Sections du site

Langue

- Français



Nalidixique (acide)


Nalidixique (acide) - les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et ces dernières, des résistantes : s £ 8 mg/l et r > 16 mg/l.


Nalidixique (acide) - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Nalidixique (acide) - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
NALIDIXIC ACID
Numéro CAS:
389-08-2
Formule brute:
C12H12N2O3
Nomenclature de l'UICPA:
1-ethyl-7-methyl-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid

1-ethyl-7-methyl-4-oxidanylidene-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid

Partager sur les réseaux sociaux:

Nalidixique (acide) - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
nalidixic acid
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
nalidixique (acide)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
nalidixic acid
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Налидиксовая кислота
Pharmacopée américaine
nalidixic acid
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
acido nalidixico
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
nalidixic acid
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
acidum nalidixicum
Pharmacopée chinoise
萘啶酸
Pharmacopée mexicaine
nalidixic acid
- MXP
nalidixic acid


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • capsule
  • comprimé sécable
  • suspension buvable

Pharmacodynamique

Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et ces dernières, des résistantes :
S £ 8 mg/l et R > 16 mg/l.
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous:
Catégories Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
ESPÈCES SENSIBLES
Aérobies à Gram négatif
Acinetobacter (essentiellement Acinetobacter baumannii) 50 - 75 %
Citrobacter freundii 30 - 35 %
Enterobacter cloacae 20 - 30 %
Escherichia coli 5 - 30 %
Klebsiella 5 - 30 %
Morganella morganii
Proteus mirabilis 5 - 30 %
Proteus vulgaris 5 - 15 %
Providencia 50 - 80 %
Serratia 50 %
ESPÈCES RÉSISTANTES
Aérobies à Gram positif
Cocci et bacilles
Aérobies à Gram négatif
Pseudomonas aeruginosa

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - NALIDIXIQUE (ACIDE) - voie orale

Absorption
L'absorption digestive de l'acide nalidixique est rapide: après administration orale de 1 g, des concentrations plasmatiques maximales d'acide nalidixique de 20-30 µg/ml sont obtenues en 1 à 2 heures.
L'absorption digestive apparaît quasi-complète.
Distribution
L'acide nalidixique est fixé à 93 % aux protéines plasmatiques et l'acide hydroxynalidixique à 63 %.
L'acide nalidixique diffuse très faiblement dans le lait, le LCR et à travers le placenta.
Biotransformation
L'acide nalidixique est rapidement hydroxylé au niveau hépatique en acide 7 hydroxy nalidixique dont l'activité antibactérienne est comparable à celle du composé parent, et métabolisé en acide carboxynalidixique, dénué d'activité antibactérienne.
L'acide nalidixique et ses deux métabolites sont ultérieurement glucuroconjugués; les conjugués sont bactériologiquement inactifs.
Excrétion
L'acide nalidixique et ses dérivés sont principalement et rapidement éliminés par voie urinaire.
Après administration orale de 1 g d'acide nalidixique, 80 % de la dose éliminée dans les urines est sous forme de métabolites conjugués et inactifs et 20 % environ sous forme active (acide nalidixique et acide 7 hydroxy nalidixique). La concentration totale de ces formes actives peut varier entre 25 et 250 µg/ml dans les urines.
La demi-vie de l'acide nalidixique varie selon les auteurs entre 1 et 2 heures 30.

Dosage

Dosage - NALIDIXIQUE (ACIDE) - voie orale
Comprimé sécable
RESERVE A L'ADULTE
2 g par jour en deux prises de 1 g.
Chez l'insuffisant rénal:
La posologie ne doit être modifiée que pour une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/mn. Au-dessous de ce seuil, la posologie d'entretien doit être réduite de moitié après un traitement initial à la posologie normale.

Indications

Indications - NALIDIXIQUE (ACIDE) - usage systémique
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de l'acide nalidixique. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections urinaires basses aiguës ou récidivantes non compliquées de l'adulte, dues aux germes définis ci-dessus comme sensibles.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Ce médicament NE DOIT PAS ETRE UTILISE dans les situations suivantes:
Hypersensibilité à l'acide nalidixique, à l'un des constituants du médicament ou aux antibiotiques de la famille des quinolones.
Enfants
Déficit en glucose-6 phosphate déshydrogénase (G6PD).
Antécédents convulsifs.
Porphyrie.
Allaitement.

Effets indésirables

Effets indésirables - NALIDIXIQUE (ACIDE) - usage systémique
Effets sur le système nerveux central: Céphalées, somnolence, asthénie, lipothymie, vertiges.
Troubles visuels: Brouillard, halos colorés autour des objets, visions colorées. Ces troubles disparaissent rapidement à l'arrêt du traitement. Ils peuvent être diminués voire supprimés en réduisant la posologie et en fractionnant les prises.
Troubles neuro-psychiatriques: Des cas de psychoses ou de convulsions de courte durée ont été rapportées, le plus souvent secondaires à un surdosage. Les convulsions ont été observées généralement chez des patients présentant des facteurs prédisposants (notamment épilepsie ou artériosclérose). De rares cas d'hypertension intracrânienne ont été rapportés chez l'adulte. Ces troubles disparaissent rapidement à l'arrêt du traitement.
Troubles gastro-intestinaux: douleurs abdominales, diarrhée, vomissement, nausées.
Manifestations allergiques: rash, prurit, urticaire, éosinophilie, arthralgies avec raideur et gonflement des articulations, exceptionnellement réaction anaphylactoïde, œdème de Quincke ou même choc anaphylactique.
Manifestations de photosensibilisation à type de réactions phototoxiques sous forme de bulles apparaissant sur les surfaces exposées et cessant à l'arrêt du traitement ou quelques temps après. Leur apparition semble favorisée par l'existence d'une fragilité cutanée. Des bulles peuvent toutefois réapparaître lors d'expositions ultérieures au soleil ou en cas de traumatismes cutanés mineurs jusqu'à plusieurs mois après l'arrêt du traitement.
Des cas d'ictère choléstatique, d'acidose métabolique, thrombopénie d'origine allergique, leucopénie, anémie hémolytique (en cas de déficit G6PD) ont été rapportés.

Surdosage

En cas de surdosage, on peut observer: nausées, vomissement, diarrhée, hémolyse, convulsions, confusion mentale, psychose, hypertension intra-crânienne et acidose métabolique.
Traitement:
lavage gastrique si possible,
intubation, assistance ventilatoire,
diazépam I.V. en cas de convulsions.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Il est préférable, par mesure de précaution, de ne pas utiliser l'acide nalidixique pendant la grossesse.
En effet, les données cliniques bien que rassurantes sont limitées et les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène (fentes palatines) chez le rongeur.
Lorsqu'il existe un effet malformatif chez l'animal, il n'est pas systématiquement retrouvé chez l'Homme, cependant, en cas d'exposition au 1er trimestre de la grossesse, une surveillance prénatale orientée sur la face peut être envisagée.
Des atteintes articulaires ont été décrites chez des enfants traités par des quinolones, mais à ce jour aucun cas d'arthropathie secondaire à une exposition in utero n'est rapporté.
Allaitement
L'administration de ce médicament fait contre-indiquer l'allaitement, en raison du passage des quinolones dans le lait maternel et du risque articulaire pour le nouveau-né allaité.

Interactions avec d'autres médicaments

Examens paracliniques
La recherche de glucose dans les urines par technique de réduction (type Clinitest) risque d'être positive après prise d'acide nalidixique en raison de la présence de dérivés glycuroconjugués.
L'administration de l'acide nalidixique peut également perturber les dosages colorimétriques des 17-cétostéroïdes urinaires ou de l'acide vanylmandélique urinaire.
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR:
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées: il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

L'accès aux informations contenues dans ce Site est ouvert à tous les professionnels de santé.
Les informations données sur le site le sont à titre purement informatif.
Toutefois l'utilisateur exploite les données du site Medzai.net sous sa seule responsabilité : ces informations ne sauraient être utilisées sans vérification préalable par le l’internaute et Medzai.net ne pourra être tenue pour responsable des conséquences directes ou indirectes pouvant résulter de l'utilisation, la consultation et l'interprétation des informations fournies.

Repertoire des medicaments - Medzai.net, © 2016-2019