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Thiamphénicol


Thiamphénicol - les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes : s ≤ 8 mg/l et r > 16 mg/l.


Thiamphénicol - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Thiamphénicol - Medzai.net
Thiamphénicol - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Thiamphénicol - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
THIAMPHENICOL
Numéro CAS:
15318-45-3
Formule brute:
C12H15Cl2NO5S
Nomenclature de l'UICPA:
2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-(4-methylsulfonylphenyl)ethyl]acetamide

2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-1,3-dihydroxy-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-2-yl]acetamide

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Composés chimiques

THIAMPHÉNICOL
Dénomination commune internationale:
THIAMPHENICOL
Numéro CAS:
15318-45-3
Formule brute:
C12H15Cl2NO5S
Nomenclature de l'UICPA:

2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-(4-methylsulfonylphenyl)ethyl]acetamide

2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-1,3-dihydroxy-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-2-yl]acetamide

THIAMPHENICOL AMINOACETATE
Numéro CAS:
2393-92-2
Formule brute:
C14H18Cl2N2O6S
THIAMPHENICOL AMINOACETATE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
2611-61-2
Formule brute:
C14H18Cl2N2O6S.ClH

Thiamphénicol - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
thiamphénicol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
thiamphenicol
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
тиамфеникол
Pharmacopée américaine
thiamphenicol
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
tiamfenicolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
thiamphenicol
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
thiamphenicolum
Pharmacopée chinoise
甲砜霉素


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé enrobé
  • granulés pour suspension buvable
  • poudre
  • poudre et solvant pour préparation injectable
  • poudre pour suspension buvable

Pharmacodynamique

Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes : S ≤ 8 mg/l et R > 16 mg/l.
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :
Catégories
Fréquence de résistance acquise en France
(> 10 %) (valeurs extrêmes)
ESPECES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Corynebacterium
Entérocoques
Erysipelothrix
Staphylococcus
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
10 – 40 %
Aérobies à Gram négatif
Aeromonas
Brucella
Burkholderia pseudomallei
Campylobacter
Citrobacter
?
Enterobacter
?
Escherichia coli
?
Haemophilus influenzae
Klebsiella
?
Morganella morganii
?
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Pasteurella
Proteus mirabilis
?
Proteus vulgaris
?
Salmonella
Shigella
Stenotrophomonas maltophilia
40 – 80 %
Anaérobies
Bactéroides
Clostridium
Fusobacterium
Autres
Chlamydia
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsia
Ureaplasma urealyticum
ESPECES MODEREMENT SENSIBLES (in vitro de sensibilité intermédiaire)
Aérobies à Gram positif
Listeria monocytogenes
ESPECES RESISTANTES
Aérobies à Gram négatif
Acinetobacter
Providencia
Pseudomonas
Serratia
Autres
Mycobactéries
Treponema pallidum

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - THIAMPHÉNICOL - voie orale

Absorption
Elle est rapide et presque totale. La concentration plasmatique maximale est atteinte environ 2 heures après administration orale.
Distribution
La concentration plasmatique maximale atteint :
6,25 microgramme/ml, 1 h 30 à 2 heures après l'administration de 1 g de thiamphénicol per os.
11 microgramme/ml, 1 heure après une dose unique de 1,5 g.
22 microgramme/ml après une dose unique de 3 g par voie IM.
53 microgramme/ml après l'administration de 1,5 g de thiamphénicol par voie IV.
La demi-vie d'élimination est de 2 à 3 heures.
Le thiamphénicol diffuse largement sous forme active dans les tissus et les humeurs de l'organisme où il atteint des concentrations efficaces : urines, bile, mucus bronchique, LCR, humeur aqueuse ; tissus pulmonaire, prostatique, rénal, osseux.
La liaison aux protéines plasmatiques est faible : environ 10 %.
Biotransformation
Le thiamphénicol ne subit aucune transformation métabolique.
Élimination
Le thiamphénicol est éliminé sous forme active, inchangée, dans les urines (70 % de la dose administrée), la bile (5 à 6 %) et les selles (20 %).

Pharmacocinétique - THIAMPHÉNICOL - usage parentéral

Absorption
Elle est rapide et presque totale. La concentration plasmatique maximale est atteinte environ 2 heures après administration orale.
Distribution
La concentration plasmatique maximale atteint :
6,25 microgramme/ml, 1h30 à 2 heures après l'administration de 1 g de thiamphénicol per os.
11 microgramme/ml, 1 heure après une dose unique de 1,5 g.
22 microgramme/ml après une dose unique de 3 g par voie IM.
53 microgramme/ml après l'administration de 1,5 g de thiamphénicol par voie IV.
La demi-vie d'élimination est de 2 à 3 heures.
Le thiamphénicol diffuse largement sous forme active dans les tissus et les humeurs de l'organisme où il atteint des concentrations efficaces : urines, bile, mucus bronchique, LCR, humeur aqueuse ; tissus pulmonaire, prostatique, rénal, osseux.
La liaison aux protéines plasmatiques est faible : environ 10 %.
Biotransformation
Le thiamphénicol ne subit aucune transformation métabolique.
Élimination
Le thiamphénicol est éliminé sous forme active, inchangée, dans les urines (70 % de la dose administrée), la bile (5 à 6 %) et les selles (20 %).

Dosage

Dosage - THIAMPHÉNICOL - voie orale
Comprimé enrobé
Population pédiatrique
30 à 100 mg/kg/jour.
Dans les blennorragies gonococciques aiguës, récentes, non compliquées, de l'homme : possibilité d'une seule prise orale de 2,50 g, soit 10 comprimés (traitement "minute").
Dans les autres cas de gonococcie : 2,50 g (10 comprimés) le premier jour en une seule prise, puis 2 g par jour.
(8 comprimés) pendant les quatre jours suivants.
Adultes
1,5 à 3 g/jour.
Mode d'administration
Voie orale.
Dosage - THIAMPHÉNICOL - usage parentéral
Poudre et solvant pour préparation injectable
Population pédiatrique
30 à 100 mg/kg/jour.
Adultes
1,5 à 3 g/jour.
Mode d'administration
Toutes les voies d'administration sont possibles : IM, IV directe, ou en perfusion, SC. Les injections sont indolores.

Indications

Indications - THIAMPHÉNICOL - usage systémique
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques du thiamphénicol et tiennent compte de la situation de cet antibiotique dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées à :
certaines infections aiguës des voies respiratoires à germes résistants aux autres antibiotiques,
certaines infections digestives telles que typhoïde et autres salmonelloses,
certaines infections hépatobiliaires telles que cholécystites aiguës,
urétrites gonococciques,
urétrites non gonococciques à germes résistants aux autres antibiotiques,
méningites à hémophiles,
infections à germes anaérobies résistants aux autres antibiotiques.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Le thiamphénicol est contre-indiqué :
chez :
les sujets présentant des antécédents d'insuffisance médullaire,
le nouveau-né et, d'une façon générale, le nourrisson de moins de 6 mois,
l'insuffisant rénal grave,
en cas d'allergie aux phénicolés,
allaitement .

Effets indésirables

Effets indésirables - THIAMPHÉNICOL - usage systémique
Troubles des systèmes sanguin et lymphatique :
Fréquence inderterminée : anémie, leucopénie, thrombocytopénie,pancytopénie. Des cas isolés de dépression médullaire ont été rapportés

Grossesse/Allaitement

Grossesse
L'utilisation du thiamphénicol est déconseillée au cours de la grossesse. En effet, les données cliniques sont insuffisantes et les données animales mettent en évidence un effet embryolétal et tératogène (squelette) de cette molécule.
Cet élément ne constitue pas l'argument pour conseiller une interruption de grossesse, car lorsqu'il existe un effet malformatif chez l'animal, il n'est pas systématiquement retrouvé chez l'homme.
En cas d'exposition au 1er trimestre de la grossesse, une surveillance prénatale orientée sur le squelette peut être envisagée.
Allaitement
Le thiamphénicol passe dans le lait maternel. En conséquence, l'allaitement est contre-indiqué, en raison de la toxicité hématologique de ce médicament.

Interactions avec d'autres médicaments

PROBLEMES PARTICULIERS DU DESEQUILIBRE DE L'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.
INTERACTIONS AVEC LES EXAMENS PARACLINIQUES
Jusqu'à présent, aucune interactin avec les examens paracliniques n'est connue.

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