Sections du site

Langue

- Français



Métipranolol


Métipranolol - beta-bloquant, sur le plan général: le


Métipranolol - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Métipranolol - Medzai.net
Métipranolol - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Métipranolol - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
METIPRANOLOL
Numéro CAS:
22664-55-7
Formule brute:
C17H27NO4
Nomenclature de l'UICPA:
[4-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]-2,3,6-trimethyl-phenyl] acetate

acetic acid [4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]-2,3,6-trimethylphenyl] ester

Partager sur les réseaux sociaux:

Composés chimiques

MÉTIPRANOLOL
Dénomination commune internationale:
METIPRANOLOL
Numéro CAS:
22664-55-7
Formule brute:
C17H27NO4
Nomenclature de l'UICPA:

[4-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]-2,3,6-trimethyl-phenyl] acetate

acetic acid [4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]-2,3,6-trimethylphenyl] ester

METIPRANOLOL HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
36592-77-5
Formule brute:
C17H27NO4.ClH
DESACETYLMETIPRANOLOL
Numéro CAS:
57193-14-3
Formule brute:
C15H25NO3

Métipranolol - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
metipranolol
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
métipranolol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Метипранолол
Pharmacopée américaine
metipranolol
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
metipranololo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
metipranololum
Pharmacopée chinoise
美替洛尔
metipranolol


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • collyre

Pharmacodynamique

BETA-BLOQUANT,
Sur le plan général: Le métipranolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques:
bêta-bloquant non cardiosélectif,
absence de pouvoir agoniste partiel [ou d'absence d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)],
effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif.
Sur le plan oculaire:
le métipranolol en collyre abaisse la tension intra-oculaire, associée ou non à un glaucome,
son activité se manifeste environ 1 heure après instillation, atteint son maximum en 2 à 6 heures et est encore présente au bout de 24 heures,
stabilité de l'effet hypotenseur dans le temps: l'effet peut rester constant pendant un an. Une diminution de la sensibilité au métipranolol reste cependant possible, notamment après un traitement plus prolongé,
il n'y a pratiquement pas de modification du diamètre pupillaire ou de l'accommodation.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - MÉTIPRANOLOL - administration par voie oculaire

La concentration maximale au niveau de l'humeur aqueuse est atteinte au bout de 30 minutes.
Les concentrations plasmatiques après instillation n'ont pas été précisées.

Dosage

Dosage - MÉTIPRANOLOL - administration par voie oculaire
Collyre
Voie locale.
EN INSTILLATION OCULAIRE.
La posologie est d'une goutte de MÉTIPRANOLOL 0,1 %, à instiller dans l'œil malade, 2 fois par jour.
Il est recommandé de débuter le traitement par le MÉTIPRANOLOL 0,1 % en collyre.
En cas d'efficacité insuffisante, passer à un collyre plus concentré (0,3 % puis 0,6 %).
Dans un certain nombre de cas, l'administration quotidienne d'une seule goutte de métipranolol en collyre peut s'avérer suffisante, en particulier lorsque la pression intraoculaire a été maintenue à des niveaux satisfaisants.
L'ophtalmologiste pourra, s'il le juge nécessaire, associer le métipranolol en collyre à un ou plusieurs autres traitements antiglaucomateux (par voie locale et/ou générale).
Cependant, l'association de deux collyres bêta-bloquants est déconseillée .
Les autres collyres doivent être administrés au moins 15 minutes avant MÉTIPRANOLOL.
Toutefois, la normalisation de la tension oculaire par le métipranolol en collyre requiert parfois quelques semaines, aussi l'évaluation du traitement doit-elle inclure une mesure de la tension intra-oculaire après une période de traitement d'environ 4 semaines.
Substitution d'un traitement antérieur
Quand le MÉTIPRANOLOL en collyre doit prendre le relais d'un autre collyre anti- glaucomateux, ce collyre doit être arrêté à la fin d'une journée complète de traitement, et le MÉTIPRANOLOL doit être administré le lendemain à raison d'une goutte à 0,1 % dans l'œil malade, deux fois par jour.
En cas d'efficacité insuffisante, on utilisera un collyre plus concentré (0,3 % puis 0,6 %).
Si le MÉTIPRANOLOL en collyre doit être substitué à plusieurs antiglaucomateux associés, les suppressions ne doivent concerner qu'un seul médicament à la fois.
En cas de substitution de collyres myotiques par le MÉTIPRANOLOL en collyre, un examen de la réfraction peut s'avérer nécessaire quand les effets des myotiques ont disparu.
La prescription médicale sera accompagnée du contrôle de la pression intra-oculaire, surtout lors de l'instauration du traitement.

Indications

Indications - MÉTIPRANOLOL - administration par voie oculaire
Hypertonie intra-oculaire.
Glaucome chronique à angle ouvert.

Contre-indications

Il convient de garder à l'esprit les contre-indications des bêta-bloquants administrés par voie générale, bien que les effets systémiques des bêta-bloquants ne soient observés que de façon exceptionnelle après instillations oculaires:
asthme ou bronchopneumopathies chroniques obstructives,
insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement,
choc cardiogénique,
blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non appareillés, angor de Prinzmetal,
maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire),
bradycardie (< 45-50 contractions par minute),
maladie de Raynaud et troubles circulatoires périphériques,
phéochromocytome non traité,
hypotension,
hypersensibilité à l'un des composants du médicament,
association à la floctafénine ,
association au sultopride .
Ce médicament ne doit généralement pas être associé à l'amiodarone .

Effets indésirables

Effets indésirables - MÉTIPRANOLOL - administration par voie oculaire
Oculaires
Comme pour tous les collyres bêta-bloquants, il peut-être observé:
une diminution de la sécrétion lacrymale (sécheresse oculaire);
des symptômes d'irritation oculaire: légère sensation de brûlure ou de picotements en début de traitement;
hyperhémie conjonctivale, conjonctivite, blépharite, kératite, hypoesthésie cornéenne;
des troubles visuels comprenant des modifications de la réfraction (dues parfois à l'arrêt du traitement par les myotiques), diplopie, ptosis;
décollement de choroïde après traitement chirurgical du glaucome .
Généraux
Il convient de garder à l'esprit les effets indésirables des bêta-bloquants administrés par voie générale, bien qu'ils ne soient observés que de façon exceptionnelle après instillation oculaire.
Sur le plan clinique
Les plus fréquemment rapportés:
asthénie,
refroidissement des extrêmités,
bradycardie, sévère le cas échéant,
insomnie, cauchemars voire dépression,
troubles digestifs (gastralgies, nausées, vomissements, diarrhée).
Beaucoup plus rarement:
ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou intensification d'un bloc auriculo-ventriculaire existant,
insuffisance cardiaque,
chute tensionnelle,
bronchospasme,
hypoglycémie,
syndrôme de Raynaud,
aggravation d'une claudication intermittente existante,
manifestations cutanées incluant urticaire, angioedème (œdème de Quincke), éruptions cutanées, éruptions psoriasiformes .
Sur le plan biologique
On a pu observer, dans de rares cas, l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.

Surdosage

Bien que les quantités de bêta-bloquants passant dans la circulation systémique soient faibles après instillation oculaire, le risque de surdosage doit être gardé à l'esprit.
Les symptômes et la conduite à tenir sont identiques à ceux d'un surdosage en bêta-bloquant par voie générale.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Le passage systémique des bêta-bloquants administrés par voie oculaire est moindre que par voie orale mais néanmoins réel.
Aspect tératogène
Chez l'animal, aucune action tératogène n'a été mise en évidence. Dans l'espèce humaine, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées n'ont pas fait état de malformations à la naissance.
Aspect néo-natal
Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance: si cette rémanence peut être sans conséquence clinique, il est néanmoins possible que survienne une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs , en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP); par ailleurs bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. C'est pourquoi une surveillance attentive du nouveau né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé.
Allaitement
Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait.
Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué: en conséquence et par précaution, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.

Interactions avec d'autres médicaments

1°) Collyres
Une surveillance ophtalmologique est nécessaire en cas de traitement concomitant par un collyre contenant de l'adrénaline (risque de mydriase).
2°) Autres médicaments
Bien que les quantités de bêta-bloquants passant dans la circulation systémique soient faibles après instillation oculaire, le risque d'interactions médicamenteuses existe.
Il convient donc de tenir compte des interactions observées avec les bêta-bloquants administrés par voie générale.
Associations contre-indiquées
+ Floctafénine
En cas de choc ou d'hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.
+ Sultopride
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive), par addition des effets bradycardisants.
Associations déconseillées
+ Amiodarone
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Anesthésiques volatils halogénés
Réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.
(L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-stimulants).
En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.
+ Antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil)
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction auriculoventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).
Une telle association doit se faire sous surveillance clinique étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
Cette surveillance sera complétée, si nécessaire, d'un contrôle électrocardiographique.
+ Antiarythmiques de classe I
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (par effets additifs). Une telle association doit se faire sous surveillance clinique étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
Cette surveillance sera complétée, si nécessaire, d'un contrôle électrocardiographique.
+ En association avec la quinidine, et par analogie avec le timolol:
Possibilité de potentialisation des effets systémiques des bêta-bloquants en collyre et d'augmentation des concentrations plasmatiques du bêta-bloquant, probablement en raison de l'inhibition du métabolisme du bêta-bloquant par la quinidine.
+ Baclofène
Majoration de l'effet antihypertenseur
Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
+ Clonidine
En cas d'arrêt brutal du traitement par la clonidine, augmentation importante de la pression artérielle avec risque d'hémorragie cérébrale par effet sympathomimétique.
Arrêter de façon progressive la clonidine.
+ Insuline, sulfamides hypoglycémiants
Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie: les palpitations et la tachycardie.
Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine.
+ Lidocaïne
Décrit pour le propranolol, le métoprolol, le nadolol.
Augmentation des taux plasmatiques de lidocaïne avec majoration possible des effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution du métabolisme hépatique de la lidocaïne).
Adapter la posologie de la lidocaïne. Surveillance clinique, électrocardiographique et, éventuellement, des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant le traitement bêta-bloquant et après son arrêt.
+ Produits de contrastes iodés
En cas de choc ou d'hypotension dus aux produits de contraste iodés, réduction par les bêta-bloquants des réactions cardiovasculaires de compensation;
Le traitement par le bêta-bloquant doit être arrêté chaque fois que cela est possible avant l'exploration radiologique. En cas de poursuite indispensable du traitement, le médecin doit disposer des moyens de réanimation adaptés.
Associations à prendre en compte
+ AINS
Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
+ Antagonistes du calcium: dihydropyridines type nifédipine
Hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif in vitro des dihydropyridines, plus ou moins marqué en fonction des produits, et susceptible de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêta-bloquants). La présence d'un traitement bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
+ Antidépresseurs imipraminiques (tricycliques), neuroleptiques
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).
+ Corticoïdes, tétracosactide
Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
+ Méfloquine
Risque de bradycardie (addition des effets bradycardisants)

L'accès aux informations contenues dans ce Site est ouvert à tous les professionnels de santé.
Les informations données sur le site le sont à titre purement informatif.
Toutefois l'utilisateur exploite les données du site Medzai.net sous sa seule responsabilité : ces informations ne sauraient être utilisées sans vérification préalable par le l’internaute et Medzai.net ne pourra être tenue pour responsable des conséquences directes ou indirectes pouvant résulter de l'utilisation, la consultation et l'interprétation des informations fournies.

Repertoire des medicaments - Medzai.net, © 2016-2019