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Sulpiride


Sulpiride - le sulpiride interfère dans les transmissions nerveuses dopaminergiques cérébrales et exerce, aux faibles posologies, une action activante simulant un effet dopaminomimétique.


Sulpiride - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Sulpiride - Medzai.net
Sulpiride - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Sulpiride - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
SULPIRIDE
Numéro CAS:
15676-16-1
Formule brute:
C15H23N3O4S
Nomenclature de l'UICPA:
N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoyl-benzamide

N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide

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Composés chimiques

SULPIRIDE
Numéro CAS:
15676-16-1
Formule brute:
C15H23N3O4S
Nomenclature de l'UICPA:

N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoyl-benzamide

N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide

LEVOSULPIRIDE
Numéro CAS:
23672-07-3
Formule brute:
C15H23N3O4S
Nomenclature de l'UICPA:

N-[[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-2-methoxy-5-sulfamoyl-benzamide

N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide

SULPIRIDE ADAMANTANECARBOXYLATE
Numéro CAS:
55247-89-7
Formule brute:
C15H23N3O4S.C11H16O2
SULPIRIDE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
23694-14-6
Formule brute:
C15H23N3O4S.ClH

Sulpiride - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
sulpiride
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
sulpiride
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
sulpiride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Сульпирид
Pharmacopée américaine
sulpiride
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
sulpiride
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
sulpiride
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
sulpiridum
Pharmacopée chinoise
舒必利


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • capsule
  • comprimé
  • comprimé pelliculé
  • comprimé sécable
  • gélule
  • solution buvable
  • solution injectable
  • solution injectable IM

Pharmacodynamique

Le sulpiride interfère dans les transmissions nerveuses dopaminergiques cérébrales et exerce, aux faibles posologies, une action activante simulant un effet dopaminomimétique.
Aux doses plus élevées, le sulpiride a également une action antiproductive.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - SULPIRIDE - voie orale

Administré par voie orale, le pic plasmatique de sulpiride est obtenu en 4,5 heures; il est de 0,28 mg/l après une prise de 50 mg de solution buvable. La biodisponibilité des formes orales est de 25 à 35 %, avec une forte variabilité inter-individuelle. La cinétique du sulpiride reste linéaire après administration à des doses variant de 50 à 300 mg.
Le sulpiride diffuse rapidement dans les tissus: le volume apparent de distribution à l'équilibre est de 0,94 l/kg. Le taux de fixation protéique est d'environ 40 %. Le sulpiride diffuse faiblement dans le lait maternel et passe la barrière placentaire.
Le sulpiride est faiblement métabolisé chez l'homme.
L'excrétion du sulpiride est essentiellement rénale, par filtration glomérulaire. La clairance totale est de 126 ml/mn. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 7 heures.

Pharmacocinétique - SULPIRIDE - usage parentéral

Après injection intra musculaire d'une dose de 100 mg, le pic plasmatique de sulpiride, obtenu en 30 minutes, est de 2,2 mg/l.
Le sulpiride diffuse rapidement dans les tissus: le volume apparent de distribution à l'équilibre est de 0,94 l/kg. Le taux de fixation protéique est d'environ 40 %. Le sulpiride diffuse faiblement dans le lait maternel et passe la barrière placentaire.
Le sulpiride est faiblement métabolisé chez l'homme; 92 % de la dose de sulpiride administré par voie intramusculaire sont retrouvés sous forme inchangée dans les urines.
L'excrétion du sulpiride est essentiellement rénale, par filtration glomérulaire. La clairance totale est de 126 ml/mn. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 7 heures.

Dosage

Dosage - SULPIRIDE - voie orale
Solution buvable
Une cuillère à café (5 ml) contient 25 mg de sulpiride.
Voie orale.
La posologie minimale efficace sera toujours recherchée. Si l'état clinique du patient le permet, le traitement sera instauré à dose faible, puis augmenté progressivement par paliers.
Chez l'adulte
Traitement symptomatique de courte durée de l'anxiété de l'adulte en cas d'échec des thérapeutiques habituelles: La posologie journalière est de 50 à 150 mg pendant 4 semaines au maximum.
Chez l'enfant
Troubles graves du comportement (agitation, automutilations, stéréotypies) notamment dans le cadre des syndromes autistiques: La posologie journalière est de 5 à 10 mg/kg
Gélule
Voie orale.
La posologie minimale efficace sera toujours recherchée. Si l'état clinique du patient le permet, le traitement sera instauré à dose faible, puis augmenté progressivement par paliers.
Chez l'adulte
Traitement symptomatique de courte durée de l'anxiété de l'adulte en cas d'échec des thérapeutiques habituelles: la posologie journalière est de 50 à 150 mg pendant 4 semaines au maximum.
Chez l'enfant de plus de 6 ans
Troubles graves du comportement (agitation, automutilations, stéréotypies) notamment dans le cadre des syndromes autistiques: la posologie journalière est de 5 à 10 mg/kg.
Chez l'enfant, la forme solution buvable est mieux adaptée.
Comprimé sécable
Voie orale.
Réservé à l'adulte.
La posologie minimale efficace sera toujours recherchée. Si l'état clinique du patient le permet, le traitement sera instauré à dose faible, puis augmenté progressivement par paliers.
La posologie journalière est de 200 à 1000 mg.
Dosage - SULPIRIDE - usage parentéral
Solution injectable
Voie injectable intramusculaire.
Réservé à l'adulte
La posologie minimale efficace sera toujours recherchée. Si l'état clinique du patient le permet, le traitement sera instauré à dose faible, puis augmenté progressivement par paliers.
La posologie journalière est de 400 à 800 mg pendant 2 semaines.

Indications

Indications - SULPIRIDE - usage systémique
Chez l'adulte
Traitement symptomatique de courte durée de l'anxiété en cas d'échec des thérapeutiques habituelles.
Chez l'enfant
Troubles graves du comportement (agitation, automutilations, stéréotypies) notamment dans le cadre des syndromes autistiques.

Contre-indications

Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les cas suivants:
hypersensibilité au sulpiride ou à l'un des autres constituants du produit,
tumeurs prolactino-dépendantes (par exemple adénome hypophysaire à prolactine et cancer du sein),
phéochromocytome, connu ou suspecté,
en association avec:
les dopaminergiques non antiparkinsoniens (cabergoline, et quinagolide), .

Effets indésirables

Effets indésirables - SULPIRIDE - usage systémique
Affections du système nerveux
dyskinésies précoces (torticolis spasmodique, crises oculogyres, trismus) cédant à l'administration d'un antiparkinsonien anticholinergique,
syndrome extrapyramidal:
akinétique avec ou sans hypertonie, et cédant partiellement aux antiparkinsoniens anticholinergiques,
hyperkineto-hypertonique, excito-moteur,
akathisie,
des dyskinésies tardives, caractérisées par des mouvements rythmiques et involontaires principalement de la langue et/ou du visage, ont été observées comme avec tous les neuroleptiques au cours de cures prolongées: les antiparkinsoniens anticholinergiques sont sans action ou peuvent provoquer une aggravation,
sédation ou somnolence,
convulsion ,
syndrome malin des neuroleptiques potentiellement fatal .
Affections endocriniennes
hyperprolactinémie transitoire et réversible à l'arrêt du traitement pouvant entraîner aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie, impuissance ou frigidité.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
prise de poids.
Affections cardiaques
allongement de l'intervalle QT,
arythmies ventriculaires telles que torsades de pointe, tachycardie ventriculaire, pouvant entraîner une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque,
mort subite .
Affections vasculaires
hypotension orthostatique,
des cas de thromboembolies veineuses, y compris des cas d'embolies pulmonaires ainsi que de thromboses veineuses profondes, ont été rapportés avec les antipsychotiques - fréquence inconnue .
Affections hépatobiliaires
augmentation des enzymes hépatiques.
Affection de la peau ou du tissu sous-cutané
éruption maculo-papuleuse.

Surdosage

L'expérience avec le sulpiride en cas de surdosage est limitée. Des dyskinésies avec torticolis spasmodique, protrusion de la langue et trismus peuvent apparaître. Certains patients peuvent développer un syndrome parkinsonien pouvant mettre en jeu le pronostic vital, voire un coma.
Le sulpiride est partiellement éliminé par hémodialyse.
Il n'existe pas d'antidote spécifique au sulpiride.
Traitement symptomatique, réanimation sous étroite surveillance respiratoire et cardiaque continue (risque d'allongement de l'intervalle QT) qui sera poursuivie jusqu'à rétablissement du patient.
Si un syndrome extrapyramidal sévère apparaît, administrer un anticholinergique.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Le maintien d'un bon équilibre psychique maternel est souhaitable tout au long de la grossesse pour éviter toute décompensation. Si une prise en charge médicamenteuse est nécessaire pour assurer cet équilibre, elle doit être instituée ou poursuivie à dose efficace tout au long de la grossesse.
L'analyse des grossesses exposées n'a révélé aucun effet malformatif particulier du sulpiride.
Les neuroleptiques injectables utilisés dans des situations d'urgence peuvent provoquer une hypotension maternelle.
Bien qu'aucun cas n'ait été décrit chez le nouveau-né, le sulpiride pourrait en théorie être responsable s'il est poursuivi en fin de grossesse, en particulier à fortes doses:
de signes liés à ses propriétés atropiniques, qui sont majorés en cas d'association aux correcteurs antiparkinsoniens: tachycardie, hyperexcitabilité, distension abdominale, retard à l'émission du méconium,
de signes extrapyramidaux: hypertonie, trémulations,
de sédation.
En conséquence, l'utilisation du sulpiride est envisageable quel que soit le terme de la grossesse. La surveillance du nouveau-né tiendra compte des effets mentionnés ci-dessus.
Allaitement
L'allaitement est déconseillé pendant le traitement en raison du passage du sulpiride dans le lait maternel.

Interactions avec d'autres médicaments

Médicaments sédatifs
Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointe
Ce trouble du rythme cardiaque grave peut être provoqué par un certain nombre de médicaments, antiarythmiques ou non. L'hypokaliémie (voir médicaments hypokaliémiants) est un facteur favorisant, de même que la bradycardie (voir médicaments bradycardisants) ou un allongement préexistant de l'intervalle QT, congénital ou acquis.
Les médicaments concernés sont notamment des antiarythmiques de classe Ia et III, certains neuroleptiques.
Pour l'érythromycine, la spiramycine et la vincamine, seules les formes administrées par voie intraveineuses sont concernées par cette interaction.
L'utilisation d'un médicament torsadogène avec un autre médicament torsadogène est contre-indiquée en règle générale.
Toutefois, la méthadone, ainsi que certaines sous-classes, font exception à cette règle:
des antiparasitaires (halofantrine, luméfantrine, pentamidine) sont seulement déconseillés avec les autres torsadogènes;
les neuroleptiques susceptibles de donner des torsades de pointe sont également déconseillés, et non contre-indiqués, avec les autres torsadogènes.
Associations contre-indiquées
+ Dopaminergiques non antiparkinsoniens (cabergoline, quinagolide)
Antagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
Associations déconseillées
+ Antiparasitaires susceptibles de donner des torsades de pointe (halofantrine, luméfantrine, pentamidine)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointe.
Si cela est possible, interrompre l'azolé antifongique.
Si l'association ne peut être évitée, contrôle préalable du QT et surveillance ECG.
+ Antiparkinsoniens dopaminergiques (amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribédil, pramipexole, ropinirole, sélégiline)
Antagonisme réciproque du dopaminergique et des neuroleptiques.
Le dopaminergique peut provoquer ou aggraver les troubles psychotiques. En cas de nécessité d'un traitement par neuroleptiques chez le patient parkinsonien traité par dopaminergiques, ces derniers doivent être diminués progressivement jusqu'à l'arrêt (leur arrêt brutal expose à un risque de «syndrome malin des neuroleptiques»).
+ Autres médicaments susceptibles de donner des torsades de pointe: antiarythmiques de classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe III (amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), et autres médicaments tels que bépridil, cisapride, diphémanil, érythromycine IV, mizolastine, vincamine IV, moxifloxacine, spiramycine IV.
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointe.
+ Autres neuroleptiques susceptibles de donner des torsades de pointe (amisulpride, chlorpromazine, cyamémazine, dropéridol, halopéridol, lévomépromazine, pimozide, pipotiazine, sertindole, sulpiride, sultopride, tiapride, véralipride)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointe.
+ Consommation d'alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des neuroleptiques.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
+ Lévodopa
Antagonisme réciproque de la lévodopa et des neuroleptiques.
Chez le patient parkinsonien, utiliser les doses minimales efficaces de chacun des deux médicaments.
+ Méthadone
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsade de pointe.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque (bisoprolol, carvédilol, métoprolol, nébivolol)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointe.
Surveillance clinique et ECG.
+ Bradycardisants (notamment antiarythmiques de classe Ia, bêta-bloquants, certains antiarythmiques de classe III, certains antagonistes du calcium, digitaliques, pilocarpine, anticholinestérasiques)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointe.
Surveillance clinique et ECG.
+ Hypokaliémiants (diurétiques hypokaliémiants, seuls ou associés, laxatifs stimulants, glucocorticoïdes, tétracosactide et amphotéricine B par voie IV)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointe.
Corriger toute hypokaliémie avant d'administrer le produit et réaliser une surveillance clinique, électrolytique et ECG.
+ Sucralfate
Diminution de l'absorption digestive du sulpiride.
Prendre le sucralfate à distance du sulpiride (plus de 2 heures, si possible).
+ Topiques gastro-intestinaux, antiacides et charbon
Diminution de l'absorption digestive du sulpiride.
Prendre les topiques gastro-intestinaux et antiacides à distance du sulpiride (plus de 2 heures, si possible).
Associations à prendre en compte
+ Antihypertenseurs
Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
+ Bêta-bloquants (sauf esmolol, sotalol et bêta-bloquants utilisés dans l'insuffisance cardiaque)
Effet vasodilatateur et risques d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).
+ Dérivés nitrés et apparentés
Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

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