Antihistaminique H1, qui se caractérise par :
un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale,
un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques.
un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Pharmacocinétique - PIMÉTIXÈNE - voie orale
Les données de pharmacocinétique avec le piméthixène font défaut.
Pour l'ensemble des antihistaminiques, des éléments d'ordre général peuvent être apportés :
la biodisponibilité est généralement moyenne.
le cas échéant, le métabolisme peut être intense, avec formation de nombreux métabolites, ce qui explique le très faible pourcentage de produit retrouvé inchangé dans les urines.
la demi-vie est variable mais souvent prolongée, autorisant une seule prise quotidienne.
la liposolubilité de ces molécules est à l'origine de la valeur élevée du volume de distribution.
Variation physiopathologique : risque d'accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
Dosage - PIMÉTIXÈNE - voie orale
Sirop
RESERVE A L'ENFANT DE PLUS DE 2 ANS.
Le traitement symptomatique doit être court (quelques jours) et limité aux horaires où survient la toux.
Enfants de 24 mois à 30 mois : 2 à 3 godets doseurs (graduation à 5 ml) à répartir dans la journée,
Enfants de 30 mois à 5 ans : 3 à 4 godets doseurs (graduation à 5 ml) à répartir dans la journée,
Enfants de 5 à 15 ans : 5 à 6 godets doseurs (graduation à 5 ml) à répartir dans la journée.
Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l'effet sédatif du piméthixène.
Mode d'administration
Voie orale.
Indications - PIMÉTIXÈNE - usage systémique
Traitement symptomatique des toux non productives gênantes en particulier à prédominance nocturne.
Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les situations suivantes :
nourrisson (moins de 2 ans),
hypersensibilité à l'un des constituants et notamment aux parabens,
risque de glaucome par fermeture de l'angle,
risque de rétention urinaire.
Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS ETRE UTILISE, tout au long de la grossesse et en cas d'allaitement.
Effets indésirables - PIMÉTIXÈNE - usage systémique
Les caractéristiques pharmacologiques du piméthixène sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose :
Effets neurovégétatifs :
sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement,
effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, risque de rétention urinaire, tarissement de la sécrétion lactée,
hypotension orthostatique,
troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration,
incoordination motrice, tremblements,
confusion mentale, hallucinations,
plus rarement, des effets sont à type d'excitation: agitation, nervosité, insomnie.
Effets hématologiques:
leucopénie, neutropénie,
thrombocytopénie,
anémie hémolytique.
Réactions de sensibilisation
érythèmes, eczéma, purpura, urticaire éventuellement géante,
dème, plus rarement dème de Quincke,
choc anaphylactique.
Surdosage
Symptômes d'un surdosage en piméthixène:
convulsions, (surtout chez le nourrisson et l'enfant).
troubles de la conscience, coma.
Traitement symptomatique en milieu spécialisé.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Aspect malformatif (1er trimestre) :
Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène avec le piméthixène. En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet, malformatif ou ftotoxique du piméthixène lorsqu'il est administré pendant la grossesse.
Aspect ftotoxique (2ème et 3ème trimestres) :
Chez les nouveau-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies de médicaments anticholinergiques ont été rarement décrits des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques (distension abdominale, iléus méconial, retard à l'émission du méconium, difficulté de la mise en route de l'alimentation, tachycardies, troubles neurologiques...).
Compte-tenu de sa composante antisérotonine, à l'origine d'un effet utérotonique, l'utilisation de ce médicament est DECONSEILLEE tout au long de la grossesse.
Allaitement
Il existe un passage faible mais réel du piméthixène dans le lait maternel. Compte tenu des possibilités de sédation ou d'excitation paradoxale du nouveau-né, l'allaitement est déconseillé.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques H1. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Autres médicaments sédatifs
Potentialisation de l'effet sédatif des antihistaminiques H1.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central (antidépresseurs, sédatifs, barbituriques, clonidine et apparentés, hypnotiques, dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), méthadone, neuroleptique, anxiolytiques)
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse l'utilisation de machines.
+ Atropine et autres substances atropiniques(antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques).
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.
Liées à l'alcool: (78 mg pour 1 godet doseur (graduation à 5 ml))
L'association de ce médicament, est à prendre en compte avec:
Les médicaments provoquant une réaction antabuse avec l'alcool : (disulfirame, céfamandole, céfopérazone, latamoxef (antibactériens céphalosporines), chlorampénicol (antibactérien phénicolé), chlorpropamide, giblenclamide, glipizide, tolbutamide (antidiabétiques sulfamides hypoglycémiants), griséofulvine (antifongique), nitro-5-imidazolés (métronidazole, ornidazole, secnidazole, tinidazole), kétoconazole, procarbazine (cytostatique)) : chaleur, rougeur, vomissement, tachycardie.
les dépresseurs du système nerveux central.