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VORICONAZOLE

Voriconazole. Propriétés pharmacologiques. Voriconazole - dans les pharmacopées du monde - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
VORICONAZOLE
Numéro CAS:
137234-62-9
Formule brute:
C16H14F3N5O
Nomenclature de l'UICPA:
(2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol

(2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol

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VORICONAZOLE - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
voriconazole - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
voriconazole - JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Вориконазол
Pharmacopée américaine
voriconazole - USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
voriconazolum
Pharmacopée chinoise
伏立康唑


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques - VORICONAZOLE:


VORICONAZOLE est produit en France dans les Formes pharmaceutiques suivantes
comprimé pelliculé
 

200 mg

comprimé pelliculé

 

50 mg

comprimé pelliculé


poudre et solvant pour solution pour perfusion

VFEND 200 mg -

PFIZER EUROPE MA EEIG

 

200 mg

poudre et solvant pour solution pour perfusion


poudre pour solution pour perfusion
 

200 mg

poudre pour solution pour perfusion

VORICONAZOLE ACCORD 200 mg -

ACCORD HEALTHCARE FRANCE

 

200 mg

poudre pour solution pour perfusion


poudre pour suspension buvable
 

40 mg

poudre pour suspension buvable

VORICONAZOLE PFIZER 40 mg/mL -

PFIZER HOLDING FRANCE

 

40 mg

poudre pour suspension buvable

Pharmacodynamique

Le voriconazole est un antifongique triazolé. Le mode d’action principal du voriconazole est l’inhibition de la déméthylation du 14 alpha-lanostérol médiée par le cytochrome P450 fongique, phase essentielle de la biosynthèse de l’ergostérol fongique. L’accumulation de 14 alpha-méthyl stérol est corrélée à la perte conséquente d’ergostérol dans la membrane cellulaire fongique et peut être responsable de l’activité antifongique du voriconazole. Le voriconazole a montré une plus grande sélectivité pour les enzymes du cytochrome P450 fongiques que pour les autres systèmes enzymatiques du cytochrome P450 mammifères.

Indications

traitement des aspergilloses invasives ;
traitement des candidémies chez les patients non neutropéniques ;
traitement des infections invasives graves à Candida (y compris C. krusei) résistant au fluconazole ;
Traitement des infections fongiques graves à Scedosporium spp. ou Fusarium spp.

Contre-indications

Administration concomitante avec des substrats du CYP3A4, la terfénadine, l’astémizole, le cisapride, le pimozide ou la quinidine car une élévation des concentrations plasmatiques de ces médicaments peut entraîner un allongement de l’intervalle QTc et de rares épisodes de torsades de pointes .
Administration concomitante avec la rifampicine, la carbamazépine ou le phénobarbital car ces médicaments sont susceptibles de diminuer de manière significative les concentrations plasmatiques de voriconazole .
L’administration concomitante de doses standards de voriconazole avec des doses d’éfavirenz supérieures ou égales à 400 mg une fois par jour est contre-indiquée car l’éfavirenz diminue significativement les concentrations plasmatiques de voriconazole chez les sujets sains à ces doses. Le voriconazole est également responsable d’une augmentation significative des concentrations plasmatiques d’éfavirenz .
Administration concomitante avec des doses élevées de ritonavir (400 mg et plus deux fois par jour) car le ritonavir diminue significativement les concentrations plasmatiques de voriconazole chez les sujets sains à cette dose .
Administration concomitante avec des alcaloïdes de l’ergot de seigle (ergotamine, dihydroergotamine), substrats du CYP3A4, car une élévation des concentrations plasmatiques de ces médicaments peut entraîner de l’ergotisme .
Administration concomitante avec le sirolimus car le voriconazole est susceptible d’augmenter de manière significative les concentrations plasmatiques de sirolimus .
Administration concomitante avec le millepertuis (Hypericum perforatum) .

Surdosage

Au cours des études cliniques, 3 cas de surdosage accidentel se sont produits, tous chez des enfants, qui ont reçu des doses allant jusqu’à 5 fois la dose recommandée de voriconazole par voie intraveineuse. Un seul cas de photophobie d’une durée de 10 minutes a été signalé.
Il n’existe pas d’antidote connu pour le voriconazole.
Le voriconazole est hémodialysé à une clairance de 121 ml/min. Le véhicule intraveineux, l’hydroxypropylbetadex, est hémodialysé à une clairance de 37,5 ± 24 ml/min. En cas de surdosage, l’hémodialyse peut aider à éliminer le voriconazole et l’hydroxypropylbetadex de l’organisme.

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