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Telmisartan


Telmisartan - le telmisartan est un antagoniste spécifique du récepteur de l'angiotensine ii (type at1), actif par voie orale.


Telmisartan - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Telmisartan - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
TELMISARTAN
Numéro CAS:
144701-48-4
Formule brute:
C33H30N4O2
Nomenclature de l'UICPA:
2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-2-propyl-benzimidazol-1-yl]methyl]phenyl]benzoic acid

2-[4-[[4-methyl-6-(1-methyl-2-benzimidazolyl)-2-propyl-1-benzimidazolyl]methyl]phenyl]benzoic acid

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Composés chimiques

TELMISARTAN
Numéro CAS:
144701-48-4
Formule brute:
C33H30N4O2
Nomenclature de l'UICPA:

2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-2-propyl-benzimidazol-1-yl]methyl]phenyl]benzoic acid

2-[4-[[4-methyl-6-(1-methyl-2-benzimidazolyl)-2-propyl-1-benzimidazolyl]methyl]phenyl]benzoic acid

TELMISARTAN TERT-BUTYL ESTER
Numéro CAS:
144702-26-1
Formule brute:
C37H38N4O2
2-DESCARBOXY-2-CYANO TELMISARTAN
Numéro CAS:
144702-27-2
Formule brute:
C33H29N5
TELMISARTAN METHYL ESTER
Numéro CAS:
528560-93-2
Formule brute:
C34H32N4O2
TELMISARTAN SODIUM
Numéro CAS:
515815-47-1
Formule brute:
C33H29N4O2.Na
6-DES(1-METHYL-2-BENZIMIDAZOLYL)-6-CARBOXY TELMISARTAN
Numéro CAS:
884330-12-5
Formule brute:
C26H24N2O4
TELMISARTAN AMIDE
Numéro CAS:
915124-86-6
Formule brute:
C33H31N5O
TELMISARTAN GLUCURONIDE
Numéro CAS:
250780-40-6
Formule brute:
C39H38N4O8

Telmisartan - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
telmisartan
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
telmisartan
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
telmisartan
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Телмисартан
Pharmacopée américaine
telmisartan
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
telmisartanum
Pharmacopée chinoise
替米沙坦


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • comprimé pelliculé
  • comprimé sécable

Pharmacodynamique

Le telmisartan est un antagoniste spécifique du récepteur de l'angiotensine II (type AT1), actif par voie orale.
Le telmisartan présente une très forte affinité pour le récepteur AT1 de l'angiotensine II. Il déplace l'angiotensine II de son site de fixation sur ce récepteur, responsable des effets connus de l'angiotensine II. Il n'a aucun effet agoniste partiel sur le récepteur AT1. Le telmisartan se fixe sélectivement sur le récepteur AT1. La liaison au récepteur est de longue durée. Le telmisartan n'a pas d'affinité pour d'autres récepteurs, y compris pour le récepteur AT2 et les autres récepteurs AT moins bien caractérisés. Le rôle fonctionnel de ces récepteurs n'est pas connu, de même que l'effet produit par une forte stimulation de ces récepteurs par l'angiotensine II, dont les taux sont augmentés en cas de traitement par le telmisartan. Les taux plasmatiques d'aldostérone sont abaissés en cas de traitement par le telmisartan. Le telmisartan n'inhibe pas la rénine plasmatique humaine et ne bloque pas les canaux ioniques. Le telmisartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (kininase II), enzyme également responsable de la dégradation de la bradykinine. Il n'y a donc pas lieu de craindre une potentialisation des effets indésirables liés à la bradykinine.
Chez l'humain, une dose de 80 mg de telmisartan inhibe presque totalement l'augmentation de pression artérielle médiée par l'angiotensine II. L'effet inhibiteur est maintenu sur 24 heures, et reste mesurable 48 heures après la prise.
Efficacité et sécurité d'emploi:
Traitement de l'hypertension artérielle essentielle:
Après la première prise de telmisartan, l'effet antihypertenseur se manifeste progressivement au cours des 3 premières heures. En général, la réduction maximale de la pression artérielle est obtenue de 4 à 8 semaines après le début du traitement. Elle persiste pendant un traitement au long cours.
Les mesures de pression artérielle en ambulatoire montrent que l'effet antihypertenseur persiste au cours des 24 heures suivant l'administration, y compris pendant les quatre dernières heures qui précèdent la prise suivante. Le rapport vallée/pic régulièrement supérieur à 80 %, mesuré pour des doses de 40 et 80 mg au cours des essais cliniques contrôlés versus placebo, le confirme. Il semble exister une tendance à une relation entre la dose et le délai de retour aux valeurs initiales en ce qui concerne la pression artérielle systolique (PAS).
Cependant, les données obtenues sur la pression artérielle diastolique (PAD) ne confirment pas cette éventuelle relation.
Chez les patients hypertendus, le telmisartan diminue la pression artérielle systolique et diastolique sans modifier la fréquence cardiaque. Les éventuels effets diurétique et natriurétique du médicament, pouvant contribuer à son activité antihypertensive, restent à confirmer. L'effet antihypertenseur du telmisartan est comparable à celui observé avec des médicaments antihypertenseurs d'autres classes (cette efficacité a été mise en évidence au cours d'essais cliniques comparatifs versus amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide et lisinopril).
En cas d'interruption brusque du traitement par le telmisartan, la pression artérielle revient progressivement en quelques jours à sa valeur initiale avant traitement, sans effet rebond.
Au cours des essais cliniques comparant le telmisartan à des inhibiteurs de l'enzyme de conversion, l'incidence de la toux sèche a été significativement plus faible dans les groupes de patients traités par le telmisartan que dans les groupes de patients traités par les inhibiteurs de l'enzyme de conversion.
Prévention cardiovasculaire:
Les patients étaient randomisés dans un des trois groupes de traitement suivants: telmisartan 80 mg (n = 8542), ramipril 10 mg (n = 8576), ou association de telmisartan 80 mg et de ramipril 10 mg (n = 8502), et ont été suivis sur une durée moyenne d'observation de 4,5 ans.
Le telmisartan a montré un effet similaire au ramipril sur la réduction du critère principal composite comprenant le décès de cause cardiovasculaire, l'infarctus du myocarde non fatal, l'accident vasculaire cérébral non fatal ou l'hospitalisation pour insuffisance cardiaque congestive. L'incidence du critère principal était similaire dans les groupes telmisartan (16,7 %) et ramipril (16,5 %). Le hazard ratio pour le telmisartan par rapport au ramipril était de 1,01 (IC97,5 % [0,93; 1,10], p (non infériorité) = 0,0019 par rapport à la borne de non infériorité de 1,13). Le taux de mortalité global était de 11,6 % et de 11,8 % chez les patients traités respectivement par telmisartan et ramipril.
Le telmisartan s'est montré d'efficacité similaire au ramipril sur le critère secondaire prédéfini comprenant le décès d'origine cardiovasculaire, l'infarctus du myocarde non fatal, et l'accident vasculaire cérébral non fatal [0,99 (IC97,5 % [0,90; 1,08], p (non-infériorité) = 0,0004)], correspondant au critère principal d'évaluation dans l'étude de référence HOPE (The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study) qui avait étudié l'effet du ramipril par rapport au placebo.
TRANSCEND a randomisé des patients intolérants aux IEC, ayant par ailleurs les même critères d'inclusion que ceux de l'étude ONTARGET, dans les groupes telmisartan 80 mg (n = 2954) ou placebo (n = 2972), les deux traitements étaient donnés en ajout des traitements standards. La durée moyenne de suivi était de 4 ans et 8 mois. Aucune différence statistiquement significative dans l'incidence du critère principal composite (décès de cause cardiovasculaire, infarctus du myocarde non fatal, accident vasculaire cérébral non fatal ou hospitalisation pour insuffisance cardiaque congestive) n'a été trouvée [15,7 % dans le groupe telmisartan et 17,0 % dans le groupe placebo avec un hazard ratio de 0,92 (IC95 % [0,81; 1,05], p = 0,22)]. Il a été montré un bénéfice du telmisartan par rapport au placebo sur le critère secondaire composite prédéfini comprenant le décès d'origine cardiovasculaire, l'infarctus du myocarde non fatal, et l'accident vasculaire cérébral non fatal [0,87 (IC95 % [0,76; 1,00], p = 0,048)]. Il n'a pas été démontré de bénéfice sur la mortalité cardiovasculaire (hazard ratio 1,03, IC95 % [0,85; 1,24]).
La toux et les angio-œdèmes ont été moins fréquemment rapportés chez les patients traités par telmisartan par rapport aux patients traités par ramipril, alors que l'hypotension a été plus fréquemment rapportée avec le telmisartan.
L'association de telmisartan et de ramipril n'a pas apporté de bénéfice supplémentaire comparé au ramipril ou au telmisartan seuls. La mortalité cardiovasculaire et la mortalité globale étaient numériquement plus importantes avec l'association. De plus, l'incidence d'hyperkaliémie, d'insuffisance rénale, d'hypotension et de syncope était significativement plus élevée dans le groupe prenant l'association. Par conséquent, l'utilisation de l'association de telmisartan et de ramipril n'est pas recommandée dans cette population.
Dans l'essai « Prevention Regimen For Effectively avoiding Second Strokes » (PRoFESS), mené chez des patients âgés de 50 ans et plus qui avaient récemment présenté un accident vasculaire cérébral (AVC), une incidence plus élevée des sepsis a été observée chez les patients sous telmisartan par rapport aux patients sous placebo, 0,70 % versus 0,49 % (RR 1,43; IC95 % [1,00; 2,06]); l'incidence des sepsis d'évolution fatale a été plus élevée chez les patients sous telmisartan (0,33 %) par rapport à celle observée chez les patients sous placebo (0,16 %) (RR 2,07; IC95 % [1,14; 3,76]). L'incidence plus élevée des sepsis associés au telmisartan peut être due au hasard ou liée à un mécanisme actuellement inconnu.
Les effets bénéfiques du telmisartan sur la mortalité et la morbidité cardiovasculaire sont actuellement inconnus.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - TELMISARTAN - voie orale

Absorption
L'absorption du telmisartan est rapide, mais la quantité absorbée est variable. La biodisponibilité absolue moyenne du telmisartan est d'environ 50 %. Lors de la prise de telmisartan avec de la nourriture, l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques de telmisartan en fonction du temps (AUC0-∞) varie d'environ 6 % pour une dose de 40 mg à environ 19 % pour une dose de 160 mg. A partir de la troisième heure suivant la prise, les concentrations plasmatiques sont similaires, que le telmisartan ait été pris à jeûn ou avec un repas.
Linéarité/Non linéarité
Cette faible diminution de l'AUC ne provoque toutefois pas de réduction cliniquement significative de l'effet thérapeutique. Il n'y a pas de progression linéaire entre la dose et les taux plasmatiques. La Cmax, et dans une moindre mesure l'AUC, augmentent de façon non proportionnelle à partir d'une dose de 40 mg.
Distribution
Le telmisartan est fortement lié aux protéines plasmatiques (>99,5 %), essentiellement à l'albumine et à l'alpha1-glycoprotéine acide. Le volume moyen apparent de distribution à l'état d'équilibre (Vdss) est d'environ 500 litres.
Métabolisme
Le telmisartan est métabolisé par glucuronoconjugaison de la molécule-mère. Aucune activité pharmacologique n'a été mise en évidence pour le dérivé conjugué.
Elimination
La cinétique d'élimination du telmisartan est bi-exponentielle, avec une demi-vie d'élimination terminale de plus de 20 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax) et, dans une moindre mesure, l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps (AUC), augmentent de façon non proportionnelle avec l'accroissement de la dose. L'administration quotidienne de telmisartan à la dose recommandée n'entraîne pas d'accumulation cliniquement notable. Les concentrations plasmatiques se sont avérées plus élevées chez la femme que chez l'homme, mais ce paramètre n'a pas d'influence sur l'efficacité.
Après administration orale (et intraveineuse), le telmisartan est presque exclusivement éliminé par voie fécale, essentiellement sous forme inchangée. L'élimination urinaire cumulée représente moins d'un % de la dose. La clairance plasmatique totale (Cltot) est élevée (environ 1000 ml/min) par rapport au débit sanguin hépatique (environ 1500 ml/min).
Populations particulières
Genre
Des différences de concentrations plasmatiques ont été observées, les valeurs de la Cmax et de l'AUC étant augmentées approximativement d'un facteur 3 et d'un facteur 2 respectivement chez la femme par rapport à l'homme.
Patients âgés
La pharmacocinétique du telmisartan ne diffère pas entre le patient âgé et le patient de moins de 65 ans.
Insuffisants rénaux
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée et chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, on a observé un doublement des concentrations plasmatiques. Toutefois, chez des insuffisants rénaux traités par dialyse, on a observé une diminution des concentrations plasmatiques. Le telmisartan est fortement lié aux protéines plasmatiques chez les insuffisants rénaux et ne peut pas être éliminé par dialyse. La demi-vie d'élimination n'est pas modifiée chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.
Insuffisants hépatiques
Des études de pharmacocinétique menées chez des insuffisants hépatiques ont montré une augmentation de la biodisponibilité absolue de près de 100 %. La demi-vie d'élimination n'est pas modifiée chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique.

Dosage

Dosage - TELMISARTAN - voie orale
Comprimé
Traitement de l'hypertension artérielle essentielle:
La dose habituellement efficace est de 40 mg par jour en une prise. Chez certains patients, une posologie quotidienne de 20 mg peut toutefois être suffisante. Dans les cas où la pression artérielle n'est pas contrôlée à la posologie usuelle, la dose de telmisartan peut être augmentée jusqu'à une dose maximale de 80 mg en une prise par jour. Le telmisartan peut également être associé à des diurétiques de type thiazidique, tels que l'hydrochlorothiazide, avec lequel une additivité des effets antihypertenseurs a été mise en évidence en association au telmisartan. Avant d'augmenter la posologie du telmisartan, il faut tenir compte du fait que l'effet antihypertenseur maximal est atteint entre la quatrième et la huitième semaine suivant l'initiation du traitement .
Prévention cardiovasculaire:
La dose recommandée est de 80 mg par jour. On ne sait pas si les doses inférieures à 80 mg de telmisartan réduisent efficacement la morbidité cardiovasculaire.
Lors de l'initiation d'un traitement par telmisartan dans la réduction de la morbidité cardiovasculaire, une surveillance étroite de la pression artérielle est recommandée, et un ajustement des traitements diminuant la pression artérielle peut éventuellement être nécessaire.
TELMISARTAN peut être pris pendant ou en dehors des repas.
Insuffisance rénale: aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale légère à modérée. L'expérience est limitée chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère ou chez les patients hémodialysés.
Chez ces patients, une dose initiale plus faible de 20 mg est recommandée .
Insuffisance hépatique: en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, la posologie quotidienne ne doit pas excéder 40 mg en une prise par jour .
Patients âgés
Aucun ajustement de dose n'est nécessaire chez ces patients.
Pédiatrie
TELMISARTAN ne doit pas être utilisé chez l'enfant en dessous de 18 ans compte-tenu de l'absence de données concernant sa sécurité et son efficacité dans cette population.

Indications

Indications - TELMISARTAN - usage systémique
Hypertension:
Traitement de l'hypertension artérielle essentielle chez l'adulte
Prévention cardiovasculaire:
Réduction de la morbidité cardiovasculaire chez les patients présentant:
une maladie cardiovasculaire athérothrombotique connue (antécédents de coronaropathie, d'accident vasculaire cérébral, ou d'artériopathie périphérique) ou
un diabète de type 2 avec une atteinte d'organe cible documentée.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients
Deuxième et troisième trimestres de la grossesse
Obstruction biliaire
Insuffisance hépatique sévère

Effets indésirables

Effets indésirables - TELMISARTAN - usage systémique
L'incidence globale des événements indésirables avec le telmisartan (41,4 %) a été comparable à celle observée dans le groupe placebo (43,9 %) dans les études cliniques contrôlées contre placebo. L'incidence de ces événements indésirables n'était pas liée à la dose et aucune corrélation n'a été mise en évidence avec le sexe, l'âge ou la race des patients. Le profil de sécurité du telmisartan chez les patients pour la réduction de la morbidité cardiovasculaire était cohérent avec celui obtenu chez les patients hypertendus.
Les effets indésirables présentés ci-dessous proviennent des essais cliniques menés chez des patients traités pour de l'hypertension et des notifications post-autorisation. La liste prend également en compte les évènements indésirables graves ainsi que les évènements indésirables ayant entraîné l'arrêt du traitement, rapportés dans trois essais cliniques menés au long cours ayant inclus 21 642 patients traités par du telmisartan pour la réduction de la morbidité cardiovasculaire sur une période allant jusqu'à 6 ans.
Les effets indésirables ont été classés en fonction de leur incidence en utilisant la classification suivante: Très fréquent (≥1/10); fréquent (≥1/100 à <1/10); peu fréquent (≥1/1000 à <1/100); rare (≥1/10 000 à <1/1000); très rare (< 1/10 000); fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables doivent être présentés suivant un ordre décroissant de gravité.
Infections et infestations:
Peu fréquent: Infection haute de l'appareil respiratoire telle que pharyngite et sinusite, infection urinaire incluant des cystites
Fréquence indéterminée: Sepsis, y compris d'évolution fatale
Affections hématologiques et du système lymphatique
Peu fréquent: Anémie
Rare: Thrombocytopénie
Fréquence indéterminée: éosinophilie
Affections du système immunitaire
Rare: Hypersensibilité
Fréquence indéterminée: réaction anaphylactique
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Peu fréquent: Hyperkaliémie
Affections psychiatriques:
Peu fréquent: Dépression, insomnie
Rare: Anxiété.
Affections du système nerveux
Peu fréquent: Syncope.
Affections oculaires:
Rare: Vision anormale
Affections de l'oreille et du labyrinthe:
Peu fréquent: Vertiges
Affections cardiaques
Peu fréquent: Bradycardie
Rare: Tachycardie
Affections vasculaires
Peu fréquent: Hypotension, hypotension orthostatique
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Peu fréquent: Dyspnée
Affections gastro-intestinales:
Peu fréquent: Douleur abdominale, diarrhée, dyspepsie, flatulence, vomissements
Rare: Troubles gastriques, sécheresse buccale
Affections hépatobiliaires
Rare: Fonction hépatique anormale/atteinte hépatique
Affections de la peau et du tissu sous-cutané:
Peu fréquent: Hyperhidrose, prurit, rash.
Rare: Erythème, angio-œdème, éruption d'origine médicamenteuse, éruption toxique cutanée, eczéma.
Fréquence indéterminée: Urticaire.
Affections musculo-squelettiques et systémiques:
Peu fréquent: Myalgie, douleurs dorsales (par exemple sciatique), crampes musculaires
Rare: Arthralgie, douleurs dans les extrémités.
Fréquence indéterminée: Douleur tendineuse (symptômes de type tendinite)
Affection du rein et des voies urinaires
Peu fréquent: Insuffisance rénale dont insuffisance rénale aiguë
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Peu fréquent: Douleurs thoraciques, asthénie (faiblesse).
Rare: Syndrome pseudo-grippal
Investigations
Peu fréquent: Elévation de la créatinine sanguine.
Rare: Augmentation de l'uricémie, élévation des enzymes hépatiques, élévation de la créatine phosphokinase sanguine, baisse du taux d'hémoglobine.
Dans l'essai PRoFESS, une incidence plus élevée des sepsis a été observée chez les patients sous telmisartan par rapport aux patients sous placebo. Cet évènement peut être dû au hasard ou lié à un mécanisme actuellement inconnu .
Rapporté comme fréquent chez les patients dont la pression artérielle était contrôlée et qui étaient traités par du telmisartan pour la réduction de la morbidité cardiovasculaire en plus des traitements standards.

Surdosage

Les informations disponibles concernant le surdosage dans l'espèce humaine sont limitées.
Symptômes: Les manifestations les plus importantes de surdosage en telmisartan ont été l'hypotension et la tachycardie; une bradycardie, des étourdissements, une augmentation de la créatinine sérique et une insuffisance rénale aiguë ont également été rapportés.
Traitement: Le telmisartan n'est pas éliminé par hémodialyse. Une surveillance étroite du patient doit être instaurée, ainsi qu'un traitement symptomatique et de soutien. La prise en charge doit tenir compte du temps écoulé depuis l'ingestion et de la sévérité des symptômes. L'administration de médicaments émétiques et/ou un lavage gastrique peuvent être envisagés. Le charbon actif peut s'avérer utile pour le traitement d'un éventuel surdosage. Un bilan électrolytique et un contrôle de la créatininémie doivent être effectués fréquemment. En cas d'hypotension, le patient doit être mis en position allongée, et un traitement par une solution saline de remplissage vasculaire doit être instauré rapidement.

Grossesse/Allaitement

Grossesse :
L'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II) est déconseillée pendant le 1er trimestre de la grossesse . L'utilisation des ARA II est contre-indiquée aux 2e et 3e trimestres de la grossesse .
Il n'existe pas de données suffisantes concernant l'utilisation de TELMISARTAN chez la femme enceinte. Les études chez l'animal ont montré une toxicité sur la reproduction .
Les données épidémiologiques disponibles concernant le risque de malformation après exposition aux IEC au 1er trimestre de la grossesse ne permettent pas de conclure. Cependant une petite augmentation du risque de malformation congénitale ne peut être exclue. Il n'existe pas de données épidémiologiques contrôlées disponibles concernant l'utilisation des ARA II au 1er trimestre de la grossesse, cependant un risque similaire aux IEC pourrait exister pour cette classe. A moins que le traitement par ARA II ne soit considéré comme essentiel, il est recommandé chez les patientes qui envisagent une grossesse de modifier le traitement antihypertenseur pour un médicament ayant un profil de sécurité établi pendant la grossesse. En cas de diagnostic de grossesse, le traitement par ARA II doit être arrêté immédiatement et si nécessaire un traitement antihypertenseur alternatif sera débuté.
L'exposition aux ARA II au cours des 2e et 3e trimestres de la grossesse est connue pour entraîner une fœtotoxicité (diminution de la fonction rénale, oligohydramnios, retard d'ossification des os du crâne) et une toxicité chez le nouveau-né (insuffisance rénale, hypotension, hyperkaliémie) : cf Sécurité préclinique. En cas d'exposition à partir du 2e trimestre de la grossesse, il est recommandé de faire une échographie fœtale afin de vérifier la fonction rénale et les os de la voûte du crâne. Les nouveau-nés de mère traitée par ARA II doivent être surveillés sur le plan tensionnel .
Allaitement :Aucune information n'étant disponible concernant l'utilisation de TELMISARTAN au cours de l'allaitement, son administration n'est pas recommandée. Il est conseillé d'utiliser des traitements alternatifs ayant un profil de sécurité mieux établi au cours de l'allaitement, en particulier pour l'allaitement des nouveau-nés et des prématurés.
Fertilité :Dans des études précliniques, aucun effet de TELMISARTAN n'a été observé sur la fécondité des mâles et des femelles.

Interactions avec d'autres médicaments

Les études d'interactions n'ont été réalisées que chez l'adulte.
Comme pour les autres médicaments agissant sur le système rénine-angiotensine-aldostérone, le telmisartan peut entraîner une hyperkaliémie . Le risque augmente en cas d'association avec d'autres médicaments pouvant aussi entraîner une hyperkaliémie (sels de régime contenant du potassium, diurétiques d'épargne potassique, IEC, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2), héparine, immunosuppresseurs (ciclosporine ou tacrolimus) et trimethoprime).
L'apparition d'une hyperkaliémie dépend des facteurs de risque associés. Les associations médicamenteuses mentionnées ci-dessus augmentent le risque. Le risque est particulièrement élevé pour les associations avec les diurétiques d'épargne potassique et lors d'association avec les sels de régime contenant du potassium. L'association avec les IEC ou les AINS, par exemple, présente un risque moins important si les précautions d'utilisation sont strictement suivies.
Associations déconseillées
+ Diurétiques d'épargne potassique et traitements de supplémentation potassique
Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II comme le telmisartan atténuent la perte potassique induite par les diurétiques. Les diurétiques d'épargne potassique dont la spironolactone, l'éplérénone, le triamtérène, ou l'amiloride, les traitements de supplémentation potassique ou les sels de régime contenant du potassium peuvent augmenter significativement le potassium sérique. Si l'association ne peut être évitée en raison d'une hypokaliémie justifiée, leur utilisation doit être prudente et le potassium sérique devra être surveillé fréquemment.
+ Lithium
Des augmentations réversibles des concentrations sériques et de la toxicité du lithium ont été observées au cours de traitements concomitants par du lithium et des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ainsi qu'avec des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, y compris le telmisartan. Si l'association ne peut être évitée, une surveillance de la lithémie est recommandée.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Les AINS (par exemple acide acétylsalicylique à des doses anti-inflammatoires, les inhibiteurs de la COX-2 et les AINS non-sélectifs) peuvent diminuer l'effet antihypertenseur des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Chez certains patients dont la fonction rénale est altérée (par exemple les patients déshydratés ou les patients âgés dont la fonction rénale est altérée), l'association d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et d'agents inhibiteurs de la cyclo-oxygénase peut entraîner une dégradation supplémentaire de la fonction rénale, notamment une insuffisance rénale aiguë, généralement réversible. Par conséquent, principalement chez les patients âgés, l'association devra être utilisée avec prudence. Les patients devront être hydratés correctement et une surveillance de la fonction rénale sera mise en place à l'initiation du traitement concomitant puis périodiquement par la suite.
Dans une étude, la co-administration du telmisartan et du ramipril a conduit à une augmentation d'un facteur 2,5 de l'AUC0-24 et de la Cmax du ramipril et du ramiprilate. La pertinence clinique de cette observation n'est pas connue.
+ Diurétiques (thiazidiques ou diurétiques de l'anse)
Un traitement antérieur par des diurétiques à forte dose comme le furosémide (diurétique de l'anse) et l'hydrochlorothiazide (diurétique thiazidique) peut entraîner une déplétion volémique et un risque d'hypotension lors
Associations à prendre en compte
+ Autres agents antihypertenseurs
L'effet du telmisartan sur la baisse de la pression artérielle peut être accentué par l'utilisation concomitante d'autres médicaments antihypertenseurs.
Compte tenu de leurs propriétés pharmacologiques, le baclofène et l'amifostine peuvent potentialiser les effets hypotenseurs de tous les antihypertenseurs, y compris ceux du telmisartan. De plus, l'alcool, les barbituriques, les narcotiques ou les antidépresseurs peuvent potentialiser le risque d'hypotension orthostatique.
+ Corticostéroïdes (voie systémique)
Réduction de l'effet antihypertenseur.

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