricarde ou des valves cardiaques ont été rapportés.
Ces manifestations régressent habituellement après l'arrêt du traitement.
Surdosage
L'absorption massive de méthysergide peut conduire à des manifestations telles que:
Céphalées, agitation, hyperactivité, nausées, vomissements, douleurs abdominales, mydriase, tachycardie, cyanose, vasospasmes périphériques avec diminution du pouls, refroidissement des extrémités.
Le traitement est essentiellement symptomatique.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
L'administration est contre-indiquée pendant la grossesse, en raison du pouvoir ocytocique résiduel.
Allaitement
En raison du passage du méthysergide dans le lait maternel, l'allaitement est contre-indiqué pendant l'utilisation de ce médicament.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations contre-indiquées
+ Triptans (almotriptan, fovatriptan, naratriptan, rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan, élétriptan):
Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire. Respecter un délai de 24 heures entre l'arrêt du triptan et la prise de l'alcaloïde.
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