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Phényléphrine


Phényléphrine - la phényléphrine est un puissant vasoconstricteur agissant par stimulation quasi exclusive des récepteurs alpha 1 adrénergiques.


Phényléphrine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Phényléphrine - Medzai.net
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Dénomination commune internationale:
PHENYLEPHRINE
Numéro CAS:
59-42-7
Formule brute:
C9H13NO2
Nomenclature de l'UICPA:
3-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol

3-[(1R)-2-(methylamino)-1-oxidanyl-ethyl]phenol

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Composés chimiques

PHÉNYLÉPHRINE
Dénomination commune internationale:
PHENYLEPHRINE
Numéro CAS:
59-42-7
Formule brute:
C9H13NO2
Nomenclature de l'UICPA:

3-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol

3-[(1R)-2-(methylamino)-1-oxidanyl-ethyl]phenol

PHENYLEPHRINE BITARTRATE
Numéro CAS:
17162-39-9
Formule brute:
C9-H13-N-O2.C4-H6-O6
Nomenclature de l'UICPA:

(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;3-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol

(2R,3R)-2,3-bis(oxidanyl)butanedioic acid;3-[(1R)-2-(methylamino)-1-oxidanyl-ethyl]phenol

PHENYLEPHRINE TANNATE
Numéro CAS:
1416-03-1
Formule brute:
C76H52O46.C9H13NO2
CHLORHYDRATE DE PHÉNYLÉPHRINE
Dénomination commune internationale:
PHENYLEPHRINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
61-76-7
Formule brute:
C9H13NO2.ClH
PHENYLEPHRINE CYCLOHEXYLSULFAMATE
Numéro CAS:
7645-07-0
Formule brute:
C9H13NO2.C6H13NO3S
BENZYLPHENYLEPHRINE
Numéro CAS:
1367567-95-0
Formule brute:
C16H19NO2
PHENYLEPHRINE-3-O-SULFATE
Numéro CAS:
1242184-39-9
Formule brute:
C9H13NO5S
PHENYLEPHRINE SULFATHIAZOLE
Numéro CAS:
7645-09-2
Formule brute:
C9H13NO2.C9H9N3O2S2
PHENYLEPHRINE PALMITATE
Numéro CAS:
7645-08-1
Formule brute:
C16H32O2.C9H13NO2

Phényléphrine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
phenylephrine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
phényléphrine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
phenylephrine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Фенилэфрин
Pharmacopée américaine
phenylephrine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
fenilefrina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
phenylephrine
- Ph.Eur.
Pharmacopée indienne
phenylephrine
- IP
Pharmacopée internationale
phenylephrinum
Pharmacopée chinoise
去氧肾上腺素
Pharmacopée mexicaine
phenylephrine
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
phenylephrine
Pharmacopée de l'URSS
mesatonum (for the hydrochloride)


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • collyre
  • collyre en solution
  • comprimé enrobé
  • pommade pour application cutanée et rectale
  • solution buvable gouttes
  • solution injectable
  • solution nasale
  • solution nasale pour pulvérisation
  • solution à diluer pour solution injectable ou pour perfusion
  • suppositoire pour ladministration rectale

Pharmacodynamique

La phényléphrine est un puissant vasoconstricteur agissant par stimulation quasi exclusive des récepteurs alpha 1 adrénergiques. Cette vasoconstriction artérielle s'accompagne également d'une vasoconstriction veineuse qui entraîne une augmentation de la pression artérielle, et une bradycardie réflexe. La puissante vasoconstriction artérielle provoque une augmentation des résistances à l'éjection ventriculaire (augmentation de la post-charge), entraînant une diminution du débit cardiaque. Ce phénomène est moins prononcé chez le sujet sain, mais peut être responsable d'une aggravation en cas d'insuffisance cardiaque pré-existante.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - PHÉNYLÉPHRINE - usage parentéral

Sa durée d'action est de 20 minutes après administration intraveineuse. La liaison aux protéines plasmatiques est inconnue.
Distribution
Le volume de distribution après une dose unique est de 340 litres.
Elimination et Biotransformation
La phényléphrine est éliminée essentiellement par voie rénale sous forme d'acide m- hydroxymandélique et de conjugués phénoliques.
Populations particulières
Il n'y a pas de données pharmacocinétiques disponibles chez les populations particulières de patients.

Pharmacocinétique - PHÉNYLÉPHRINE - administration par voie oculaire

Il n'y a pas de données pertinentes publiées concernant la biodisponibilité oculaire de la phényléphrine. Il est extrêmement difficile de savoir quelle quantité de principe actif arrive à l'œil. Seule une faible proportion du volume d'une goutte atteint la chambre antérieure de l'œil pour une action locale. Le reste est drainé rapidement par le canal lacrymo-nasal ; ce drainage favorise un passage systémique à l'origine d'effets indésirables potentiellement graves. On peut estimer que 90% de la quantité de principe actif qui arrive à l'œil passera dans la circulation générale. La phényléphrine administrée localement par voie oculaire peut passer dans la circulation générale par trois voies : par les vaisseaux de la conjonctive, par le segment antérieur de l'œil et par les muqueuses nasales et oropharyngées. La phényléphrine passe alors directement dans la circulation sanguine sans subir de premier passage hépatique. Chez le nouveau-né, on considère que le passage de la phényléphrine dans la circulation générale suite à une administration locale est plus important en raison d'un volume lacrymal plus faible, d'un volume plasmatique moins important et d'un système métabolique encore immature. La pénétration oculaire dépend de l'état de la cornée. Lorsque l'épithélium est altéré, la fonction barrière de la cornée et l'activité locale métabolique sont réduites, ce qui peut générer une absorption plus importante. Il convient donc d'être prudent en utilisant le collyre à 2,5% chez le prématuré, le nouveau-né, le nourrisson, les personnes âgées et les patients souffrant de diabète, d'hypertension artérielle, d'hyperthyroïdie, d'artériosclérose généralisée ou d'autres maladies cardiovasculaires, pour lesquels la tension artérielle doit être attentivement contrôlée.

Dosage

Dosage - PHÉNYLÉPHRINE - usage parentéral
Solution à diluer pour solution injectable ou pour perfusion
À administrer par injection intraveineuse ou perfusion. Chaque fois que la solution et le contenant le permettent, les produits pharmaceutiques parentéraux doivent être inspectés visuellement pour détecter les particules et la décoloration avant leur administration.
Ce produit doit être administré après une dilution appropriée. Voir la section 6.6 pour les instructions sur la dilution.
Adultes
Bolus IV
Des doses de bolus répétées de 50 à 100 mcg (1-2 ml de la solution diluée de 50 mcg/ml ou 0,5-1 ml de la solution diluée de 50 à 100 mcg/ml) sont initialement administrées jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint et avant que la perfusion continue ne commence.
Perfusion continue
De grandes variations de dose se produisent. La dose initiale est habituellement comprise entre 25 et 50 mcg/min. Les doses peuvent ensuite être augmentées ou diminuées pour maintenir la pression sanguine systolique proche de la valeur normale (cible). Les doses entre 25 à 100 mcg/min ont été jugées efficaces.
Si des doses supérieures à 50 mcg/min sont requises ou s'il existe une tendance à la bradycardie réflexe, il faut passer à un autre médicament vasopresseur.
La pression artérielle doit être surveillée régulièrement.
Patients présentant une insuffisance rénale
Une dose de la phényléphrine plus faible peut être nécessaire chez des patients atteints d'insuffisance rénale.
Patients présentant une insuffisance hépatique
Des doses plus élevées de phényléphrine peuvent être nécessaires chez des patients présentant une cirrhose du foie.
Patients âgés
Ce médicament doit être utilisé avec précaution chez les patients âgés.
Population pédiatrique
La sécurité d'emploi et l'efficacité de la phényléphrine chez les enfants n'a pas été établie. Aucune donnée n'est disponible.
Mode d'administration
Administration parentérale
10 mg/ml : concentré à diluer en vue d'une injection ou une perfusion.
La phényléphrine 10 mg/ml, ne doit être administrée que par des professionnels de santé ayant une formation appropriée et une expérience pertinente.
Assurez-vous que l'aiguille est correctement insérée et évitez l'extravasation en raison du risque de lésions tissulaires/ischémie.
Solution injectable
1 à 4 ampoules dans 500 ml de chlorure de sodium ou glucose isotonique.
Le débit est fonction de la gravité du collapsus et peut varier de 0,1 à 1,7 mg de néosynéphrine par minute.
Dosage - PHÉNYLÉPHRINE - administration par voie oculaire
Collyre en solution
Voie ophtalmique.
Ne pas toucher l'œil ou les paupières avec l'embout du récipient unidose.
En moyenne: suivant les cas, 1, 2 ou 3 instillations à 10 minutes d'intervalle afin d'obtenir la dilatation pupillaire désirée.

Indications

Indications - PHÉNYLÉPHRINE - usage systémique
Traitement de l'hypotension au cours de l'anesthésie générale et de l'anesthésie loco-régionale qu'elle soit rachidienne ou péridurale.
Indications - PHÉNYLÉPHRINE - administration par voie oculaire
Ce collyre est indiqué pour obtenir :
une mydriase à visée diagnostique,
une mydriase thérapeutique,
une mydriase pré-opératoire.

Contre-indications

La phényléphrine ne doit pas être utilisée :
chez les patients souffrant d'hypertension sévère ou une maladie vasculaire périphérique en raison du risque de gangrène ischémique ou thrombose vasculaire,
en association avec les IMAO non sélectifs (ou dans les 2 semaines suivant leur arrêt) en raison du risque d'hypertension paroxystique et d'hyperthermie pouvant être fatale ,
chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie sévère.

Effets indésirables

Effets indésirables - PHÉNYLÉPHRINE - usage systémique
Résumé du profil de sécurité
Les événements indésirables les plus fréquents de la phényléphrine reportés dans la littérature sont bradycardie, épisodes d'hypertension, nausées et vomissements. La plupart des effets indésirables sont dose-dépendants.
Résumé des effets indésirables
Les effets indésirables sont listés par classe de système d'organes et par fréquence.
Les fréquences : indéterminées (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles).
Tableau 1 Tableau des effets indésirables
Affections du système immunitaire
Fréquence indéterminée
Hypersensibilité
Affections psychiatriques
Fréquence indéterminée
Anxiété, excitabilité, agitation, troubles psychotiques, confusion
Affections du système nerveux
Fréquence indéterminée
Maux de tête, nervosité, insomnie, paresthésie, tremblements
Affections oculaires
Fréquence indéterminée
Mydriase, aggravation de glaucome à angle fermé préexistant
Affections cardiaques
Fréquence indéterminée
Bradycardie réflexe, tachycardie, palpitations, hypertension, arythmie, angine de poitrine, ischémie myocardique
Affections vasculaires
Fréquence indéterminée
Hémorragie cérébrale, crise hypertensive
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence indéterminée
Dyspnée, œdème pulmonaire
Affections gastro-intestinales
Fréquence indéterminée
Nausées, vomissements
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée
Transpiration, pâleur ou blanchiment de la peau, horripilation, nécrose de la peau avec extravasation
Affections musculo-squelettiques et tissu conjonctif
Fréquence indéterminée
Faiblesse musculaire
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquence indéterminée
Rétention urinaire et troubles de la miction.
Description d'effets indésirables sélectionnés
Comme la phényléphrine a été fréquemment utilisée dans le contexte de soins intensifs chez les patients souffrant d'hypotension et de choc, certains des événements indésirables graves et de décès notifiés sont probablement liés à la maladie sous-jacente et non liés à l'utilisation de la phényléphrine.
Autres population(s) spéciale(s)
Personnes âgées : Le risque de toxicité de la phényléphrine est augmenté chez les patients âgés .
Effets indésirables - PHÉNYLÉPHRINE - administration par voie oculaire
Effets indésirables oculaires
Mydriase gênante, photophobie.
Risque de glaucome aigu par fermeture de l'angle.
Possibilité d'irritation ou de picotements transitoires.
Possibilité de réactions allergiques : blépharite, conjonctivite, kératite ponctuée superficielle.
Effets indésirables systémiques
La phényléphrine en collyre passe dans la circulation générale et peut entraîner des effets systémiques dont il faut tenir compte :
Elévation de la pression artérielle, tachycardie.
Chez le prématuré et nouveau-né : possibilité de malaise, pauses respiratoires, hypertension artérielle, bradycardie, désaturation ; l'effet vasoconstricteur peut entraîner une souffrance mésentérique et potentialise l'effet sur le tube digestif d'un collyre atropinique souvent coadministré.
Tremblements, pâleur, céphalées.
Risque d'accidents majeurs tels que :
Hypertension sévère. Œdème pulmonaire, syndrome coronaire aigu, infarctus du myocarde, troubles du rythme.
Effets indésirables cutanés
Eczéma de contact.
Population pédiatrique
Pâleur périorbitaire chez les patients prématurés – Fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Surdosage

Les symptômes de surdosage comprennent des maux de tête, des nausées, des vomissements, de la psychose paranoïaque, des hallucinations, de l'hypertension et de la bradycardie réflexe. Des arythmies cardiaques telles que les extrasystoles ventriculaires (ESV) et de courts épisodes paroxystiques de tachycardie ventriculaire peuvent se produire.
Le traitement doit consister en des mesures symptomatiques et de soutien. Les effets hypertenseurs peuvent être traités avec un médicament alpha bloquant des récepteurs adrénergiques, comme la phentolamine.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Compte-tenu des puissantes propriétés vasoconstrictives de ce médicament, son utilisation est déconseillée au cours de la grossesse. Il n'y a pas de données concernant le passage de la phényléphrine dans le lait maternel.
Allaitement
Compte tenu des propriétés vasoconstrictives de la phényléphrine et de la survenue possible d'effets cardiovasculaires et neurologiques chez le nourrisson, la prise de ce médicament est contre-indiquée pendant l'allaitement.

Interactions avec d'autres médicaments

Prudence avec les dérivés halogénés (risque de troubles du rythme ventriculaire).
Antagonisme de la réserpine et de la méthyldopa.
Associations déconseillées
IMAO non sélectif: crises hypertensives (inhibition du catabolisme des aminés pressives). Du fait de la longue action des IMAO cette interaction est encore possible 15 jours après l'arrêt de l'IMAO.
Guanéthidine et apparentés: majoration de l'effet hypertenseur de la phényléphrine. Si l'association ne peut être évitée, utiliser sous surveillance étroite.
Associations contre-indiquées
+ Autres sympathomimétiques indirects (phénylpropanolamine, éphédrine, pseudoéphédrine, méthylphénidate):
Risque de vasoconstriction et/ou de crises hypertensives.

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