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Tiludronique (acide)


Tiludronique (acide) - utilisé dans le traitement des maladies osseusesle tiludronate comme les autres bisphosphonates inhibe l'activité de résorption osseuse des ostéoclastes.


Tiludronique (acide) - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Tiludronique (acide) - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
TILUDRONIC ACID
Numéro CAS:
89987-06-4
Formule brute:
C7H9ClO6P2S
Nomenclature de l'UICPA:
[(4-chlorophenyl)sulfanyl-phosphono-methyl]phosphonic acid

[[(4-chlorophenyl)thio]-phosphonomethyl]phosphonic acid

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Tiludronique (acide) - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
tiludronic acid
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
tiludronique (acide)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Тилудроновая кислота
Pharmacopée américaine
tiludronic acid
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
acidum tiludronicum
Pharmacopée chinoise
替鲁膦酸


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé

Pharmacodynamique

Utilisé dans le traitement des maladies osseuses
Le tiludronate comme les autres bisphosphonates inhibe l'activité de résorption osseuse des ostéoclastes.
Le tiludronate ralentit le remodelage osseux des lésions pagétiques, ainsi qu'en témoigne la diminution des phosphatases alcalines sériques. Dans la maladie de Paget, des études préliminaires sur un faible échantillonnage de biopsies ont montré que le tiludronate réduit le remodelage excessif dû à la maladie.
Des données sur les troubles éventuels de la minéralisation à long terme ne sont pas disponibles sur le plan clinique. Cependant, le traitement journalier à long terme (6 mois à 1 an) à fortes doses chez le rat et le babouin n'a pas induit l'ostéomalacie.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - TILUDRONIQUE (ACIDE) - voie orale

La biodisponibilité absolue du tiludronate est faible, en moyenne de 6 % et variable (2 à 11 %).
Après administrations répétées à la posologie de 400 mg par jour, les pics des concentrations plasmatiques sont très variables (le plus souvent compris entre 1 et 5 mg/l et surviennent 1 à 2 heures après la prise). La biodisponibilité est diminuée lors de l'administration pendant ou après un repas et chute très fortement en présence de calcium.
La fixation aux protéines plasmatiques est de 91 % et est constante dans la gamme des concentrations thérapeutiques. L'albumine est la protéine responsable de cette fixation. Moins de 5 % sont fixés aux hématies.
Environ la moitié de la dose absorbée est fixée sur l'os.
Le tiludronate est excrété sous forme inchangée par le rein. Après administration orale d'une dose unique, les quantités excrétées inchangées de tiludronate retrouvé au bout de 48 heures sont 3,5 ± 1,9 %.
Après arrêt du traitement, la décroissance plasmatique du tiludronate est décrite par deux phases dont la seconde beaucoup plus lente est difficile à déterminer avec précision en raison des très faibles concentrations plasmatiques (demi-vie supérieure à une centaine d'heures). Cette dernière phase est due au remodelage osseux et au relargage très lent du tiludronate à partir des os.

Dosage

Dosage - TILUDRONIQUE (ACIDE) - voie orale
Comprimé
Voie orale.
Réservé à l'adulte.
Posologie journalière: 400 mg (soit 2 comprimés) en une seule prise pendant une durée de trois mois (soit 12 semaines).
Mode d'administration
La plupart des patients répondent au traitement dans les trois premiers mois, qu'ils aient ou non été précédemment traités par un autre bisphosphonate.
L'amélioration du taux de phosphatases alcalines sériques peut se poursuivre 18 mois après l'arrêt du traitement.
La cure peut être répétée si les marqueurs biochimiques (élévation des phosphatases alcalines sériques avec ou sans augmentation de l'hydroxyprolinurie) ou si les douleurs traduisent une reprise de la maladie.
Une deuxième cure ne sera entreprise qu'après un intervalle libre d'au moins 6 mois.
Les comprimés sont à absorber en une prise avec un verre d'eau à distance (au moins deux heures ) des repas.
Les patients doivent éviter, dans les deux heures précédant ou suivant la prise, d'absorber des aliments en particulier des aliments riches en calcium (comme le lait et les produits laitiers) et des protecteurs gastriques antiacides .

Indications

Indications - TILUDRONIQUE (ACIDE) - usage systémique
TILUDRONIQUE (ACIDE) est indiqué chez l'adulte dans le traitement de la maladie de Paget.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acide tiludronique ou à l'un des excipients.
Antécédents d'allergie aux bisphosphonates.
Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min).
Maladie de Paget juvénile.
Grossesse et allaitement .

Effets indésirables

Effets indésirables - TILUDRONIQUE (ACIDE) - usage systémique
Les évènements indésirables sont classés selon les catégories suivantes:
Très fréquent (≥ 1/10); fréquent (≥ 1/100 à < 1/10); peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100); rare (≥ 1/10 000 à < 1/1000); très rare (< 1/10 000); fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections gastro-intestinales
Fréquent: douleurs abdominales, nausées, diarrhées. Ces effets sont d'intensité légère à modérée et leur incidence est liée à la dose.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquent: rash.
Affections du système nerveux
Rare: sensations vertigineuses, céphalées.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Rare: asthénie.
Troubles musculo-squelettiques et des tissus conjonctifs
Très rare: ostéonécrose du conduit auditif externe (effets indésirables de la classe des bisphosphonates).
Fréquence indéterminée: douleurs osseuses.
Depuis la commercialisation, les effets indésirables suivants ont été rapportés (fréquence rare): fractures fémorales atypiques sous-trochantériennes et diaphysaires (effet de classe des bisphosphonates).

Surdosage

En cas de surdosage massif, certains patients pourraient présenter une hypocalcémie et une insuffisance rénale. Du charbon activé devra être administré.
Un traitement symptomatique de l'hypocalcémie (sels de calcium par voie intraveineuse, gluconate de calcium par exemple) et/ou de l'insuffisance rénale devrait être mis en place.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
L'administration est contre-indiquée chez la femme enceinte (absence de données).
Bien que le tiludronate n'ait pas montré d'effet néfaste au cours des études de reproduction, un retard de maturation du squelette et d'ossification chez le fœtus a été rapporté au cours d'expérimentations animales avec d'autres bisphosphonates.
Le passage transplacentaire du tiludronate chez la femme n'est pas documenté.
Allaitement
L'administration est contre-indiquée en cas d'allaitement (absence de données).

Interactions avec d'autres médicaments

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Le tiludronate doit être absorbé à distance (plus de deux heures):
des sels de calcium, topiques gastro-intestinaux, antiacides, administrés par voie orale (diminution de l'absorption digestive des bisphosphonates),
de l'indométacine (augmentation de la biodisponibilité de l'acide tiludronique).
Les paramètres pharmacocinétiques du tiludronate ne sont pas significativement modifiés par la prise concomitante d'aspirine ou de diclofénac.
Les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine ne sont pas significativement modifiés par la prise concomitante de tiludronate.
L'association du tiludronate avec des produits susceptibles d'entraîner des troubles de la minéralisation doit être évitée.

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