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Tétrazépam


Tétrazépam - le tétrazépam appartient à la classe des 1-4 benzodiazépines et a une activité pharmacodynamique qualitativement semblable à celle des autres composés de cette classe: myorelaxante, anxiolytique, sédative, hypnotique, anticonvulsivante, amnésiante.


Tétrazépam - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Tétrazépam - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
TETRAZEPAM
Numéro CAS:
10379-14-3
Formule brute:
C16H17ClN2O
Nomenclature de l'UICPA:
7-chloro-5-(cyclohexen-1-yl)-1-methyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

7-chloro-5-(1-cyclohexenyl)-1-methyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

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Tétrazépam - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
tetrazepam
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
tétrazépam
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Тетразепам
Pharmacopée américaine
tetrazepam
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
tetrazepam
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
tetrazepamum
Pharmacopée chinoise
四氢西泮


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé enrobé sécable
  • comprimé pelliculé sécable

Pharmacodynamique

Le tétrazépam appartient à la classe des 1-4 benzodiazépines et a une activité pharmacodynamique qualitativement semblable à celle des autres composés de cette classe:
myorelaxante,
anxiolytique,
sédative,
hypnotique,
anticonvulsivante,
amnésiante.
Ces effets sont liés à une action agoniste spécifique sur un récepteur central faisant partie du complexe "récepteurs macromoléculaires GABA-OMEGA", également appelés BZ1 et BZ2 et modulant l'ouverture du canal chlore.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - TÉTRAZÉPAM - voie orale

Absorption
L'absorption digestive du tétrazépam est rapide puisque le délai d'apparition dans le sang est de 14 minutes.
Sa biodisponibilité est élevée.
Distribution
Dans le sang, le tétrazépam est surtout présent sous forme inchangée, responsable de l'activité pharmacologique.
La fixation du tétrazépam aux protéines sériques est élevée mais n'est pas déplacée, in vitro, par divers médicaments antalgiques ou anti-inflammatoires.
Métabolisme et élimination
Le métabolisme du tétrazépam est essentiellement hépatique.
Son élimination se fait majoritairement par voie urinaire (70 %), et dans une moindre proportion par voie fécale (30 %); le métabolite principal excrété est un dérivé glucuroconjugué, l'hydroxy-3' tétrazépam.
La demi-vie d'élimination est de 22 ± 4 heures.
Après administration répétée de doses quotidiennes, les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés par rapport à ceux obtenus après une dose unique.
L'alimentation ne modifie pas le profil pharmacocinétique du tétrazépam.
Chez les sujets âgés, on note un allongement de la demi-vie d'élimination qui conduit à diminuer la posologie.
La cinétique est peu modifiée en cas d'insuffisance rénale, même sévère; cependant, l'allongement de la demi-vie, d'une grande variabilité d'un sujet à l'autre, justifie, par prudence, de réduire la posologie en cas d'insuffisance rénale sévère.
Chez les insuffisants hépatiques, on note un ralentissement de l'élimination qui rend nécessaire une diminution de la posologie.
Le passage des benzodiazépines à travers le placenta et le lait maternel a été démontré.

Dosage

Dosage - TÉTRAZÉPAM - voie orale
Comprimé pelliculé sécable
Réservé à l'adulte.
Voie orale.
Le comprimé est à avaler sans le croquer, avec un peu d'eau.
Le traitement doit être aussi bref que possible, habituellement de quelques jours.
Chez les malades ambulatoires : commencer par un comprimé à 50 mg, le soir au coucher. La posologie pourra être augmentée progressivement, chaque jour, d'un demi-comprimé pour atteindre la dose de 100 mg par jour qui pourra être répartie dans la journée, en deux ou trois prises, avec une prise plus importante le soir au coucher, ou être donnée en une prise vespérale unique.
Chez les malades hospitalisés ou alités : commencer par un comprimé à 50 mg, le soir au coucher.
Augmenter progressivement, chaque jour, d'un demi à un comprimé jusqu'à la dose efficace habituelle de 150 mg par jour qui pourra être répartie en deux prises (un comprimé le matin et deux le soir au coucher) ou en trois prises quotidiennes.
Chez le sujet âgé, l'insuffisant rénal, l'insuffisant hépatique:
Il est recommandé de diminuer la posologie: de moitié par exemple.

Indications

Indications - TÉTRAZÉPAM - usage systémique
Traitement des contractures musculaires douloureuses en rhumatologie (en association aux traitements spécifiques).

Contre-indications

Ce médicament ne doit jamais être utilisé dans les situations suivantes:
hypersensibilité au principe actif ou à l'un des autres constituants,
insuffisance respiratoire sévère,
syndrome d'apnée du sommeil,
insuffisance hépatique sévère aiguë ou chronique (risque de survenue d'une encéphalopathie),
myasthénie.

Effets indésirables

Effets indésirables - TÉTRAZÉPAM - usage systémique
Ils sont en rapport avec la dose ingérée, la sensibilité individuelle du patient.
Affections psychiatriques et du système nerveux
amnésie antérograde, qui peut survenir aux doses thérapeutiques, le risque augmentant proportionnellement à la dose,
troubles du comportement, modifications de la conscience, irritabilité, agressivité, agitation,
dépendance physique et psychique, même à doses thérapeutiques avec syndrome de sevrage ou de rebond à l'arrêt du traitement,
sensations ébrieuses, céphalées, ataxie,
confusion, baisse de vigilance voire somnolence (particulièrement chez le sujet âgé), insomnie, cauchemars, tension,
modifications de la libido.
Affections de la peau et des tissus cutanées
eczéma de contact,
éruption maculo-papuleuse prurigineuse,
érythème polymorphe,
syndrome de Stevens Johnson et de syndrome de Lyell.
Troubles du système immunitaire
Réactions d'hypersensibilité immédiate à type d'urticaire, d'œdème de Quincke ou de choc anaphylactique.
Troubles généraux
hypotonie musculaire, asthénie.
Effets indésirables oculaires
diplopie.

Surdosage

Le pronostic vital peut être menacé, notamment dans les cas de polyintoxication impliquant d'autres dépresseurs du système nerveux central (y compris l'alcool).
En cas de prise massive, les signes de surdosage se manifestent principalement par une dépression du SNC pouvant aller de la somnolence jusqu'au coma, selon la quantité ingérée. Les cas bénins se manifestent par des signes de confusion mentale, une léthargie. Les cas plus sérieux se manifestent par une ataxie, une hypotonie, une hypotension, une dépression respiratoire, exceptionnellement un décès.
En cas de surdosage oral antérieur à 1 heure, l'induction de vomissement sera pratiquée si le patient est conscient ou, à défaut, un lavage gastrique avec protection des voies aériennes. Passé ce délai, l'administration de charbon activé peut permettre de réduire l'absorption. Une surveillance particulière des fonctions cardio-respiratoires en milieu spécialisé est recommandée.
L'administration de flumazénil peut être utile pour le diagnostic et/ou le traitement d'un surdosage intentionnel ou accidentel en benzodiazépines.
L'antagonisme par le flumazénil de l'effet des benzodiazépines peut favoriser l'apparition de troubles neurologiques (convulsions), notamment chez le patient épileptique.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Dans l'espèce humaine, le risque tératogène, s'il existe, est vraisemblablement très faible. Un effet tératogène a été évoqué, pour certaines benzodiazépines, mais non confirmé à la suite d'études épidémiologiques. Dans ces conditions, il paraît préférable d'éviter la prescription de ces substances au cours du premier trimestre de la grossesse.
Il convient d'éviter de prescrire des doses élevées au cours du dernier trimestre de la grossesse car il existe une possibilité de survenue, à la naissance, d'hypotonie et de détresse respiratoire chez le nouveau-né. Après quelques jours à quelques semaines d'âge peut apparaître un syndrome de sevrage.
Allaitement
L'utilisation de ce médicament pendant l'allaitement est déconseillée.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
+ Consommation d'alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres médicaments sédatifs : dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), neuroleptiques, barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), hypnotiques, antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), antihistaminiques H1 sédatifs, antihypertenseurs centraux, baclofène et thalidomide.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Barbituriques
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Buprénorphine (utilisée en traitement de substitution)
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale.
Evaluer attentivement le rapport bénéfice/risque de cette association. Informer le patient de la nécessité de respecter les doses prescrites.
+ Clozapine
Risque accru de collapsus avec arrêt respiratoire et / ou cardiaque.
+ Morphiniques
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.

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