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Principe actif -Prednisone

Prednisone - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Prednisone - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
PREDNISONE
Numéro CAS:
53-03-2
Formule brute:
C21H26O5
Nomenclature de l'UICPA:
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione

(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxy-1-oxoethyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione

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PREDNISONE - Composés chimiques

PREDNISONE
Numéro CAS:
53-03-2
Formule brute:
C21H26O5
Nomenclature de l'UICPA:

(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione

(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxy-1-oxoethyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione

PREDNISONE ACETATE
Numéro CAS:
125-10-0
Formule brute:
C23H28O6
11-DEOXYPREDNISONE ACETATE
Numéro CAS:
1249-67-8
Formule brute:
C23H30O5
6.ALPHA.-METHYLPREDNISONE
Numéro CAS:
91523-05-6
Formule brute:
C22H28O5

Prednisone - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
prednisone
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
prednisone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Преднизон
Pharmacopée américaine
prednisone
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
prednisone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
prednisone
- Ph.Eur.
Pharmacopée indienne
prednisone
- IP
Pharmacopée internationale
prednisonum
Pharmacopée chinoise
泼尼松
Pharmacopée mexicaine
prednisone
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
prednisone
Pharmacopée de l'URSS
prednisone
prednisone


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques PREDNISONE

  • comprimé
  • comprimé sécable
  • comprimé à libération modifiée
  • suppositoire pour ladministration rectale

Pharmacodynamique

Les glucocorticoïdes physiologiques (cortisone et hydrocortisone) sont des hormones métaboliques essentielles.
Les corticoïdes synthétiques, incluant cette spécialité sont utilisés principalement pour leur effet anti-inflammatoire. A forte dose, ils diminuent la réponse immunitaire. Leur effet métabolique et de rétention sodée est moindre que celui de l'hydrocortisone.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - PREDNISONE - voie orale

Absorption
L'absorption orale de prednisone est rapide.
Distribution
Le pic de concentration plasmatique est atteint par voie orale en 1 à 2 heures. La demi-vie plasmatique est de 205 minutes (3,4 à 3,8 heures).
Biotransformation
Le métabolisme est hépatique.
Élimination
L'élimination est urinaire sous forme de métabolites conjugués (80 %) et de prednisolone non transformée (20 %).

Dosage

Dosage - PREDNISONE - voie orale
Comprimé
Voie orale
Les comprimés seront avalés avec un peu d'eau, au cours du repas.
RESERVE A L'ADULTE ET L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS
PREDNISONE 1 mg est plus particulièrement adapté aux traitements d'entretien. Pour les traitements d'attaque, il existe des dosages plus appropriés.
Chez l'enfant de moins de 6 ans, il existe des formes pharmaceutiques plus adaptées.
ADULTES
La posologie est variable en fonction du diagnostic, de la sévérité de l'affection, du pronostic, de la réponse du patient et de la tolérance au traitement.
Traitement d'entretien : de 5 à 15 mg/jour, soit de 5 à 15 comprimés par jour.
Population pédiatrique
ENFANTS DE PLUS DE 6 ANS (en raison du dosage et de la forme pharmaceutique)
La posologie doit être adaptée à l'affection et au poids de l'enfant.
Traitement d'entretien : de 0,25 à 0,5 mg/kg/jour. A titre indicatif : 6 à 12 comprimés pour un enfant de 25 kg.
La prescription de la corticothérapie à jour alterné (un jour sans corticoïde et le deuxième jour avec une posologie double de la posologie quotidienne qui aurait été requise) s'utilise chez l'enfant pour tenter de limiter le retard de croissance. Ce schéma à jour alterné ne peut s'envisager qu'après le contrôle de la maladie inflammatoire par les fortes doses de corticoïdes, et lorsqu'au cours de la décroissance aucun rebond n'est observé.
ARRET DU TRAITEMENT
Le rythme du sevrage dépend principalement de la durée du traitement, de la dose de départ et de la maladie.
Le traitement entraîne une mise au repos des sécrétions d'ACTH et de cortisol avec parfois une insuffisance surrénalienne durable. Lors du sevrage, l'arrêt doit se faire progressivement, par paliers en raison du risque de rechute : réduction de 10 % tous les 8 à 15 jours en moyenne.
Pour les cures courtes de moins de 10 jours, l'arrêt du traitement ne nécessite pas de décroissance.
Lors de la décroissance des doses (cure prolongée) : à la posologie de 5 à 7 mg d'équivalent prednisone, lorsque la maladie causale ne nécessite plus de corticothérapie, il est souhaitable de remplacer le corticoïde de synthèse par 20 mg/jour d'hydrocortisone jusqu'à la reprise de la fonction corticotrope. Si une corticothérapie doit être maintenue à une dose inférieure à 5 mg d'équivalent prednisone par jour, il est possible d'y adjoindre une petite dose d'hydrocortisone pour atteindre un équivalent d'hydrocortisone de 20 à 30 mg par jour.
Lorsque le patient est seulement sous hydrocortisone, il est possible de tester l'axe corticotrope par des tests endocriniens. Ces tests n'éliminent pas à eux seuls, la possibilité de survenue d'insuffisance surrénale au cours d'un stress.
Sous hydrocortisone ou même à distance de l'arrêt, le patient doit être prévenu de la nécessité d'augmenter la posologie habituelle ou de reprendre un traitement substitutif (par exemple 100 mg d'hydrocortisone en intramusculaire toutes les 6 à 8 heures) en cas de stress : intervention chirurgicale, traumatisme, infection.
Comprimé à libération modifiée
Voie orale.
La dose appropriée dépend de la gravité de la pathologie et de la réponse individuelle du patient. En règle générale, on recommande une dose d'attaque de 10 mg de prednisone. Dans certains cas, une dose d'attaque plus forte peut être nécessaire (15 ou 20 mg de prednisone, par exemple). En fonction des symptômes cliniques et de la réponse du patient, la dose d'attaque peut rapidement être réduite à une dose d'entretien plus faible.
Lors du remplacement du traitement standard (avec prise du glucocorticoïde le matin) par PREDNISONE , administré à l'heure du coucher (soit aux environs de 22 heures), la même dose (en mg d'équivalent prednisone) doit être maintenue. Après le relais, la dose peut être ajustée en fonction de la situation clinique.
Pour les doses non réalisables/praticables avec ce dosage, ce médicament existe avec d'autres dosages. Pour le traitement prolongé de la polyarthrite rhumatoïde, une dose individuelle pouvant atteindre 10 mg de prednisone par jour doit être ajustée en fonction de la sévérité et de l'évolution de l'affection.
Selon l'effet du traitement, la dose peut être réduite par paliers de 1 mg toutes les 2 à 4 semaines jusqu'à l'obtention de la dose d'entretien appropriée.
Pour interrompre le traitement par PREDNISONE , la dose doit être réduite par paliers de 1 mg toutes les 2 à 4 semaines, en surveillant les paramètres de l'axe hypophyso-surrénalien le cas échéant.
Mode d'administration
PREDNISONE doit être pris à l'heure du coucher (aux environs de 22 heures) pendant ou après le dîner; il doit être avalé en entier avec une quantité suffisante de liquide. Si plus de 2 ou 3 heures se sont écoulées depuis le dîner, il est recommandé de prendre PREDNISONE avec un repas léger ou un en-cas (une tranche de pain avec du jambon ou du fromage, par exemple). PREDNISONE ne doit pas être administré à jeun. Cela pourrait diminuer sa biodisponibilité.
PREDNISONE est conçu pour libérer la substance active de façon retardée, soit 4 à 6 heures après la prise. La libération de la substance active et les effets pharmacologiques commenceront durant la nuit.
PREDNISONE comprimés à libération modifiée consiste en un noyau contenant la prednisone et un revêtement inerte. La libération retardée de la prednisone implique l'intégrité du revêtement. Pour cette raison, les comprimés à libération modifiée ne doivent pas être cassés, divisés ou mâchés.
Compte tenu de l'insuffisance des données concernant la sécurité et l'efficacité, l'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez les enfants et les adolescents.
Chez les patients hypothyroïdiens ou souffrant de cirrhose hépatique, des doses comparativement faibles peuvent être suffisantes ou une réduction posologique peut être nécessaire.

Indications

Indications - PREDNISONE - usage systémique
AFFECTIONS OU MALADIES :
COLLAGENOSES-CONNECTIVITES
Poussées évolutives de maladies systémiques, notamment : lupus érythémateux disséminé, vascularite, polymyosite, sarcoïdose viscérale.
DERMATOLOGIQUES
dermatoses bulleuses autoimmunes sévères, en particulier pemphigus et pemphigoïde bulleuse ;
formes graves des angiomes du nourrisson ;
certaines formes de lichen plan ;
certaines urticaires aiguës ;
formes graves de dermatoses neutrophiliques.
DIGESTIVES
poussées évolutives de la rectocolite hémorragique et de la maladie de Crohn ;
hépatite chronique active auto-immune (avec ou sans cirrhose) ;
hépatite alcoolique aiguë sévère, histologiquement prouvée.
ENDOCRINIENNES
thyroïdite subaiguë de De Quervain sévère ;
certaines hypercalcémies.
HEMATOLOGIQUES
purpuras thrombopéniques immunologiques sévères ;
anémies hémolytiques auto-immunes ;
en association avec diverses chimiothérapies dans le traitement d'hémopathies malignes lymphoïdes ;
érythroblastopénies chroniques acquises ou congénitales.
INFECTIEUSES
péricardite tuberculeuse et formes graves de tuberculose mettant en jeu le pronostic vital ;
pneumopathie à Pneumocystis carinii avec hypoxie sévère.
NEOPLASIQUES
traitement anti-émétique au cours des chimiothérapies antinéoplasiques ;
poussée œdémateuse et inflammatoire associée aux traitements antinéoplasiques (radio et chimiothérapie).
NEPHROLOGIQUES
syndrome néphrotique à lésions glomérulaires minimes ;
syndrome néphrotique des hyalinoses segmentaires et focales primitives ;
stade III et IV de la néphropathie lupique ;
sarcoïdose granulomateuse intrarénale ;
vascularites avec atteinte rénale ;
glomérulonéphrites extra-capillaires primitives.
NEUROLOGIQUES
myasthénie ;
œdème cérébral de cause tumorale ;
polyradiculonévrite chronique, idiopathique, inflammatoire ;
spasme infantile (syndrome de West) / syndrome de Lennox-Gastaut ;
sclérose en plaques en poussée, en relais d'une corticothérapie intraveineuse.
OPHTALMOLOGIQUES
uvéite antérieure et postérieure sévère ;
exophtalmies œdémateuses ;
certaines neuropathies optiques, en relais d'une corticothérapie intraveineuse (dans cette indication, la voie orale en première intention est déconseillée).
ORL
certaines otites séreuses ;
polypose nasosinusienne ;
certaines sinusites aiguës ou chroniques ;
rhinites allergiques saisonnières en cure courte ;
laryngite aiguë striduleuse (laryngite sous-glottique) chez l'enfant.
RESPIRATOIRES
asthme persistant de préférence en cure courte en cas d'échec du traitement par voie inhalée à fortes doses ;
exacerbations d'asthme, en particulier asthme aigu grave ;
bronchopneumopathie chronique obstructive en évaluation de la réversibilité du syndrome obstructif ;
sarcoïdose évolutive ;
fibroses pulmonaires interstitielles diffuses.
RHUMATOLOGIQUES
polyarthrite rhumatoïde et certaines polyarthrites ;
pseudo polyarthrite rhizomélique et maladie de Horton ;
rhumatisme articulaire aigu ;
névralgies cervico-brachiales sévères et rebelles.
TRANSPLANTATION D'ORGANE ET DE CELLULES SOUCHES HEMATOPOIETIQUES ALLOGENIQUES
prophylaxie ou traitement du rejet de greffe ;
prophylaxie ou traitement de la réaction du greffon contre l'hôte.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Chez l'animal, l'expérimentation met en évidence un effet tératogène variable selon les espèces.
Dans l'espèce humaine, il existe un passage transplacentaire. Cependant, les études épidémiologiques n'ont décelé aucun risque malformatif lié à la prise de corticoïdes lors du premier trimestre.
Lors de maladies chroniques nécessitant un traitement tout au long de la grossesse, un léger retard de croissance intra-utérin est possible. Une insuffisance surrénale néonatale a été exceptionnellement observée après corticothérapie à doses élevées.
Il est justifié d'observer une période de surveillance clinique (poids, diurèse) et biologique du nouveau-né.
En conséquence, les corticoïdes peuvent être prescrits pendant la grossesse si besoin.
Allaitement
En cas de traitement à doses importantes et de façon chronique, l'allaitement est déconseillé.

Interactions avec d'autres médicaments

Médicaments hypokaliémiants
L'hypokaliémie est un facteur favorisant l'apparition de troubles du rythme cardiaque (torsades de pointes, notamment) et augmentant la toxicité de certains médicaments, par exemple la digoxine. De ce fait, les médicaments qui peuvent entraîner une hypokaliémie sont impliqués dans un grand nombre d'interactions. Il s'agit des diurétiques hypokaliémiants, seuls ou associés, des laxatifs stimulants, des glucocorticoïdes, du tétracosactide et de l'amphotéricine B (voie IV).
Associations contre-indiquées
+ Vaccins vivants atténués
A l'exception des voies inhalées et locales, et pour des posologies supérieures à 10 mg/j d'équivalent-prednisone (ou > 2 mg/kg/j chez l'enfant ou > 20 mg/j chez l'enfant de plus de 10 kg) pendant plus de deux semaines et pour les « bolus » de corticoïdes : risque de maladie vaccinale généralisée éventuellement mortelle.
Les vaccins vivants atténués sont contre-indiqués même pendant les 3 mois suivant l'arrêt de la corticothérapie.
Associations déconseillées
+ Acide acétylsalicylique
Majoration du risque hémorragique.
Association déconseillée avec des doses anti-inflammatoires d'acide acétylsalicylique (≥ 1 g par prise et/ou ≥ 3 g par jour).
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Anticoagulants oraux
Impact éventuel de la corticothérapie sur le métabolisme de l'anticoagulant oral et sur celui des facteurs de la coagulation. Risque hémorragique propre à la corticothérapie (muqueuse digestive, fragilité vasculaire) à fortes doses ou en traitement prolongé supérieur à 10 jours. Lorsque l'association est justifiée, renforcer la surveillance : le cas échéant contrôle biologique au 8e jour, puis tous les 15 jours pendant la corticothérapie et après son arrêt.
+ Autres hypokaliémiants
Risque majoré d'hypokaliémie. Surveillance de la kaliémie avec, si besoin, correction.
+ Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques
Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité des corticoïdes par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'inducteur; les conséquences sont particulièrement importantes chez les addisoniens traités par l'hydrocortisone et en cas de transplantation. Surveillance clinique et biologique; adaptation de la posologie des corticoïdes pendant le traitement par l'inducteur et après son arrêt.
+ Digoxine
Hypokaliémie favorisant les effets toxiques des digitaliques. Corriger auparavant toute hypokaliémie et réaliser une surveillance clinique, électrolytique et électrocardiographique.
+ Isoniazide
Décrit pour la prednisolone : diminution des concentrations plasmatiques de l'isoniazide. Mécanisme invoqué : augmentation du métabolisme hépatique de l'isoniazide et diminution de celui des glucocorticoïdes. Surveillance clinique et biologique.
+ Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Corriger toute hypokaliémie avant d'administrer le produit et réaliser une surveillance clinique, électrolytique et électrocardiographique.
+ Rifampicine
Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité des corticoïdes par augmentation de leur métabolisme hépatique par la rifampicine; les conséquences sont particulièrement importantes chez les addisoniens traités par l'hydrocortisone et en cas de transplantation. Surveillance clinique et biologique; adaptation de la posologie des corticoïdes pendant le traitement par la rifampicine et après son arrêt.
+ Inhibiteurs du CYP3A
Il est prévu que l'administration concomitante d'inhibiteurs du CYP3A, y compris de produits contenant du cobicistat, augmente le risque d'effets secondaires systémiques. L'association doit être évitée, sauf si les bénéfices sont supérieurs au risque accru d'effets secondaires systémiques des corticostéroïdes ; dans ce cas, les patients doivent être surveillés en vue de détecter les éventuels effets secondaires systémiques des corticostéroïdes.
Associations à prendre en compte
+ Fluoroquinolones
Possible majoration du risque de tendinopathie, voire de rupture tendineuse (exceptionnelle), particulièrement chez les patients recevant une corticothérapie prolongée.
+ Acide acétylsalicylique
Majoration du risque hémorragique.
A prendre en compte avec des doses antalgiques ou antipyrétiques (≥ 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour).
+ Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Augmentation du risque d'ulcération et d'hémorragie gastro-intestinale.

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