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Terbutaline


Terbutaline - la terbutaline est un agoniste sélectif des récepteurs bêta2 adrénergiques exerçant une action plus sélective sur les récepteurs bêta2 (en particulier bronchiques, utérins et vasculaires) que sur les récepteurs bêta1 cardiaques.


Terbutaline - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Terbutaline - Medzai.net
Terbutaline - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Terbutaline - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
TERBUTALINE
Numéro CAS:
23031-25-6
Formule brute:
C12H19NO3
Nomenclature de l'UICPA:
5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxy-ethyl]benzene-1,3-diol

5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]benzene-1,3-diol

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Composés chimiques

TERBUTALINE
Numéro CAS:
23031-25-6
Formule brute:
C12H19NO3
Nomenclature de l'UICPA:

5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxy-ethyl]benzene-1,3-diol

5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]benzene-1,3-diol

SULFATE DE TERBUTALINE
Dénomination commune internationale:
TERBUTALINE SULFATE
Numéro CAS:
23031-32-5
Formule brute:
C24H40N2O10S
Nomenclature de l'UICPA:

5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]benzene-1,3-diol;sulfuric acid

TERBUTALINE 1-SULFATE
Numéro CAS:
1273567-75-1
Formule brute:
C12H19NO6S
TERBUTALINE 3-O-SULFATE
Numéro CAS:
71324-19-1
Formule brute:
C12H19NO6S
TERBUTALINE TRI-O-SULFATE
Numéro CAS:
1273567-82-0
Formule brute:
C12H19NO12S3

Terbutaline - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
terbutaline
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
terbutaline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
terbutaline sulfate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Тербуталин
Pharmacopée américaine
terbutaline
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
terbutalina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
terbutaline
- Ph.Eur.
Pharmacopée indienne
terbutaline
- IP
Pharmacopée internationale
terbutalinum
Pharmacopée chinoise
特布他林
Pharmacopée mexicaine
terbutaline
- MXP


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé à libération prolongée
  • poudre pour inhalation
  • solution injectable
  • solution pour inhalation
  • solution pour inhalation par nébuliseur

Pharmacodynamique

La terbutaline est un agoniste sélectif des récepteurs bêta2 adrénergiques exerçant une action plus sélective sur les récepteurs bêta2 (en particulier bronchiques, utérins et vasculaires) que sur les récepteurs bêta1 cardiaques. En raison de cette sélectivité, les effets cardiaques sont modérés aux doses thérapeutiques usuelles mais peuvent apparaître aux fortes doses.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - TERBUTALINE - voie orale

Après administration orale, la biodisponibilité absolue du sulfate de terbutaline, est faible, de l'ordre de 15 à 20 %, en raison notamment d'un effet de premier passage hépatique.
La biodisponibilité relative de cette forme à libération prolongée par rapport à la forme comprimé ordinaire est de 62 %.
Avec cette forme galénique, qui permet une libération du principe actif progressive et indépendant du pH, un pic de concentration écrêté, un Tmax d'environ 6 heures, un profil cinétiques en *pseudo-plateau » maintenu pendant 6 à 9 heures autorisent une administration biquotidienne.
La terbutaline est largement distribuée ; la fixation aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 15 à 25 % ; elle est en grande partie métabolisée au niveau hépatique en dérivés sulfoconjugués.
L'élimination, principalement urinaire, se fait en partie sous forme de métabolites sulfonconjugués, en partie sous forme active.
Par ailleurs :
la terbutaline traverse la barrière placentaire et diffuse dans le lait maternel;
les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés chez l'asthmatique;
la libération prolongée du principe actif risque d'être diminuée en cas de prise de la spécialité à jeun .

Pharmacocinétique - TERBUTALINE - usage parentéral

L'administration de terbutaline par intraveineuse et sous cutanée permet d'obtenir un pic plasmatique immédiat ou quasi-immédiat et donc plus précoce que par voie orale ; la biodisponibilité est de 100%, la demi-vie d'élimination de 5 à 6 heures ; 90% de la dose est éliminée dans les urines sous forme d'un métabolite inactif sulfoconjugué. Elle est en grande partie métabolisée au niveau hépatique en dérivés sulfoconjugués.
L'élimination principalement urinaire, se fait en partie sous forme de métabolites sulfoconjugués en partie sous forme active.
La terbutaline traverse la barrière placentaire et diffuse dans le lait maternel.

Pharmacocinétique - TERBUTALINE - voie inhalée

Après nébulisations répétées, les concentrations plasmatiques observées aux doses thérapeutiques ne sont pas négligeables mais restent inférieures à celles observées per os ou en injection.
Il n'y a pas de corrélation entre le taux sanguin et la courbe d'efficacité.
Après résorption pulmonaire, la terbutaline est faiblement liée aux protéines plasmatiques.
Elle est métabolisée dans le foie en dérivés sulfo et conjugués, éliminés dans les urines.

Dosage

Dosage - TERBUTALINE - voie orale
Comprimé à libération prolongée
Adulte et enfant de plus de 5 ans et de plus de 20 kg: 1 comprimé matin et soir.
Mode d'administration
Voie orale.
Ces comprimés à libération prolongée ne doivent pas être divisés ou croqués, mais avalés intacts.
L'administration se fera au cours du repas avec un grand verre d'eau .
Dosage - TERBUTALINE - voie inhalée
Solution pour inhalation
Adulte : 5 mg à 10 mg soit 1 à 2 doses de 2 ml par nébulisation
Enfant et nourrisson : 0,1 à 0,2 mg/kg par nébulisation
Toute dose entamée doit être utilisée dans les 24 heures.
La nébulisation peut être renouvelée toutes les 20 à 30 minutes en fonction du résultat clinique et de la tolérance du traitement.
Mode d'administration
Cette solution de terbutaline doit être administrée par voie inhalée à l'aide d'un appareil pour nébulisation (nébuliseur).
NE PAS INJECTER - NE PAS AVALER
Se conformer au mode d'emploi de l'appareil utilisé.
Diluer la quantité nécessaire de terbutaline dans du sérum physiologique de façon à obtenir un volume total de 4 à 5 ml.
Le mélange obtenu est pulsé par un débit d'air ou d'oxygène (6 à 8 litres/minutes) pendant environ 10 à 15 minutes durant lesquelles le patient respire à son rythme habituel.
La technique d'utilisation par le patient doit être vérifiée régulièrement.
Après inhalation, la solution inutilisée restant dans la cuve de l'appareil doit être jetée.
Poudre pour inhalation
Traitement de la crise d'asthme et des exacerbations : dès les premiers symptômes, inhaler 1 dose. Cette dose est généralement suffisante. En cas de persistance des symptômes, elle peut être renouvelée quelques minutes plus tard.
Prévention de l'asthme d'effort : inhalation de 1 dose, 15 à 30 minutes avant l'exercice. La dose quotidienne ne dépassera habituellement pas 8 inhalations par 24 heures .
Mode d'administration
Voie inhalée.
Inhalation par distributeur avec embout buccal.
Il est souhaitable que le médecin s'assure que le patient utilise correctement le dispositif.
Le fonctionnement du dispositif est lié à l'inspiration : la poudre contenue dans le récipient est délivrée dans les voies aériennes lorsque le patient inspire au travers de l'embout buccal.
Il doit être recommandé au patient :
de lire attentivement le mode d'emploi dans la notice d'information jointe à chaque inhalateur,
d'inspirer à fond au travers de l'embout buccal pour assurer la diffusion optimale de la poudre dans les voies aériennes,
de ne jamais souffler dans le Turbuhaler.
Il convient d'informer le patient que l'administration ou le goût du médicament ne sont le plus souvent pas perçus, la quantité de produit délivrée au cours de chaque inhalation étant très faible.

Indications

Indications - TERBUTALINE - usage systémique
UTILISATION EN PNEUMOLOGIE
Voie sous-cutanée : Traitement symptomatique de l'asthme aigu de l'adulte et de l'enfant de plus de 2 ans par voie sous-cutanée.
Voie intraveineuse en perfusion continue : Traitement de l'asthme aigu grave chez l'adulte (état de mal asthmatique).
Remarque : l'asthme aigu grave nécessite une hospitalisation en unité de soins intensifs.
Une oxygénothérapie et une corticothérapie par voie systémique doivent être associées au traitement bronchodilatateur.
UTILISATION EN OBSTETRIQUE
Traitement à court terme du travail prématuré sans complication
Pour arrêter un travail prématuré entre 22 et 37 semaines d'aménorrhée chez les patientes sans contre-indication médicale ou obstétricale à un traitement tocolytique.
Indications - TERBUTALINE - voie inhalée
- Traitement symptomatique des asthmes aigus graves.
- Traitement des poussées aiguës des bronchopneumopathies chroniques obstructives de l'adulte.
en association avec un traitement anti-inflammatoire continu comme les corticoïdes inhalés ou les antagonistes du récepteur aux leucotriènes.
Remarque : l'asthme aigu grave nécessite une hospitalisation en unité de soins intensifs.
Une oxygénothérapie et une corticothérapie par voie systémique doivent être associées au traitement bronchodilatateur.

Contre-indications

Antécédent d'hypersensibilité (allergie) à la terbutaline ou à l'un des constituants.
Ce médicament n'est pas adapté aux enfants de moins de 5 ans et de moins de 20 kg.

Effets indésirables

Effets indésirables - TERBUTALINE - usage systémique
La gravité des effets indésirables dépend du dosage et de la voie d'administration. La plupart de ces effets sont caractéristiques des amines sympathomimétiques. La majorité de ces effets ont été spontanément réversibles au cours des deux premières semaines de traitement.
Fréquence
Classe de Système d'Organe
Effets indésirables
Très fréquents
(> 1/10)
Affections du système nerveux
Céphalées
Tremblements des extrémités
Fréquents
(< 1/1000 et > 1/100)
Affections cardiaques
Tachycardie
Palpitations
Affections musculo- squelettiques et systémiques
Crampes musculaires
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Modifications biologiques réversibles à l'arrêt du traitement, telles que hypokaliémie et augmentation de la glycémie.
Indéterminée*
Affections cardiaques
troubles du rythme cardiaque, en particulier fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire et extrasystoles auriculaires ou ventriculaires, ischémie myocardique
Affections gastro-intestinales
nausées, vomissements*
Affections psychiatriques
troubles du sommeil et troubles du comportement : agitation, nervosité, hyperactivité
sueurs*, vertiges*
Affections de la peau et tissu sous-cutané
éruption cutanée érythémateuse, urticaire, exanthème
* Signalé spontanément dans les données post-commercialisation ; la fréquence est donc considérée comme indéterminée.
Effets indésirables - TERBUTALINE - voie inhalée
La gravité des effets indésirables dépend du dosage et de la voie d'administration. La terbutaline prescrite en inhalation est peu probable de produire des effets systémiques significatifs en administration aux doses recommandées. La plupart de ces effets sont caractéristiques des amines sympathomimétiques. La majorité de ces effets ont été spontanément réversibles au cours des deux premières semaines de traitement.
Fréquence
Classe de Système d'Organe
Effets indésirables
Très fréquents
(> 1/10)
Affections du système nerveux
Céphalées
Tremblements des extrémités
Fréquents
(< 1/1000 et > 1/100)
Affections cardiaques
Tachycardie
Palpitations
Affections musculo- squelettiques et systémiques
Crampes musculaires
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Hypokaliémie, augmentation de la glycémie
Rares
(< 1/1000 et > 1/10000)
Affections du métabolisme et de la nutrition
Acidose lactique
Indéterminée*
Affections cardiaques
Troubles du rythme cardiaque, en particulier fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire et extrasystoles auriculaires ou ventriculaires, ischémie myocardique
Affections gastro-intestinales
Nausées
Affections psychiatriques
Troubles du sommeil et troubles du comportement : agitation, nervosité, hyperactivité
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Bronchospasme**, toux**
Affections de la peau et tissu sous-cutané
Éruption cutanée érythémateuse, urticaire, exanthème
* Signalé spontanément dans les données post-commercialisation ; la fréquence est donc considérée comme indéterminée.
** Comme avec d'autres produits inhalés, possibilité de survenue de toux et rarement de bronchospasme paradoxal à la suite de l'inhalation du produit. Dans ce cas, il conviendra d'interrompre ce traitement et de prescrire d'autres thérapeutiques ou d'autre forme d'administration.

Surdosage

UTILISATION EN PNEUMOLOGIE
En cas de surdosage : sont majorés le risque de tachycardie et arythmie cardiaque, modifications tensionnelles, tremblements, sueurs, agitation, nausées, hypokaliémie.
Conduite à tenir : traitement symptomatique.
UTILISATION EN OBSTETRIQUE
En cas de surdosage : sont majorés le risque de tachycardie et arythmie cardiaque, modifications tensionnelles, tremblements, sueurs, agitation, nausées, hypokaliémie.
Conduite à tenir : traitement symptomatique.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
En clinique, il existe un recul important, avec un nombre suffisant de grossesses documentées, pour que l'on puisse conclure à l'innocuité de la terbutaline pendant la grossesse.
En conséquence, la terbutaline par voie orale peut être administrée en cas de grossesse.
Lors de l'administration pendant la grossesse :
Une accélération du rythme cardiaque fœtal est fréquente et parallèle à la tachycardie maternelle. Il est exceptionnel de la voir persister à la naissance.
De même, les valeurs de la glycémie post-natale ne sont qu'exceptionnellement perturbées.
En cas d'administration avant accouchement tenir compte de l'effet vasodilatateur périphérique des bêta2 mimétiques et de l'inertie utérine.
Les formes orales à libération prolongée de bêta2 mimétiques, utilisées dans le traitement de l'asthme et des autres pathologies pulmonaires, sont des agents tocolytiques, elles doivent donc être utilisées avec prudence en fin de grossesse.
Allaitement
Les bêta2 mimétiques passent dans le lait maternel.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
+ Halothane
En cas d'intervention obstétricale, majoration de l'inertie utérine avec risque hémorragique ; par ailleurs, risque de survenue de troubles du rythme ventriculaire graves, par augmentation de la réactivité cardiaque.
Interrompre le traitement par bêta-2 mimétiques si l'anesthésie doit se faire sous halothane.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Antidiabétiques
Elévation de la glycémie par effet bêta-stimulant.
Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. Passer éventuellement à l'insuline.
+ Agents entrainant une déplétion potassique
En raison de l'effet hypokaliémiant des bêta2‑mimétiques, l'administration concomitante d'agents entraînant une déplétion potassique connus pour aggraver le risque d'hypokaliémie, comme les diurétiques, la digoxine, les méthyl‑xanthines et les corticostéroïdes doit être effectuée avec prudence après une évaluation minutieuse des bénéfices et des risques avec une attention particulière pour l'augmentation du risque d'arythmies cardiaques résultant d'une hypokaliémie . L'hypokaliémie prédispose également à la toxicité de la digoxine.

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