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Pirétanide


Pirétanide - le


Pirétanide - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Pirétanide - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
PIRETANIDE
Numéro CAS:
55837-27-9
Formule brute:
C17H18N2O5S
Nomenclature de l'UICPA:
4-phenoxy-3-pyrrolidin-1-yl-5-sulfamoyl-benzoic acid

4-phenoxy-3-(1-pyrrolidinyl)-5-sulfamoylbenzoic acid

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Composés chimiques

PIRÉTANIDE
Dénomination commune internationale:
PIRETANIDE
Numéro CAS:
55837-27-9
Formule brute:
C17H18N2O5S
Nomenclature de l'UICPA:

4-phenoxy-3-pyrrolidin-1-yl-5-sulfamoyl-benzoic acid

4-phenoxy-3-(1-pyrrolidinyl)-5-sulfamoylbenzoic acid

PIRETANIDE SODIUM
Numéro CAS:
112132-09-9
Formule brute:
C17H17N2O5S.Na

Pirétanide - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
pirétanide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
piretanide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
пиретанид
Pharmacopée américaine
piretanide
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
piretanide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
piretanidum
Pharmacopée chinoise
吡咯他尼


Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • gélule gastro-résistante
  • solution injectable

Pharmacodynamique

Le pirétanide agit au niveau du versant luminal de la branche ascendante de l'anse de Henlé où il inhibe le cotransport Na+ - K+/2 Cl- et donc la réabsorption du chlore et du sodium.
Il possède une action accessoire au niveau du tube proximal.
Il augmente le flux sanguin rénal au profit de la zone corticale. Cette propriété présente un intérêt particulier en cas d'association avec les bêta-bloquants qui peuvent avoir l'effet inverse.
Il n'altère pas la filtration glomérulaire. L'action salidiurétique croît proportionnellement aux doses administrées avec une très faible variabilité interindividuelle. Elle persiste en cas d'insuffisance rénale.
Il possède une action hémodynamique se caractérisant par la diminution de la pression capillaire pulmonaire avant même l'apparition de toute diurèse, et par l'augmentation de la capacité de stockage du lit vasculaire veineux mise en évidence par pléthysmographie (ces propriétés ont été particulièrement étudiées par voie I.V.).

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - PIRÉTANIDE - voie orale

Cette forme galénique spéciale (répartition homogène du pirétanide sur la surface de microgranules et enrobage de gomme laque) permet un étalement dans le temps de l'effet diurétique et natriurétique en conservant l'effet global.
La biodisponibilité relative des gélules à libération prolongée par rapport aux comprimés est de 85 à 90 %.
La concentration plasmatique maximale est atteinte en 2 heures.
Le pirétanide est fixé à 96 % sur les protéines plasmatiques et principalement sur l'albumine.
Il est faiblement métabolisé.
Il s'élimine essentiellement par voie urinaire : environ 80 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines principalement sous forme inchangée. La demi-vie est de 60 minutes après administration orale et de 40 minutes après administration intraveineuse. Elle est doublée chez l'insuffisant rénal mais l'élimination extra-rénale (biliaire) est susceptible de compenser cette réduction d'élimination.
Le pirétanide est faiblement dialysable.
Chez l'insuffisant hépatique présentant une ascite, le pirétanide est absorbé plus lentement, les autres paramètres pharmacocinétiques étant inchangés.
L'insuffisance cardiaque ne modifie aucun des paramètres pharmacocinétiques du pirétanide.

Dosage

Dosage - PIRÉTANIDE - voie orale
Gélule gastro-résistant(e)
1 gélule par jour.
Mode d'administration
Voie orale.
Le médicament doit être pris de préférence le matin après le petit-déjeuner ou au milieu de la journée après un repas. La gélule doit être avalée entière avec beaucoup de liquide (par exemple entre un demi-verre et un verre d'eau).

Indications

Indications - PIRÉTANIDE - usage systémique
Traitement de l'hypertension artérielle.
Le pirétanide garde son efficacité chez l'insuffisant rénal à condition d'augmenter la posologie.

Contre-indications

Troubles hydro-électrolytiques (hyponatrémie sévère, hypokaliémie sévère),
Hypovolémie,
Déshydratation,
Etat pré-comateux et comateux associés à une encéphalopathie hépatique,
Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml/min),
Obstruction des voies urinaires,
Hypersensibilité aux sulfamides,
Allaitement.
En l'absence de données, le pirétanide est contre-indiqué chez l'enfant de moins de 15 ans ainsi que chez la femme enceinte.

Effets indésirables

Effets indésirables - PIRÉTANIDE - usage systémique
Les effets indésirables du pirétanide sont listés ci-dessous. Leur fréquence est indéterminée.
Affections hématologiques et du système lymphatique
thrombopénie, leucopénie, hémoconcentration
Troubles du métabolisme et de la nutrition
anorexie, déshydratation, hypovolémie, hypokaliémie, hyponatrémie, hypocalcémie, hypomagnésémie, diminution de la tolérance au glucose, une augmentation de la glycémie est parfois observée, un diabète latent peut se révéler, aggravation d'une alcalose métabolique, augmentation des taux plasmatiques du cholestérol et des triglycérides, augmentation de l'uricémie et crises de goutte
Affections du système nerveux
céphalées
Affections de l'oreille et du labyrinthe
vertiges
des troubles de l'audition tels qu'acouphènes et surdité (quelquefois irréversible) ont été rapportés avec les diurétiques de l'anse.
Affections vasculaires
hypotension y compris hypotension orthostatique, risque de thrombose, vascularite
Affections gastro-intestinales
nausées, vomissements, diarrhée, dyspepsie
Affections hépatobiliaires
cholangite, cholestase intrahépatique, atteintes hépatiques exceptionnelles de type cytolytique, augmentation des transaminases
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
réactions cutanées : prurit, urticaire, exanthème et énanthème maculo-papuleux, érythème polymorphe, photosensibilité
Affections musculo-squelettiques et systémiques
douleurs lombaires, crampes musculaires, en particulier chez l'insuffisant rénal et indépendamment de perturbations hydro-électrolytiques.
Affections du rein et des voies urinaires
polyurie, pollakiurie, les symptômes d'une obstruction des voies urinaires peuvent se révéler ou s'aggraver chez les patients dont la miction est altérée (par exemple hypertrophie de la prostate).
Affections des organes de reproduction et du sein
une impuissance peut survenir du fait de la baisse de la pression artérielle.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
asthénie, fièvre
Investigations
élévation transitoire de la créatinine et de l'urée plasmatique

Surdosage

Symptômes de l'intoxication
Une hypovolémie par déshydratation et des troubles électrolytiques peuvent être observés en cas de surdosage.
La perte rapide d'eau et d'électrolytes peut s'accompagner d'un délire.
L'augmentation soudaine du flux urinaire peut provoquer une rétention d'urine avec distension importante de la vessie, chez les patients avec hypertrophie de la prostate, par exemple.
Conduite à tenir en cas d'intoxication
Le traitement consiste en une compensation des pertes et une surveillance de l'équilibre hydro-électrolytique et des fonctions métaboliques.
Pour les patients dont la miction est altérée (hypertrophie de la prostate), il est essentiel de s'assurer que l'excrétion urinaire est correcte.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
En l'absence de données, le pirétanide est contre-indiqué chez la femme enceinte.
Allaitement
Le pirétanide est contre-indiqué pendant l'allaitement, car il est excrété dans le lait maternel.

Interactions avec d'autres médicaments

Hypokaliémiants :
L'hypokaliémie est un facteur favorisant l'apparition de troubles du rythme cardiaque (torsades de pointes notamment) et augmentant la toxicité de certains médicaments, par exemple la digoxine. De ce fait, les médicaments qui peuvent entraîner une hypokaliémie sont impliqués dans un grand nombre d'interactions. Il s'agit des diurétiques hypokaliémiants, seuls ou associés, des laxatifs stimulants, des glucocorticoïdes, du tétracosactide et de l'amphotéricine B (voie IV).
Hyponatrémiants :
Certains médicaments sont plus fréquemment impliqués dans la survenue d'une hyponatrémie. Ce sont les diurétiques, la desmopressine, les antidépresseurs inhibant la recapture de la sérotonine, la carbamazépine et l'oxcarbazépine. L'association de ces médicaments majore le risque d'hyponatrémie.
Médicaments ototoxiques
L'utilisation conjointe de médicaments ayant une ototoxicité augmente le risque d'atteinte cochléo-vestibulaire. Si une telle association est nécessaire, il convient de renforcer la surveillance de la fonction auditive.
Les médicaments concernés sont, notamment, les glycopeptides tels que vancomycine et teicoplanine, les aminosides, les organoplatines et les diurétiques de l'anse.
Associations déconseillées
+ Lithium
Augmentation de la lithémie avec signes de surdosage, comme lors d'un régime désodé (diminution de l'excrétion urinaire du lithium).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance stricte de la lithémie et adaptation de la posologie du lithium.
+ Aminosides, céphalosporines et polymyxines
Les effets néphrotoxiques de certains antibiotiques (par exemple aminosides, céphalosporines, polymyxines) et les effets ototoxiques des aminosides (par exemple kanamycine, gentamicine, tobramycine) peuvent être majorés si le pirétanide est donné simultanément. La déficience auditive peut être irréversible.
L'administration concomitante des produits mentionnés ci-dessus avec le pirétanide doit donc être évitée.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Corriger toute hypokaliémie avant d'administrer le produit et réaliser une surveillance clinique, électrolytique et électrocardiographique.
+ Inhibiteurs de l'enzyme de conversion et antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II
Risque d'hypotension artérielle brutale et/ou d'insuffisance rénale aiguë lors de l'instauration ou de l'augmentation de la posologie d'un traitement par un IEC ou un ARAII en cas de déplétion hydrosodée préexistante.
Dans l'hypertension artérielle, lorsqu'un traitement diurétique préalable a pu entraîner une déplétion hydrosodée, il faut :
Soit arrêter le diurétique avant de débuter le traitement par l'IEC ou l'ARAII et réintroduire un diurétique hypokaliémiant si nécessaire ultérieurement,
Soit administrer des doses initiales réduites d'IEC ou d'ARAII et augmenter progressivement la posologie.
Dans l'insuffisance cardiaque congestive traitée par diurétiques, commencer par une dose très faible d'IEC, éventuellement après réduction de la dose du diurétique hypokaliémiant associé.
Dans tous les cas, surveiller la fonction rénale (créatininémie) dans les premières semaines du traitement par l'IEC ou par l'ARAII.
+ Acide acétylsalicylique
Pour des doses anti-inflammatoires d'acide acétylsalicylique (≥ 1 g par prise et/ou ≥ 3 g par jour) ou pour des doses antalgiques ou antipyrétiques (≥ 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) : insuffisance rénale aiguë chez le malade déshydraté, par diminution de la filtration glomérulaire secondaire à une diminution de la synthèse des prostaglandines rénales. Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur.
Hydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement.
+ Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Insuffisance rénale aiguë chez le malade à risque (sujet âgé et/ou déshydraté) par diminution de la filtration glomérulaire (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices due aux anti-inflammatoires non stéroïdiens). Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur.
Hydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement.
+ Diurétiques épargneurs de potassium (seuls ou associés)
L'association rationnelle, utile pour certains patients, n'exclut pas la survenue d'hypokaliémie ou, en particulier chez l'insuffisant rénal et le diabétique, d'hyperkaliémie.
Surveiller la kaliémie, éventuellement l'ECG, et s'il y a lieu reconsidérer le traitement.
+ Autres hypokaliémiants
Risque majoré d'hypokaliémie.
Surveillance de la kaliémie avec si besoin correction.
+ Réglisse
La consommation fréquente de réglisse peut s'accompagner d'une baisse du taux de potassium.
+ Digitaliques
Hypokaliémie et hypomagnésémie favorisant les effets toxiques des digitaliques.
Corriger auparavant toute hypokaliémie et hypomagnésémie, et réaliser une surveillance clinique, électrolytique et électrocardiographique.
+ Metformine
Acidose lactique due à la metformine, déclenchée par une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle, liée aux diurétiques de l'anse.
Ne pas utiliser la metformine lorsque la créatininémie dépasse 15 mg/l (135 micromol/l) chez l'homme et 12 mg/l (110 micromol/l) chez la femme.
+ Produits de contraste iodés
En cas de déshydratation provoquée par les diurétiques, risque majoré d'insuffisance rénale fonctionnelle aiguë, en particulier lors d'utilisation de doses importantes de produits de contraste iodés.
Réhydratation avant administration du produit iodé.
+ Carbamazépine
Risque d'hyponatrémie symptomatique.
Surveillance clinique et biologique. Si possible, utiliser une autre classe de diurétiques.
Associations à prendre en compte
+ Dérivés nitrés et apparentés
Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
+ Ciclosporine
Risque d'augmentation de la créatininémie sans modification des concentrations sanguines de ciclosporine, même en l'absence de déplétion hydrosodée. Egalement, risque d'hyperuricémie et de complications comme la goutte.
+ Alphabloquants à visée urologique : alfuzosine, doxazosine, prazosine, silodosine, térazosine, tamsulosine
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.
+ Antihypertenseurs alphabloquants
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
+ Organoplatines
Risque d'addition des effets ototoxiques et/ou néphrotoxiques.
Si le cisplatine et le pirétanide sont pris simultanément, il y a un risque d'ototoxicité. Une diurèse forcée avec faible dose de pirétanide après un traitement par cisplatine ne peut être entreprise que si le bilan hydrique est positif ; sinon, la néphrotoxicité du cisplatine est potentialisée.
+ Autres médicaments ototoxiques (pour les aminosides, voir les associations déconseillées)
Majoration de l'ototoxicité.
+ Autres médicaments hyponatrémiants
Majoration du risque d'hyponatrémie.
+ Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique (notamment antihypertenseurs, dérivés nitrés, inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5, alpha-bloquants à visée urologique, antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques phénothiaziniques, agonistes dopaminergiques, lévodopa)
Risque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Il peut être nécessaire d'augmenter les doses des médicaments antidiabétiques chez les patients diabétiques.
L'action des salicylates et des myorelaxants type curares peut être majorée et celle des amines pressives (par exemple adrénaline, noradrénaline) diminuée.
Le probénécide peut diminuer l'effet du pirétanide.

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