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Métoclopramide


Métoclopramide - le métoclopramide est un neuroleptique antagoniste de la dopamine.


Métoclopramide - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Métoclopramide - Medzai.net
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Dénomination commune internationale:
METOCLOPRAMIDE
Numéro CAS:
364-62-5
Formule brute:
C14H22ClN3O2
Nomenclature de l'UICPA:
4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-benzamide

4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide

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Composés chimiques

MÉTOCLOPRAMIDE
Dénomination commune internationale:
METOCLOPRAMIDE
Numéro CAS:
364-62-5
Formule brute:
C14H22ClN3O2
Nomenclature de l'UICPA:

4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-benzamide

4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide

CHLORHYDRATE DE MÉTOCLOPRAMIDE ANHYDRE
Dénomination commune internationale:
METOCLOPRAMIDE HYDROCHLORIDE ANHYDROUS
Numéro CAS:
7232-21-5
Formule brute:
C14H22ClN3O2.ClH
CHLORHYDRATE DE MÉTOCLOPRAMIDE
Dénomination commune internationale:
METOCLOPRAMIDE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
54143-57-6
Formule brute:
C14H22ClN3O2.ClH.H2O
METOCLOPRAMIDE (DICHLORHYDRATE DE)
Dénomination commune internationale:
METOCLOPRAMIDE DIHYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
2576-84-3
Formule brute:
C14H22ClN3O2.2ClH
O-DESMETHYL METOCLOPRAMIDE
Numéro CAS:
38339-95-6
Formule brute:
C13H20ClN3O2
METOCLOPRAMIDE N-OXIDE
Numéro CAS:
171367-22-9
Formule brute:
C14H22ClN3O3
METOCLOPRAMIDE GLYCYRRHETINATE
Numéro CAS:
31751-89-0
Formule brute:
C30H46O4.C14H22ClN3O2
METOCLOPRAMIDE (DICHLORHYDRATE) MONOHYDRATE
Dénomination commune internationale:
METOCLOPRAMIDE DIHYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
Numéro CAS:
5581-45-3
Formule brute:
C14H22ClN3O2.2ClH.H2O

Métoclopramide - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
metoclopramide
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
métoclopramide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
metoclopramide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Метоклопрамид
Pharmacopée américaine
metoclopramide
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
metoclopramide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
metoclopramide
- Ph.Eur.
Pharmacopée indienne
metoclopramide
- IP
Pharmacopée internationale
metoclopramidum
Pharmacopée chinoise
甲氧氯普胺
Pharmacopée mexicaine
metoclopramide
- MXP
metoclopramide


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • comprimé sécable
  • comprimé à libération prolongée
  • gélule à libération prolongée
  • solution buvable
  • solution buvable en gouttes
  • solution buvable gouttes
  • solution injectable
  • solution injectable IM - IV
  • suppositoire
  • suppositoire sécable

Pharmacodynamique

Le métoclopramide est un neuroleptique antagoniste de la dopamine. Il prévient les vomissements par blocage des sites dopaminergiques.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - MÉTOCLOPRAMIDE - voie orale

Distribution : Le métoclopramide est largement distribué dans les tissus. Le volume de distribution est de 2,2 à 3,4 l/kg. Il se fixe peu aux protéines plasmatiques. Il passe à travers le placenta et dans le lait. Métabolisme : Le métoclopramide est peu métabolisé. Excrétion : Le métoclopramide est principalement éliminé dans les urines sous forme libre ou sulfoconjuguée. La demi-vie d'élimination est de 5 à 6 heures. Elle augmente en cas d'insuffisance rénale ou hépatique. Insuffisance rénale La clairance du métoclopramide est diminuée jusqu'à 70% chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, alors que la demi-vie d'élimination plasmatique est augmentée (environ 10 heures pour une clairance de la créatinine de 10-50 mL/minute et de 15 heures pour une clairance de la créatinine <10 mL/minute). Insuffisance hépatique Une accumulation du métoclopramide a été observée chez les patients présentant une cirrhose hépatique, associée à une diminution de 50%de la clairance plasmatique.

Pharmacocinétique - MÉTOCLOPRAMIDE - usage parentéral

Distribution
Le métoclopramide est largement distribué dans les tissus. Le volume de distribution est de 2,2 à 3,4 L/kg. Il se fixe peu aux protéines plasmatiques. Il passe à travers le placenta et dans le lait.
Biotransformation
Le métoclopramide est peu métabolisé.
Élimination
Le métoclopramide est principalement éliminé dans les urines sous forme libre ou sulfoconjuguée. La demi-vie d'élimination est de 5 à 6 heures. Elle augmente en cas d'insuffisance rénale ou hépatique.
Insuffisance rénale
La clairance du métoclopramide est diminuée jusqu'à 70% chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, alors que la demi-vie d'élimination plasmatique est augmentée (environ 10 heures pour une clairance de la créatinine de 10-50 mL/minute et de 15 heures pour une clairance de la créatinine < 10 mL/minute).
Insuffisance hépatique
Une accumulation du métoclopramide a été observée chez les patients présentant une cirrhose hépatique, associée à une diminution de 50% de la clairance plasmatique.

Pharmacocinétique - MÉTOCLOPRAMIDE administration par voie rectale

Absorption
Le métoclopramide est rapidement absorbé du tractus digestif. La biodisponibilité est généralement de 80 %, toutefois il existe une variabilité inter-individuelle liée à un effet de premier passage hépatique.
Distribution
Le métoclopramide est largement distribué dans les tissus. Le volume de distribution est de 2,2 à 3,4 l/kg. Il se fixe peu aux protéines plasmatiques. Il passe à travers le placenta et dans le lait.
Biotransformation
Le métoclopramide est peu métabolisé.
Élimination
Le métoclopramide est principalement éliminé dans les urines sous forme libre ou sulfoconjuguée. La demi-vie d'élimination est de 5 à 6 heures. Elle augmente en cas d'insuffisance rénale ou hépatique.
Insuffisance rénale
La clairance du métoclopramide est diminuée jusqu'à 70 % chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, alors que la demi-vie d'élimination plasmatique est augmentée (environ 10 heures pour une clairance de la créatinine de 10-50 ml/minute et de 15 heures pour une clairance de la créatinine < 10 ml/minute).
Insuffisance hépatique
Une accumulation du métoclopramide a été observée chez les patients présentant une cirrhose hépatique, associée à une diminution de 50 % de la clairance plasmatique.

Dosage

Dosage - MÉTOCLOPRAMIDE - voie orale
Comprimé à libération prolongée
RESERVE A L'ADULTE. Voie orale. Posologie La dose recommandée est de 15 mg par prise, 1 à 2 fois par jour. La dose journalière maximale recommandée est de 30 mg ou 0,5 mg/kg. La durée du traitement maximale recommandée est de 5 jours. Populations particulièresSujet âgé Chez les sujets âgés, une diminution de la dose doit être envisagée, en tenant compte de la fonction rénale et hépatique et de la fragilité globale de l'état de santé. Insuffisance rénale Chez les patients présentant une insuffisance rénale au stade terminal (clairance de la créatinine ≤ 15 ml/min), la dose journalière doit être diminuée de 75%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère (clairance de la créatinine comprise entre 15 et 60 ml/min), la dose doit être diminuée de 50% . Insuffisance hépatique Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose doit être diminuée de 50% . D'autres formes pharmaceutiques/dosages peuvent être plus appropriés pour une utilisation dans cette population. Mode d'administration: Un intervalle minimal de 12 heures entre 2 administrations doit être respecté, même en cas de vomissement ou de rejet de la dose .
Dosage - MÉTOCLOPRAMIDE - usage parentéral
Solution injectable
La solution peut être administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire.
Les doses intraveineuses doivent être administrées sous forme de bolus lent (sur une durée d'au moins 3 minutes).
Toutes indications (adultes)
Dans la prévention des nausées et vomissements post-opératoires, une dose unique de 10 mg est recommandée.
Pour le traitement symptomatique des nausées et vomissements, incluant les nausées et vomissements induits par une crise migraineuse et pour la prévention des nausées et vomissements induits par une radiothérapie : la dose recommandée est de 10 mg par prise, 1 à 3 fois par jour. La dose journalière maximale recommandée est de 30 mg ou 0,5 mg/kg.
La durée du traitement par voie injectable doit être la plus courte possible et un relais par voie orale ou rectale doit être entrepris le plus tôt possible.
Toutes indications (enfants âgés de 1 à 18 ans)
La dose recommandée est de 0,1 à 0,15 mg/kg 1 à 3 fois par jour, par voie intraveineuse. La dose journalière maximale est de 0,5 mg/kg.
Tableau de posologie
Age
Poids
Dose par prise
Fréquence
1 – 3 ans
10 – 14 kg
1 mg
Jusqu'à 3 fois par jour
3 – 5 ans
15 – 19 kg
2 mg
Jusqu'à 3 fois par jour
5 – 9 ans
20 – 29 kg
2,5 mg
Jusqu'à 3 fois par jour
9 – 18 ans
30 – 60 kg
5 mg
Jusqu'à 3 fois par jour
15 – 18 ans
Plus de 60 kg
10 mg
Jusqu'à 3 fois par jour
Pour la prévention des nausées et vomissements retardés induits par les antimitotiques, la durée maximale de traitement est de 5 jours.
Pour le traitement des nausées et vomissements post-opératoires avérés, la durée maximale de traitement est de 48 heures.
Fréquence d'administration
Un intervalle minimal de 6 heures entre 2 administrations doit être respecté, même en cas de vomissements ou de rejet de la dose .
Populations particulières
Sujet âgé
Chez les sujets âgés, une diminution de la dose doit être envisagée, en tenant compte de la fonction rénale et hépatique et de la fragilité globale de l'état de santé.
Insuffisance rénale
Chez les patients présentant une insuffisance rénale au stade terminal (clairance de la créatinine ≤ 15 mL/min), la dose journalière doit être diminuée de 75%.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère (clairance de la créatinine comprise entre 15 et 60 mL/min), la dose doit être diminuée de 50% .
Insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose doit être diminuée de 50% .
D'autres formes pharmaceutiques peuvent être plus appropriées pour une utilisation dans ces populations.
Population pédiatrique
Le métoclopramide est contre-indiqué chez l'enfant âgé de moins de un an .
Dosage - MÉTOCLOPRAMIDE administration par voie rectale
Suppositoire
RESERVE A L'ADULTE
Voie rectale.
1 suppositoire contient 20 mg de métoclopramide.
Nausées et vomissements retardés induits par les antimitotiques
0,5 mg/kg/prise, 4 fois par jour, soit pour 40 kg de poids corporel, 1 suppositoire par prise, 4 fois par jour en respectant un intervalle d'au moins six heures entre les prises.
Il est recommandé d'éviter une durée de traitement supérieure à 3 mois .

Indications

Indications - MÉTOCLOPRAMIDE - usage systémique
Population adulte
MÉTOCLOPRAMIDE est indiqué chez l'adulte dans :
la prévention des nausées et vomissements retardés induits par les antimitotiques
la prévention des nausées et vomissements induits par une radiothérapie.

Contre-indications

Lorsque la stimulation de la motricité gastro-intestinale présente un danger : hémorragie gastro-intestinale, obstruction mécanique ou perforation digestive.
Chez les porteurs, connus ou suspectés, de phéochromocytome, en raison du risque d'épisodes d'hypertension sévère.
Antécédent connu de dyskinésie tardive aux neuroleptiques ou au métoclopramide.
Epilepsie (augmentation de la fréquence et de l'intensité des crises).
Maladie de Parkinson.
En association avec la lévodopa ou les agonistes dopaminergiques .
Antécédent connu de méthémoglobinémie avec le métoclopramide ou de déficit en NADH cytochrome-b5 réductase.
Antécédents récents de rectite ou de rectorragie.
Chez l'enfant de moins de 18 ans.

Effets indésirables

Effets indésirables - MÉTOCLOPRAMIDE - usage systémique
Système nerveux central et manifestations psychiatriques
Symptômes extrapyramidaux précoces: risque de survenue majoré chez l'adulte jeune et/ou lorsque la dose conseillée est dépassée, y compris après administration d'une dose unique: il s'agit de dystonies et de dyskinésies aiguës pouvant se manifester par des mouvements anormaux de la tête et du cou (spasmes faciaux, trismus, crises oculogyres, révulsion oculaire, protrusion de la langue, difficultés de déglutition, dysarthrie, torticolis), une hypertonie généralisée, voire un opisthotonos .
Syndrome parkinsonien, tremblements, akathisie.
Dyskinésies tardives: au cours du traitement prolongé, en particulier chez le sujet âgé; il s'agit le plus souvent de dyskinésies bucco-faciales. Les extrémités et le tronc semblent être intéressés dans une moindre mesure. Les mouvements peuvent être de type choréo-athétosique .
Somnolence, lassitude, hallucinations, confusion, vertiges, plus rarement céphalées, insomnies.
Cas isolés de dépression.
Convulsions en particulier chez les patients épileptiques ou présentant d'autres facteurs favorisants et/ou lors de surdosage.
Exceptionnellement, syndrome malin des neuroleptiques .
Troubles gastro-intestinaux
Diarrhées et gaz intestinaux.
Troubles hématologiques
De très rares cas de méthémoglobinémies, pouvant être dus à un déficit de la NADH cytochrome-B5 réductase, ont été rapportés, en particulier chez le nouveau-né .
De très rares cas de sulfhémoglobinémie ont été rapportés, essentiellement lors de l'administration concomitante de fortes doses de médicaments libérateurs de sulfate.
Troubles endocriniens
Hyperprolactinémie parfois symptomatique (aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie) lors de traitements prolongés.
Sudation modérée.
Troubles généraux
Réactions allergiques dont réactions d'hypersensibilité immédiate: urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique.
Troubles cardiovasculaires
Hypotension, en particulier avec les formes injectables.
Des cas de bradycardie, de bloc sino-auriculaire et de bloc auriculo-ventriculaire ont été rapportés, en particulier avec la forme injectable.
Cas d'arrêts cardiaques en particulier avec la forme injectable.

Surdosage

En cas de surdosage, des cas d'arrêt cardiorespiratoire et/ou de décès ont été observés, notamment chez les nourrissons et les enfants. Des symptômes extrapyramidaux, somnolence, troubles de conscience, confusion, hallucinations, convulsions peuvent survenir.
Conduite d'urgence:
En cas de symptômes extra-pyramidaux liés ou non à un surdosage, la thérapeutique est uniquement symptomatique (benzodiazépines chez l'enfant, benzodiazépines et/ou antiparkinsoniens anticholinergiques chez l'adulte). On pourra renouveler leur administration afin de prévenir la récurrence des symptômes.
Un traitement symptomatique et une surveillance continue des fonctions cardiovasculaire et respiratoire doivent être mis en œuvre selon l'état clinique.
En cas de méthémoglobinémie, le bleu de méthylène à la dose de 1 mg/kg a été efficace en perfusion lente.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'utilisation de métoclopramide au cours de la grossesse n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou fœtotoxique particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours de grossesse.
En conséquence, l'utilisation du métoclopramide ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.
Chez les nouveau-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies de métoclopramide, et par analogie avec d'autres neuroleptiques, un syndrome extrapyramidal potentiel ne peut être exclu.
En conséquence, il semble raisonnable d'essayer de limiter les doses et les durées de prescription de produits pharmacologiquement similaires pendant la grossesse.
En cas de traitement prolongé et/ou à doses élevées et/ou proche du terme, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques du nouveau-né.
Allaitement
L'allaitement est possible si la prise de ce médicament reste ponctuelle, en cas de vomissements post-césarienne, par exemple, et que le nouveau-né est à terme et en bonne santé. En cas de prématurité ou d'utilisation de doses élevées ou prolongées, l'allaitement est déconseillé.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
+ Dopaminergiques (lévodopa, amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribédil, pramiprexole, quinagolide, ropinirole)
Antagonisme réciproque de la lévodopa, des agonistes dopaminergiques et des neuroleptiques.
Utiliser un antiémétique dénué d'effets extra-pyramidaux.
+ IMAO B (sélégiline)
Antagonisme réciproque de la sélégiline (dopaminergique) avec le métoclopramide (neuroleptique anti-émétique).
Utiliser un antiémétique dénué d'effets extra-pyramidaux.
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des neuroleptiques. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Antihypertenseurs (tous)
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majoré (effet additif).
+ Autres dépresseurs du SNC: dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques autres que benzodiazépines, neuroleptiques, antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), antihistaminiques H1 sédatifs, antihypertenseurs centraux, baclofène, thalidomide, pizotifène.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque (bisoprolol, carvédilol, métoprolol)
Effet vasodilatateur et risque d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).

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