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Témazépam


Témazépam - le témazépam appartient à la classe des 1-4 benzodiazépines et a une activité pharmacodynamique qualitativement semblable à celle des autres composés de cette classe: myorelaxante, anxiolytique, sédative, hypnotique, anticonvulsivante, amnésiante.


Témazépam - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Témazépam - Medzai.net
Témazépam - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Témazépam - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
TEMAZEPAM
Numéro CAS:
846-50-4
Formule brute:
C16H13ClN2O2
Nomenclature de l'UICPA:
7-chloro-3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

7-chloranyl-1-methyl-3-oxidanyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

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Composés chimiques

TÉMAZÉPAM
Dénomination commune internationale:
TEMAZEPAM
Numéro CAS:
846-50-4
Formule brute:
C16H13ClN2O2
Nomenclature de l'UICPA:

7-chloro-3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

7-chloranyl-1-methyl-3-oxidanyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

O-METHYL TEMAZEPAM
Numéro CAS:
17191-70-7
Formule brute:
C17H15ClN2O2
TEMAZEPAM ACETATE
Numéro CAS:
18818-64-9
Formule brute:
C18H15ClN2O3
TEMAZEPAM GLUCURONIDE
Numéro CAS:
3703-53-5
Formule brute:
C22H21ClN2O8
TEMAZEPAM SULFATE
Numéro CAS:
31677-86-8
Formule brute:
C16H13ClN2O2.H2O4S
TEMAZEPAM HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
97598-16-8
Formule brute:
C16H13ClN2O2.ClH

Témazépam - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
temazepam
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
témazépam
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Темазепам
Pharmacopée américaine
temazepam
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
temazepam
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
temazepam
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
temazepamum
Pharmacopée chinoise
替马西泮


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé

Pharmacodynamique

Le témazépam appartient à la classe des 1-4 benzodiazépines et a une activité pharmacodynamique qualitativement semblable à celle des autres composés de cette classe:
myorelaxante,
anxiolytique,
sédative,
hypnotique,
anticonvulsivante,
amnésiante.
Ces effets sont liés à une action agoniste spécifique sur un récepteur central faisant partie du complexe "récepteurs macromoléculaires GABA-OMEGA", également appelés BZ1 et BZ2 et modulant l'ouverture du canal chlore.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - TÉMAZÉPAM - voie orale

Absorption
La résorption du témazépam est rapide, avec un Tmax compris entre 45 minutes et 4 heures. La biodisponibilité est élevée, de l'ordre de 80 %.
Distribution
La liaison aux protéines est élevée, supérieure à 95 %.
La demi-vie d'élimination plasmatique est comprise entre 5 et 8 heures.
Une relation concentration-effet n'a pu être établie pour cette classe de produits, en raison de l'intensité de leur métabolisme et du développement d'une tolérance.
Les benzodiazépines passent la barrière hémato-encéphalique ainsi que dans le placenta et le lait maternel.
Métabolisme et élimination
Le foie joue un rôle majeur dans le processus de métabolisation des benzodiazépines, ce qui explique le très faible pourcentage (1,5 %) de témazépam inchangé retrouvé au niveau urinaire.
Le métabolite du témazépam est le dérivé déméthylé, c'est-à-dire l'oxazépam, pharmacologiquement actif mais présent en faible proportion (5 %). L'élimination se fait sous forme de dérivés glycuroconjugués, hydrosolubles, dans les urines.
Populations à risque
Sujet âgé: le métabolisme hépatique diminue ainsi que la clairance totale avec augmentation des concentrations à l'équilibre de la fraction libre et des demi-vies. Il importe alors de diminuer les doses.
Insuffisance rénale: on note une augmentation de la fraction libre (et donc du volume de distribution) ainsi que de la demi-vie.
Femme enceinte: le volume de distribution et la demi-vie du témazépam sont augmentés.

Dosage

Dosage - TÉMAZÉPAM - voie orale
Comprimé
RESERVE A L'ADULTE.
Voie orale.
Dose
Dans tous les cas, le traitement sera initié à la dose efficace la plus faible et la dose maximale de 20 mg par jour ne sera pas dépassée.
La posologie habituelle chez l'adulte est de 20 mg par jour à prendre immédiatement avant le coucher.
Sujet âgé, insuffisant rénal ou hépatique: il est recommandé de diminuer la posologie, de moitié par exemple. Cette présentation n'est pas adaptée à l'utilisation dans ces populations particulières.
Durée
Le traitement doit être aussi bref que possible, de quelques jours à 4 semaines, y compris la période de réduction de la posologie .
La durée du traitement doit être présentée au patient:
2 à 5 jours en cas d'insomnie occasionnelle (comme par exemple lors d'un voyage).
2 à 3 semaines en cas d'insomnie transitoire (comme lors de la survenue d'un événement grave).
Dans certains cas, il pourra être nécessaire de prolonger le traitement au-delà des périodes préconisées. Ceci impose des évaluations précises et répétées de l'état du patient.

Indications

Indications - TÉMAZÉPAM - usage systémique
Les indications sont limitées aux troubles sévères du sommeil dans les cas suivants:
insomnie occasionnelle,
insomnie transitoire.

Contre-indications

Ce médicament ne doit jamais être utilisé dans les situations suivantes:
hypersensibilité au principe actif ou à l'un des autres constituants,
insuffisance respiratoire sévère,
syndrome d'apnée du sommeil,
insuffisance hépatique sévère, aiguë ou chronique (risque de survenue d'une encéphalopathie),
myasthénie.

Effets indésirables

Effets indésirables - TÉMAZÉPAM - usage systémique
Ils sont en rapport avec la dose ingérée et la sensibilité individuelle du patient.
Effets indésirables neuro-psychiatriques
amnésie antérograde, qui peut survenir aux doses thérapeutiques, le risque augmentant proportionnellement à la dose,
troubles du comportement, modifications de la conscience, irritabilité, agressivité, agitation,
dépendance physique et psychique, même à doses thérapeutiques avec syndrome de sevrage ou de rebond à l'arrêt du traitement,
sensations ébrieuses, céphalées, ataxie,
confusion, baisse de vigilance voire somnolence (particulièrement chez le sujet âgé), insomnie, cauchemars, tension,
modifications de la libido.
Effets indésirables cutanés
éruptions cutanées, prurigineuses ou non.
Effets indésirables généraux
hypotonie musculaire, asthénie.
Effets indésirables oculaires
diplopie.

Surdosage

Le pronostic vital peut être menacé, notamment dans les cas de polyintoxication impliquant d'autres dépresseurs du système nerveux central (y compris l'alcool).
En cas de prise massive, les signes de surdosage se manifestent principalement par une dépression du SNC pouvant aller de la somnolence jusqu'au coma, selon la quantité ingérée.
Les cas bénins se manifestent par des signes de confusion mentale, une léthargie.
Les cas plus sérieux se manifestent par une ataxie, une hypotonie, une hypotension, une dépression respiratoire, exceptionnellement un décès.
En cas de surdosage oral antérieur à 1 heure, l'induction de vomissement sera pratiquée si le patient est conscient ou, à défaut, un lavage gastrique avec protection des voies aériennes. Passé ce délai, l'administration de charbon activé peut permettre de réduire l'absorption.
Une surveillance particulière des fonctions cardio-respiratoires en milieu spécialisé est recommandée.
L'administration de flumazénil peut être utile pour le diagnostic et/ou le traitement d'un surdosage intentionnel ou accidentel en benzodiazépines.
L'antagonisme par le flumazénil de l'effet des benzodiazépines peut favoriser l'apparition de troubles neurologiques (convulsions), notamment chez le patient épileptique.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
A ce jour, aucun effet malformatif n'est attribué à l'exposition aux benzodiazépines au cours du 1° trimestre de la grossesse, cependant pour le témazépam les données cliniques sont encore insuffisantes.
En cas de prise d'une benzodiazépine à fortes doses aux 2° et/ou 3° trimestres de grossesse une diminution des mouvements actifs fœtaux et de la variabilité du rythme cardiaque fœtal ont été décrits.
Un traitement en fin de grossesse par benzodiazépine même à faibles doses, peut être responsable chez le nouveau-né de signes d'imprégnation tels qu'hypotonie axiale, troubles de la succion entraînant une mauvaise prise de poids. Ces signes sont réversibles, mais peuvent durer 1 à 3 semaines en fonction de la demi-vie de la benzodiazépine prescrite. A doses élevées, une dépression respiratoire ou des apnées, et une hypothermie réversibles peuvent apparaître chez le nouveau-né. Par ailleurs, un syndrome de sevrage néo-natal est possible, même en l'absence de signes d'imprégnation. Il est caractérisé notamment par une hyperexcitabilité, une agitation et des trémulations du nouveau-né survenant à distance de l'accouchement. Le délai de survenue dépend de la demi-vie d'élimination du médicament et peut être important quand celle-ci est longue.
Compte tenu de ces données, il est préférable, par mesure de prudence, d'éviter d'utiliser le témazépam au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme.
En fin de grossesse, s'il s'avère nécessaire d'instaurer un traitement par témazépam, éviter de prescrire des doses élevées et tenir compte, pour la surveillance du nouveau-né, des effets précédemment décrits.
Allaitement
L'utilisation de ce médicament pendant l'allaitement est déconseillée.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des benzodiazépines et apparentés. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central:
Dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution autres que buprénorphine); neuroleptiques; barbituriques; anxiolytiques; autres hypnotiques; antidépresseurs sédatifs; antihistaminiques H1 sédatifs; antihypertenseurs centraux; baclofène; thalidomide, pizotifène.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
De plus, pour les dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), barbituriques: risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Buprénorphine
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale.
Evaluer attentivement le rapport bénéfice/risque de cette association. Informer le patient de la nécessité de respecter les doses prescrites.

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