Pharmacodynamique
Espèces inconstamment sensibles : Nocardia.
La
sulfadiazine est active sur les toxoplasmes, en association avec la pyriméthamine.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - SULFADIAZINE - voie orale
Absorption
L'absorption est rapide et pratiquement totale (70 % de la dose ingérée). Le pic sérique est atteint entre 3 et 6 heures. La demi-vie plasmatique est d'environ 13 heures.
Distribution
La liaison protéique est d'environ 50 %. La sulfadiazine diffuse dans le LCR, dans le liquide amniotique et dans le sang ftal à des concentrations actives.
Biotransformation
La sulfadiazine est partiellement métabolisée (30 %) en dérivés acétylés inactifs.
Élimination
L'élimination est essentiellement rénale. La sulfadiazine est dialysable (rapport quantité éliminée sur quantité absorbée d'environ 25 % après ultrafiltration de 4 heures).
Pharmacocinétique - SULFADIAZINE - application topique
Après application externe :
dans le sang
la concentration de l'argent est inférieure à 5ng/g chez le sujet à peau saine et à 300ng/g chez le sujet brûlé ;
la sulfamidémie est de 0,2 à 5 mg pour 100 ml chez le sujet brûlé
dans les urines
chez les grands brûlés recevant 5 à 10 g de sulfadiazine argentique (500 g à 1 kg de crème), on retrouve la sulfamide à des taux variant de 5 à 200 mg/100 ml, soit 50 mg à 2 g par 24 heures.
Dosage
Dosage - SULFADIAZINE - application topique
Crème
Mode d'administration
Voie externe
La crème peut être, soit préalablement appliquée sur une gaze stérile, soit étalée directement sur la plaie en couche de 2 à 3 mm d'épaisseur environ. Avant de renouveler les applications (en principe toutes les 24 heures), il convient de nettoyer la plaie par lavage à l'eau ou avec une solution saline isotonique.
Les taches sur le linge ou la literie disparaissent facilement au lavage.
Indications
Indications - SULFADIAZINE - usage systémique
Réservé à l'adulte et l'enfant de plus de 10 kg (soit environ 1 an).
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et antiparasitaire de la sulfadiazine et de ses caractéristiques pharmacocinétiques. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l'éventail des produits anti-infectieux actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes définis comme sensibles :
traitement de la toxoplasmose, particulièrement chez l'immunodéprimé, en association habituellement avec la pyriméthamine ;
prévention des rechutes de toxoplasmose viscérale de l'immunodéprimé ;
traitement des nocardioses.
Indications - SULFADIAZINE - application topique
Traitement antiseptique d'appoint des plaies infectées et des brûlures.
Traitement d'appoint des affections dermatologiques primitivement bactériennes ou susceptibles de se surinfecter.
Les agents à visée antiseptique ne sont pas stérilisants : ils réduisent temporairement le nombre de micro-organismes.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
Contre-indications
Ne pas utiliser chez le nouveau-né et le prématuré.
Effets indésirables
Effets indésirables - SULFADIAZINE - application topique
Quelques eczématisations de contact ont été signalées.
Photosensibilisation.
En cas de plaies ouvertes, le passage systémique de la sulfadiazine expose au risque de complications générales des sulfamides : hématologiques, rénales, intestinales et cutanées ; une insuffisance rénale ou hépatique majore ce risque.
On a observé de rares cas de leucopénies associés au traitement avec SULFADIAZINE .
Bien qu'il n'ait pas été rapporté d'effet d'argyrisme, ce risque ne peut être exclu
Il peut se produire à la surface de la plaie un exsudat stérile.
SULFADIAZINE ne modifie pas la balance électrolytique.
Surdosage
Un passage systémique n'est pas exclu et dépendra de l'étendue de la gravité de lésions traitées, des doses et de la durée du traitement.
L'augmentation des niveaux sériques d'argent après une utilisation prolongée de doses élevées de sulfadiazine argentique peut entrainer des symptômes d'origine neurologique, rénale, hépatique, respiratoire, gastro-intestinale, hématologique.
Par ailleurs, une décoloration bleu-gris de la peau et des yeux peut être observée.
Le traitement du surdosage doit comprendre l'arrêt de toutes les substances contenant de l'argent et les mesures traditionnelles de soin.
Grossesse/Allaitement
A éviter durant la grossesse et l'allaitement faute de données cliniques et expérimentales exploitables.
Interactions avec d'autres médicaments
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.