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Sulfaguanidine hydratée


Sulfaguanidine hydratée - antiinfectieux intestinal.


Sulfaguanidine hydratée - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Sulfaguanidine hydratée - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
SULFAGUANIDINE
Numéro CAS:
57-67-0
Formule brute:
C7H10N4O2S
Nomenclature de l'UICPA:
2-(4-aminophenyl)sulfonylguanidine

2-sulfanilylguanidine

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Sulfaguanidine hydratée - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
sulfaguanidine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
sulfaguanidine hydratée
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Сульфагуанидин
Pharmacopée américaine
sulfaguanidine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée allemande
sulfaguanidine
Pharmacopée d'Italie
sulfaguanidina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée hongroise
sulfaguanidine
- OGYI
Pharmacopée de Suisse
sulfaguanidine
Pharmacopée internationale
sulfaguanidinum
Pharmacopée chinoise
磺胺脒
Pharmacopée de Yougoslavie
sulfaguanidine
Pharmacopée de l'URSS
sulginum


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé

Pharmacodynamique

ANTIINFECTIEUX INTESTINAL.
Les sulfamides exercent leur activité bactériostatique en inhibant la transformation de l'acide para-aminobenzoïque en acide tétrahydrofolique, substrat indispensable à certaines bactéries pour leur croissance.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - SULFAGUANIDINE HYDRATÉE - voie orale

Absorption: la sulfaguanidine est faiblement absorbée (20 %). Cependant, son absorption peut être augmentée chez les sujets présentant une pathologie digestive.
Distribution: les sulfamides traversent les barrières placentaire et méningée et passent dans le lait maternel. Le taux de fixation de la sulfaguanidine aux protéines plasmatiques est de 25 %.
Biotransformation: les sulfamides sont essentiellement métabolisés au niveau du foie. Les dérivés acétylés formés sont inactifs et peu solubles dans l'eau. Le degré d'acétylation de la sulfaguanidine est de 20 à 25 %.
Excrétion: les sulfamides et leurs dérivés acétylés sont éliminés majoritairement au niveau rénal. En dehors de l'élimination rénale, il existe d'autres voies mineures d'élimination: la bile, la salive, le lait maternel et la sueur. La clairance, chez l'homme, de la sulfaguanidine est de 50 ml/min.

Dosage

Dosage - SULFAGUANIDINE HYDRATÉE - voie orale
Comprimé
RESERVE A L'ADULTE
4 à 6 comprimés par jour, à répartir dans la journée en 2 à 3 prises.
La durée du traitement est limitée à 7 jours.
Population pédiatrique
Contre-indiqué.
Mode d'administration
Voie orale

Indications

Indications - SULFAGUANIDINE HYDRATÉE - usage systémique
Diarrhée aiguë présumée d'origine bactérienne en l'absence de suspicion de phénomènes invasifs (altération de l'état général, fièvre, signes toxi-infectieux...).
Le traitement ne dispense pas de mesures diététiques et d'une réhydratation si elle est nécessaire. L'importance de la réhydratation par soluté de réhydratation orale ou par voie intraveineuse doit être adaptée en fonction de l'intensité de la diarrhée, de l'âge et des particularités du patient (maladies associées, ...,).

Contre-indications

Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les situations suivantes:
hypersensibilité aux sulfamides ou à un autre constituant,
déficit en G6PD y compris chez l'enfant allaité: risque de déclenchement d'une hémolyse,
insuffisance rénale sévère,
insuffisance hépatique sévère.
pendant l'allaitement si le nouveau-né a moins de 1 mois.
en cas d'intolérance au gluten, en raison de la présence d'amidon de blé
Ce médicament est DECONSEILLE dans les situations suivantes:
grossesse et allaitement lorsque le nourrisson a plus de 1 mois,
en association avec la méthénamine et la phénytoïne.

Effets indésirables

Effets indésirables - SULFAGUANIDINE HYDRATÉE - usage systémique
Troubles digestifs: nausées, vomissements, gastralgies.
Manifestations cutanées: rash, urticaire, exceptionnellement: syndrome de Lyell.
Manifestations hématologiques: anémie hémolytique, agranulocytose, méthémoglobinémie. Les manifestations cutanées ou hématologiques imposent l'arrêt immédiat et définitif du traitement.
Troubles rénaux: des cas d'altération de la fonction rénale ont été rapportés.

Surdosage

Aucun cas de surdosage n'a été rapporté.

Grossesse/Allaitement

Fertilité
Sans objet
Grossesse
Il n'y a pas de donnes fiables de tératogenèse chez l'animal.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de ce médicament lorsqu'il est administré pendant la grossesse.
Chez des nouveau-nés exposés in utero et présentant un déficit en G6PD, des hémolyses ont été rapportées. Par ailleurs, des cas d'ictère nucléaire, après exposition maternelle en fin de grossesse, ont été rapportés avec les sulfamides à demi-vie longue, du fait de l'immaturité des systèmes détoxifiant la bilirubine chez le nouveau-né.
En conséquence, l'utilisation de ce médicament est déconseillée pendant la grossesse
Allaitement
L'allaitement est contre-indiqué dans le cas où la mère ou l'enfant présente un déficit en G6PD, afin de prévenir la survenue d'hémolyses.
Avec les sulfamides à demi-vie longue, des ictères nucléaires ont été rapportés chez le nouveau-né.
En conséquence l'allaitement est contre-indiqué lorsque le nouveau-né a moins d'un mois.
Au-delà de cet âge, l'allaitement est déconseillé en cas de traitement par un sulfamide.

Interactions avec d'autres médicaments

Par analogie avec le sulfaméthoxazole, le sulfafurazole et le sulfaméthizol et en raison de la variabilité d'absorption de la sulfaguanidine:
Associations déconseillées
+ Méthénamine:
Précipitation cristalline dans les voies urinaires (favorisée par l'acidification des urines)
+ Phénytoïne:
Augmentation des taux plasmatiques de la phénytoïne jusqu'à des valeurs toxiques (inhibition de son métabolisme).
Utiliser de préférence une autre classe d'anti-infectieux, sinon surveillance clinique étroite, dosage des taux circulants de phénytoïne et adaptation éventuelle de sa posologie pendant le traitement par les sulfamides anti-infectieux et après son arrêt.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Chlorpropamide, tolbutamide:
Hypoglycémie sévère. Mécanisme invoqué: déplacement des liaisons aux protéines plasmatiques.
Prévenir le malade et renforcer l'autosurveillance sanguine. Adapter éventuellement la posologie des sulfamides hypoglycémiants pendant le traitement anti-infectieux et après son arrêt.
+ Méthotrexate:
Augmentation des effets et de la toxicité hématologique du méthotrexate: augmentation des concentrations sériques de méthotrexate par déplacement de sa liaison aux protéines plasmatiques par certains sulfamides.
Dosage des taux circulant de méthotrexate. Adaptation posologique si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.
+ Warfarine:
Augmentation de l'effet anti-coagulant oral et du risque hémorragique. Mécanisme invoqué: déplacement des liaisons aux protéines plasmatiques.
Surveillance du taux de prothrombine et surveillance de l'INR. Adaptation de la posologie de l'anti-coagulant oral pendant le traitement anti-infectieux et 8 jours après son arrêt.

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