Pharmacodynamique
L'acide pipémidique est un agent antibactérien de synthèse de la famille des quinolones. Il s'agit de l'acide pipérazino-2 oxo-5 éthyl-8 dihydro-5,8 pyrido (2,3-d) pyrimidine-6 carboxylique.
Concentrations critiques
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et ces dernières, des résistantes :
Recommandations du Comité de l'Antibiogramme de la Société Française de Microbiologie (CA-SFM)
S £ 8 mg/l et R > 16 mg/l
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'information sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Si nécessaire, il est souhaitable d'obtenir un avis spécialisé principalement lorsque l'intérêt du médicament dans certaines infections peut être mis en cause du fait du niveau de prévalence de la résistance locale.
Classification des espèces en fonction de la sensibilité à l'acide pipémidique :
| Classes |
| ESPÈCES HABITUELLEMENT SENSIBLES |
| Aérobies à Gram négatif |
| Morganella morganii |
| Espèces inconstamment sensibles (résistance acquise > 10%) |
| Aérobies à Gram négatif |
| Acinetobacter (essentiellement Acinetobacter baumannii) (+) |
| Citrobacter freundii |
| Enterobacter cloacae |
| Escherichia coli |
| Klebsiella |
| Proteus mirabilis |
| Proteus vulgaris |
| Providencia (+) |
| Serratia (+) |
| ESPÈCES NATURELLEMENT RÉSISTANTES |
| Aérobies à Gram positif |
| Cocci et bacilles |
| Aérobies à Gram négatif |
| Pseudomonas aeruginosa |
(+) La prévalence de la résistance bactérienne est $ 50 % en France.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - PIPÉMIDIQUE (ACIDE) - voie orale
Après administration orale de 400 mg:
Chez le sujet aux fonctions rénales normales
Absorption
intensité: de l'ordre de 80%
vitesse: rapide (demi-vie d'absorption: 0.37 h).
Distribution
La concentration sérique d'élimination est de l'ordre de 3.5 mcg/ml une heure après l'administration.
La demi-vie sérique maximale est de l'ordre de 3 à 4 heures.
La diffusion humorale et tissulaire est bonne: les concentrations dans le parenchyme prostatique sont de l'ordre de 7.3 mcg/ml et de 9.9 mcg/ml dans le liquide prostatique.
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 20%.
Biotransformation
La biotransformation est très faible (inférieure à 4%).
Excrétion
L'acide pipémidique est éliminé par voie rénale sous forme active, par un mécanisme associant filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Les concentrations urinaires obtenues sont très importantes: de l'ordre de 600 à 900 mcg/ml dans les urines recueillies pendant les trois premières heures et de 120 mcg/ml dans les urines recueillies entre la 9è et 12è heure.
Chez l'insuffisant rénal
En fonction du degré de l'atteinte rénale, les concentrations sériques augmentent tandis que les concentrations urinaires diminuent. Les concentrations sériques maximales obtenues se répartissent entre 6 et 15 mcg/ml chez les sujets non hémodialysés dont les filtrations glomérulaires s'échelonnent entre 4.5 et 36 ml/min. Les concentrations urinaires sont égales ou supérieures à 50 mcg/ml lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml/min.
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 10%.
Dosage
Dosage - PIPÉMIDIQUE (ACIDE) - voie orale
Comprimé enrobé
Femme adulte
Chez le sujet aux fonctions rénales et hépatiques normales
800 mg par jour en deux prises, soit 1 comprimé dosé à 400 mg le matin et le soir
Chez le sujet insuffisant rénal
Pas d'adaptation posologique chez l'insuffisant rénal sévère.
Chez le sujet insuffisant hépatique
Pas d'adaptation posologique.
Population pédiatrique
PIPÉMIDIQUE (ACIDE) 400 mg comprimé enrobé est contre-indiqué chez l'enfant et l'adolescent .
Mode d'administration
Voie orale.
Les comprimés doivent être avalés avec un grand verre d'eau.
Indications
Indications - PIPÉMIDIQUE (ACIDE) - usage systémique
PIPÉMIDIQUE (ACIDE) 400 mg comprimé enrobé est indiqué dans le traitement des infections suivantes . Une attention particulière doit être portée aux informations disponibles sur la résistance bactérienne à l'acide pipémidique avant d'initier le traitement.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
Chez l'adulte :
Cystites aiguës simples non compliquées,
Cystites récidivantes.
Contre-indications
Ce médicament ne doit jamais être utilisé :
chez les enfants ou adolescents,
chez les patients ayant une hypersensibilité à l'acide pipémidique, à d'autres quinolones ou à l'un des composants de ce médicament ,
chez les patients avec antécédents de tendinopathie liée à l'administration de quinolones ,
en cas d'allaitement ,
chez les patients présentant une allergie au blé (autre que la maladie coeliaque).
Effets indésirables
Effets indésirables - PIPÉMIDIQUE (ACIDE) - usage systémique
Manifestations digestives: gastralgies, nausées, vomissements, diarrhée, ne nécessitant pas l'arrêt du traitement.
Manifestations allergiques: exceptionnellement, dème de Quincke, choc anaphylactique .
Manifestations cutanées: photosensibilisation . Très rarement, éruptions cutanées et urticaire.
Eruptions bulleuses, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.
Erythème pigmenté fixe.
Manifestations neurologiques: vertiges, troubles de l'équilibre.
Manifestations rhumatologiques: très rarement, tendinite .
Surdosage
A ce jour, aucun incident en rapport avec un surdosage n'a été rapporté. L'acide pipémidique appartenant à la classe des quinolones, en cas d'apparition de signes cliniques liés à l'absorption d'une dose massive d'acide pipémidique, les mesures habituelles peuvent être préconisées: lavage gastrique si l'ingestion du produit est récente, diurèse forcée si le produit est déjà absorbé et, si besoin, réanimation.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Sur la base des données disponible l'utilisation de l'acide pipémidique peut être envisagée au cours de la grossesse si besoin quel qu'en soit le terme.
En cas de déficit congénital en G6PD, la survenue d'une hémolyse néonatale est possible lors de l'administration d'acide pipémidique en fin de grossesse.
Des atteintes articulaires ont été décrites chez des enfants traités par des quinolones, mais à ce jour aucun cas d'arthropathie secondaire à une exposition in utero n'est rapporté.
Allaitement
Il n'y a pas de donnée sur le passage de l'acide pipémidique dans le lait. Par mesure de précaution, l'administration de ce médicament fait contre-indiquer l'allaitement .
Interactions avec d'autres médicaments
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées: il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.
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