Pharmacodynamique
Barbiturique soufré d'action brève qui, par voie intraveineuse permet l'induction anesthésique, ou une anesthésie générale de courte durée.
L'action initiale prédominante est une dépression de la substance réticulée mésencéphalique.
Le thiopental ne possède ni propriétés analgésiques, ni myorelaxantes, mais il possède des propriétés anti-convulsivantes.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - THIOPENTAL - usage parentéral
L'hypnose apparaît 30 à 40 secondes après l'injection intraveineuse.
70% sont fixés aux protéines plasmatiques. La fraction libre en raison de sa liposolubilité diffuse rapidement dans le cerveau, le cur, le rein puis s'accumule dans le tissu adipeux.
A l'état d'équilibre le volume de distribution est de 1,4 à 2,3 l/kg.
La demi-vie d'élimination après injection IV est de 10 à 12 heures.
La dégradation en métabolites inactifs est hépatique, leur élimination est rénale.
Le thiopental traverse le placenta.
Dosage
Dosage - THIOPENTAL - usage parentéral
Poudre pour solution injectable
Ce produit ne doit être administré que par des médecins spécialisés en anesthésie-réanimation ou en médecine d'urgence et familiarisés avec l'utilisation des anesthésiques, ou sous leur contrôle, et disposant de tout le matériel d'anesthésie-réanimation nécessaire.
Les recommandations des sociétés savantes concernées doivent être respectées, notamment en cas d'utilisation en situation extra-hospitalière (situation d'urgence ou transport médicalisé).
Mode d'administration
Voie intraveineuse.
La posologie de thiopental est individuelle. Il faut donc trouver, en pratiquant l'injection, la dose anesthésiante minimale pour chaque patient, ce qui nécessite une vitesse d'injection très lente. Chez certains sujets se révélant résistants, il ne faut pas s'obstiner à obtenir l'anesthésie par des doses élevées, mais continuer celle-ci avec un anesthésique volatil ou gazeux.
A titre indicatif:
Chez l'adulte
Induction: 3 à 5 mg/kg avec possibilité d'injection successives de 50 à 100 mg toutes les 30 secondes jusqu'à obtention de l'anesthésie. Dose totale moyenne de 0,3 à 1 g.
Entretien: Ré-injection de doses décroissantes à la demande. La dose totale peut varier de 0,75 à 1 g pour une anesthésie de 40 à 60 minutes. En règle générale, la dose de 1 g ne doit pas être dépassée afin d'éviter des réveils retardés.
Chez l'enfant
Induction: Une solution de thiopental, diluée à 2,5 % dans de l'eau pour préparations injectables, est injectée lentement à des intervalles de 30 secondes pour une dose de 4 à 5 mg/kg. Dose totale moyenne de 0,1 à 0,5 g.
Entretien: Ré-injection, à la demande, de doses décroissantes de thiopental dilué à 2,5 %. Par exemple, la dose d'entretien pour un enfant de 30 à 50 kg est de 25 à 50 mg injectés à la demande.
Chez le sujet âgé
Il est conseillé de réduire la posologie.
Indications
Indications - THIOPENTAL - usage systémique
Induction et entretien de l'anesthésie générale intraveineuse (seul ou en association).
Contre-indications
Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants:
Obstruction respiratoire,
Asthme aigu grave, état de mal asthmatique,
Porphyrie,
Hypersensibilité aux barbituriques,
Ce médicament est généralement déconseillé dans les cas suivants:
Défaillance cardio-vasculaire
Hypotension, état de choc,
Maladie d'Addison,
Insuffisance rénale ou hépatique,
Anémie sévère,
Myasthénie,
Myxdème,
Asthme.
Effets indésirables
Effets indésirables - THIOPENTAL - usage systémique
Hypersensibilité dont choc anaphylactique,
Mouvements musculaires involontaires,
Toux, éternuements, broncho-laryngospasme en particulier pendant la période d'induction,
Hypotension artérielle,
Arythmie cardiaque,
Dépression respiratoire.
Nausées, vomissements post-opératoire,
Vertiges, confusion, amnésie, céphalées,
Perturbations hépatiques fonctionnelles modérées et transitoires. Exceptionnellement hépatites.
Surdosage
Signes cliniques d'un surdosage
Le surdosage peut survenir à la suite d'injections trop rapides ou répétées.
Le tableau clinique associe une hypotension pouvant aller jusqu'au collapsus, toux laryngospasme et peut s'aggraver jusqu'au coma calme, profond avec dépression respiratoire.
Conduite à tenir
Arrêt de l'injection de thiopental. mise en uvre de mesures réanimatoires.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse animale.
En clinique, aucun effet malformatif ou ftotoxique particulier n'est apparu à ce jour. Toutefois, le suivi de grossesses exposées au thiopental est insuffisant pour exclure tout risque.
En conséquence par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser le thiopental pendant la grossesse.
Allaitement
Le passage dans le lait maternel n'étant pas connu, suspendre l'allaitement pendant 24 heures après l'anesthésie.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif du thiopental.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du SNC
Majoration de la dépression centrale.
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