Sections du site

Langue

- Français



Tériparatide


Tériparatide - la parathormone (pth), hormone endogène de 84 acides aminés, est le principal régulateur du métabolisme phosphocalcique au niveau osseux et rénal.


Tériparatide - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Tériparatide - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
TERIPARATIDE
Numéro CAS:
52232-67-4
Formule brute:
C181H291N55O51S2

Partager sur les réseaux sociaux:

Composés chimiques

TÉRIPARATIDE
Dénomination commune internationale:
TERIPARATIDE
Numéro CAS:
52232-67-4
Formule brute:
C181H291N55O51S2
TERIPARATIDE ACETATE
Numéro CAS:
99294-94-7
Formule brute:
C181H291N55O51S2.C2H4O2.H2O

Tériparatide - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
teriparatide
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
tériparatide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
teriparatide acetate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Терипаратид
Pharmacopée américaine
teriparatide
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
teriparatidum
Pharmacopée chinoise
特立帕肽


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • solution injectable
  • solution injectable SC

Pharmacodynamique

La parathormone (PTH), hormone endogène de 84 acides aminés, est le principal régulateur du métabolisme phosphocalcique au niveau osseux et rénal. TÉRIPARATIDE (rhPTH(1-34)) représente la séquence active (1-34) de la parathormone humaine endogène. Les actions physiologiques de la PTH incluent la stimulation de la formation osseuse par des effets directs sur les cellules de la formation osseuse (ostéoblastes), augmentant indirectement l'absorption intestinale du calcium, la réabsorption tubulaire du calcium et l'excrétion rénale du phosphate.
Effets pharmacodynamiques :TÉRIPARATIDE est un agent de la formation osseuse, destiné au traitement de l'ostéoporose. Les effets de TÉRIPARATIDE sur le squelette dépendent du mode d'exposition systémique. L'administration de TÉRIPARATIDE une fois par jour accroît l'apposition d'os nouvellement formé à la surface de l'os trabéculaire et cortical, en stimulant préférentiellement l'activité ostéoblastique par rapport à l'activité ostéoclastique.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - TÉRIPARATIDE - usage parentéral

Distribution :Le volume de distribution est voisin de 1,7 L/kg. La demi-vie de TÉRIPARATIDE est d'environ 1 heure après injection sous-cutanée, ce qui traduit le temps nécessaire à l'absorption à partir du site d'injection.
Biotransformation :Aucune étude de métabolisme ni d'élimination n'a été conduite avec TÉRIPARATIDE ; toutefois, le métabolisme périphérique de la parathormone semble être principalement hépatique et rénal.
Élimination :TÉRIPARATIDE est éliminé par clairance hépatique et extrahépatique (environ 62 L/h chez les femmes et 94 L/h chez les hommes).
Sujets âgés :Aucune différence de pharmacocinétique n'a été observée en fonction de l'âge des patients (de 31 à 85 ans). Aucune modification de posologie liée à l'âge n'est nécessaire.

Dosage

Dosage - TÉRIPARATIDE - usage parentéral
Solution injectable
La posologie recommandée de TÉRIPARATIDE est de 20 mcg administrés une fois par jour.
La durée totale maximale de traitement avec TÉRIPARATIDE doit être de 24 mois . Ce traitement de 24 mois par tériparatide ne doit pas être renouvelé au cours de la vie d'un patient.
Les patients doivent être supplémentés en calcium et vitamine D si leurs apports alimentaires sont insuffisants.
D'autres traitements de l'ostéoporose peuvent être utilisés par les patients après l'interruption du traitement par tériparatide.
Populations particulières
Patients atteints d'insuffisance rénale
Le tériparatide ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère . Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, le tériparatide doit être utilisé avec prudence. Aucune précaution particulière n'est à prendre chez les patients présentant une insuffisance rénale légère.
Patients atteints d'insuffisance hépatique
Aucune donnée n'est disponible chez les patients ayant une altération de la fonction hépatique . Par conséquent, le tériparatide doit être utilisé avec prudence.
Population pédiatrique et jeunes adultes dont les épiphyses ne sont pas soudées
La sécurité et l'efficacité du tériparatide chez les enfants et adolescents âgés de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Le tériparatide ne doit pas être utilisé chez les patients pédiatriques (âgés de moins de 18 ans) ou chez les jeunes adultes dont les épiphyses ne sont pas soudées.
Personnes âgées
Aucune modification de posologie liée à l'âge n'est nécessaire .
Mode d'administration
Le tériparatide doit être administré une fois par jour par injection sous-cutanée dans la cuisse ou l'abdomen.
Les patients doivent être formés pour appliquer les bonnes techniques d'injection . Un manuel d'utilisation est également disponible pour l'apprentissage de l'usage correct du stylo.

Indications

Indications - TÉRIPARATIDE - usage systémique
TÉRIPARATIDE est indiqué chez les adultes.
  • Traitement de l'ostéoporose chez les patients à risque élevé de fracture : ostéoporose postménopausique et ostéoporose masculine. Chez les femmes ménopausées, une réduction significative de l'incidence des fractures vertébrales et périphériques, mais non des fractures de la hanche, a été démontrée.
  • Traitement de l'ostéoporose cortisonique chez les femmes et les hommes à risque élevé de fracture recevant une corticothérapie au long cours par voie générale .

Contre-indications

Grossesse et allaitement .
Hypercalcémie pré-existante.
Insuffisance rénale sévère.
Maladies métaboliques osseuses (dont l'hyperparathyroïdie et la maladie de Paget) autres que l'ostéoporose primitive ou l'ostéoporose cortisonique.
Elévation inexpliquée des phosphatases alcalines.
Antécédent de radiothérapie du squelette par méthode conventionnelle ou par implant.
Chez les patients atteints de tumeurs osseuses malignes ou de métastases osseuses, le traitement par tériparatide est contre-indiqué.

Effets indésirables

Effets indésirables - TÉRIPARATIDE - usage systémique
Résumé du profil de tolérance
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés chez les patients traités par tériparatide sont : nausées, douleurs dans les membres, céphalées et sensations vertigineuses.
Liste tabulée des effets indésirables
Parmi les patients inclus dans les essais cliniques menés avec le tériparatide, il a été rapporté au moins un évènement indésirable chez 82,8 % des patients sous tériparatide et 84,5 % des patients sous placebo.
Les effets indésirables liés à l'utilisation du tériparatide dans les essais cliniques portant sur l'ostéoporose et à l'exposition après commercialisation sont résumés dans le tableau ci-dessous. La convention suivante a été utilisée pour la classification des effets indésirables : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100), rare (≥ 1/10 000, < 1/1 000), très rare (< 1/10 000).
Affections hématologiques et du système lymphatique
Fréquent : Anémie
Affections du système immunitaire
Rare : Anaphylaxie
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquent : Hypercholestérolémie
Peu fréquent : Hypercalcémie supérieure à 2,76 mmol/l, hyperuricémie
Rare : Hypercalcémie supérieure à 3,25 mmol/l
Affections psychiatriques
Fréquent : Dépression
Affections du système nerveux
Fréquent : Sensations vertigineuses, céphalées, sciatique, syncope
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Fréquent : Vertiges
Affections cardiaques
Fréquent : Palpitations
Peu fréquent : Tachycardie
Affections vasculaires
Fréquent : Hypotension
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquent : Dyspnée
Peu fréquent : Emphysème
Affections gastro-intestinales
Fréquent : Nausées, vomissements, hernie hiatale, reflux gastro-œsophagien
Peu fréquent : Hémorroïdes
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent : Hypersudation
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Très fréquent : Douleurs dans les membres
Fréquent : Crampes
Peu fréquent : Myalgies, arthralgies, crampes/douleurs dorsales*
Affections du rein et des voies urinaires
Peu fréquent : Incontinence urinaire, polyurie, miction impérieuse, lithiase rénale
Rare : Insuffisance rénale/dysfonction rénale
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquent : Fatigue, douleur thoracique, asthénie, manifestations légères et transitoires au site d'injection incluant : douleur, gonflement, érythème, hématomes localisés, prurit et saignement mineur au site d'injection.
Peu fréquent : Erythème au site d'injection, réaction au site d'injection.
Rare : Réactions allergiques possibles peu après l'injection : dyspnée aiguë, œdème bucco-facial, urticaire généralisée, douleurs thoraciques, œdèmes (principalement périphériques).
Investigations
Peu fréquent : Prise de poids, souffle cardiaque, augmentation des phosphatases alcalines
* Des cas graves de crampes ou de douleurs dorsales ont été rapportés dans les minutes suivant l'injection.
Description de certains effets indésirables
Dans des essais cliniques, les effets suivants ont été rapportés avec une différence de fréquence ≥ 1 % par rapport au placebo : vertiges, nausées, douleurs dans les membres, sensations vertigineuses, dépression, dyspnée.
Le tériparatide augmente les concentrations sériques d'acide urique. Dans les essais cliniques, 2,8 % des patients traités par tériparatide avaient une uricémie au-dessus de la limite supérieure des valeurs normales, par rapport à 0,7 % des patients sous placebo. Cependant, cette hyperuricémie ne s'est pas accompagnée d'une augmentation de crises de goutte, d'arthralgies ou de lithiase urinaire.
Dans un vaste essai clinique, des anticorps dirigés contre tériparatide ont été détectés chez 2,8 % des femmes recevant le tériparatide. Généralement, les anticorps ont été détectés pour la première fois après 12 mois de traitement et leur taux a diminué après l'arrêt du traitement. Chez ces patientes, il n'a pas été mis en évidence de réactions d'hypersensibilité, de réactions allergiques, d'effets sur la calcémie ou sur les variations de densité minérale osseuse (DMO).

Surdosage

Signes et symptômes :TÉRIPARATIDE a été administré à des doses uniques allant jusqu'à 100 mcg et à des doses répétées allant jusqu'à 60 mcg/jour pendant 6 semaines.Les effets pouvant être attendus lors d'un surdosage sont une hypercalcémie différée dans le temps et un risque d'hypotension orthostatique. Peuvent aussi survenir : nausées, vomissements, sensations vertigineuses et céphalées.
Cas de surdosage basés sur les notifications spontanées après commercialisation :De ces notifications ont été retenus des cas d'erreur d'administration où la quantité totale de tériparatide contenue dans le stylo (jusqu'à 800 mcg) a été injectée en une seule fois. Ont été observés des effets indésirables transitoires comme nausées, faiblesse/somnolence et hypotension. Dans certains cas, le surdosage n'a entraîné aucun effet indésirable. Aucun décès lié à un surdosage n'a été rapporté.
Conduite à tenir en cas de surdosage :Il n'existe pas d'antidote spécifique pour TÉRIPARATIDE . En cas de suspicion d'un surdosage, il convient d'interrompre transitoirement le traitement par TÉRIPARATIDE , de surveiller la calcémie et de mettre en œuvre une prise en charge appropriée, telle qu'une réhydratation.

Grossesse/Allaitement

Femmes en âge de procréer/Contraception chez les femmes :Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes efficaces de contraception lors du traitement par TÉRIPARATIDE . En cas de survenue d'une grossesse, le traitement par TÉRIPARATIDE doit être interrompu.
Grossesse :TÉRIPARATIDE est contre-indiqué pendant la grossesse .
Allaitement :TÉRIPARATIDE est contre-indiqué pendant l'allaitement. Le passage du tériparatide dans le lait maternel n'est pas connu.
Fertilité :Des études chez le lapin ont montré une toxicité sur la fonction de reproduction . L'effet du tériparatide sur le développement du fœtus humain n'a pas été étudié. Le risque potentiel chez l'être humain est inconnu. Le passage du tériparatide dans le lait maternel n'est pas connu.

Interactions avec d'autres médicaments

Dans une étude menée chez 15 sujets sains recevant quotidiennement de la digoxine jusqu'à atteinte de l'état d'équilibre, une dose unique de tériparatide n'a pas modifié les effets cardiaques de la digoxine. Cependant, des notifications de cas sporadiques ont suggéré que l'hypercalcémie pouvait prédisposer les patients à la toxicité des digitaliques. Du fait de l'augmentation transitoire de la calcémie par TÉRIPARATIDE , la prudence s'impose chez les patients traités par des digitaliques.
Le tériparatide a fait l'objet d'études d'interactions pharmacodynamiques avec l'hydrochlorothiazide. Aucune interaction cliniquement significative n'a été observée.
L'association de raloxifène ou d'un traitement hormonal substitutif au tériparatide n'a pas modifié les effets du tériparatide sur la calcémie ou la calciurie, ni les effets indésirables.

L'accès aux informations contenues dans ce Site est ouvert à tous les professionnels de santé.
Les informations données sur le site le sont à titre purement informatif.
Toutefois l'utilisateur exploite les données du site Medzai.net sous sa seule responsabilité : ces informations ne sauraient être utilisées sans vérification préalable par le l’internaute et Medzai.net ne pourra être tenue pour responsable des conséquences directes ou indirectes pouvant résulter de l'utilisation, la consultation et l'interprétation des informations fournies.

Repertoire des medicaments - Medzai.net, © 2016-2019