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Sulfadiazine


Sulfadiazine - espèces inconstamment sensibles : nocardia.


Sulfadiazine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Sulfadiazine - Medzai.net
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Dénomination commune internationale:
SULFADIAZINE
Numéro CAS:
68-35-9
Formule brute:
C10H10N4O2S
Nomenclature de l'UICPA:
4-amino-N-pyrimidin-2-yl-benzenesulfonamide

4-amino-N-(2-pyrimidinyl)benzenesulfonamide

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Composés chimiques

SILVER SULFADIAZINE
Numéro CAS:
22199-08-2
Formule brute:
C10H9AgN4O2S
Nomenclature de l'UICPA:

silver;(4-aminophenyl)sulfonyl-pyrimidin-2-yl-azanide

silver;(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-pyrimidinyl)azanide

SULFADIAZINE
Numéro CAS:
68-35-9
Formule brute:
C10H10N4O2S
Nomenclature de l'UICPA:

4-amino-N-pyrimidin-2-yl-benzenesulfonamide

4-amino-N-(2-pyrimidinyl)benzenesulfonamide

SULFADIAZINE ARGENTIQUE
Dénomination commune internationale:
SULFADIAZINE SODIUM
Numéro CAS:
547-32-0
Formule brute:
C10H9N4NaO2S
Nomenclature de l'UICPA:

sodium;(4-aminophenyl)sulfonyl-pyrimidin-2-yl-azanide

sodium;(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-pyrimidinyl)azanide

SULFADIAZINE ZINC
Numéro CAS:
69858-60-2
Formule brute:
2C10H9N4O2S.Zn
4-HYDROXYSULFADIAZINE
Numéro CAS:
20778-16-9
Formule brute:
C10H9N3O3S

Sulfadiazine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
sulfadiazine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
sulfadiazine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
sulfadiazine silver
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Сульфадиазин серебра
Pharmacopée américaine
silver sulfadiazine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
sulfadiazina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
sulfadiazine
- Ph.Eur.
Pharmacopée indienne
sulphadiazine
- IP
Pharmacopée internationale
sulfadiazinum
Pharmacopée chinoise
磺胺嘧啶
Pharmacopée mexicaine
sulfadiazine
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
sulfadiazine


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • crème
  • crème pour application cutanée
  • pommade pour application cutanée

Pharmacodynamique

Espèces inconstamment sensibles : Nocardia.
La sulfadiazine est active sur les toxoplasmes, en association avec la pyriméthamine.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - SULFADIAZINE - voie orale

Absorption
L'absorption est rapide et pratiquement totale (70 % de la dose ingérée). Le pic sérique est atteint entre 3 et 6 heures. La demi-vie plasmatique est d'environ 13 heures.
Distribution
La liaison protéique est d'environ 50 %. La sulfadiazine diffuse dans le LCR, dans le liquide amniotique et dans le sang fœtal à des concentrations actives.
Biotransformation
La sulfadiazine est partiellement métabolisée (30 %) en dérivés acétylés inactifs.
Élimination
L'élimination est essentiellement rénale. La sulfadiazine est dialysable (rapport quantité éliminée sur quantité absorbée d'environ 25 % après ultrafiltration de 4 heures).

Pharmacocinétique - SULFADIAZINE - application topique

Après application externe :
dans le sang
la concentration de l'argent est inférieure à 5ng/g chez le sujet à peau saine et à 300ng/g chez le sujet brûlé ;
la sulfamidémie est de 0,2 à 5 mg pour 100 ml chez le sujet brûlé
dans les urines
chez les grands brûlés recevant 5 à 10 g de sulfadiazine argentique (500 g à 1 kg de crème), on retrouve la sulfamide à des taux variant de 5 à 200 mg/100 ml, soit 50 mg à 2 g par 24 heures.

Dosage

Dosage - SULFADIAZINE - application topique
Crème
Mode d'administration
Voie externe
La crème peut être, soit préalablement appliquée sur une gaze stérile, soit étalée directement sur la plaie en couche de 2 à 3 mm d'épaisseur environ. Avant de renouveler les applications (en principe toutes les 24 heures), il convient de nettoyer la plaie par lavage à l'eau ou avec une solution saline isotonique.
Les taches sur le linge ou la literie disparaissent facilement au lavage.

Indications

Indications - SULFADIAZINE - usage systémique
Réservé à l'adulte et l'enfant de plus de 10 kg (soit environ 1 an).
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et antiparasitaire de la sulfadiazine et de ses caractéristiques pharmacocinétiques. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l'éventail des produits anti-infectieux actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes définis comme sensibles :
traitement de la toxoplasmose, particulièrement chez l'immunodéprimé, en association habituellement avec la pyriméthamine ;
prévention des rechutes de toxoplasmose viscérale de l'immunodéprimé ;
traitement des nocardioses.
Indications - SULFADIAZINE - application topique
Traitement antiseptique d'appoint des plaies infectées et des brûlures.
Traitement d'appoint des affections dermatologiques primitivement bactériennes ou susceptibles de se surinfecter.
Les agents à visée antiseptique ne sont pas stérilisants : ils réduisent temporairement le nombre de micro-organismes.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Ne pas utiliser chez le nouveau-né et le prématuré.

Effets indésirables

Effets indésirables - SULFADIAZINE - application topique
Quelques eczématisations de contact ont été signalées.
Photosensibilisation.
En cas de plaies ouvertes, le passage systémique de la sulfadiazine expose au risque de complications générales des sulfamides : hématologiques, rénales, intestinales et cutanées ; une insuffisance rénale ou hépatique majore ce risque.
On a observé de rares cas de leucopénies associés au traitement avec SULFADIAZINE .
Bien qu'il n'ait pas été rapporté d'effet d'argyrisme, ce risque ne peut être exclu
Il peut se produire à la surface de la plaie un exsudat stérile.
SULFADIAZINE ne modifie pas la balance électrolytique.

Surdosage

Un passage systémique n'est pas exclu et dépendra de l'étendue de la gravité de lésions traitées, des doses et de la durée du traitement.
L'augmentation des niveaux sériques d'argent après une utilisation prolongée de doses élevées de sulfadiazine argentique peut entrainer des symptômes d'origine neurologique, rénale, hépatique, respiratoire, gastro-intestinale, hématologique.
Par ailleurs, une décoloration bleu-gris de la peau et des yeux peut être observée.
Le traitement du surdosage doit comprendre l'arrêt de toutes les substances contenant de l'argent et les mesures traditionnelles de soin.

Grossesse/Allaitement

A éviter durant la grossesse et l'allaitement faute de données cliniques et expérimentales exploitables.

Interactions avec d'autres médicaments

Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

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