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Travoprost


Travoprost - mécanisme d'actionle travoprost, analogue de la prostaglandine f2α , est un agoniste complet hautement sélectif ayant une haute affinité pour le récepteur fp aux prostaglandines et diminue la pression intraoculaire en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse par le système trabéculaire et les voies uvéosclérales.


Travoprost - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Travoprost - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
TRAVOPROST
Numéro CAS:
157283-68-6
Formule brute:
C26H35F3O6
Nomenclature de l'UICPA:
isopropyl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]but-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoate

(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]but-1-enyl]cyclopentyl]-5-heptenoic acid propan-2-yl ester

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Composés chimiques

TRAVOPROST
Numéro CAS:
157283-68-6
Formule brute:
C26H35F3O6
Nomenclature de l'UICPA:

isopropyl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]but-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoate

(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]but-1-enyl]cyclopentyl]-5-heptenoic acid propan-2-yl ester

15-EPI TRAVOPROST
Numéro CAS:
1420791-14-5
Formule brute:
C26H35F3O6
15-KETO TRAVOPROST
Numéro CAS:
404830-45-1
Formule brute:
C26H33F3O6

Travoprost - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
travoprost
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
travoprost
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
travoprost
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Травопрост
Pharmacopée américaine
travoprost
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
travoprostum
Pharmacopée chinoise
曲伏前列素


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • collyre
  • collyre en solution

Pharmacodynamique

Mécanisme d'action
Le travoprost, analogue de la prostaglandine F , est un agoniste complet hautement sélectif ayant une haute affinité pour le récepteur FP aux prostaglandines et diminue la pression intraoculaire en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse par le système trabéculaire et les voies uvéosclérales. Chez l'homme, la diminution de la pression intraoculaire débute environ 2 heures après l'administration et l'effet maximal est atteint au bout de 12 heures. Après une administration unique, une baisse significative de la pression intraoculaire peut être maintenue pour des périodes excédant 24 heures.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - TRAVOPROST - voie orale

Absorption
Le travoprost est une prodrogue de type ester. Il est absorbé à travers la cornée où l'ester d'isopropyl devient actif après hydrolyse en acide. Des études chez le lapin ont montré que des pics de concentration, dans l'humeur aqueuse, de 20 ng/mL en acide libre ont été atteints une à deux heures après instillation oculaire du travoprost. Les concentrations dans l'humeur aqueuse déclinent avec une demi-vie de 1,5 heure environ.
Distribution
Suite à l'administration locale oculaire du travoprost chez des volontaires sains, une faible exposition systémique à la forme active (acide libre) a été démontrée. Des pics de concentrations plasmatiques de forme active (acide libre) de 25 pg/mL ou moins ont été observés entre 10 à 30 minutes après administration. Ainsi, les niveaux plasmatiques diminuent rapidement au-dessous de la valeur quantifiable de 10 pg/mL une heure après administration. En raison de la faible concentration plasmatique et de l'élimination rapide après administration locale, la demi-vie d'élimination de la forme active (acide libre) n'a pas pu être déterminée.
Biotransformation
Le métabolisme est la principale voie d'élimination du travoprost et de sa forme active (acide libre). Les mécanismes métaboliques systémiques sont équivalents à ceux de la prostaglandine F2αendogène, qui sont caractérisés par la réduction de la double liaison 13-14, l'oxydation de la fonction 15-hydroxyle ainsi que la scission par oxydation β de la partie supérieure de la chaîne.
Elimination
Le travoprost sous forme d'acide libre et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins. Le travoprost a été étudié chez les insuffisants hépatiques modérés à sévères et chez les insuffisants rénaux modérés à sévères (clairance de la créatinine jusqu'à 14 ml/min). Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez ces patients.
Population pédiatrique
Une étude pharmacocinétique chez des patients âgés de 2 mois à 18 ans a démontré une exposition plasmatique au travoprost sous forme d'acide libre très faible, avec des concentrations allant d'une valeur inférieure à la limite de dosage de 10 pg/mL à 52,0 pg/mL. Tandis que la majorité des valeurs plasmatiques dans toutes les études était non-quantifiable, rendant les comparaisons statistiques de l'exposition systémique à travers les groupes d'âge irréalisables, la tendance générale montre que l'exposition plasmatique au travoprost sous forme d'acide libre après une administration topique du travoprost est extrêmement faible à travers tous les groupes d'âge évalués.

Dosage

Dosage - TRAVOPROST - administration par voie oculaire
Collyre en solution
Utilisation chez les adultes et les sujets âgés.
La posologie est d'une goutte de TRAVOPROST dans le cul-de-sac conjonctival de l'œil ou des yeux atteint(s) une fois par jour. L'effet est optimal si le traitement est administré le soir.
Une occlusion nasolacrymale ou une fermeture douce des paupières après administration est recommandée. Ceci peut réduire l'absorption systémique des médicaments administrés par voie oculaire et conduire à une diminution des effets indésirables systémiques.
En cas d'utilisation de plusieurs collyres, les médicaments doivent être administrés avec au moins 5 minutes d'écart .
Si une instillation est oubliée, le traitement doit être poursuivi avec l'instillation suivante comme prévu. La posologie ne doit pas dépasser une goutte par jour dans l'œil ou les yeux atteint(s).
En cas de remplacement d'un autre médicament antiglaucomateux ophtalmique par TRAVOPROST, l'autre médicament doit être interrompu et TRAVOPROST doit être commencé le jour suivant.
Population pédiatrique
Le travoprost peut être utilisé chez les patients pédiatriques âgés de 2 mois à < 18 ans à la même posologie que chez l'adulte. Cependant, les données pour le groupe d'âge 2 mois à < 3 ans (9 patients) sont limitées .
La sécurité et l'efficacité de travoprost chez les enfants de moins de 2 mois n'ont pas été établies. Aucune donnée n'est disponible.
Insuffisants hépatiques et rénaux
Le travoprost a été étudié chez les insuffisants hépatiques légers à sévères et chez les insuffisants rénaux légers à sévères (clairance de la créatinine jusqu'à 14 mL/min). Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez ces patients .
Mode d'administration
Voie ophtalmique.
Le patient doit retirer le sachet protecteur juste avant la première utilisation. Pour éviter la contamination de l'embout compte-gouttes et de la solution, il faut faire attention de ne pas toucher les paupières, les surfaces voisines ou d'autres surfaces avec l'embout compte-gouttes du flacon.

Indications

Indications - TRAVOPROST - usage systémique
Réduction de la pression intraoculaire élevée chez les patients adultes atteints d'hypertonie intraoculaire ou de glaucome à angle ouvert .
Réduction de la pression intraoculaire élevée chez les patients pédiatriques âgés de 2 mois à 18 ans atteints d'hypertonie intraoculaire ou de glaucome pédiatrique .

Effets indésirables

Effets indésirables - TRAVOPROST - usage systémique
Résumé du profil de sécurité
Au cours des études cliniques pour le travoprost, les effets indésirables les plus fréquents étaient l'hyperémie oculaire et une hyperpigmentation de l'iris, survenant respectivement chez environ 20 % et 6 % des patients.
Liste des effets indésirables
Les effets indésirables suivants sont classés de la façon suivante : très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100, <1/10), peu fréquents (≥1/1 000, <1/100), rares (≥1/10 000, <1/1 000), très rares (<1/10 000) ou inconnu (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles). Dans chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés dans l'ordre décroissant de gravité. Les effets indésirables ont été obtenus à partir d'études cliniques et de données post marketing sur les collyres en solution que contiennent du travoprost.
Classe de systèmes d'organes
Fréquence
Effets indésirables
Infections et infestations
Rare
herpès simplex, kératite herpétique
Affections du système immunitaire
Peu fréquente
hypersensibilité, allergie saisonnière
Affections psychiatriques
Inconnue
dépression, anxiété
Affections du système nerveux
Peu fréquente
céphalées, sensation vertigineuse, anomalie du champ visuel
Rare
dysgueusie
Affections oculaires
Très fréquente
hyperémie oculaire
Fréquente
hyperpigmentation de l'iris, douleur oculaire, gêne oculaire, sécheresse oculaire, prurit oculaire, irritation de l'œil
Peu fréquente
érosion de la cornée, uvéite, iritis, inflammation de la chambre antérieure, kératite, kératite ponctuée, photophobie, sécrétions oculaires anormales, blépharite, érythème des paupières, œdème périorbital, prurit des paupières, baisse de l'acuité visuelle, vision trouble, augmentation de la sécrétion lacrymale, conjonctivite, ectropion, cataracte, bord de la paupière croûteux
Rare
croissance des cils, coloration des cils, asthénopie iridocyclite, inflammation de l'œil, photopsie, eczéma des paupières, œdème conjonctival, effet de halo, follicules conjonctivaux, hypoesthésie oculaire, meibomite, pigmentation de la chambre antérieure, mydriase, épaississement des cils
Inconnue
œdème maculaire, yeux enfoncés
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Inconnue
vertige, acouphènes
Affections cardiaques
Peu fréquente
Palpitations
Rare
fréquence cardiaque irrégulière, fréquence cardiaque diminuée
Inconnue
douleur thoracique, bradycardie, tachycardie
Affections vasculaires
Rare
diminution de la pression artérielle diastolique ou augmentation de la pression artérielle systolique, hypotension, hypertension
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Peu fréquente
dyspnée, asthme, congestion nasale, irritation de la gorge
Rare
trouble respiratoire, douleur oropharyngée, toux, dysphonie
Inconnue
asthme aggravé
Affections gastro-intestinales
Rare
réactivation d'ulcère gastro-duodénal, affection gastro-intestinale, constipation, bouche sèche
Inconnue
diarrhée, douleur abdominal, nausée
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquente
hyperpigmentation cutanée (péri-oculaire), coloration de la peau, texture anormale des cheveux, hypertrichose
Rare
dermatite allergique, dermatite de contact, érythème, rash, modification de la couleur des cheveux, madarose
Inconnue
prurit, croissance anormale des cheveux
Affections musculo-squelettiques, et systémiques
Rare
douleur musculo-squelettique
Inconnue
arthralgie
Affections rénales et urinaires
Inconnue
dysurie, incontinence urinaire
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Rare
asthénie
Exploration
Inconnue
Augmentation d'un antigène prostatique spécifique
Population pédiatrique
Lors d'un essai clinique de phase 3 d'une durée de 3 mois et d'une étude pharmacocinétique d'une durée de 7 jours, chez les 102 patients pédiatriques exposés au travoprost, le type et les caractéristiques des effets indésirables déclarés ont été similaires à ce qui a été observé pour les patients adultes. Les effets indésirables les plus souvent déclarés chez les sujets pédiatriques ont été l'hyperémie oculaire (16,9 %) et la croissance des cils (6,5 %). Dans une étude similaire de 3 mois chez des patients adultes, ces événements sont survenus avec une incidence de 11,4 % et 0,0 % respectivement.
Les effets indésirables supplémentaires déclarés pour les enfants dans l'étude pédiatrique sur 3 mois (n = 77) comparés à une étude similaire chez l'adulte (n = 185) ont inclus érythème des paupières, kératite, augmentation de la sécrétion lacrymale, et photophobie. Ces effets ont tous été déclarés avec une incidence de 1,3 % alors qu'aucun n'avait été observé chez l'adulte.

Surdosage

Aucun cas de surdosage n'a été rapporté. Un surdosage local est peu probable et vraisemblablement pas associé à une toxicité. Un surdosage oculaire du travoprost peut être rincé avec de l'eau tiède. Le traitement d'une ingestion orale suspectée est symptomatique et de soutien.

Grossesse/Allaitement

Femmes susceptibles d'être enceintes/contraception
Grossesse
Le travoprost a des effets pharmacologiques puissants sur la grossesse et/ou le fœtus/nouveau-né. Le travoprost ne doit pas être utilisé au cours de la grossesse sauf en cas de nécessité absolue.
Allaitement
Il n'existe pas de données concernant l'excrétion du travoprost dans le lait maternel humain. Des études chez l'animal ont démontré une excrétion du travoprost et de ses métabolites dans le lait maternel. L'utilisation du travoprost n'est pas recommandée pendant l'allaitement.
Fertilité
Il n'existe pas de donnée sur les effets du travoprost sur la fertilité humaine. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet du travoprost sur la fécondité à des doses 250 fois supérieures aux doses oculaires maximales recommandées chez l'homme.

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