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Mivacurium (chlorure de)


Mivacurium (chlorure de) - le mivacurium est un agent curarisant de courte durée d'action, d'environ 15 minutes, exerçant ses effets pharmacologiques par blocage non dépolarisant de la jonction neuromusculaire.


Mivacurium (chlorure de) - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Mivacurium (chlorure de) - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
MIVACURIUM CHLORIDE
Numéro CAS:
106861-44-3
Formule brute:
C58H80Cl2N2O14
Nomenclature de l'UICPA:
bis[3-[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propyl] (E)-oct-4-enedioate;dichloride

(E)-4-octenedioic acid bis[3-[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propyl] ester;dichloride

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Composés chimiques

MIVACURIUM (CHLORURE DE)
Dénomination commune internationale:
MIVACURIUM CHLORIDE
Numéro CAS:
106861-44-3
Formule brute:
C58H80Cl2N2O14
Nomenclature de l'UICPA:

bis[3-[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propyl] (E)-oct-4-enedioate;dichloride

(E)-4-octenedioic acid bis[3-[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propyl] ester;dichloride

MIVACURIUM HYDROXIDE
Formule brute:
C58H80N2O14.2HO
MIVACURIUM
Numéro CAS:
133814-19-4
Formule brute:
C58H80N2O14

Mivacurium (chlorure de) - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
mivacurium chloride
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
mivacurium (chlorure de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Мивакурия хлорид
Pharmacopée américaine
mivacurium chloride
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
mivacurii chloridum
Pharmacopée chinoise
米库氯铵


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • solution injectable

Pharmacodynamique

Le mivacurium est un agent curarisant de courte durée d'action, d'environ 15 minutes, exerçant ses effets pharmacologiques par blocage non dépolarisant de la jonction neuromusculaire.
Le profil de réversion du mivacurium est très rapide et il ne s'accumule pas après administration répétée de doses d'entretien en l'absence de déficit en cholinestérases (pseucholinestérases) plasmatiques.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - MIVACURIUM - usage parentéral

Après injection IV d'une dose curarisante, l'action du mivacurium est brève. La durée du bloc neuromusculaire induit est principalement dépendante de l'hydrolyse du produit par les pseudocholinestérases plasmatiques et secondairement par les estérases hépatiques. L'élimination des produits d'hydrolyse se fait principalement par voie biliaire et rénale.
Chez le sujet sain, le volume de distribution est faible et varie entre 0,065 et 0,15 l/kg. La clairance plasmatique totale est d'environ 40 à 70 ml/min/kg et la demi-vie d'élimination est d'environ 2 minutes.
Chez l'insuffisant hépatique terminal, la clairance plasmatique moyenne est plus faible (33,3 ml/min/kg) et la demi-vie d'élimination allongée (4,35 minutes) du fait de la diminution de l'activité des pseudocholinestérases plasmatiques mais il n'y a pas de variation du volume de distribution.
Chez l'insuffisant rénal terminal, la clairance plasmatique totale (76,6 ml/min/kg), le volume de distribution (0,15 l/kg) et la demi-vie d'élimination (1,8 min) ne sont pas significativement différents des paramètres retrouvés chez l'adulte sain.
Chez le sujet âgé, la clairance plasmatique (47 ml/min/kg), le volume de distribution (0,07 l/kg) et la demi-vie d'élimination (1,7 min) ne sont pas significativement différents de ceux du sujet sain.
Chez le nourrisson de 2 à 6 mois et l'enfant de 7 mois à 12 ans, les paramètres pharmacocinétiques sont comparables à ceux obtenus chez l'adulte jeune.

Indications

Indications - MIVACURIUM - usage systémique
Le mivacurium est un curarisant non dépolarisant très sélectif, de courte durée d'action et ayant une activité rapidement réversible.
Le mivacurium est indiqué comme adjuvant de l'anesthésie générale pour relâcher les muscles striés, faciliter l'intubation trachéale et la ventilation artificielle chez l'adulte, l'enfant et le nourrisson âgé de 2 mois et plus.

Contre-indications

Hypersensibilité au mivacurium.
Patients ayant des antécédents de curarisation prolongée avec un curare métabolisé par les cholinestérases plasmatiques, ou ayant un déficit homozygote connu en cholinestérases plasmatiques.
Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS ETRE UTILISE dans le cas suivant :
Association avec la toxine botulique.

Effets indésirables

Effets indésirables - MIVACURIUM - usage systémique
La classification selon la fréquence utilise la convention suivante : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000) et très rare (< 1/10 000).
Affections du système immunitaire
Très rare : réaction anaphylactique.
Très rarement des réactions anaphylactoïdes ou anaphylactiques sévères telles que choc ou arrêt cardiaque ont été rapportées chez des patients ayant reçu MIVACURIUM en association avec un ou plusieurs agents anesthésiques.
Des précautions doivent toujours être prises pour pallier à la survenue éventuelle de ces réactions.
Il convient de prendre des précautions particulières dans les cas d'antécédents connus de réactions anaphylactiques aux curares, une réactivité allergique croisée pouvant se produire avec ces agents .
Affections cardiaques
Peu fréquent : tachycardie transitoire†.
Affections vasculaires
Très fréquent : rougeur cutanée†.
Peu fréquent : hypotension†.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Peu fréquent : bronchospasme†.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquent : érythème†, urticaire†.
†Les myorelaxants peuvent induire une libération d'histamine, à la fois au niveau local et systémique.
Des effets indésirables liés à la libération d'histamine (rougeurs cutanées, érythème, urticaire, hypotension, tachycardie transitoire et bronchospasme) ont été rapportés.
Ces effets indésirables liés à la dose sont plus fréquents pour des doses initiales supérieures ou égales à 0,2 mg/kg administrées rapidement.
L'administration lente en 30 à 60 secondes ou en dose fractionnée sur la même durée permet d'éviter ou de diminuer ces effets indésirables.
Des cas de curarisation prolongée jusqu'à 12 heures ont été rapportés .
Le profil de sécurité chez l'enfant est similaire à celui observé chez l'adulte.

Surdosage

Signes et symptômes
Paralysie musculaire prolongée et ses conséquences sont les principaux signes de surdosage.
Effets indésirables d'ordre hémodynamique: hypotension artérielle.
Conduite à tenir
Il n'existe pas d'antidote du mivacurium.
Il est essentiel de maintenir la ventilation pulmonaire artificielle jusqu'à l'obtention d'une respiration spontanée adéquate. La sédation totale est nécessaire puisque la vigilance n'est pas modifiée par le mivacurium.
La récupération peut être accélérée par l'administration d'anticholinestérasiques associés à l'atropine, dès l'observation des premiers signes de récupération spontanée.
Une assistance cardio-vasculaire peut être éventuellement nécessaire avec utilisation de solutions de remplissage et de médicaments vasoconstricteurs.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Premier trimestre:
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène.
En clinique, aucun effet malformatif ou fœtotoxique particulier n'est apparu à ce jour. Toutefois, le suivi de grossesses exposées au mivacurium est insuffisant pour exclure tout risque.
En conséquence, l'utilisation du mivacurium ne doit être envisagée au cours de la grossesse qu'en cas de nécessité absolue.
Fin de grossesse:
La fin de grossesse doit être considérée, d'un point de vue anesthésique, comme un «estomac plein» exposant au syndrome de Mendelson (pneumopathie acide par inhalation du suc gastrique).
Dans ces conditions, l'intubation doit être rapide et il importe de privilégier un curare à délai d'action bref (inférieur à 1 minute).
Le relais peut ensuite être pris par un curare à action plus lente.
Le passage transplacentaire des curares est faible et le risque de curarisation néonatal est exceptionnel.
Le taux de cholinestérases plasmatiques diminue pendant la grossesse. Le mivacurium a été utilisé pour maintenir le bloc neuromusculaire pendant la césarienne, mais en raison de la diminution du taux de cholinestérases plasmatiques, un ajustement du débit de perfusion s'est avéré nécessaire.
Une nouvelle réduction du débit de perfusion peut également s'avérer nécessaire au cours de la césarienne chez les patientes prétraitées avec le sulfate de magnésium en raison des effets de potentialisation du magnésium.
Allaitement
En l'absence de donnée, en cas d'administration de curare, l'allaitement doit être suspendu.
Fertilité
Il n'existe pas de donnée sur la fécondité.

Interactions avec d'autres médicaments

Certaines substances peuvent modifier l'intensité et/ou la durée de l'effet des curares non dépolarisants.
L'association de MIVACURIUM avec d'autres curares non dépolarisants peut entraîner un bloc neuromusculaire plus important que celui attendu lors de l'administration d'une dose totale équipotente de mivacurium. L'effet synergique est variable selon le ou les curares associés (voir ci-dessus).
L'administration de suxaméthonium, destinée à prolonger les effets des curares non dépolarisants, peut provoquer un bloc complexe, impossible à antagoniser par les anticholinestérasiques.
Le mivacurium a été administré en toute sécurité après intubation trachéale facilitée par le suxaméthonium.
La preuve de réversibilité spontanée au suxaméthonium doit être observée avant l'administration de mivacurium.
Les médicaments susceptibles de potentialiser l'action des curares non dépolarisants sont :
les anesthésiques volatils tels que isoflurane, desflurane, sévoflurane ou halothane,
la kétamine,
les anesthésiques locaux,
les antibiotiques (dont les aminosides, les polymyxines, les tétracyclines, les lincosanides),
les anti-arythmiques (dont le propranolol, les inhibiteurs calciques, la lidocaïne, le procaïnamide et la quinidine),
les diurétiques (dont le furosémide et probablement les thiazidiques, le mannitol et l'acétazolamide),
les sels de magnésium et de lithium,
les ganglioplégiques,
le dantrolène.
Les médicaments susceptibles de diminuer l'activité des cholinestérases plasmatiques peuvent également prolonger la durée d'action du mivacurium. Ces médicaments incluent : les antimitotiques, les inhibiteurs de la monoamine oxydase, l'iodure d'écothiopate, le pancuronium, les organophosphates, les anti-cholinestérasiques, certaines hormones, le bambutérol et les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine.
Rarement, certaines substances peuvent aggraver ou révéler une myasthénie latente, voire déclencher un syndrome myasthénique, provoquant ainsi une augmentation de la sensibilité au mivacurium.
Ces substances comprennent divers antibiotiques, des bêta-bloquants (propranolol, oxprénolol), des anti-arythmiques (quinidine), des médicaments utilisés en rhumatologie (chloroquine, D-pénicillamine), la chlorpromazine, les corticostéroïdes, la phénytoïne et le lithium.
En principe, un monitoring maintenu jusqu'à complète décurarisation permet de pallier toute interaction. Toutefois, une recurarisation non prévue pourrait survenir, dans le cas d'une couverture antibiotique post-opératoire avec un aminoside, par exemple.

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