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Olsalazine


Olsalazine - l' est constituée de deux molécules d'acide 5-amino-salicylique (5-asa), métabolite actif responsable de l'activité thérapeutique.


Dénomination commune internationale:
OLSALAZINE
Numéro CAS:
15722-48-2
Formule brute:
C14H10N2O6
Nomenclature de l'UICPA:
5-[(2E)-2-(3-carboxy-4-oxo-cyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)hydrazino]-2-hydroxy-benzoic acid

5-[(2E)-2-(3-carboxy-4-oxo-1-cyclohexa-2,5-dienylidene)hydrazinyl]-2-hydroxybenzoic acid

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Composés chimiques

OLSALAZINE
Numéro CAS:
15722-48-2
Formule brute:
C14H10N2O6
Nomenclature de l'UICPA:

5-[(2E)-2-(3-carboxy-4-oxo-cyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)hydrazino]-2-hydroxy-benzoic acid

5-[(2E)-2-(3-carboxy-4-oxo-1-cyclohexa-2,5-dienylidene)hydrazinyl]-2-hydroxybenzoic acid

OLSALAZINE SODIQUE
Dénomination commune internationale:
OLSALAZINE SODIUM
Numéro CAS:
6054-98-4
Formule brute:
C14H8N2O6.2Na

Olsalazine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
olsalazine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
olsalazine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
олсалазин
Pharmacopée américaine
olsalazine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
olsalazinum
Pharmacopée chinoise
奥沙拉秦


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • gélule

Pharmacodynamique

L'olsalazine est constituée de deux molécules d'acide 5-amino-salicylique (5-ASA), métabolite actif responsable de l'activité thérapeutique.
Il a été montré que les patients atteints de RCH les plus à risque de développer un cancer colorectal sont ceux ayant une colite ancienne (plus de huit ans d'évolution), des lésions de colite étendue (atteignant ou dépassant le côlon gauche), une cholangite sclérosante primitive associée ou un antécédent familial au premier degré de cancer colique.
Une méta-analyse de 9 études d'observation (3 études de cohorte et 6 études cas-témoin) ayant inclus 334 cas de cancer colorectal et 140 cas de dysplasie pour un total de 1932 patients atteints de RCH, a montré que le risque de cancer colorectal était d'environ 50% plus faible chez les patients prenant régulièrement de l'acide 5-aminosalicylique (5–ASA) que chez ceux prenant du 5-ASA de manière irrégulière ou n'en prenant pas.
La réduction du risque de cancer colorectal par le 5-ASA, si elle est confirmée, mettrait en jeu à la fois des mécanismes liés aux propriétés anti-inflammatoires et aux propriétés antitumorales intrinsèques de la molécule.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - OLSALAZINE - voie orale

L'absorption systémique de l'olsalazine est minime et plus de 98% d'une dose orale d'olsalazine atteint le côlon où elle est scindée en 5-ASA sous l'action des enzymes des bactéries coliques (azo-réductases). A ce niveau, une partie du 5-ASA est métabolisée en acétyl-5-amino-salicylique (Ac-5-ASA). La majorité du 5-ASA est éliminée dans les selles sous forme de mélange de 5-ASA et d'Ac-5ASA ; 15 à 20% de la quantité totale d'Ac-5-ASA sont éliminés dans les urines. La concentration de 5-ASA dans le côlon est 1000 fois supérieure à la concentration sérique.

Dosage

Dosage - OLSALAZINE - voie orale
Gélule
RÉSERVÉ À L'ADULTE ET L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS.
Les gélules doivent impérativement être absorbées à intervalles réguliers au cours de la journée, immédiatement après les repas.
Chez l'adulte
Traitement d'attaque :
6 à 8 gélules par jour, en 3 à 4 prises régulièrement espacées.
Il est conseillé de débuter progressivement ce traitement (par exemple avec deux gélules) afin d'en améliorer la tolérance. L'augmentation des doses est plus lente, avec des doses plus faibles et des paliers plus longs, si des troubles digestifs apparaissent.
En cas de réponse thérapeutique insuffisante et en l'absence d'effets secondaires, il est possible d'augmenter la dose journalière jusqu'à 3 g (soit 12 gélules), sans dépasser 1 g (soit 4 gélules) par prise.
Traitement d'entretien :
2 gélules 2 fois par jour.
Chez l'enfant de plus de 6 ans (en raison du risque de fausse route).
Traitement d'attaque :
2 à 6 gélules par jour en fonction de l'âge et du poids.
Traitement d'entretien :
2 gélules 2 fois par jour.
Mode d'administration
Voie orale.

Indications

Indications - OLSALAZINE - usage systémique
Traitement d'attaque et d'entretien de la rectocolite hémorragique, particulièrement en cas d'allergie ou d'intolérance à la salazopyrine.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'olsalazine, aux salicylés ou à l'un des excipients.
Insuffisance rénale ou hépatique grave.

Effets indésirables

Effets indésirables - OLSALAZINE - usage systémique
Les effets indésirables les plus fréquents sont les diarrhées, généralement transitoires mais pouvant nécessiter une diminution de la dose ou un arrêt du traitement si elles sont importantes (environ 5 % des cas).
Les autres effets indésirables rapportés avec l'olsalazine sont présentés ci-dessous par classe-organe et par estimation de fréquence selon la classification suivante :
Très fréquent (≥ 1/10) ; fréquent (≥ 1/100 to < 1/10) ; peu fréquent (≥ 1/1 000 to < 1/100) ; rare (≥ 1/10 000 to < 1/1 000) ; très rare (< 1/10 000) ; fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquent : céphalées
Peu fréquent : fièvre
Affections hématologiques et du système lymphatique
Peu fréquent : thrombocytopénie
Fréquence indéterminée : anémie aplasique, éosinophilie, anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, pancytopénie.
Affections gastro-intestinales
Fréquent : diarrhées, nausées
Peu fréquent : vomissements, dyspepsie
Fréquence indéterminée : douleurs abdominales, pancréatite
Affections hépatobiliaires
Peu fréquent : augmentation des enzymes hépatiques
Fréquence indéterminée : hépatite, augmentation de la bilirubine
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent : éruption cutanée
Peu fréquent : prurit, alopécie, réactions de photosensibilité, urticaire
Fréquence indéterminée : œdème angioneurotique
Affections cardiaques
Peu fréquent : tachycardie
Fréquence indéterminée : myocardite (contre indiquant toute réintroduction), palpitations, péricardite
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquence indéterminée : néphrite tubulo-interstitielle
Affections respiratoires thoraciques et médiastinales
Peu fréquent : dyspnée
Fréquence indéterminée : pneumopathie interstitielle
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Fréquent : arthralgie
Peu fréquent : myalgie
Affections du système nerveux
Peu fréquent : vertiges, paresthésie
Fréquence indéterminée : neuropathie périphérique
Affections psychiatriques
Peu fréquent : dépression
Affections oculaires
Fréquence indéterminée : vision trouble

Surdosage

Peu de données sont disponibles.
En cas de surdosage, des nausées, vomissements et diarrhée peuvent être observés. Il est recommandé d'instaurer une surveillance hématologique, de l'équilibre acido-basique, des électrolytes, ainsi que des fonctions hépatiques et rénales, et de mettre en place un traitement symptomatique. Il n'existe aucun antidote connu.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Il a été montré que l'olsalazine est à l'origine d'une toxicité sur le développement foetal mise en évidence par une réduction du poids du fœtus, un retard d'ossification et une immaturité des organes viscéraux du fœtus quand elle est administrée pendant l'organogénèse des rats à des doses correspondant à 5 à 20 fois celle administrée chez l'humain (100 à 400 mg/kg).
Il n'existe pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte.
L'olsalazine doit être utilisée pendant la grossesse seulement si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Allaitement
De petites quantités du métabolite actif de l'olsalazine (5-ASA) peuvent passer dans le lait maternel. Des effets indésirables (diarrhée) ont été rapportés chez l'enfant pendant l'utilisation du 5-ASA lors de l'allaitement. A moins que le bénéfice du traitement ne soit plus important que les risques, l'olsalazine ne doit pas être prise par des femmes qui allaitent, sinon il est conseillé d'arrêter l'allaitement.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations à prendre en compte
Azathioprine, Mercaptopurine
Risque de majoration de l'effet myélosuppresseur de l'azathioprine, de la mercaptopurine par inhibition de leur métabolisme hépatique par le dérivé de l'acide aminosalicylique (ASA), notamment chez les sujets présentant un déficit partiel en thiopurine méthyltransférase (TPMT).

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