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Nicotine


Nicotine - medicament utilise dans la dependance a la nicotinela nicotine, alcaloïde principal des produits dérivés du tabac, substance naturelle agissant sur le système nerveux autonome, est un agoniste des récepteurs nicotiniques des systèmes nerveux central et périphérique qui présente des effets prononcés sur le système nerveux central et sur le système cardiovasculaire.


Nicotine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Nicotine - Medzai.net
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Dénomination commune internationale:
NICOTINE
Numéro CAS:
54-11-5
Formule brute:
C10H14N2
Nomenclature de l'UICPA:
3-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]pyridine

3-[(2S)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]pyridine

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Composés chimiques

NICOTINE
Numéro CAS:
54-11-5
Formule brute:
C10H14N2
Nomenclature de l'UICPA:

3-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]pyridine

3-[(2S)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]pyridine

BITARTRATE DE NICOTINE DIHYDRATÉ
Dénomination commune internationale:
NICOTINE BITARTRATE
Numéro CAS:
6019-06-3
Formule brute:
C14H20N2O6
Nomenclature de l'UICPA:

(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;3-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]pyridine

NICOTINE-BÉTADEX (COMPLEXE)
Dénomination commune internationale:
NICOTINE-BETADEX
Numéro CAS:
54-11-5
NICOTINE BITARTRATE ANHYDROUS
Numéro CAS:
65-31-6
Formule brute:
C10H14N2.2C4H6O6
NICOTINE DIHYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
6019-02-9
Formule brute:
C10H14N2.2ClH
NICOTINE SULFATE
Numéro CAS:
65-30-5
Formule brute:
2C10H14N2.H2O4S
NICOTINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
21361-93-3
Formule brute:
C10H14N2.ClH
NICOTINE POLACRILEX
Dénomination commune internationale:
Nicotine polacrilex
Numéro CAS:
96055-45-7
Formule brute:
C10-H14-N2.(C10-H10.C4-H6-O2)x-
Nomenclature de l'UICPA:

2-Propenoic acid, 2-methyl-, polymer with diethenylbenzene, compd. with 3-((2S)-1-methyl-2-pyrrolinidinyl)pyridine

2-Propenoic acid, 2-methyl-, polymer with diethenylbenzene, complex with (S)-3-(1-methyl-2-pyrrolidinyl)pyridine

Nicotine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
nicotine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Никотин
Pharmacopée américaine
nicotine
- USP (United States Pharmacopeia)


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques

  • cartouche pour inhalation
  • comprimé
  • comprimé sublingual
  • comprimé à sucer
  • dispositif
  • dispositif transdermique
  • emplâtre
  • gomme à mâcher
  • gomme à mâcher médicamenteuse
  • gomme à mâcher médicamenteuxse
  • gomme à mâcher pelliculé médicamenteuxse
  • pastille
  • solution pour inhalation
  • solution pour pulvérisation
  • solution pour usage dentaire pulvérisateur

Pharmacodynamique

MEDICAMENT UTILISE DANS LA DEPENDANCE A LA NICOTINE
La nicotine, alcaloïde principal des produits dérivés du tabac, substance naturelle agissant sur le système nerveux autonome, est un agoniste des récepteurs nicotiniques des systèmes nerveux central et périphérique qui présente des effets prononcés sur le système nerveux central et sur le système cardiovasculaire.
Consommée via le tabac, la nicotine créé une dépendance résultant en une sensation de manque et autres symptômes de privation à l'arrêt de l'administration. Ces symptômes de privation incluent besoin impérieux de fumer, dysphorie, insomnie, irritabilité, frustration ou colère, anxiété, difficultés de concentration, agitation et augmentation de l'appétit ou prise de poids. Les gommes à mâcher remplacent une partie de la nicotine qui aurait été administrée par le tabac et réduisent l'intensité des symptômes de manque et la forte envie de fumer.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - NICOTINE - usage parentéral

La nicotine est directement absorbée à travers la peau vers la circulation systémique.
L'application unique de NICOTINE chez le fumeur sain, ayant arrêté de fumer, montre que l'absorption s'effectue progressivement et que les premiers taux détectables de nicotine sont retrouvés 1 à 2 heures après l'application. Puis, une élévation progressive des concentrations plasmatiques aboutit à un plateau atteint entre 8 à 10 heures après l'application.
Après retrait du système, les concentrations plasmatiques de nicotine sont plus lentes à décroître que ne le laisserait prévoir la demi-vie plasmatique d'élimination de la nicotine (après administration intraveineuse: 2 heures).
L'existence probable d'un dépôt cutané explique qu'environ 10 % de la nicotine atteignant la circulation sanguine proviennent de la peau après retrait du système. La biodisponibilité absolue du système, comparée à la perfusion intraveineuse de nicotine, est d'environ 77 %.
Les aires sous la courbe (0-24 h) augmentent proportionnellement à la dose de nicotine délivrée par les systèmes NICOTINE 7 mg, 14 mg et 21 mg par 24 h. Après application répétée des systèmes de 14 mg / 24 h et 21 mg / 24 h, les concentrations plasmatiques moyennes à l'état d'équilibre varient respectivement de 7,1 à 12,0 ng/ml et de 10,3 à 17,7 ng/ml.
Le volume de distribution de la nicotine est important, se situant entre 1 et 3 l/kg.
La nicotine traverse la barrière hémato-encéphalique, le placenta et se retrouve dans le lait maternel. La liaison de la nicotine aux protéines plasmatiques est négligeable (< 5 %). Son élimination s'effectue essentiellement par voie hépatique et les principaux métabolites sont la cotinine et la nicotine 1-N-oxyde. L'élimination rénale de la nicotine inchangée est pH dépendante et minimale en cas de pH urinaire alcalin.

Pharmacocinétique - NICOTINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)

Quand la gomme est mâchée, la nicotine est régulièrement libérée dans la bouche et est rapidement absorbée au niveau de la muqueuse buccale. Du fait de la déglutition de la salive contenant de la nicotine, une certaine quantité de nicotine parvient à l'estomac et à l'intestin où elle est inactivée. La concentration plasmatique maximale après administration unique d'une gomme 4 mg est approximativement de 9,3 ng/ml (après 60 minutes) (la nicotinémie moyenne après une cigarette est de 15 à 30 ng/ml).
L'élimination de la nicotine s'effectue essentiellement par métabolisme hépatique; de petites quantités de nicotine sont éliminées sous forme inchangée par voie urinaire. La demi-vie plasmatique est d'environ 3 heures.
La nicotine traverse la barrière hémato-encéphalique, le placenta et est détectable dans le lait maternel.

Dosage

Dosage - NICOTINE - usage parentéral
Dispositif
L'arrêt complet du tabac est indispensable pendant le traitement avec NICOTINE. Les dispositifs transdermiques ne doivent pas être associés avec d'autres formes de substituts nicotiniques, tels que les gommes à mâcher ou les pastilles, sans avis médical.
NICOTINE dispositif transdermique est disponible en 3 dosages: 7 mg/24h, 14 mg/24h, 21 mg/24h.
Adultes:
Le degré de dépendance à la nicotine sera apprécié par le nombre de cigarettes consommées par jour ou par le test de Fagerström.
Phase initiale 3 à 4 semaines Suivi de traitement 3 à 4 semaines Sevrage thérapeutique 3 à 4 semaines
Score de 5 ou plus au test de Fagerström ouFumeurs de 20 cigarettes ou plus par jour
Nicotine Pierre Fabre Médicament 21 mg/24 h
Nicotine Pierre Fabre Médicament 14 mg/24 h ou Nicotine Pierre Fabre Médicament 21 mg/24 h*
Nicotine Pierre Fabre Médicament 7 mg/24 h ou Nicotine Pierre Fabre Médicament 14 mg/24 h puis Nicotine Pierre Fabre Médicament 7 mg/24 h*
Score inférieur à 5 au test de FagerströmouFumeurs de moins de 20 cigarettes par jour
Nicotine Pierre Fabre Médicament 14 mg/24 h ou augmentation à Nicotine Pierre Fabre Médicament 21 mg/24 h*
Nicotine Pierre Fabre Médicament 14 mg/24 h ou Nicotine Pierre Fabre Médicament 7 mg/24 h**
Nicotine Pierre Fabre Médicament 7 mg/24 h ou arrêt du traitement**
*Selon les résultats sur les symptômes de sevrage.
**En cas de résultats satisfaisants.
Le dosage du système transdermique devra être adapté à la réponse individuelle: augmentation de la dose si l'abstinence tabagique n'est pas complète ou si des symptômes de sevrage sont observés, diminution en cas de suspicion de surdosage.
La durée du traitement est d'environ 3 mois mais peut varier en fonction de la réponse individuelle.
Il est recommandé de ne pas utiliser ce médicament au-delà de 6 mois.
Enfants et adolescents (<18 ans):
NICOTINE ne doit pas être utilisé chez les sujets de moins de 18 ans sans recommandations d'un professionnel de santé. Il n'y a pas d'expérience chez les adolescents de moins de 18 ans avec NICOTINE.
Mode d'administration
Après ouverture du sachet, il est recommandé d'appliquer le dispositif sur une surface de peau sèche sans lésion cutanée et où la pilosité est rare (omoplate, hanche, face externe du bras...).
Un nouveau système sera appliqué toutes les 24 heures sur un site d'application différent du site précédent.
Au cours de la manipulation, éviter le contact avec les yeux, le nez et se laver les mains après application.
Dosage - NICOTINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
Gomme à mâcher médicamenteux(se)
Adulte et personne âgée
Les patients doivent s'arrêter de fumer complètement durant le traitement avec ce médicament.
Les gommes à mâcher dosées à 4 mg sont recommandées aux fumeurs fortement ou très fortement dépendants de la nicotine et à ceux qui ont échoué lors d'une précédente tentative d'arrêt du tabac à l'aide d'un traitement par substitut nicotinique.
Le dosage initial sera personnalisé en fonction de la dépendance nicotinique du sujet. Le dosage optimal est décrit dans le tableau ci-après:
En cas d'apparition d'effets indésirables lors de l'utilisation de gommes à mâcher dosées à 4 mg, utiliser les gommes à mâcher à 2 mg.
Le choix du dosage initial doit être déterminé en fonction des besoins individuels selon la dépendance à la nicotine.
Mâcher une gomme chaque fois que l'envie de fumer apparaît.
La consommation de gommes à mâcher dosées à 4 mg est généralement de 8 à 12 gommes par jour et ne doit en aucun cas dépasser 15 gommes par jour.
Les caractéristiques de cette forme pharmaceutique sont telles que les nicotinémies obtenues peuvent être différentes d'un individu à l'autre. La fréquence d'administration sera modulée en conséquence, en fonction des besoins individuels dans la limite de la posologie maximum.
Mode d'administration
Mâcher la gomme jusqu'à ce que le goût devienne fort.
Placer la gomme entre la gencive et la joue.
Quand le goût s'estompe, mâcher de nouveau la gomme.
Alterner mastications et pauses pendant 30 minutes.
La durée du traitement est individuelle. Normalement, ce traitement doit être poursuivi pendant au moins trois mois.
Après trois mois, le patient doit progressivement réduire le nombre de gommes par jour jusqu'à l'arrêt complet du traitement.
Le traitement sera arrêté lorsque la consommation est réduite à 1 à 2 gommes par jour.
Il est généralement recommandé de ne pas utiliser les gommes à mâcher au-delà de 6 mois. Toutefois, certains "ex-fumeurs" peuvent avoir besoin d'un traitement plus long afin d'éviter les rechutes. Il est conseillé aux patients ayant utilisé un substitut nicotinique au-delà de 9 mois de demander conseil auprès d'un professionnel de santé.
Les conseils d'un professionnel de santé peuvent aider un fumeur dans l'arrêt du tabac.
La prise de boissons acides telles que café ou soda peut diminuer l'absorption de la nicotine au travers de la muqueuse buccale. Ces boissons doivent être évitées dans les 15 minutes précédant la prise d'une gomme à mâcher.
Ce médicament ne contient pas de sucre.
Enfants et adolescents
NICOTINE 4 mg sans sucre, gomme à mâcher ne doit pas être administré chez les sujets de moins de 18 ans sans avis médical. Il n'existe pas d'expérience de l'administration de ce médicament chez le sujet de moins de 18 ans.

Indications

Indications - NICOTINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
Ce médicament est indiqué dans le traitement de la dépendance tabagique afin de soulager les symptômes du sevrage nicotinique chez les sujets désireux d'arrêter leur consommation de tabac.
Les gommes NICOTINE 4 mg sont recommandées lorsque vous ressentez des symptômes de manque important.
Une prise en charge adaptée améliore les chances de succès à l'arrêt du tabac.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'un des constituants.
Sujets non fumeurs.

Effets indésirables

Effets indésirables - NICOTINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
La nicotine des gommes à mâcher peut entraîner des effets indésirables similaires à ceux de la nicotine absorbée via le tabagisme du fait des effets pharmacologiques de la nicotine, qui sont dose-dépendants. Les effets indésirables non dose-dépendants sont: douleur masticatoire, érythème, urticaire, hypersensibilité, œdème de Quincke et chocs anaphylactiques.
La plupart des effets indésirables signalés surviennent pendant les 3 à 4 premières semaines de traitement.
La nicotine apportée par les gommes peut parfois entraîner une légère irritation de la gorge ainsi qu'une hypersalivation au début du traitement.
La déglutition d'une trop grande quantité de nicotine peut provoquer un hoquet. Les sujets souffrant de troubles digestifs peuvent présenter au début des signes légers de dyspepsie ou de brûlures gastriques. Les symptômes peuvent être soulagés en mâchant la gomme plus lentement.
Une consommation excessive de gommes à mâcher par des sujets qui n'inhalaient pas la fumée du tabac peut provoquer des nausées, des étourdissements et des céphalées.
L'apparition d'ulcération aphteuse peut être plus fréquente lors de l'arrêt du tabagisme.
En cas d'adhésion, les gommes peuvent dans de rares cas provoquer une altération de prothèses ou d'amalgames dentaires.
Les effets indésirables sont listés ci-dessous, par type d'organe et par fréquence. Les fréquences sont définies comme suit : très fréquents (≥ 1/10), fréquents (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100), rares (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rares (< 1/10 000).
Troubles du système nerveux
Fréquents : céphalées, étourdissements.
Troubles digestifs
Fréquents : hoquet, troubles gastriques tel que nausées, flatulences, vomissements, inconfort digestif, hypersalivation, stomatite, irritation de la cavité buccale et de la gorge.
Troubles musculaires et squelettiques
Fréquents : douleur masticatoire.
Troubles cardiovasculaires
Peu fréquents : palpitations.
Rares : arythmies auriculaires
Troubles cutanés et sous cutanés
Peu fréquents : érythème, urticaire.
Troubles du système immunitaire
Rares : hypersensibilité, œdème de Quincke et chocs anaphylactiques.
Certains symptômes tels que étourdissements, céphalées et insomnies peuvent être liés au sevrage tabagique et être dus à l'administration d'une dose insuffisante de nicotine.
Des herpes labials peuvent survenir lors de l'arrêt du tabagisme, mais leur relation avec le traitement nicotinique n'est pas établie.
Le patient peut rester dépendant à la nicotine après l'arrêt du tabagisme.

Surdosage

En cas de surdosage, des symptômes correspondant à une forte consommation de tabac peuvent être observés.
La dose létale aiguë par voie orale est d'environ 0,5 à 0,75 mg de nicotine par kg de poids ce qui correspond à 40 à 60 mg chez un adulte.
Des doses même faibles de nicotine sont toxiques chez l'enfant et peuvent entraîner des symptômes d'intoxication pouvant être fatals. En cas de suspicion d'intoxication chez l'enfant, consulter immédiatement un médecin.
Un surdosage avec les gommes à base de nicotine ne peut se produire que si plusieurs gommes sont mâchées en même temps. Généralement, la toxicité de la nicotine après ingestion est minimisée par la survenue précoce de nausées et vomissements.
Le risque d'intoxication en avalant la gomme est faible. La libération de la nicotine à partir de la gomme étant lente, la quantité de nicotine absorbée par l'estomac et l'intestin est très faible et s'il y en avait, elle serait inactivée au niveau hépatique.
Les symptômes de l'intoxication par la nicotine comportent: faiblesse générale, sueurs, hypersalivation, étourdissements, maux de gorge, nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, troubles auditifs et visuels, céphalées, tachycardie et arythmie cardiaque, dyspnée, prostration, collapsus cardiovasculaire, coma et convulsions.
Traitement du surdosage
Le traitement du surdosage doit être immédiat car les symptômes peuvent apparaître rapidement. Les vomissements sont habituellement spontanés. L'administration d'une suspension de charbon actif par voie orale et un lavage gastrique devront être réalisés dès que possible et dans l'heure qui suit l'ingestion. Suivre les signes vitaux et entreprendre un traitement symptomatique si nécessaire.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Chez la femme enceinte, il convient de toujours recommander un arrêt complet de la consommation de tabac, sans traitement de substitution à la nicotine.
Cependant, en cas d'échec face à une patiente fortement dépendante, le sevrage tabagique par ce médicament peut être conseillé. En effet, le risque encouru par le fœtus est probablement plus faible que celui lié au tabagisme puisque :
les concentrations plasmatiques maximales de nicotine sont plus faibles que celles obtenues avec la nicotine inhalée,
il n'y a pas d'exposition aux hydrocarbures polycycliques et à l'oxyde de carbone,
les chances d'arrêter le tabagisme avant le troisième trimestre sont augmentées.
La poursuite du tabagisme durant le troisième trimestre peut conduire à un retard de croissance intra-utérin, voire une prématurité ou une mort fœtale, en fonction de la quantité quotidienne de tabac.
L'arrêt du tabagisme avec ou sans substitution nicotinique ne doit pas s'envisager de façon isolée, mais s'inscrire dans le cadre d'une prise en charge globale sous contrôle médical.
Au troisième trimestre de la grossesse, la nicotine a des effets hémodynamiques (par exemple modification du rythme cardiaque fœtal) qui peuvent retentir sur le fœtus proche du terme. C'est pourquoi la gomme ne devrait être utilisée après le sixième mois de grossesse que sous surveillance médicale chez les femmes n'ayant pas réussi à arrêter de fumer avant le troisième trimestre.
Allaitement
La nicotine passe dans le lait maternel en quantité qui pourrait retentir sur l'enfant même à des doses thérapeutiques.
La gomme NICOTINE, de même que le tabagisme, doit donc être évitée durant l'allaitement.
Si l'arrêt du tabagisme n'est pas obtenu, l'utilisation de la gomme durant l'allaitement ne sera décidée que sur avis médical.
En cas d'utilisation de ce médicament durant l'allaitement, prendre la gomme juste après la tétée et ne pas en prendre pendant les deux heures qui précèdent la tétée suivante.

Interactions avec d'autres médicaments

Interactions médicamenteuses: il n'y a pas de données sur d'éventuelles interactions entre les gommes à mâcher contenant de la nicotine et d'autres médicaments.
Sevrage tabagique: Le tabagisme, mais pas la nicotine, est associé à une augmentation de l'activité de l'enzyme CYP1A2. L'arrêt du tabagisme peut entraîner une diminution de la clairance des substrats de cette enzyme et l'augmentation des taux plasmatiques de certains médicaments avec des conséquences cliniques notables pour les molécules à faible marge thérapeutique telles que théophylline, tacrine, olanzapine et clozapine.
La concentration plasmatique de principes actifs métabolisés par la CYP1A2 tels que caféine, paracétamol, phénazone, phénylbutazone, pentazocine, lidocaïne, benzodiazépines, warfarine, oestrogènes et vitamine B12 peut être augmentée. Cependant, les conséquences cliniques de l'augmentation des concentrations de ces principes actifs ne sont pas documentées.
Les autres effets rapportés du tabagisme sont une réduction de l'effet analgésique du propoxyphène, la diminution de l'effet diurétique du furosémide, une diminution de l'effet pharmacologique du propranolol sur la tension artérielle et le rythme cardiaque, une diminution de l'effet anti-ulcéreux des anti-H2.
Le tabac et la nicotine peuvent entraîner une augmentation des concentrations sanguines du cortisol et des catécholamines comme par exemple provoquer une diminution de l'effet de la nifédipine ou des antagonistes adrénergiques et une augmentation de l'effet des agonistes adrénergiques.
L'augmentation de l'absorption sous-cutanée de l'insuline qui se produit à l'arrêt du tabac peut nécessiter une diminution de la dose d'insuline.

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