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Néostigmine (métilsulfate de)


Néostigmine (métilsulfate de) - effet inhibiteur des cholinestérases, la néostigmine prolonge et augmente les effets muscariniques et nicotiniques de l'acétylcholine.


Néostigmine (métilsulfate de) - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Néostigmine (métilsulfate de) - Medzai.net
Néostigmine (métilsulfate de) - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Néostigmine (métilsulfate de) - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
NEOSTIGMINE METHYLSULFATE
Numéro CAS:
51-60-5
Formule brute:
C13H22N2O6S
Nomenclature de l'UICPA:
[3-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl]-trimethyl-ammonium;methyl sulfate

[3-[dimethylamino(oxo)methoxy]phenyl]-trimethylammonium;methyl sulfate

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Composés chimiques

NÉOSTIGMINE (MÉTILSULFATE DE)
Dénomination commune internationale:
NEOSTIGMINE METHYLSULFATE
Numéro CAS:
51-60-5
Formule brute:
C13H22N2O6S
Nomenclature de l'UICPA:

[3-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl]-trimethyl-ammonium;methyl sulfate

[3-[dimethylamino(oxo)methoxy]phenyl]-trimethylammonium;methyl sulfate

NÉOSTIGMINE (BROMURE DE)
Dénomination commune internationale:
NEOSTIGMINE BROMIDE
Numéro CAS:
114-80-7
Formule brute:
C12H19BrN2O2
Nomenclature de l'UICPA:

[3-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl]-trimethylazanium;bromide

NEOSTIGMINE HYDROXIDE
Numéro CAS:
588-17-0
Formule brute:
C12H19N2O2.HO

Néostigmine (métilsulfate de) - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
neostigmine methylsulphate
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
néostigmine (métilsulfate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
neostigmine methylsulfate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Неостигмина метилсульфат
Pharmacopée américaine
neostigmine methylsulfate
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
neostigmina bromuro
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
neostigmine bromide
- Ph.Eur.
Pharmacopée hongroise
neostigminium methylsulfuricum
- OGYI
Pharmacopée indienne
neostigmine bromide
- IP
Pharmacopée internationale
neostigmini bromidum
Pharmacopée chinoise
溴新斯的明
Pharmacopée mexicaine
neostigmine bromide
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
neostigminii bromidum
Pharmacopée de l'URSS
proserinum (for the methylsulfate)
neostigminum bromatum


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • solution injectable
  • solution injectable IV - SC

Pharmacodynamique

Effet inhibiteur des cholinestérases, la néostigmine prolonge et augmente les effets muscariniques et nicotiniques de l'acétylcholine.
Augmente l'intensité et le rythme des contractions des fibres musculaires lisses (action peristaltigène) ;
Normalise la force de contractions des muscles striés (action antimyasthénique) en favorisant la transmission de l'influx nerveux ;
Antagonise le bloc neuromusculaire des curares non dépolarisants.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - NÉOSTIGMINE - usage parentéral

En administration IV, la demi-vie est d'environ 1 heure.
Le métabolisme est principalement hépatique (glycuroconjugaison).
L'élimination est essentiellement rénale.

Dosage

Dosage - NÉOSTIGMINE - usage parentéral
Solution injectable
Myasthénie
Injection sous cutanée ou intramusculaire.
Adulte: 2 à 5 ampoules par jour, réparties en 4 à 6 administrations,
Enfant: 0,04 mg/kg/injection.
Populations particulières
Sujet âgé : il n'y a pas de recommandations particulières pour l'utilisation de NÉOSTIGMINE® chez le sujet âgé.
Insuffisance rénale : la néostigmine et ses métabolites sont principalement excrétés dans les urines. De plus faibles doses ou des intervalles d'administration prolongés peuvent être requis chez les insuffisants rénaux. Le traitement doit être effectué par titration de la dose procurant un effet.
Insuffisance hépatique : il n'y a pas de recommandations particulières pour le dosage de NÉOSTIGMINE® en cas d'insuffisance hépatique.
Test à la NÉOSTIGMINE
Adulte: 0,5 à 1 mg par voie intramusculaire ou intraveineuse, associé éventuellement à une injection de 0,25 mg de sulfate d'atropine (pour limiter une possible crise cholinergique).
Enfant: 0,05 mg/kg par voie intramusculaire ou intraveineuse, associé éventuellement à une injection de sulfate d'atropine (pour limiter une possible crise cholinergique).
Lorsque l'amélioration du syndrome myasthénique est obtenue, elle débute dans les 15 minutes après l'injection (réduction du ptosis, disparition progressive de la diplopie).
Décurarisation post-opératoire (après curarisation par curares non dépolarisant)
Pour antagoniser l'action d'un curare non-dépolarisant, il est recommandé d'attendre la réapparition de quatre réponses au train de quatre appliquée sur le nerf ulnaire.
L'injection doit être lente (3 minutes environ) afin d'éviter la survenue de variation trop brutale du rythme cardiaque. Le calcul de la dose se fera sur le poids idéal théorique.
Adulte: 0,04 à 0,05 mg/kg en injection intraveineuse, sans dépasser 0,06 mg/kg.
Enfant: 0,03 mg/kg en injection intraveineuse.
Il existe un effet plafond, et des doses supérieures peuvent induire une faiblesse musculaire des muscles des voies aériennes supérieures pouvant se traduire notamment par une apnée.
L'administration simultanée de sulfate d'atropine à une posologie égale à la moitié de celle de la néostigmine, ou de glycopyrrolate à une posologie égale au quart de celle de la néostigmine est recommandée. Une surveillance attentive de l'état ventilatoire, de la décurarisation et de l'ECG devra être poursuivie.
Insuffisance rénale : Aucun cas de recurarisation n'a été rapporté chez les patients insuffisants rénaux lorsque la néostigmine a été administrée à la plus faible dose recommandée.

Indications

Indications - NÉOSTIGMINE - usage systémique
Myasthénie.
Test à la néostigmine pour le diagnostic de la myasthénie.
Décurarisation post-opératoire (après curarisation par curares non dépolarisant).

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants :
Hypersensibilité à la néostigmine
Asthme
Maladie de Parkinson
Obstruction mécanique des voies digestives et urinaires

Effets indésirables

Effets indésirables - NÉOSTIGMINE - usage systémique
Dans le système de classification par organe, les effets indésirables sont listés selon les catégories de fréquence (nombre de patients susceptibles d'avoir l'effet indésirable) suivantes : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1000), très rare (< 1/10 000) et fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
La néostigmine peut avoir des effets indésirables fonctionnels sur le système nerveux autonome liés à une augmentation de l'activité pharmacologique cholinergique. Les effets peuvent être muscariniques ou nicotiniques et s'observent plus particulièrement chez les sujets vagotoniques.
Les effets indésirables suivants ont été observés:
Affections cardiaques
Fréquence indéterminée : Arythmies (incluant bradycardie, tachycardie, blocs auriculo-ventriculaires, les lipothymies), syncope et hypotension.
Affections du système immunitaire
Très rare : Réactions anaphylactiques.
Affections oculaires
Fréquence indéterminée : Myosis, augmentation de la sécrétion lacrymale.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence indéterminée : Augmentation de la sécrétion bronchique, bronchospasmes.
Affections gastro-intestinales
Fréquence indéterminée : Nausées, vomissement, augmentation de la salivation, flatulence, diarrhée, crampes abdominales et augmentation du péristaltisme.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée : Hyperhidrose, éruption maculopapuleuse, urticaire.
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Fréquence indéterminée : Crampes musculaires, asthénie musculaire, fasciculation et soubresauts musculaires.
Les effets cholinergiques cèdent en réduisant la posologie de néostigmine ou en injectant par voie sous-cutanée ou intramusculaire 1/4 de mg de sulfate d'atropine à renouveler si nécessaire.

Surdosage

Un surdosage en néostigmine peut provoquer une crise cholinergique.
Symptomatologie: sueurs, nausées, vomissements, sialorrhée, hypersalivation, bradycardie, hypotension, réactions syncopales, bronchospasmes, myosis, crampes abdominales, crampes musculaires, diarrhée, diaphorèse, fasciculations et soubresauts musculaires.
Dans les cas particulièrement sévères, il peut se produire une importante fatigabilité musculaire et une paralysie qui, touchant les muscles respiratoires, peut déclencher une apnée et entraîner une anoxie cérébrale.
Le diagnostic de "crise cholinergique" par surdosage en néostigmine nécessite l'arrêt immédiat de tout médicament anticholinestérasique, l'utilisation du sulfate d'atropine à raison de 0,5 mg, par voie intraveineuse, renouvelable par voie sous-cutanée ou intramusculaire 20 minutes après celle-ci et impose le transfert en centre spécialisé pour une éventuelle assistance respiratoire.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de la néostigmine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
En conséquence, en raison de l'absence d'alternatives thérapeutiques, l'utilisation de la néostigmine ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire. La néostigmine ne doit pas être administrée peu avant la date prévue d'accouchement, car elle augmente l'irritabilité utérine et peut provoquer une naissance prématurée.
Allaitement
Il n'y a pas de données concernant le passage de la néostigmine dans le lait maternel.
Il est vraisemblable que ce passage est faible, compte tenu de sa structure (ammonium quaternaire ionisé) et par analogie avec la pyridostigmine.
Par mesure de précaution, il est préférable de suspendre l'allaitement en cas d'utilisation ponctuelle de néostigmine.
En cas de myasthénie maternelle, l'allaitement est contre-indiqué en raison du passage dans le lait des anticorps anti-récepteurs cholinergiques.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
+ Fingolimod
Potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales.
Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Surveillance clinique et ECG pendant les 24 heures suivant la première dose.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque :
Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).
Surveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
+ Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes :
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Surveillance clinique et électrocardiographique.
Associations à prendre en compte
+ Médicaments atropiniques (imipraminiques, neuroleptiques phénothiaziniques, antispasmodiques, certains antihistaminiques H1…) :
Outre la possible diminution de l'effet thérapeutique des médicaments atropiniques, l'interruption brutale du traitement atropinique expose au risque de dévoiler alors les effets muscariniques du parasympathomimétique avec symptomatologie de type « crise cholinergique », pouvant se manifester notamment par des convulsions.
+ Autres médicaments anticholinestérasiques (donnés dans la maladie d'Alzheimer) :
Risque d'addition des effets indésirables de type cholinergique, notamment digestifs.
+ Pilocarpine :
Risque d'addition des effets indésirables cholinergiques, notamment digestifs et risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).
+ Suxaméthonium :
Risque d'allongement du bloc moteur, majoré en cas de déficit partiel en pseudocholinestérase.
+ Autres bradycardisants :
Risque de bradycardie excessive (addition des effets).
Une thymectomie ou l'utilisation concomitante de stéroïdes et de médicaments immunosuppresseurs peut nécessiter la réduction de la dose requise de néostigmine.

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