Pharmacodynamique
En pharmacologie, le fumarate d'oxétorone est un antihistaminique H1 qui possède aussi des propriétés antagonistes de la sérotonine et la dopamine. Il possède également des propriétés antalgiques et antiémétiques.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - OXÉTORONE - voie orale
Après administration orale d'une dose unique, l'absorption est rapide, la biodisponibilité est d'environ 10%, le pic sanguin maximum est atteint en 4 heures. Après une administration répétée, la concentration plasmatique d'équilibre est atteinte après 3 à 4 jours.
La demi-vie d'élimination est d'environ 24h. La fraction métabolisée, en partie par glucorono-et sulfoconjugaison, dépasse 95%. L'élimination se fait par moitié par voie rénale et par voie intestinale. Après une dose unique, 40% de la dose administrée est retrouvée dans les urines et 46% dans les fèces.
Dosage
Dosage - OXÉTORONE - voie orale
Comprimé pelliculé sécable
1 à 2 comprimés par jour. Dans les cas rebelles, la posologie peut être portée à 3 comprimés par jour sans la dépasser.
Répartir les doses au repas du soir et au coucher. L'oxétorone, visant à modifier le terrain migraineux, doit être pris quotidiennement pendant plusieurs mois.
L'oxétorone est dépourvue d'effets sur l'accès migraineux constitué et peut être associé avec les autres antimigraineux, notamment ceux utilisés en traitement de la crise.
Mode d'administration
Voie orale.
Indications
Indications - OXÉTORONE - usage systémique
Traitement de fond de la migraine.
Contre-indications
Ce médicament est contre-indiqué en cas de :
Effets indésirables
Effets indésirables - OXÉTORONE - usage systémique
Effets sur les organes de la reproduction et effets endocriniens
Exceptionnels cas d'hyperprolactinémie, de galactorrhée et d'hypertrophie mammaire
Effets sur le système nerveux central
Ils surviennent surtout à doses élevées : somnolence surtout en début de traitement, manifestations extrapyramidales (hypertonie, dyskinésie, tremblements) de fréquence inconnue
Effets psychiatriques :
Fréquence inconnue : syndrome dépressif, syndrome de sevrage à l'arrêt du traitement
Effets digestifs
Exceptionnellement diarrhées profuses cédant à l'arrêt du traitement
Fréquence inconnue : colites microscopiques (colite lymphocytaire ou colite collagène)
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquence inconnue : appétit excessif
Surdosage
Symptomatologie
Les symptômes qui pourraient être observés sont ceux d'une intoxication par les neuroleptiques : syndrome parkinsonien très grave, coma.
Ont aussi été rapportés des convulsions et des troubles de la conduction cardiaque.
Conduite à tenir
Traitement symptomatique en milieu spécialisé.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Les études menées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène : ces données ne permettent pas d'anticiper un effet malformatif dans l'espèce humaine.
En l'absence de données d'utilisation chez la femme enceinte, il est préférable, par mesure de précaution, de ne pas utiliser l'oxétorone tout au long de la grossesse.
Allaitement
En l'absence de donnée sur le passage dans le lait, le risque n'est pas connu. Compte tenu des effets indésirables potentiels, l'utilisation de l'oxétorone n'est pas recommandée pendant la période d'allaitement.
Interactions avec d'autres médicaments
Lié à la présence d'oxétorone
+ Médicaments sédatifs
Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de l'oxétorone. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
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