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Propionate de clobétasol


Propionate de clobétasol - les corticoïdes locaux ont des propriétés anti-inflammatoires reposant sur des mécanismes multiples ; ils inhibent la phase tardive des réactions allergiques, diminuent notamment la densité des mastocytes, la chimiotaxie et l'activation des éosinophiles, diminuent la production de cytokines par les lymphocytes, les monocytes, les mastocytes et les éosinophiles, et inhibent le métabolisme de l'acide arachidonique.


Propionate de clobétasol - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Propionate de clobétasol - Medzai.net
Propionate de clobétasol - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Propionate de clobétasol - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
CLOBETASOL
Numéro CAS:
25122-41-2
Formule brute:
C22H28ClFO4
Nomenclature de l'UICPA:
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-chloroacetyl)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-chloro-1-oxoethyl)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

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Composés chimiques

PROPIONATE DE CLOBÉTASOL
Dénomination commune internationale:
CLOBETASOL
Numéro CAS:
25122-41-2
Formule brute:
C22H28ClFO4
Nomenclature de l'UICPA:

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-chloroacetyl)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-chloro-1-oxoethyl)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

CLOBETASOL PROPIONATE
Numéro CAS:
25122-46-7
Formule brute:
C25H32ClFO5
16-EPI-CLOBETASOL
Numéro CAS:
61319-46-8
Formule brute:
C22H28ClFO4
CLOBETASOL 17-BUTYRATE
Numéro CAS:
25122-47-8
Formule brute:
C26H34ClFO5

Propionate de clobétasol - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
clobetasol
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
propionate de clobétasol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
clobetasol propionate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Клобетазол
Pharmacopée américaine
clobetasol
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
clobetasolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
clobetasolum
Pharmacopée chinoise
氯倍他索


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • crème
  • crème pour application cutanée
  • gel
  • mousse pour application
  • pommade pour application cutanée
  • shampooing
  • émulsion pour application

Pharmacodynamique

Les corticoïdes locaux ont des propriétés anti-inflammatoires reposant sur des mécanismes multiples ; ils inhibent la phase tardive des réactions allergiques, diminuent notamment la densité des mastocytes, la chimiotaxie et l'activation des éosinophiles, diminuent la production de cytokines par les lymphocytes, les monocytes, les mastocytes et les éosinophiles, et inhibent le métabolisme de l'acide arachidonique.
Effets pharmacodynamiques
Les corticoïdes locaux ont des propriétés anti-inflammatoires, antiprurigineuses et vasoconstrictrices.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - CLOBÉTASOL - application topique

L'importance du passage transdermique et des effets systémiques dépend de l'importance de la surface traitée, du degré d'altération épidermique, de la durée du traitement.
Ces effets sont d'autant plus à redouter que le traitement est prolongé.
Absorption
Les corticoïdes locaux peuvent être absorbés par la peau saine et atteindre la circulation générale. L'importance de l'absorption percutanée des corticoïdes locaux dépend de facteurs divers, comme le véhicule et l'intégrité de la barrière épidermique. Une application sous occlusion, une inflammation et/ou d'autres processus pathologiques cutanés peuvent également augmenter l'absorption percutanée. Certains facteurs sont susceptibles d'accroître les effets systémiques .
Chez 8 volontaires sains, après 2 applications de 30 g de propionate de clobétasol 0,05%, pommade, le pic moyen de concentration plasmatique était de 0,63 ng/ml. Ce pic moyen de concentration plasmatique obtenu après application de propionate de clobétasol 0,05%, pommade, était légèrement plus faible que celui obtenu après application de propionate de clobétasol 0,05%, crème.
Trois heures après application de 25 g de propionate de clobétasol 0,05%, pommade chez 9 patients atteints de dermatite atopique ou de psoriasis, le pic de concentration plasmatique se situait entre 0,6 et 15,8 ng/ml.
Métabolisme Une fois absorbés à travers la peau, les corticoïdes locaux suivent les mêmes voies pharmacocinétiques que les corticoïdes administrés par voie générale. Ils sont métabolisés principalement par le foie.
BiotransformationLes corticostéroïdes locaux sont excrétés par les reins.

Dosage

Dosage - CLOBÉTASOL - application topique
Crème
Appliquer une à deux fois par jour en fine couche sur la surface à traiter et faire pénétrer par léger massage, jusqu'à ce que la crème soit entièrement absorbée. Se laver les mains après application.
Une augmentation du nombre d'applications quotidienne risquerait d'aggraver les effets indésirables sans améliorer les effets thérapeutiques.
Le traitement de grandes surfaces nécessite une surveillance du nombre de tubes utilisés.
Il est conseillé d'appliquer le produit en touches espacées, puis de l'étaler en massant légèrement jusqu'à ce qu'il soit entièrement absorbé.
Certaines dermatoses (psoriasis, dermatite atopique...) rendent souhaitable un arrêt progressif du corticoïde local. Il peut être obtenu par la diminution de fréquence des applications et/ou par l'utilisation d'un corticoïde moins fort ou moins dosé.
En cas d'aggravation ou d'absence d'amélioration au bout de 2 semaines, le traitement et le diagnostic doivent être réévalués.
Lorsqu'un épisode aigu a été traité efficacement avec un traitement continu de corticoïde local, un traitement intermittent peut être envisagé. En cas d'utilisation intermittente chronique, la fonction de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien devra être évaluée régulièrement.
Population pédiatrique
L'utilisation de propionate de clobétasol à 0,05% n'est pas recommandée chez l'enfant de moins de 12 ans et doit le cas échéant faire l'objet d'une surveillance médicale stricte .
Gel
Le gel doit être appliqué en petites quantités directement sur le cuir chevelu, raie par raie.
En traitement d'attaque, deux applications par jour peuvent être nécessaires.
En général, une application par jour s'avère suffisante.
Dès l'obtention du résultat, les applications seront progressivement espacées.
Se laver les mains après application.
Une augmentation du nombre d'applications quotidiennes risquerait d'aggraver les effets indésirables sans améliorer les effets thérapeutiques.
Certaines dermatoses (psoriasis, dermatite atopique...) rendent souhaitable l'arrêt progressif du corticoïde local. Il peut être obtenu par la diminution de fréquence des applications /ou par l'utilisation d'un corticoïde moins fort ou moins dosé.
En cas d'aggravation ou d'absence d'amélioration au bout de 2 semaines, le traitement et le diagnostic doivent être réévalués.
Lorsqu'un épisode aigu a été traité efficacement avec un traitement continu de corticoïde local, un traitement intermittent peut être envisagé. En cas d'utilisation intermittente chronique, la fonction de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien devra être évaluée régulièrement.
Population pédiatrique
L'utilisation de propionate de clobétasol n'est pas recommandée chez l'enfant de moins de 12 ans et doit le cas échéant faire l'objet d'une surveillance médicale stricte .
En raison de la nature inflammable de l'application du propionate de clobétasol gel, les patients doivent éviter de fumer ou d'être à proximité d'une flamme durant l'application et immédiatement après utilisation.
émulsion pour application
Pour application cutanée.
CLOBÉTASOL 500 mcg/g émulsion pour application cutanée doit être appliquée en couche mince sans occlusion sur les zones atteintes 1 à 2 fois par jour. Le produit doit être étalé en massant légèrement jusqu'à absorption complète.
La durée du traitement est limitée à un maximum de 4 semaines et doit être adaptée en fonction du patient . Si aucune amélioration n'apparaît dans un délai de deux à quatre semaines, une réévaluation du diagnostic peut être nécessaire. Dès l'obtention du résultat clinique escompté, les applications seront espacées ou remplacées par l'application d'un dermocorticoïde d'activité plus faible. Le traitement doit être interrompu dès que le contrôle de la maladie est obtenu.
Des traitements répétés par CLOBÉTASOL 500 mcg/g émulsion pour application cutanée peuvent être utilisés pour traiter les poussées de psoriasis.
La dose maximale à appliquer est de 50 g d'émulsion par semaine.
La sécurité et l'efficacité de CLOBÉTASOL 500 mcg/g émulsion pour application cutanée n'ont pas été établies chez l'enfant; en conséquence, son utilisation est déconseillée chez l'enfant et l'adolescent de moins de 18 ans .
Gel
Le gel doit être appliqué en petites quantités directement sur le cuir chevelu, raie par raie.
En traitement d'attaque, deux applications par jour peuvent être nécessaires.
En général, une application par jour s'avère suffisante.
Dès l'obtention du résultat, les applications seront progressivement espacées.
Se laver les mains après application.
Une augmentation du nombre d'applications quotidiennes risquerait d'aggraver les effets indésirables sans améliorer les effets thérapeutiques.
Certaines dermatoses (psoriasis, dermatite atopique...) rendent souhaitable l'arrêt progressif du corticoïde local. Il peut être obtenu par la diminution de fréquence des applications /ou par l'utilisation d'un corticoïde moins fort ou moins dosé.
En cas d'aggravation ou d'absence d'amélioration au bout de 2 semaines, le traitement et le diagnostic doivent être réévalués.
Lorsqu'un épisode aigu a été traité efficacement avec un traitement continu de corticoïde local, un traitement intermittent peut être envisagé. En cas d'utilisation intermittente chronique, la fonction de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien devra être évaluée régulièrement.
Population pédiatrique
L'utilisation de propionate de clobétasol n'est pas recommandée chez l'enfant de moins de 12 ans et doit le cas échéant faire l'objet d'une surveillance médicale stricte .
En raison de la nature inflammable de l'application du propionate de clobétasol gel, les patients doivent éviter de fumer ou d'être à proximité d'une flamme durant l'application et immédiatement après utilisation.
Shampooing
CLOBÉTASOL 500 mcg/g, shampooing doit être appliqué une fois par jour directement sur le cuir chevelu sec, en faisant attention à bien couvrir et masser les lésions. Une quantité équivalente à environ une ½ cuillère à soupe (environ 7,5 ml) par application est suffisante pour couvrir tout le cuir chevelu.
La dose totale ne doit pas excéder 40 g par semaine.
Mode d'administration
Pour usage cutané sur le cuir chevelu uniquement.
Après application, CLOBÉTASOL 500 mcg/g, shampooing doit rester posé sans être couvert pendant 15 minutes. Se laver les mains soigneusement après l'application. Après 15 minutes, le produit doit être rincé à fond avec de l'eau et/ou les cheveux peuvent être lavés en ajoutant si nécessaire une quantité supplémentaire de shampooing normal afin de faciliter le nettoyage. Ensuite, les cheveux peuvent être séchés comme d'habitude.
La durée du traitement ne devrait pas dépasser 4 semaines. Dès l'obtention du résultat clinique escompté, les applications seront espacées ou remplacées si besoin par un autre traitement. S'il n'y a pas d'amélioration visible au bout de 4 semaines, une réévaluation du diagnostic peut être nécessaire.
Des traitements répétés par CLOBÉTASOL 500 mcg/g, shampooing peuvent être utilisés pour traiter les poussées de psoriasis, à condition que le patient soit sous contrôle médical régulier.
Population spéciale
Personnes âgées :
Les données de sécurité et d'efficacité de CLOBÉTASOL 500 mcg/g, shampooing chez les patients gériatriques âgés de 65 ans et plus n'ont pas été établies.
Atteinte rénale :
CLOBÉTASOL 500 mcg/g, shampooing n'a pas été étudié chez les patients ayant une insuffisance rénale.
Atteinte hépatique :
Les patients ayant de sévères dysfonctionnements hépatiques doivent être traités avec une attention particulière et surveillés de près pour les effets secondaires.
Population pédiatrique
L'expérience chez les enfants est limitée. L'utilisation de CLOBÉTASOL 500 mcg/g, shampooing n'est pas recommandée chez l'enfant et l'adolescent de moins de 18 ans. L'utilisation est contre-indiquée chez les enfants de moins de 2 ans .
Mousse pour application
Utilisation chez les adultes
CLOBÉTASOL est un corticoïde topique d'activité très forte; il faut donc limiter le traitement à 2 semaines consécutives et ne pas utiliser des quantités supérieures à 50 g/semaine.
Voie d'administration : voie cutanée.
CLOBÉTASOL doit être appliqué sur la zone affectée, deux fois par jour. Il n'existe aucune donnée issue d'études cliniques évaluant l'efficacité d'une seule application quotidienne.
Population pédiatrique
CLOBÉTASOL ne doit pas être utilisé chez les enfants âgés de moins de 12 ans .
Mode d'administration
Par voie cutanée.
La mousse a été conçue de telle manière que la préparation s'étale facilement sans être trop fluide et permette une application facile directement sur la zone affectée.
Remarque : pour une distribution correcte de la mousse, tenir le flacon la tête en bas et appuyer sur le bec diffuseur.
Retourner le flacon et déposer une petite quantité (l'équivalent d'une noix ou d'une cuillère à café) de CLOBÉTASOL directement sur les lésions, ou déposer une petite quantité dans le bouchon du flacon, sur une soucoupe ou une autre surface froide, en veillant à éviter tout contact avec les yeux, le nez et la bouche. Il est déconseillé de déposer la mousse directement dans les mains, car elle commence à fondre dès qu'elle entre en contact avec la chaleur de la peau. Masser doucement au niveau de la zone affectée jusqu'à disparition et absorption de la mousse. Répéter l'opération jusqu'à ce que toute la zone affectée soit traitée. Ecarter les cheveux de la zone affectée pour appliquer la mousse sur chaque zone affectée.
Éviter tout contact avec les yeux, le nez et la bouche.
Ne pas utiliser à proximité d'une flamme nue.

Indications

Indications - CLOBÉTASOL - application topique
Plaques limitées et résistantes
de psoriasis, particulièrement dans leurs localisations palmo-plantaires,
de lupus érythémateux discoïde,
de lichens.
Cicatrices hypertrophiques
Lésions cortico-sensibles non infectées, ayant résisté à un corticoïde de la catégorie inférieure et limitées en surface.
Remarque :
Après un traitement d'attaque généralement bref, le relais est éventuellement assuré par un corticoïde de niveau inférieur.
Chaque dermatose doit être traitée par un corticoïde de niveau le mieux approprié en sachant qu'en fonction des résultats, on peut être conduit à lui substituer un produit d'une activité plus forte ou moins forte sur tout ou partie des lésions.
La forme crème est plus particulièrement destinée aux lésions aiguës, suintantes.

Contre-indications

infections non traitées,
lésions ulcérées,
acné,
rosacée,
dermatite péri-orale,
nourrisson.

Effets indésirables

Effets indésirables - CLOBÉTASOL - application topique
Les effets indésirables sont répertoriés ci-dessous selon la classification système organe MedDRA et selon leur fréquence. Les fréquences sont les suivantes : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100), rare (≥1/10 000 à < 1/1 000), très rare (< 1/10 000) et fréquence indéterminée (ne pouvant être estimée sur la base des données disponibles).
Infections et infestations
Fréquence indéterminée : infections
Affections du système immunitaire
Fréquence indéterminée : hypersensibilité locale
Affections endocriniennes
Fréquence indéterminée : Insuffisance surrénalienne à l'arrêt brutal du traitement par freination de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien.
Syndrome cushingoïde (qui se traduit notamment par un faciès lunaire, une obésité centrale) et dont les troubles cutanés sont : atrophie cutanée, amincissement de la peau, sécheresse cutanée, vergetures, télangiectasies.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée : prurit, brûlure cutanée locale, modifications de la pigmentation, hypertrichose, dermatite de contact allergique de contact / dermatite, psoriasis pustuleux, érythème, éruptions cutanées, urticaire.
L'utilisation prolongée de dermocorticoïdes d'activité très forte peut entraîner un purpura ecchymotique secondaire à l'atrophie cutanée ainsi qu'une fragilité cutanée.
En cas d'application sur le visage, les dermocorticoïdes peuvent créer une dermatite péri-orale ou bien aggraver une rosacée
Des phénomènes de folliculite ont été rapportés.
Il peut être observé un retard de cicatrisation des plaies atones, des escarres, des ulcères de jambe .
Affections générales et conditions d'administration locale
Fréquence indéterminée : Irritation au site d'application
Affections oculaires
Fréquence indéterminée : Vision floue

Surdosage

Signes et symptômes
L'absorption de propionate de clobétasol appliqué localement peut être suffisante pour engendrer des effets systémiques. Un surdosage aigu est peu probable mais, en cas de surdosage chronique ou de mésusage, des symptômes d'hypercorticisme peuvent apparaître .
Traitement
En cas de surdosage, le propionate de clobétasol devra être arrêté progressivement en réduisant les fréquences d'application ou en lui substituant un dermocorticoïde d'activité moins forte en raison du risque d'insuffisance surrénalienne.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études effectuées chez l'animal par voie systémique ont mis en évidence un effet tératogène. Cependant un grand nombre de grossesses (plus de 1000 grossesses) exposées par voie systémique aux corticoïdes n'a mis en évidence aucun effet malformatif, ni toxique du propionate de clobétasol pour le fœtus ou le nouveau-né. Aussi l'utilisation de propionate de clobétasol à 0,05% peut être envisagée pendant la grossesse si nécessaire.
Allaitement
Les corticoïdes passent dans le lait maternel après administration par voie systémique. Par voie locale, le passage transdermique et donc le risque d'excrétion du corticoïde dans le lait sera fonction de la surface traitée, du degré d'altération épidermique et de la durée du traitement.
Aussi compte tenu de l'utilisation par voie topique, l'application de propionate de clobétasol à 0,05% est possible en cours d'allaitement.
Le contact prolongé du nourrisson avec la zone de peau traitée de la mère devra être évité.
En cas d'application sur les seins, la peau devra être nettoyée avant chaque tétée afin d'éviter toute ingestion accidentelle par le nourrisson.
Fertilité
Il n'existe aucune donnée chez l'Homme permettant d'évaluer l'effet des corticoïdes locaux sur la fertilité. Une administration sous cutanée de propionate de clobétasol chez le rat n'a produit aucun effet sur l'accouplement, cependant la fertilité a diminué à la dose la plus élevée .

Interactions avec d'autres médicaments

Des troubles métaboliques comme une diminution de la tolérance au glucose sont observés lors de l'utilisation concomitante de corticoïdes locaux et d'antidiabétiques. Prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique et urinaire, surtout en début de traitement.

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