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Principe actif -Praziquantel

Praziquantel - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Praziquantel - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
PRAZIQUANTEL
Numéro CAS:
55268-74-1
Formule brute:
C19H24N2O2
Nomenclature de l'UICPA:
2-(cyclohexanecarbonyl)-3,6,7,11b-tetrahydro-1H-pyrazino[2,1-a]isoquinolin-4-one

2-[cyclohexyl(oxo)methyl]-3,6,7,11b-tetrahydro-1H-pyrazino[2,1-a]isoquinolin-4-one

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PRAZIQUANTEL - Composés chimiques

PRAZIQUANTEL
Numéro CAS:
55268-74-1
Formule brute:
C19H24N2O2
Nomenclature de l'UICPA:

2-(cyclohexanecarbonyl)-3,6,7,11b-tetrahydro-1H-pyrazino[2,1-a]isoquinolin-4-one

2-[cyclohexyl(oxo)methyl]-3,6,7,11b-tetrahydro-1H-pyrazino[2,1-a]isoquinolin-4-one

10-HYDROXYPRAZIQUANTEL
Numéro CAS:
1352568-78-5
Formule brute:
C19H24N2O3
DIDEHYDRO PRAZIQUANTEL
Numéro CAS:
125273-86-1
Formule brute:
C19H22N2O2

Praziquantel - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
praziquantel
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
praziquantel
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
praziquantel
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Празиквантел
Pharmacopée américaine
praziquantel
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée européenne
praziquantel
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
praziquantelum
Pharmacopée chinoise
吡喹酮


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques PRAZIQUANTEL

  • comprimé pelliculé
  • comprimé pelliculé quadrisécable

Pharmacodynamique

Le praziquantel agit sur la plupart des trématodes pathogènes pour l'homme tel que:
Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni, Schistosoma japonicum, Schistosoma intercalatum;
d'autres espèces de trématodes comme les douves du foie, telles que Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini;
les douves pulmonaires telles que Paragonimus Westermani.
Les expérimentations in vitro ont permis de définir le mode d'action du praziquantel: à partir de 0,4 µg/ml, on observe une contraction immédiate suivie d'une immobilisation du parasite dès qu'il entre en contact avec la solution du produit. Il se produit une vacuolisation intense du tégument du schistosome.
Population pédiatrique
L'expérience post-commercialisation indique que les enfants (âgés de 1 à 17 ans) sont susceptibles de présenter des effets secondaires similaires à ceux observés chez les adultes lors du traitement par praziquantel.
Une revue des programmes de traitements dans les zones d'endémies a été menée par l'OMS qui a analysé les données sur plus de 3000 enfants d'âge préscolaire (jusqu'à 7 ans) ayant reçu du praziquantel pour le traitement de schistosomiases (dues à S.haematobium et S.mansoni). Les effets indésirables rapportés ont été légers et transitoires et il a été conclu que le praziquantel était bien toléré chez les enfants d'âge préscolaire.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - PRAZIQUANTEL - voie orale

Le praziquantel est rapidement résorbé après administration orale. La concentration sérique maximale est atteinte une à trois heures après la prise. Le principe actif est rapidement et complètement métabolisé, la demi-vie d'élimination du praziquantel non modifié du sérum étant de 1h à 1h30. Plus de 80 % de la dose administrée est éliminée en 4 jours par voie rénale, dont 90 % au cours des 24 premières heures.
Chez les femmes qui allaitent, les concentrations plasmatiques du praziquantel sont en moyenne 4 fois plus élevées que celles trouvées dans le lait. Seulement 0,0008 % de la dose administrée est éliminée dans le lait.
En cas d'insuffisance rénale, l'excrétion du praziquantel (assurée à 80 % par le rein) peut être retardée.
En cas d'insuffisance hépatocellulaire sévère, la diminution du métabolisme du praziquantel peut entraîner une augmentation de sa demi-vie plasmatique.

Dosage

Dosage - PRAZIQUANTEL - voie orale
Comprimé pelliculé quadrisécable
La posologie est variable selon le parasite :
Schistosoma haematobium
Une dose unique de 40 mg par kg de poids corporel.
Schistosoma mansoni
Schistosoma intercalatum
Une dose unique de 40 mg ou 2 doses de 20 mg par kg de poids corporel administrée en 24 heures.
Schistosoma japonicum
Une dose unique de 60 mg ou 2 doses de 30 mg par kg de poids corporel en 24 heures.
Clonorchis sinensis
Opisthorchis viverrini
3 doses de 25 mg par kg de poids corporel réparties sur 24 heures.
Paragonimus westermani
3 x 25 mg/jour par kg de poids corporel pendant 2 jours.
Population pédiatrique
La sécurité d'emploi chez les enfants âgés de moins de 1 an n'a pas été établie. Les données actuellement disponibles sont décrites dans la section 5.1.
Mode d'administration
Voie orale
Les comprimés doivent être pris avec un peu de liquide, sans les croquer, pendant ou à la suite d'un repas si possible.
Afin de prévenir l'étouffement chez les enfants âgés de moins de 6 ans, les comprimés peuvent être écrasés ou désagrégés et mélangés avec de la nourriture semi-solide ou un liquide.
En cas de prise unique, une prise le soir est recommandée.
En cas de prises répétées dans la même journée, l'intervalle entre chaque prise ne doit pas être inférieur à 4 heures et ne doit pas dépasser 6 heures.
Le nombre de comprimés nécessaires peut être calculé à partir du tableau suivant :
Poids corp. en kg
Nombre de cpr équivalent à 1 x 20 mg/kg
Poids corp. en kg
Nombre de cpr équivalent à 1 x 25 mg/kg
Poids corp. en kg
Nombre de cpr équivalent à 1 x 30 mg/kg
20-25/26
¾
22-26
1
24-28
1 ¼
26/27-33
1
27-33
1 ¼
29-33
1 ½
34-41
1 ¼
34-38
1 ½
34-37
1 ¾
42-48
1 ½
39-44
1 ¾
38-43
2
49-56
1 ¾
45-50
2
44-48
2 ¼
57-63
2
51-56
2 ¼
49-53
2 ½
64-70
2 ¼
57-62
2 ½
54-56
2 ¾
71-78
2 ½
63-68
2 ¾
58-63
3
79-86
2 ¾
69-75
3
64-67
3 ¼

Indications

Indications - PRAZIQUANTEL - usage systémique
Infestations parasitaires par les trématodes dont :
bilharzioses: Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni,
distomatoses: Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini, Paragonimus westermani.

Contre-indications

Cysticercose oculaire,
Co-administration avec la rifampicine : la rifampicine étant un inducteur puissant du cytochrome P450, des taux plasmatiques efficaces de praziquantel peuvent ne pas être atteints en cas de co-administration .

Effets indésirables

Effets indésirables - PRAZIQUANTEL - usage systémique

Les effets indésirables du praziquantel varient en fonction de la dose et de la durée du traitement. Ils dépendent également du parasite en cause et de sa localisation ainsi que de l'étendue et de l'ancienneté de la parasitose.
Les réactions indésirables ci-dessous ont été décrites dans des publications et/ou sont issues de notifications spontanées.
Les réactions indésirables identifiées lors de la surveillance après la commercialisation et pour lesquelles une fréquence ne peut pas être estimée, sont listées en fréquence « indéterminée ».
Classes de systèmes d'organes
Fréquence: indéterminée
Affections hématologiques et du système lymphatique
Eosinophilie
Affections du système immunitaire
Réactions allergiques
Affections du système nerveux
Céphalées
Etourdissements
Vertiges
Somnolence
Convulsions
Affections cardiaques
Arythmie
Affections gastro-intestinales
Douleurs gastro-intestinales et abdominales
Nausées
Vomissements
Anorexie
Diarrhée
Diarrhée sanglante
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Urticaire
Prurit
Eruption cutanée
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Myalgies
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fatigue
Malaise
Fièvre

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet embryotoxique ou tératogène. Les données rapportées dans la littérature font état d'un nombre important de femmes traitées sans effet délétère.
Des analyses publiées par l'OMS sur le rapport bénéfice/risque du praziquantel, dans des zones où les schistosomiases et les helminthoses à transmission tellurique sont endémiques, ont révélé que les avantages du traitement des femmes en âge de procréer ou enceintes compensaient largement le risque pour leur santé et celle de leur enfant. Le bénéfice du traitement d'une femme enceinte comprend une réduction de l'anémie maternelle, une amélioration du poids de naissance et de la survie du nouveau-né. Par conséquent, le praziquantel peut être utilisé pendant la grossesse, si cela est cliniquement justifié.
Allaitement
Le praziquantel est excrété dans le lait maternel à 0,0008% de la dose administrée chez la mère.
La possibilité d'un effet pharmacologique chez le nourrisson allaité n'est pas déterminée.
Lors d'un traitement court, l'allaitement doit être interrompu le(s) jour(s) de traitement ainsi que durant les 24 heures suivantes.
Fertilité
Il n'existe pas de données cliniques sur la fertilité.
Le praziquantel n'a montré aucun effet sur la fertilité lors des études chez l'animal.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
+ Rifampicine
Diminution très importante des concentrations plasmatiques du praziquantel, avec risque d'échec du traitement, par augmentation du métabolisme hépatique du praziquantel par la rifampicine. Les concentrations plasmatiques efficaces de praziquantel peuvent ne pas être atteintes .
Associations déconseillées
+ Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, primidone)
Diminution très importante des concentrations plasmatiques du praziquantel, avec risque d'échec du traitement par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Dexaméthasone
Diminution des concentrations plasmatiques du praziquantel, avec risque d'échec du traitement, par augmentation du métabolisme hépatique du praziquantel par la dexaméthasone.
Le traitement par la dexaméthasone doit être interrompu au moins une semaine avant l'administration du praziquantel.
Lors de l'administration concomitante de jus de pamplemousse, des augmentations de l'exposition au praziquantel inférieures au double des concentrations habituelles ont été observées au cours d'une étude clinique.
L'administration concomitante de médicaments inhibiteurs du cytochrome P450, comme par exemple la cimétidine,le kétoconazole et l'itraconazole peut augmenter les concentrations plasmatiques de praziquantel en diminuant le métabolisme hépatique.

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