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Oxazépam


Oxazépam - ces effets sont liés à une action agoniste spécifique sur un récepteur central faisant partie du complexe "récepteurs macromoléculaires gaba-omega", également appelés bz1 et bz2 et modulant l'ouverture du canal chlore.


Oxazépam - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Oxazépam - Medzai.net
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Dénomination commune internationale:
OXAZEPAM
Numéro CAS:
604-75-1
Formule brute:
C15H11ClN2O2
Nomenclature de l'UICPA:
7-chloro-3-hydroxy-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one

7-chloranyl-3-oxidanyl-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one

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Composés chimiques

OXAZÉPAM
Dénomination commune internationale:
OXAZEPAM
Numéro CAS:
604-75-1
Formule brute:
C15H11ClN2O2
Nomenclature de l'UICPA:

7-chloro-3-hydroxy-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one

7-chloranyl-3-oxidanyl-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one

OXAZEPAM ACETATE
Numéro CAS:
1824-74-4
Formule brute:
C17H13ClN2O3
OXAZEPAM MONOSODIUM SUCCINATE
Numéro CAS:
3693-18-3
Formule brute:
C19H14ClN2O5.Na
OXAZEPAM HEMISUCCINATE
Numéro CAS:
4700-56-5
Formule brute:
C19H15ClN2O5
OXAZEPAM GLUCURONIDE
Numéro CAS:
6801-81-6
Formule brute:
C21H19ClN2O8

Oxazépam - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
oxazepam
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
oxazépam
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
oxazepam
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Оксазепам
Pharmacopée américaine
oxazepam
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
oxazepam
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
oxazepam
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
oxazepamum
Pharmacopée chinoise
奥沙西泮
oxazepam


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • comprimé pelliculé
  • comprimé sécable

Pharmacodynamique

Ces effets sont liés à une action agoniste spécifique sur un récepteur central faisant partie du complexe "récepteurs macromoléculaires GABA-OMEGA", également appelés BZ1 et BZ2 et modulant l'ouverture du canal chlore.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - OXAZÉPAM - voie orale

Absorption
La résorption de l'oxazépam est rapide: le tmax est voisin de 2 heures. La biodisponibilité absolue est de 90-95%; elle n'est pas modifiée par l'alimentation.
Distribution
Le volume de distribution de l'oxazépam est de l'ordre de 1 à 1,5 l/kg.
La liaison aux protéines est d'environ 85 %.
Une relation concentration-effet n'a pu être établie pour cette classe de produits, en raison de l'intensité de leur métabolisme et du développement d'une tolérance.
Les benzodiazépines passent la barrière hémato-encéphalique ainsi que dans le placenta et le lait maternel.
Métabolisme et Élimination
Le foie jour un rôle majeur dans le processus de métabolisation des benzodiazépines, ce qui explique le pourcentage négligeable d'oxazépam inchangé retrouvé au niveau urinaire.
La demi-vie de l'oxazépam est en moyenne de 8 heures.
L'oxazépam est éliminé à 90 % par voie rénale sous forme d'un dérivé glycuroconjugué (métabolite dénué d'activité).
Populations à risque
Sujet âgé: les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés.
Cirrhose, hépatite virale: la demi-vie n'est pas augmentée.

Dosage

Dosage - OXAZÉPAM - voie orale
Comprimé
L'utilisation de l'oxazépam n'est pas recommandée chez l'enfant, en l'absence d'étude. De plus, le comprimé n'est pas une forme adaptée à l'enfant de moins de 6 ans (risque de fausse route).
Dans tous les cas, le traitement sera initié à la dose efficace la plus faible et la dose maximale ne sera pas dépassée.
La posologie habituelle chez l'adulte est :
En anxiété en pratique : 2 à 6 comprimés par jour (20 à 60 mg), répartis en plusieurs prises, par exemple, 1 comprimé le matin, 1 comprimé à midi, 2 comprimés le soir.
D'une manière générale, réserver la prise la plus importante pour le soir.
Dans les cas sévères et en psychiatrie, où des posologies plus élevées peuvent être justifiées, utiliser les comprimés dosés à 50 mg.
Sevrage alcoolique : 15 à 30 mg 3 ou 4 fois par jour.
Chez le sujet âgé, l'insuffisant rénal : il est recommandé de diminuer la posologie, de moitié par exemple.
Durée
Le traitement doit être aussi bref que possible. L'indication sera réévaluée régulièrement surtout en l'absence de symptômes. La durée globale du traitement ne devrait pas excéder 8 à 12 semaines pour la majorité des patients, y compris la période de réduction de la posologie .
Dans certains cas, il pourra être nécessaire de prolonger le traitement au-delà des périodes préconisées. Ceci suppose des évaluations précises et répétées de l'état du patient.
Prévention et traitement du delirium tremens et des autres manifestations du sevrage alcoolique :
Traitement bref de l'ordre de 8 à 10 jours.

Indications

Indications - OXAZÉPAM - usage systémique
Traitement symptomatique des manifestations anxieuses sévères et/ou invalidantes.
Prévention et traitement du delirium tremens et des autres manifestations du sevrage alcoolique.

Contre-indications

Ce médicament ne doit jamais être utilisé dans les situations suivantes :
Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des autres constituants.
Insuffisance respiratoire sévère.
Syndrome d'apnée du sommeil.
Insuffisance hépatique sévère, aiguë ou chronique (risque de survenue d'une encéphalopathie).
Myasthénie.

Effets indésirables

Effets indésirables - OXAZÉPAM - usage systémique
Ils sont en rapport avec la dose ingérée et la sensibilité individuelle du patient.
Effets indésirables neuropsychiatriques
amnésie antérograde, qui peut survenir aux doses thérapeutiques, le risque augmentant proportionnellement à la dose,
troubles du comportement, modifications de la conscience, irritabilité, agressivité, agitation,
dépendances physique et psychique, même à doses thérapeutiques avec syndrome de sevrage ou de rebond à l'arrêt du traitement,
sensations ébrieuses, céphalées, ataxie,
somnolence, baisse de la vigilance, confusion voire coma lors de situations à risque (co-prescriptions de psychotropes, intoxication volontaire ou sujet très âgé), insomnie, cauchemars, tension
modifications de la libido.
Effets indésirables cutanés
Eruptions cutanées, prurigineuses ou non.
Effets indésirables généraux
Hypotonie musculaire, asthénie, malaise, chute avec risque potentiel de fracture en particulier chez le sujet âgé.
Effets indésirables oculaires
Diplopie.
Effets indésirables vasculaires
Quelques rares cas d'hypotension sont apparus notamment lors de coprescriptions d'antihypertenseurs

Surdosage

Le pronostic vital peut être menacé, notamment dans les cas de polyintoxication impliquant d'autres dépresseurs du système nerveux central (y compris l'alcool).
En cas de prise massive, les signes de surdosage se manifestent principalement par une dépression du SNC pouvant aller de la somnolence jusqu'au coma, selon la quantité ingérée.
Les cas bénins se manifestent par des signes de confusion mentale, une léthargie.
Les cas plus sérieux se manifestent par une ataxie, une hypotonie, une hypotension, une dépression respiratoire, exceptionnellement un décès.
En cas de surdosage oral antérieur à 1 heure, l'induction de vomissement sera pratiquée si le patient est conscient ou, à défaut, un lavage gastrique avec protection des voies aériennes. Passé ce délai, l'administration de charbon activé peut permettre de réduire l'absorption.
Une surveillance particulière des fonctions cardio-respiratoires en milieu spécialisé est recommandée.
L'administration de flumazénil peut être utile pour le diagnostic et/ou le traitement d'un surdosage intentionnel ou accidentel en benzodiazépines.
L'antagonisme par le flumazénil de l'effet des benzodiazépines peut favoriser l'apparition de troubles neurologiques (convulsions), notamment chez le patient épileptique.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
De nombreuses données issues d'études de cohorte n'ont pas mis en évidence la survenue d'effets malformatifs lors d'une exposition aux benzodiazépines au cours du 1° trimestre de la grossesse. Cependant, dans certaines études épidémiologiques cas-témoins, une augmentation de la survenue de fentes labio-palatines a été observée avec les benzodiazépines. Selon ces données, l'incidence des fentes labio-palatines chez les nouveau-nés serait inférieure à 2/1000 après exposition aux benzodiazépines au cours de la grossesse alors que le taux attendu dans la population générale est de 1/1000.
En cas de prise de benzodiazépines à fortes doses aux 2° et/ou 3° trimestres de grossesse une diminution des mouvements actifs fœtaux et une variabilité du rythme cardiaque fœtal ont été décrits. Un traitement en fin de grossesse par benzodiazépines même à faibles doses, peut être responsable chez le nouveau-né de signes d'imprégnation tels qu'hypotonie axiale, troubles de la succion entraînant une faible prise de poids. Ces signes sont réversibles, mais peuvent durer 1 à 3 semaines en fonction de la demi-vie de la benzodiazépine prescrite. A doses élevées, une dépression respiratoire ou des apnées, et une hypothermie peuvent apparaître chez le nouveau-né. Par ailleurs, un syndrome de sevrage néo-natal est possible, même en l'absence de signes d'imprégnation. Il est caractérisé notamment par une hyperexcitabilité, une agitation et des trémulations du nouveau-né survenant à distance de l'accouchement. Le délai de survenue dépend de la demi-vie d'élimination du médicament et peut être important quand celle-ci est longue.
Compte tenu de ces données, par mesure de prudence, l'utilisation de l'oxazepam est déconseillée au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme.
En cas de prescription de l'oxazepam à une femme en âge de procréer, celle-ci devrait être avertie de la nécessité de contacter son médecin si une grossesse est envisagée ou débutée afin qu'il réévalue l'intérêt du traitement.
En fin de grossesse, s'il s'avère réellement nécessaire d'instaurer un traitement par l'oxazepam éviter de prescrire des doses élevées et tenir compte, pour la surveillance du nouveau-né, des effets précédemment décrits.
Allaitement
L'utilisation de ce médicament pendant l'allaitement est déconseillée.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des benzodiazépines et apparentés.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central: dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution autres que buprénorphine); neuroleptiques; barbituriques; autres anxiolytiques; hypnotiques; antidépresseurs sédatifs; antihistaminiques H1 sédatifs; antihypertenseurs centraux; baclofène; thalidomide.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Opioïdes :
L'utilisation concomitante de médicaments sédatifs comme les benzodiazépines ou les médicaments apparentés comme OXAZÉPAM® avec les opioïdes accroît le risque de sédation, de dépression respiratoire, de coma et de décès en raison d'un effet dépresseur additionnel sur le Système Nerveux Central (SNC). La posologie et la durée de l'utilisation concomitante doivent être limitées .
De plus, pour les dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), barbituriques: risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Buprénorphine
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale.
Evaluer attentivement le rapport bénéfice/risque de cette association. Informer le patient de la nécessité de respecter les doses prescrites.

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