Minocycline - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Minocycline - Medzai.net
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Principe actif -Minocycline

Minocycline - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Minocycline - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
MINOCYCLINE
Numéro CAS:
10118-90-8
Formule brute:
C23H27N3O7
Nomenclature de l'UICPA:
(4S,4aS,5aR,12aR)-4,7-bis(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide

(4S,4aS,5aR,12aR)-4,7-bis(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrakis(oxidanyl)-3,12-bis(oxidanylidene)-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide

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MINOCYCLINE - Composés chimiques

MINOCYCLINE
Numéro CAS:
10118-90-8
Formule brute:
C23H27N3O7
Nomenclature de l'UICPA:

(4S,4aS,5aR,12aR)-4,7-bis(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide

(4S,4aS,5aR,12aR)-4,7-bis(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrakis(oxidanyl)-3,12-bis(oxidanylidene)-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide

MINOCYCLINE (CHLORHYDRATE DE)
Dénomination commune internationale:
MINOCYCLINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
13614-98-7
Formule brute:
C23H27N3O7.ClH
MINOCYCLINE (CHLORHYDRATE DE) DIHYDRATÉ
Dénomination commune internationale:
MINOCYCLINE HYDROCHLORIDE DIHYDRATE
Numéro CAS:
128420-71-3
Formule brute:
C23H27N3O7.ClH.2H2O
N7-DEMETHYLMINOCYCLINE
Numéro CAS:
4708-96-7
Formule brute:
C22H25N3O7
N4-DEMETHYLMINOCYCLINE
Numéro CAS:
81888-43-9
Formule brute:
C22H25N3O7
9-HYDROXYMINOCYCLINE
Numéro CAS:
81902-32-1
Formule brute:
C23H27N3O8
9-AMINOMINOCYCLINE
Numéro CAS:
149934-19-0
Formule brute:
C23H28N4O7

Minocycline - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
minocycline
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
minocycline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
minocycline
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Миноциклин
Pharmacopée américaine
minocycline
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
minociclina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
minocycline
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
minocyclinum
Pharmacopée chinoise
米诺环素


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques MINOCYCLINE

  • capsule
  • comprimé pelliculé
  • comprimé pelliculé sécable
  • gel pour usage dentaire
  • gélule

Pharmacodynamique

Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :
Recommandations EUCAST (2011-01-05 v 1.3)
Staphylococcus spp. : S £ 0,5 mg/L et R > 1 mg/L
Streptococcus A, B, C, G : S £ 0,5 mg/L et R > 1 mg/L
Streptococcus pneumoniae : S £ 0,5 mg/L et R > 1 mg/L
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis : S £ 1 mg/L et R > 2 mg/L
Neisseria gonorrhoeae : S £ 0,5 mg/L et R > 1 mg/L
Neisseria meningitidis : S £ 1 mg/L et R > 2 mg/L
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'information sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Si nécessaire, il est souhaitable d'obtenir un avis spécialisé principalement lorsque l'intérêt du médicament dans certaines infections peut être mis en cause du fait du niveau de prévalence de la résistance locale.
Classes
ESPÈCES HABITUELLEMENT SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Bacillus sp.
Staphylococcus méticilline-sensible
Anaérobies
Propionibacterium acnes
Espèces inconstamment sensibles
(résistance acquise > 10 %)
Aérobies à Gram positif
Staphylococcus méticilline-résistant (+) (1)
(+) La prévalence de la résistance bactérienne est > 50 % en France.
(1) La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 20 à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - MINOCYCLINE - voie orale

Absorption
Après administration orale, l'absorption de la minocycline est presque totale (95 à 100 %). Elle est peu influencée par la nourriture et le lait, mais elle est diminuée par le fer, le calcium, les gels d'alumine et les pansements gastriques.
Distribution
Après administration orale de 100 mg, le pic est atteint en moins de 2 heures et la concentration est de 1,5 à 2 µg/ml. A l'équilibre, cette concentration maximale atteint 3,5 à 4 µg/ml.
La demi-vie d'élimination est de 18 heures environ, et la liaison aux protéines plasmatiques comprise en 70 et 80 %.
La minocycline diffuse très bien dans l'organisme. Les taux sont supérieurs aux CMI des germes responsables des principales infections dans les sécrétions bronchiques, les poumons, la peau, la prostate, la bile, la vésicule biliaire, le foie, les ganglions, l'appareil génital féminin, les amygdales, les muscles, les reins, les urines.
Biotransformation
Le principal métabolite retrouvé au niveau urinaire est la 9-hydroxyminocycline.
Élimination
30 à 40 % d'une dose de minocycline sont excrétés par le rein et le restant (60 à 70 %) par les fécès. Dans les urines, la minocycline est excrétée sous forme inchangée (8 à 12 %) et sous forme de métabolites inactifs. Dans les fécès, 20 à 35 % de la dose sont retrouvés sous forme inchangée.

Pharmacocinétique - MINOCYCLINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)

Les concentrations de minocycline dans le fluide gingival du sillon sont restées à des niveaux cliniquement efficaces pendant une durée minimale de 3 jours après l'administration de 0,05 g de gel (1 mg de minocycline) dans les poches parodontales.
Les concentrations sériques de minocycline, après administration sous-gingivale comme après administration orale de 0,5 g de gel (10 mg de minocycline), sont de l'ordre de 0,1 à 0,2 µg/ml. Ces concentrations sont plus faibles que celles observées après administration orale de 100 à 200 mg/jour de minocycline, doses utilisées en thérapeutique systémique.

Dosage

Dosage - MINOCYCLINE - voie orale
Comprimé pelliculé
Voie orale.
Adultes
Infections génito-urinaires basses non gonococciques (cervicites, uréthrites): 100 mg/jour, au milieu du repas. La durée du traitement sera de 7 jours.
Exacerbations aiguës des bronchites chroniques: 100 mg/jour, au milieu du repas.
Gonococcie, infections génitales hautes à Chlamydiae et à mycoplasmes, brucellose, infections ophtalmiques et pulmonaires à Chlamydiae, rickettsioses, Fièvre Q, infections pulmonaires à mycoplasmes, infections ORL à Haemophilus influenzae, spirochètoses (maladie de Lyme, leptospirose), choléra: 200 mg/jour en deux prises (matin et soir), au milieu du repas.
Enfants au-dessus de 8 ans
4 mg par kg de poids corporel et par jour, en 2 prises matin et soir.
Acné
100 mg/jour pendant 10 à 15 jours, puis 50 mg une fois par jour ou 100 mg tous les 2 jours.
Gélule
Voie orale.
Adultes
Infections génito-urinaires basses non gonococciques (cervicites, uréthrites): 100 mg/jour, au milieu du repas. La durée du traitement sera de 7 jours.
Exacerbations aiguës des bronchites chroniques: 100 mg/jour, au milieu du repas.
Gonococcie, infections génitales hautes à Chlamydiae et à mycoplasmes, brucellose, infections ophtalmiques et pulmonaires à Chlamydiae, rickettsioses, Fièvre Q, infections pulmonaires à mycoplasmes, infections ORL à Haemophilus influenzae, spirochètoses (maladie de Lyme, leptospirose), choléra: 200 mg/jour en deux prises (matin et soir), au milieu du repas.
Enfants au-dessus de 8 ans
4 mg par kg de poids corporel et par jour, en 2 prises matin et soir.
Acné
100 mg/jour pendant 10 à 15 jours, puis 50 mg une fois par jour ou 100 mg tous les 2 jours.

Indications

Indications - MINOCYCLINE - voie orale
Chez l'adulte ou l'enfant de plus de 8 ans
Infections microbiologiquement documentées des souches bactériennes résistantes aux autres cyclines et sensibles à la minocycline et pour lesquelles aucun antibiotique par voie orale ne paraît approprié.
Indications - MINOCYCLINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
Traitement antibactérien en complément des traitements mécaniques habituels de la parodontose. Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Ce médicament ne doit jamais être utilisé dans les situations suivantes:
hypersensibilité connue au chlorhydrate de minocycline ou allergie aux autres antibiotiques de la famille des tétracyclines ou à l'un des constituants du produit,
en association avec les rétinoïdes par voie générale .
en cas d'insuffisance hépatique et lors de la prise conjointe d'autres médicaments hépatotoxiques.
L'emploi de ce médicament doit être évité au cours du développement dentaire chez la femme enceinte à partir du 4ème mois de grossesse et chez l'enfant de moins de huit ans en raison du risque de coloration permanente des dents (jaune-gris-brun) et d'hypoplasie de l'émail dentaire.
Ces effets sont plus fréquents lors de traitement au long cours mais ils ont également été observés après des utilisations courtes et répétées.
L'allaitement est déconseillé en cas de prise de ce médicament.
En cas d'insuffisance hépatique et lors de la prise conjointe d'autres médicaments hépatotoxiques.

Effets indésirables

Effets indésirables - MINOCYCLINE - voie orale

Troubles hématologiques
Eosinophilie, neutropénie, thrombopénie et anémie hémolytique ont été observées.
Des cas isolés d'agranulocytose ont été rapportés.
Troubles cardiaques
Des cas de myocardite et péricardite ont été observés.
Troubles de l'oreille et du conduit auditif
Altération de l'audition, acouphènes.
Troubles endocriniens
Possibilité d'anomalie de la fonction thyroïdienne.
Trouble gastro-intestinaux
Diarrhée, nausées, vomissements, anorexie. Survenue possible de dysphagie, entérocolite, œsophagite, ulcération œsophagienne, glossite, pancréatite et colite pseudomembraneuse.
Troubles généraux
Fièvre
Troubles hépato-biliaires
Une augmentation des enzymes hépatiques, ictère, hyperbilirubinémie et hépatite ont été rapportés. Des cas d'insuffisance hépatique (parfois fatale) ont été observés.
Troubles musculosquelettiques, du tissu conjonctif et des os
Arthralgie, myalgie, arthrite.
Troubles du système nerveux
Etourdissements, vertiges, céphalées, signes d'hypertension intracrânienne bénigne, bombement de la fontanelle.
Troubles rénaux et urinaires
Augmentation de l'urée sanguine.
Des cas de néphrite interstitielle avec insuffisance rénale aiguë ont été rapportés.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Toux, dyspnée, infiltrats pulmonaires et éosinophilie.
Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés
Erythème polymorphe, érythème noueux, érythème pigmenté fixe, photosensibilisation, prurit, rash, urticaire, angio-œdème, dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, vascularite.
Des cas isolés d'alopécie ont été rapportés.
Troubles du système immunitaire
Des réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes (y compris les chocs) parfois fatales ont été rapportées.
Les syndromes suivants ont été rapportés:
syndrome d'hypersensibilité consistant en une réaction cutanée (tel que rash ou dermite exfoliative), éosinophilie et une ou plusieurs des manifestations suivantes: hépatite, pneumopathie, néphrite, myocardite, péricardite. Fièvre et lymphadénopathie peuvent être présentes.
syndrome lupique consistant en l'apparition d'anticorps antinucléaires; arthralgie, arthrite, raideur articulaire ou œdème articulaire; et une ou plusieurs des manifestations suivantes: fièvre, myalgie, hépatite, érythème, vascularite.
pseudo-maladie sérique consistant en la présence de fièvre, urticaire ou rash; et arthralgie, arthrite, raideur articulaire ou œdème articulaire. Une éosinophilie peut être présente.
En raison de la présence de jaune orangé S (E110), risque de réactions allergiques.

Surdosage

Les symptômes sont ceux décrits dans le paragraphe EFFETS INDESIRABLES.
Le surdosage expose à un risque d'hépatotoxicité. Il n'existe pas d'antidote spécifique.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Un effet tératogène des cyclines a été retrouvé en expérimentation animale mais de façon inconstante.
En clinique, l'utilisation des cyclines au cours d'un nombre limité de grossesses n'a apparemment révélé aucun effet malformatif particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours de grossesse.
L'administration de cyclines au cours des deuxième et troisième trimestres expose le fœtus au risque de coloration des dents de lait.
En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser les cyclines pendant le premier trimestre de la grossesse.
A partir du deuxième trimestre de la grossesse, l'administration de cyclines est contre-indiquée.
Allaitement
En cas de traitement par ce médicament, l'allaitement est déconseillé.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
Tous les rétinoïdes par voie générale: risque d'hypertension intra-crânienne.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Anticoagulants oraux
Augmentation de l'effet des anticoagulants oraux et du risque hémorragique.
Contrôle plus fréquent du taux de prothrombine et surveillance de l'INR: adaptation éventuelle de la posologie des anticoagulants oraux pendant le traitement anti-infectieux et après son arrêt.
+ Sels de fer (voie orale)
Diminution de l'absorption digestive des cyclines (formation de complexes). Prendre les sels de fer à distance de la minocycline (plus de 2 heures si possible).
+ Sels, oxydes, hydroxydes de magnésium, d'aluminium et de calcium (topiques gastro‑intestinaux)
Diminution de l'absorption digestive des cyclines. Prendre les topiques gastro-intestinaux à distance de la minocycline (plus de 2 heures, si possible).
+ Didanosine
Diminution de l'absorption digestive des cyclines en raison de l'augmentation du pH gastrique (présence d'un antiacide dans le comprimé de DDI).
Prendre la didanosine à distance des cyclines (plus de 2 heures, si possible).

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